焦少珍；李宇；韩凤梅；陈勇
目的 研究丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的代谢,以及选择性细胞色素P450(CYP)酶抑制剂对其代谢的影响.方法 超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相-质谱联用方法测定孵育液中丹参酮ⅡA原形药物的浓度.研究丹参酮ⅡA的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和大反应速度(Vmax);并计算体外酶对药物的清除率(CLint).同时观察不同浓度和不同种类的CYP酶特异性抑制剂对丹参酮ⅡA代谢的影响.结果 丹参酮ⅡA在大鼠肝微粒体酶中的Vmax为(1.20±0.18)nmol/(min·mg);Km为(4.35±0.67)nmol/mL;CLint为(0.28±0.06)mL/(min·mg).噻氯匹啶和酮康唑能够显著抑制丹参酮ⅡA的代谢,奎尼丁对丹参酮ⅡA的代谢也有一定的抑制作用,而其他CYP酶抑制剂对丹参酮ⅡA的代谢无明显影响.结论 CYP2C19和CYP3A1主要参与了丹参酮ⅡA的代谢,CYP2D6也起到了部分代谢作用;这些CYP酶的抑制剂可能使丹参酮ⅡA的代谢受到抑制,造成药物药效或毒性的增加.
作者：毕惠嫦；和凡；温莹莹；陈孝；黄民 刊期： 2007年第06期
目的 探讨β-榄香烯对人膀胱癌BIU-87细胞磷脂膜功能及Bcl-2表达的影响.方法 [32P]Pi同位素参入,提取细胞磷脂进行HPTLC分析细胞磷脂(PC及PE)代谢,考马斯亮蓝法测定细胞膜蛋白水平,分析细胞脂膜流动性及流式细胞仪测定Bcl-2表达的变化.结果 随着β-榄香烯浓度的增加,[32P]Pi参入细胞PC、PE量明显降低,膜蛋白水平及Bcl-2表达明显降低,其大抑制率分别为:41.1%、43.3%、43%、50%,呈明显的量效关系(P＜0.05);β-榄香烯明显降低BIU-87细胞膜脂流动性.结论 β-榄香烯可以明显抑制BIU-87细胞磷脂代谢、Bcl-2表达及脂膜流动性,提示磷脂(PC及PE)及Bcl-2与膀胱癌BIU-87细胞凋亡有密切关系.
作者：李传刚；李墨林；周琴；舒晓宏；刘用楫；韩国柱 刊期： 2007年第06期
通过检索亚微乳给药系统近年来的国内外文献,并对其进行分析、归纳,从亚微乳给药系统的亚微乳形成机制、制备方法、稳定性相关因素、在现代中药的应用情况等方面进行综述,并指出亚微乳给药系统具有广阔的发展前景.
作者：游荣辉；丛龙波；袁海龙 刊期： 2007年第06期
多糖是一类低毒、极具抗肿瘤活性潜力的天然聚合物.综述近年来高等植物和食用真菌中的几十种多糖及其衍生物的抗肿瘤活性,发现影响多糖抗肿瘤活性的因素主要包括多糖的结构、理化性质以及是否含有缀合物3个方面.不同多糖活性参差不齐,其中具有三股螺旋结构且带有一定分支的(1→3)-β-D-葡聚糖的抗肿瘤活性明显,而中等相对分子质量和良好的水溶性又是保证其活性的必要条件.
作者：林梦感；杨义芳；李永辉 刊期： 2007年第06期
通常认为冠脉疾病的发生与脂肪沉积造成动脉狭窄有关,近年来的临床流行病学调查提示炎症因素在动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)发病中可能具有更重要作用[1].
作者：樊继山；李晓辉；李淑慧 刊期： 2007年第06期
目的 研究肝力注射液体外逆转人肝癌细胞5-Fu获得性多药耐药的作用.方法 MTT法检测肝力注射液对人肝癌BEL-7402/5-Fu耐药细胞株的增殖抑制率及对5-Fu获得性多药耐药的逆转指数,倒置显微镜及Wright-Giemsa染色观察细胞形态学改变,流式细胞术检测细胞内阿霉素荧光强度.结果 人肝癌BEL-7402/5-Fu细胞株对临床常用化疗药物显示出不同程度的交叉抗药性,肝力注射液(以苦参碱计)在0.230、0.115、0.058mg/mL 3个质量浓度对人肝癌BEL-7402耐药细胞株72 h的增殖抑制率分别为(9.25±2.38)%、(8.46±1.90)%、(4.23±2.05)%,对5-Fu的逆转指数分别为5.50、3.83、2.25,肝力注射液在0.230 mg/mL质量浓度预处理细胞2 h能提高细胞内阿霉素的量约38.61%.结论 肝力注射液在体外具有逆转人肝癌细胞5-Fu获得性多药耐药的作用.
作者：顾伟；翟笑枫；张亚妮；凌昌全 刊期： 2007年第06期
银杏内酯因其特殊的血小板活化因子拮抗作用成为当今天然产物研究的热点.综述了银杏内酯的合成部位、生物合成途径及途径上已知的酶和基因;利用银杏愈伤组织和细胞悬浮培养生产银杏内酯的方法;前体饲喂提高银杏内酯产量和通过银杏遗传转化获取高产量银杏内酯的优质药源等相关研究.后提出代谢工程策略是可能解决银杏内酯药源缺乏的理想途径.
作者：刘万宏；陈敏；廖志华；龚一富 刊期： 2007年第06期
目的 建立HPLC法测定灵丹草软胶囊中臭灵丹酸的方法.方法 采用Agilent Zorbax XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:乙腈-水(60∶40),检测波长:210 nm,体积流量:1.0 mL/min,柱温:25℃.结果 臭灵丹酸线性范围为12.91～129.1 μg/mL(r=0.999 9),平均回收率为99.7%,RSD为2.0%.结论 该测定方法简便快捷、精密度高、准确性好,可以作为灵丹草软胶囊的定量测定方法,以控制其质量.
作者：梅之南；杨建科；李效宽；李芸芳 刊期： 2007年第06期
目的 探讨染料木素(genistein)体外抑制人胃癌BGC-823细胞生长及诱导其凋亡的作用机制.方法 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测染料木素对人胃癌BGC-823细胞的增殖抑制效应;DAPI荧光染色观察细胞凋亡形态;流式细胞仪检测染料木素作用24 h后BGC-823细胞的周期分布和凋亡率;RT-PCR方法检测环氧合酶-2(COX-2)在mRNA水平的表达;进一步采用Western blotting法检测COX-2在蛋白质水平的表达.结果 染料木素对BGC-823细胞具有增殖抑制效应,并有时间及浓度依赖性.染料木素作用24、48、72 h的半数抑制浓度(IC50)分别为(81.04±1.03)、(31.85±2.26)、(20.73±2.11)μg/mL.10～80 μg/mL染料木素作用24 h后,BGC-823细胞出现核碎裂,呈现典型的凋亡特征,细胞被阻滞于G2/M期,随药物质量浓度的增加,细胞凋亡率逐渐增加,细胞内COX-2表达在mRNA水平和蛋白质水平均下调.结论 染料木素对人BGC-823细胞有较强的抑制增殖和诱导凋亡作用,其机制可能与抑制COX-2表达有关.
作者：苏文；刘艳平；李忠魁；张树冰；郑杰；吴丽萍；李宇晟 刊期： 2007年第06期
半夏Pinellia ternata(Thunb.)Breit.是常用的中药,始载于《神农本草经》,列为下品,具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结的功效,为治湿痰冷饮、呕吐、反胃、咳嗽痰多、胸膈胀满、痰厥头痛、头晕不眠等症状的良药.
作者：程黎晖 刊期： 2007年第06期
知母与黄柏是临床常用药材,等量伍用,相互促进.滋阴、清热退烧、泻火解毒、除湿益彰,出自李东垣《兰室秘藏》,在经典方剂滋肾通关丸、知柏地黄丸、大补阴丸、杜仲丸、太极丸、参归益元汤、虎潜丸、保真汤、神龟滋阴丸、正气汤等中多有体现.
作者：易博；孙赫；原源；孙连娜；陈万生 刊期： 2007年第06期
Caco-2细胞模型作为ADME/Tox研究平台中肠吸收模型之一,已广泛用于药物动力学研究,可通过体外试验预测药物在体内的吸收和代谢,阐明药物在体内的吸收机制、毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系以及药物代谢稳定性等.以黄酮类成分为代表,介绍Caco-2细胞模型在中药有效成分吸收代谢机制研究方面的应用进展.
作者：赵艳红；贾晓斌；陈彦；Ming HU 刊期： 2007年第06期
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种具有气流受限特征的疾病,气流受限不完全可逆、呈进行性发展,与肺部对有害气体或有害颗粒的异常炎症反应有关[1].
作者：吕英；张慧琪；王昭杰 刊期： 2007年第06期
固骨缓释胶囊是由淫羊藿和骨碎补经提取纯化有效部位制成的复方口服缓释制剂,主要用于骨质疏松症的治疗.总黄酮为主要活性部位.
作者：王允；刘毅；付超美；姚干 刊期： 2007年第06期
紫苏Perilla frutescens(L.)Britt.是唇形科紫苏属药用植物,性温、味辛.紫苏叶具有发散风寒、行气和胃之功效.紫苏叶含挥发油,主要成分为紫苏醛、黄酮以及金属元素.
作者：刘蓉；徐芳；唐方 刊期： 2007年第06期
三拗汤原名还魂汤,出自张仲景《金匮要略》,由麻黄、杏仁、甘草3味中药组成,宣肺解表,主治感冒风邪,鼻塞声重,语音不出,咳嗽胸闷[1].
作者：杨翀；梁光义；周静宜；徐必学；柴立 刊期： 2007年第06期
黄蜀葵花为锦葵科秋葵属植物黄蜀葵Abelmoschus manihot(L.)Medic.的干燥花,民间用于治疗疔疮肿毒、烧伤及水肿.《本草纲目》记载其具有清热解毒、利湿的功能.
作者：陈刚；张慧娟；屠爱萍；董俊兴 刊期： 2007年第06期
目的 研究葛根素在Caco-2细胞中的吸收特性.方法 改变药物浓度、实验温度和使用合适的抑制剂,测定葛根素在Caco-2细胞中的跨膜转运特性.结果 葛根素在Caco-2细胞的转运呈现较强的方向性,随着葛根素质量浓度的增加,其表观渗透率(PDR)降低(2.1～1.4).随着温度升高PDR增大.当加入代谢抑制剂KCN和2,4-二硝基苯酚时,葛根素的PDR降低(由1.7分别降至1.0和1.2).当加入100 mg/L维拉帕米时,A面到B面的表观渗透系数Papp(A→B)从(0.84±0.18)×10-7cm/s增加到(1.01±0.17)×10-7cm/s,而B面到A面的Papp(B→A)从(1.43±0.18)×10-7 cm/s降低到(1.11士0.24)×10-7cm/s.结论 葛根素在Caco-2细胞模型中的转运受到P-糖蛋白的外排作用.
作者：崔升淼；赵春顺；何仲贵 刊期： 2007年第06期
目的 优选圆背角无齿蚌中有效组分的佳提取工艺.方法 选用L9(34)正交试验,以水提次数、醇沉体积分数、盐溶的氯化钠质量浓度为因素进行比较,对影响圆背角无齿蚌中有效组分的提取工艺进行优选.采用硫酸-苯酚法和凯氏定氮法测定含糖量和含氮量.以综合加权评分法比较实验结果.结果 佳提取工艺为在4℃以下用4倍蒸馏水量,提取1次,醇沉时的乙醇体积分数为70%,盐析的氯化钠溶液质量浓度为8%.结论 优选的圆背角无齿蚌中有效组分的提取工艺可行.
作者：柯乾坤；胡水根；刘娟；陈正伟；卞俊；王朝武；蔡定国 刊期： 2007年第06期
巴戟天Morinda officinalis How又名鸡眼藤、三角藤和黑藤钻等,为茜草科多年生攀援木质藤本植物,生于山谷、溪边、山地疏林下或栽培,主要分布在广东、广西、福建、江西和海南等地.
作者：白成科；张媛；马瑜娟；王喆之 刊期： 2007年第06期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
