张先洲；周健；何文；吴峰
目的为了进一步揭示中药密蒙花药理活性物质基础,研究发现活性成分,对中药密蒙花的化学成分及其活性进行系统的研究.方法经过正相、反相硅胶柱,Sephadex LH-20,制备液相等色谱方法反复分离.利用各种波谱数据分析鉴定了11个化合物的结构,并有针对性地对分离得到的化合物进行了醛糖还原酶抑制活性测试和以DNA拓扑异构酶Ⅳ为靶点的抑菌活性筛选.结果分离得到的化合物中,黄酮及其苷类4个,分别是Ⅰ(芹菜素,apigenin)、Ⅱ(蒙花苷,linarin)、Ⅲ(芹菜素-7-O-芸香糖苷,apigenin-7-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside)和Ⅳ(木犀草素-7-O-葡萄糖苷,luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside);苯乙醇苷4个,分别是Ⅴ(毛蕊花苷,verbascoside,即洋丁香苷,acteoside)、Ⅵ(异洋丁香苷,isoacteoside)、Ⅶ-1&2(cistanoside F a＆b)、Ⅶ-1＆2(campneosideⅡa＆b);三萜皂苷3个,分别是Ⅸ(密蒙花苷A,mimengoside A)、X(密蒙花苷B,mimengoside B)、Ⅺ(songarosideA).活性测试结果表明:Ⅲ、Ⅱ、Ⅵ具有较强醛糖还原酶抑制活性,抑制率均高于阳性对照槲皮素;Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅺ对DNA拓扑异构酶Ⅳ均有不同程度的抑制作用,在与环丙沙星相同质量浓度下(1 mg/mL),产生类似的抑制效果.结论11个化合物中,化合物Ⅲ,Ⅶ-1、2,Ⅷ-1、2和Ⅺ为首次从本属植物以及本种植物中分离得到.首次以DNA拓扑异构酶Ⅳ为靶点对密蒙花中的流份及单体化合物进行了抑菌活性筛选测试和醛糖还原酶抑制活性测试,考察结果具有实际指导意义.
作者：韩澎；崔亚君；郭洪祝；果德安 刊期： 2004年第10期
石斛属为兰科植物中一个大的属,包括约1100种植物,我国约63种,其中供药用的有30多种.石斛具有生津养胃、滋阴清热、润肺益肾、明目强腰的功效,为传统名贵中药[1].黄草石斛D.chrysanthum Wall.又名束花石斛,是《中华人民共和国药典》2000年版所载5种石斛来源植物之一.现代药理研究证明,黄草石斛对平滑肌有作用,对豚鼠离体肠道作用的实验中,黄草石斛浸膏可明显降低肠管自发活动,使节律消失,肠管处于完全麻痹状态,并可拮抗乙酰胆碱对肠管的作用[1].
作者：叶庆华；赵维民；秦国伟 刊期： 2004年第10期
虎杖提取物具有抗炎、预防心血管疾病等多种药理活性,其主要活性成分为白藜芦醇(resveratrol)和大黄素(emodin).白藜芦醇是一种天然植物抗毒素,存在于葡萄、花生、桑树、虎杖等植物中.葡萄酒、花生中白藜芦醇的含量测定方法已有报道[1,2].大黄素是一种存在于多种植物中的蒽醌类化合物,其测定方法主要有薄层扫描色谱法、HPLC法[3,4].为了有效地控制虎杖提取物的内在质量并探讨其质量控制方法,本实验对虎杖提取物中白藜芦醇和大黄素采用HPLC法同时进行测定.
作者：汪冬庚；刘文英；沈于兰 刊期： 2004年第10期
板栗花为壳斗科栗属植物栗Castanea mollissima Blume的雄性花序.栗花水煎剂在民间用于治疗久治不愈的腹泻.栗广泛分布各地,资源十分丰富,产量很大,但国内外的学者对此研究很少,目前化学成分的研究尚未见报道.为此对栗花化学成分进行分离,共得到11个化合物.经过理化性质测定、化学反应及多种波谱数据分析,分别鉴定为:正五十三烷(Ⅰ)、正二十烷酸二十六烷醇酯(Ⅱ)、正二十二烷酸二十八烷醇酯(Ⅲ)、正三十四烷醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、正二十六烷酸(Ⅵ)、乌苏酸(Ⅶ)、24-羟基乌苏酸(Ⅶ)、epihederagenin(Ⅸ)、pulerulic acid(Ⅹ)、β-胡萝卜苷(Ⅺ).
作者：王嗣；杜成林；唐文照；王晓静；孙敏耀；丁杏苞 刊期： 2004年第10期
复方石韦片由承德颈复康药业集团有限公司独家生产,系国家中药保护品种,该药由石韦、扁蓄、黄芪、苦参4味中药组成,具有清热消炎、燥湿利尿之功效,用于泌尿系统感染、急慢性肾小球肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等,具有很好的疗效.原制剂方法采用传统的工艺,即按处方投料,将提取的浸膏与药材细粉制成大颗粒,干燥后粉碎成细粉,湿法制粒,压片,包糖衣片.为适应市场需求,公司决定将糖衣改为薄膜衣.但采用上述方法中的制粒工艺,经过反复实验均未达到理想的效果;并且此工艺存在干燥时间长、干燥温度高、有效成分破坏大、质量不稳定等问题.喷雾制粒又称一步制粒,它是集混合、制粒、干燥于一体,具有占地少、简化操作、提高生产效率、符合GMP要求、适用范围广、中间产品质量提高等优点[1].本研究采用正交试验法,以药材细粉作为种子,提取部分的浸膏作为黏合剂,以制得的14～40目颗粒的质量为考核指标,对影响喷雾制粒的喷雾速度、雾化压力、进风温度、辅风温度进行考察,确定喷雾制粒的佳工艺条件.
作者：李忠思；刘振华 刊期： 2004年第10期
综述了近几年国内外有关蟾酥主要药理作用及相关研究的进展.近5年来对蟾酥药理作用的研究主要集中在强心、镇痛和抗肿瘤作用的分子药理学方面,且十分复杂,涉及多种机制,而蟾酥镇痛的细胞分子学机制尚待研究.对蟾酥有效成分的分子药理学研究将大大加快其临床应用的步伐.
作者：赵强；孟凡静；刘安西 刊期： 2004年第10期
葫芦素类(cucurbitacins)是从葫芦科植物中提取的苦味苷元成分,是一类高度氧化的四环三萜类化合物,具有多种生物活性.葫芦素B对动物实验性急、慢性肝损伤均有防治作用,能有效地控制肝细胞变性、坏死的发展,加速组织的修复及抑制胶原纤维的增生,能明显增加对慢性肝损伤大鼠肝糖元蓄积,阻止肝细胞脂肪变性[1,2].葫芦素B能使肝癌小鼠正常肝细胞中DNA含量显著增高,而对肝癌细胞中DNA的含量无明显影响,提示其能明显改善荷癌宿主的核酸代谢,提高对肿瘤的抵抗作用.经临床验证,葫芦素片(含葫芦素B的制剂)对急、慢性肝炎和原发性肝癌有一定疗效[3,4].但是葫芦素片溶出度较低,为改善葫芦素B在葫芦素片中的溶出,提高其生物利用度,采用固体分散技术制成葫芦素滴丸.本实验采用HPLC法对葫芦素滴丸与片剂的溶出度进行测定.以比较两种剂型的溶出性能.
作者：华洁；马素珍；阎立萍 刊期： 2004年第10期
茶叶系山茶科植物茶树的干燥嫩叶或叶芽,是一种传统的药食同源的天然保健饮品.茶叶中含有咖啡碱、茶多酚、维生素类、矿物质、氨基酸和脂多糖等物质,其中茶多酚(tea polyphenols,TP)是茶叶的主要生理活性成分.近年来,大量的研究发现,茶多酚具有抗肿瘤、降血脂、抗动脉粥样硬化、强心、抗心律失常、抗衰老和抗菌等多种生物活性,并且揭示这些生物活性均与其抗氧化作用有关.主要概述近年来有关茶多酚的药理、毒理和药动学方面的研究.
作者：陈继英；郭嘉林；张存彦；王成港；王春龙 刊期： 2004年第10期
火木层孔菌Phellinus igniarius(DC.ex Fr.)Quel又名桑黄,属于木层孔菌属(针层孔属)真菌.该真菌寄生于杨、桦、栎树等树干上,在我国东北、华北、西北及西南等地区均有分布.作为药用真菌的一种,桑黄在我国传统医药中主要用于治疗血淋、脐腹涩痛、脱肛泻血不止、妇人劳损及瘰疬溃烂等症[1].有关桑黄成分的前期研究表明该真菌中含有黑色素(melanin)[2]、甾体和萜类成分,包括麦角甾醇、芳樟醇和三萜酸,以及脂肪酸类、落叶松蕈酸和芳香酸等.本实验对桑黄95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分进行了较系统的化学成分研究,从中分离得到8个化合物,并通过1D、2D、NMR、IR和MS方法鉴定了结构,分别为6-(3,4-二羟苯基)-3,5-己二烯-2-酮(Ⅰ)、4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(Ⅱ)、原儿茶醛(Ⅲ)、丁香酸(Ⅳ)、原儿茶酸(Ⅴ)、咖啡酸(Ⅵ)、异麦角甾酮(Ⅶ)和阿魏酸二十八醇酯(Ⅷ).除化合物Ⅶ外,其余化合物均为首次从针层孔属真菌中发现.
作者：莫顺燕；杨永春；石建功 刊期： 2004年第10期
脑梗死属于常见病、多发病,具有发病率、致残率和死亡率均高的特征.本院采用灯盏细辛注射液静脉滴注治疗脑梗死并与川芎嗪注射液对比观察,取得满意疗效,现报道如下.
作者：芦玉莲 刊期： 2004年第10期
精制银翘解毒胶囊是由连翘、金银花、桔梗等药味组成.具有显著抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、散风、退热作用,对于流行性感冒、头痛咳嗽、咽喉疼痛、温毒发颈、两腮赤肿具有很好疗效.连翘苷是方中主药连翘的主要成分之一,具有较强抗菌作用和抗病毒作用,并能抑制CAMP磷酸二酯的活性.连翘药材中的连翘苷含量测定方法有薄层扫描法、HPLC法等[1～3].本实验采用HPLC法测定精制银翘解毒胶囊中连翘苷的含量,该方法灵敏、准确,可作为精制银翘解毒胶囊的质量标准.
作者：潘莹；江海燕；卢忠朋 刊期： 2004年第10期
目的考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况.结果几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮＞薄荷脑＞油酸,其中以2%氮酮和10%油酸混合物的促透作用强.结论2%氮酮和10%油酸混合物为青藤碱凝胶的佳促透剂.
作者：张先洲；周健；何文；吴峰 刊期： 2004年第10期
病毒性心肌炎(viral myocarditis,VMC)是常见的获得性心肌疾病之一,近年来发病率逐年上升,成为青少年猝死的重要原因,严重危害人类健康,但目前尚无有效的抗病毒药物治疗.苦瓜为葫芦科属植物苦瓜Momordica charantia L.的果实,已有数百年的药食两用史.近国内外学者从苦瓜果肉、种仁中分离纯化出多种有效成分,发现有明显的抗病毒、抗肿瘤、调节免疫等多种功效,具有很高的药用价值[1].笔者从苦瓜果肉中分离纯化一种相对分子质量为2.8×104的蛋白质有效成分,称之为苦瓜素(momordicin),在体外有明显的抗亲心性柯萨奇B3病毒(coXsickievirus B3,CVB3)的作用[2],本实验观察苦瓜素治疗实验性小鼠CVB3病毒性心肌炎的疗效.
作者：李双杰；王佐；张召才；陈瑞珍；杨英珍；陈灏珠；葛均波 刊期： 2004年第10期
三叉苦Evodia lepta(Spreng.)Merr.是芸香科吴茱萸属植物,分布在我国南部各地,是岭南常用中草药,始载于《岭南采药录》.性味苦、寒,具有清热、解毒、祛风、除湿的功效,主治咽喉肿痛、疟疾、黄疸型肝炎、风湿骨痛、湿疹、皮炎和疮疡等[1].国内外对该植物的化学成分已有部分研究[2～5],但对其生物碱部分的研究较少,仅有泰国化学家从中分离并鉴定了3个生物碱[6].
作者：刁远明；高幼衡；彭新生 刊期： 2004年第10期
介绍海洋前沟藻属甲藻近20年来的化学成分及其生物活性研究进展.前沟藻属甲藻的主要化学成分有polyketides、大环内酯和半乳糖甘油酯.其中polyketides有amphidinoketides、amphidinols、luteophanols、colopsinols、amphidinin 5种类型.从前沟藻属甲藻中分离得到的主要单体化合物均显示有一定的生物活性,如抗真菌、抗肿瘤和溶血性等.表明前沟藻属甲藻是一个资源可持续利用的活性物质库,值得深入研究.
作者：宋阳；龙丽娟；吴军 刊期： 2004年第10期
红车轴草Trifolium pratense L.为豆科车轴草属多年生草本植物,又名红三叶、红花苜蓿,三叶草.全国大部分地区均产.有抗肿瘤(胃癌、乳腺癌)和治疗骨质疏松、更年期综合症等作用[1],红车轴草中异黄酮具有双向调节作用[2].因此开发红车轴草中异黄酮作为临床用药具有广阔的市场前景.为了找到红车轴草的佳提取工艺,本实验采用HPLC法、正交试验及大孔树脂精制制备红车轴草中总异黄酮.
作者：李崇明；向阳；翟莉；曾庆恢 刊期： 2004年第10期
目的研究葛根素(Pue)对糖尿病大鼠肾脏蛋白激酶C(PKC)活性、肾功能及肾脏结构的影响.方法链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠模型,随机分为糖尿病组、Pue(500、250、125 mg/kg)治疗组、维生素E(VitE)组,同时另设正常对照组,给药12周后,测定肾功能及肾脏指数,ELISA法测定肾脏PKC活性,放免法测定尿蛋白排泄率,并对肾组织进行光镜及电镜观察.结果糖尿病大鼠尿白蛋白排泄率、肾脏指数(肾脏质量/体重)、肾小球细胞膜PKC活性明显升高,给予Pue治疗12周后,治疗组糖尿病大鼠尿白蛋白排泄率较糖尿病组显著降低,肾脏肥大也有明显改善,肾小球细胞膜PKC活性显著下降,光镜及电镜下肾脏病理改变较糖尿病组有较大改善.结论Pue可以纠正糖尿病大鼠早期肾脏高滤过、高灌注,并对糖尿病大鼠肾脏病变有一定的保护作用,其部分机制可能是通过下调肾脏PKC活性而实现的.
作者：茅彩萍；顾振纶；曹莉 刊期： 2004年第10期
目的研究凤尾茶Elsholtzia bodinieri的化学成分.方法利用Sephadex LH-20和MCI gel CHP20P柱色谱进行分离和纯化,通过理化方法及光谱分析鉴定其结构.结果从凤尾茶水提液中分离得到5个化合物,分别鉴定为2,6-二甲基-8-羟基-2,6-辛二烯酸-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅰ)、圣草素7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅱ)、木犀草素7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Ⅲ)、山柰酚3-O-芦丁糖苷(Ⅳ)、芦丁(Ⅴ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该植物中分离得到,其中Ⅰ为新化合物,命名为东紫苏苷(bodinierin).
作者：陈日来；周春香；陈海云 刊期： 2004年第10期
目的观察青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用.方法制备S180和H22荷瘤小鼠模型,青龙衣不同提取部位ip给药,观察其对S180小鼠的抑瘤作用及对胸腺、脾脏器官指数的影响,对S180和H22荷瘤小鼠癌细胞膜和红细胞膜表面唾液酸(SA)含量的影响.结果青龙衣冷、热醇提取部位对S180荷瘤小鼠均有明显的抑瘤作用,并呈良好的剂量-效应关系;对H22荷瘤小鼠可延长生存期;冷、热醇提取部位能显著降低S180和H22小鼠肿瘤细胞膜表面SA含量,同时显著提高荷瘤小鼠红细胞膜表面SA含量.结论青龙衣冷、热醇提取部位具有抗肿瘤作用.
作者：季宇彬；马宏图；杨波；汲晨锋 刊期： 2004年第10期
目的研究复方861对人肝星状细胞(LX-2)中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)基因表达的调节作用.方法应用基于SYBR-Green Ⅰ的实时定量荧光PCR方法,研究复方861分别作用24、48、72 h后,LX-2细胞中α-SMAmRNA含量的变化情况.结果复方861在48和72 h可以显著降低LX-2细胞中α-SMA mRNA含量.结论复方861可抑制LX-2细胞中α-SMA基因的表达,提示其抗肝纤维化作用可能与其抑制LX-2细胞的活化有关.
作者：王琳；王宝恩；肖培根；汪建；乔延江；谈学海 刊期： 2004年第10期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
