郑程；王瑞；王峥涛
目的 观察比较癃开颗粒挥发油对其制剂主要药效学活性的影响,为设计合适的制备工艺提供实验依据.方法 给丙睾诱发前列腺增生模型小鼠灌胃癃开颗粒含挥发油制剂(癃开A)或癃开颗粒去挥发油制剂(癃开B)10、20,40 g/kg,每天1次,连续14 d,末次给药结束24 h后摘取小鼠前列腺,称定质量,并换算成前列腺指数作组间比较.结果 癃开A和癃开B对丙睾模型小鼠前列腺湿质量和指数均有一定的抑制作用,但两者相应剂量组之间均无显著性差异(P＞0.05).结论 癃开颗粒含挥发油制剂与去挥发油制剂比较,两者对前列腺增生的抑制程度相当,提示采用去挥发油制备工艺有药效保障,可用于工业化生产.
作者：谢家骏；乔正东；成苗 刊期： 2015年第07期
目的 建立葛根异黄酮类成分的HPLC指纹图谱,分析其对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的相关性.方法 HPLC-TOF-MS法对葛根异黄酮各指纹峰进行辨认,并考察不同剂量葛根异黄酮给药组对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用,然后采用灰色关联分析法将峰面积和细胞存活率药效数据相关联.结果 从HPLC指纹图谱中鉴定出7个葛根异黄酮类成分,分别为葛根素、3'-羟基葛根素、葛根素木糖苷、3'-甲氧基葛根素、葛根素-7-木糖苷、大豆苷和大豆苷元,这些成分的药效并无很大差异,相关系数大值葛根素(0.761 4)与小值大豆苷(0.670 8)之间相差不到0.1.结论 葛根异黄酮保护缺氧复氧损伤心肌细胞的作用可能是通过多组分协同而发挥疗效.
作者：包永睿；王帅；杨欣欣；孟宪生；蔡琳 刊期： 2015年第07期
目的 本研究在大鼠糖尿病的基础上制备视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)模型,观察洋地黄双苷眼用凝胶对DR的保护作用,并对其机制进行探讨.方法 取100只SD大鼠,尾静脉注射链脲佐菌素(STZ) 100 mg/kg,四氧嘧啶100 mg/kg,3d后诱发糖尿病,3个月后造成视网膜病变模型.模型大鼠分为5组,用不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶(0.1、0.3、0.5 mg/mL,早、午、晚各点眼1次),ELISA法测定血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)的水平,另取视网膜进行铺片,观察DR血管病理变化.结果 视网膜病变动物一般状态较差,血糖、尿糖均升高,体质量下降,模型组VEGF、bFGF、IL-6和TNF-α水平均增加,与空白组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).给予不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶后,以上4个指标水平均降低,与模型组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).另外,给药组视网膜微血管病变明显改善,白内障及失明率显著下降.结论 洋地黄双苷眼用凝胶通过降低炎症介质(IL-6和TNF-α)及细胞因子(VEGF和bFGF)水平,对DR具有治疗作用.
作者：李凤华；刘春娜；刘新宇；宋斐然；姚红月；郑久明；杨菁 刊期： 2015年第07期
目的 建立同时测定复方必清颗粒(菝葜、天山堇菜、秋水仙、诃子肉、白花丹、西青果、玫瑰花)中秋水仙碱,槲皮素及薯蓣皂苷元3种成分的HPLC法.方法 复方必清颗粒80％甲醇提取液的HPLC分析在Cosmosil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行,流动相为乙腈(A)-0.4％磷酸(B),梯度洗脱,秋水仙碱和槲皮素检测波长为350 nm,薯蓣皂苷元为203 nm,体积流量1 mL/min,柱温为35℃.结果 秋水仙碱在7.62～ 76.2 μg/mL、槲皮素在11.02～77.14 μg/mL、薯蓣皂苷元在23.15 ～231.5 μg/mL范围内均呈良好线性关系;相关系数分别为0.999 7,0.999 7,0.999 8;秋水仙碱、槲皮素及薯蓣皂苷元的平均回收率分别为99.8％(RSD为1.2％),100.0％(RSD为1.1％)和99.6％(RSD为1.1％).样品溶液在24 h内稳定.结论 该方法中秋水仙碱和槲皮素的分离效果较好,峰形对称,出峰时间适中,可作为该颗粒制剂的质量控制方法.
作者：刘桂花；邢建国；王云飞；帕依曼·亥米提；何承辉 刊期： 2015年第07期
目的 观察颈内动脉严重狭窄或闭塞的急性脑梗死患者应用丹红注射液后侧支循环建立情况及临床疗效.方法 将128名颈内动脉严重狭窄或闭塞的急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组.对照组按常规治疗并加服阿司匹林;治疗组在常规治疗基础上加用丹红注射液,于治疗前、治疗第7天、治疗第14天行美国国立卫生院卒中量表(the National Institutes of Health Stroke Scale,NIHSS)评分及经颅多普勒(TCD)检查.结果 入选病例治疗前首次TCD检查无侧支循环开放.治疗1周后两组患者的侧支循环均有开放,两组比较有统计学意义(P＜0.05),而NIHSS评分两组比较无统计学差异(P＞0.05).14 d时治疗组侧支循环和NIHSS评分两组数据比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 丹红注射液可以促进侧支循环开放,降低NIHSS评分,对脑梗死患者治疗有明显疗效.
作者：王小洁；郭菊秋；许绍忠；张寒；刘振春 刊期： 2015年第07期
目的 在临床应用内异康复片治疗子宫腺肌病取得明显疗效和前期实验研究的基础上,应用同种异体垂体移植方法 建立子宫腺肌病动物模型,采用免疫组化技术检测P450arom、COX-2在治疗前后各组小鼠子宫在位及异位内膜上表达差异.方法选取8周龄ICR雌鼠62只,异体垂体移植方法造模,之后随机设模型组、内异康复片高、中、低剂量组、丹莪妇康煎膏组、孕三烯酮组.3个月后分别灌胃给药,持续3个月,免疫组化方法观察治疗前后子宫在位及异位内膜上P450arom、COX-2表达情况.结果 P450arom、COX-2表达在不同治疗方法治疗后均下降,内异康复片高剂量组优于其他各治疗组,与模型组比较,具有显著差异(P＜0.001),而且各组间比较均有统计学意义(P＜0.01).结论 内异康复片能够通过下调在位及异位内膜雌激素效应因子P450arom、COX-2表达,阻断雌激素生成的正反馈环来抑制其产生,从而控制和治疗子宫腺肌病,缓解临床症状.
作者：冯婷婷；魏绍斌；王宇慧；解娟 刊期： 2015年第07期
目的 考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收.方法 大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段的吸收情况.结果 TPGS修饰的姜黄素脂质体的血药浓度-时间曲线下面积(AUC),大血药浓度(Cmax)分别为游离药物的2.13、2.61倍;其十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数(Ka)相对于游离药物分别提高了0.84、1.77、1.48、4.99倍,有效渗透率(Peff)相对于游离药物分别提高了1.56、2.06、2.82、7.17倍.结论 TPGS修饰的姜黄素脂质体有良好的促吸收效果,并能提高姜黄素的生物利用度.
作者：万胜利；何丹；钟萌；杨梅；张景勍 刊期： 2015年第07期
目的 探讨益心泰颗粒对慢性心衰兔超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的影响.方法 阿霉素耳缘静脉注射建立慢性心衰兔模型,将造模成功的家兔分为模型组、益心泰低、中、高剂量组和呋塞米组;另设正常对照组.灌胃4周,实验结束后检测超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的水平.结果 (1)治疗后益心泰各剂量组左心室舒张末期内径(LVIDd)、左心室收缩末期内径(LVIDs)及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01).(2)与模型组比较,益心泰各剂量组LVIDd、LVIDs及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01);与低剂量组比较,中、高剂量组改善超声心动图指标和血清BNP水平更明显(P＜0.05).结论 益心泰颗粒可以明显改善慢性心衰兔左室结构和功能、降低血清BNP水平,且中、高剂量组疗效优于低剂量组.
作者：唐云；郭志华；李雅；孙涛；吴刚强；刘梨；邓杰 刊期： 2015年第07期
目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.
作者：刘松灿；裘福荣；缪萍；朱蕾蕾；曾金；李秋月；贺敏；蒋健 刊期： 2015年第07期
目的 研究山楂炮制过程颜色、化学成分动态变化规律,试探讨其炮制机理.方法 取山楂炮制过程不同样品,利用机器视觉系统获取样品图像,提取其颜色特征值,运用统计质量控制法(SQC)客观描述山楂炮制过程颜色动态变化;高效液相色谱法(HPLC)测定样品中枸橼酸和5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量,并测定水溶性提取液的A420(在420 nm处的吸光度);采用相关性分析法分析相关性.结果 建立的SQC模型显示出山楂炮制过程颜色变化呈一定的规律性;枸橼酸量总体呈下降趋势,5-HMF量及A420总体呈增加趋势;相关性分析显示颜色变化与枸橼酸量、5-HMF量及A420呈显著相关.结论 颜色作为山楂炮制过程控制指标具有一定的科学性;美拉德反应和焦糖化反应可能是山楂炮制过程的机理之一.
作者：黎量；杨诗龙；胥敏；李欣逸；吴娜；艾莉 刊期： 2015年第07期
目的 对三叶青的简单重复序列-聚合酶链式反应(ISSR-PCR)体系和扩增程序进行优化,并将其应用于野生三叶青种质资源的遗传分子标记.方法 采用单因素试验,对三叶青ISSR-PCR反应条件中的Mg2+、dNTP、引物、模板DNA、TaqDNA聚合酶浓度和退火温度等因素进行筛选,之后结合正交试验来选择多态性高、重复性好的ISSR引物.结果 建立了ISSR-PCR佳反应体系,为25 μL反应体系中含有2.5mmol/L Mg2+、0.2 μmol/L引物、0.25mmol/L dNTP、50 ng DNA模板、0.5U TaqDNA聚合酶,并利用U810等16条引物,初步构建了15份三叶青种质资源的ISSR指纹图谱,平均多态条带百分率达57.0％.结论 该反应体系的稳定性和多态性良好,可满足对三叶青野生资源的遗传变异水平和结构分析的研究考察.
作者：彭昕；吉庆勇；李玉兰；张煜炯 刊期： 2015年第07期
目的 测定炮制前后蒺藜的皂苷成分含有量并推测其炮制机理.方法 蒺藜甲醇提取液的正丁醇部位的HPLC分析采用Ultimate LP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(80∶ 20),检测波长203 nm;采用高氯酸作显色剂,蒺藜皂苷元为指标,测定蒺藜总皂苷.结果 蒺藜皂苷元在0.82～7.38 μg和24.6～86.1 μg有良好的线性关系,平均回收率分别为99.3％和100.7％.蒺藜经清炒法、烘制法炮制后,其总皂苷含有量下降,皂苷元含有量增加.结论 实验结果表明,蒺藜烘制与清炒作用相同,其机理可能为其皂苷经炒制转化为结构性质更为稳定的蒺藜皂苷元成分.
作者：李瑞海；冯琳；马欣悦；刘书平；孙延君；贾天柱 刊期： 2015年第07期
目的 通过频数统计、关联规则等方法,分析《太平惠民和剂局方》(以下简称《局方》)中治疗头痛的用药特点、药-症规律,探讨《局方》治头痛病症的方药配伍思路.方法 将《局方》方、药、主治病症资料按国家标准处理,并开展统计分析.结果 《局方》治头痛诸方中配伍,药性寒温并用,药味以辛甘、甘苦、辛苦为主,归经以脾、肺、胃等经居多,另得药对及常用药若干.结论 《局方》治头痛方中药物的性味归经配伍思维对临床有指导意义.
作者：朱靓贤；苏前敏；陈德兴；文小平 刊期： 2015年第07期
目的 观察利巴韦林联合康复新液超声雾化吸入治疗疱疹性咽峡炎的效果.方法 178例疱疹性咽峡炎患者随机分为观察组和对照组各89例,在利巴韦林10 mg/(kg·d)静脉滴注基础上,观察组加用康复新液5 mL超声雾化吸入;对照组加用桂林西瓜霜喷剂局部喷涂.结果 观察组的疱疹及溃疡愈合时间、咽痛流涎时间、退热时间均短于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);观察组的总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 利巴韦林联合康复新液超声雾化吸入治疗疱疹性咽峡炎可缩短疗程,疼痛缓解明显,效果良好,可推广使用.
作者：鲍先握；戴杰；林海升；王文敏 刊期： 2015年第07期
目的 建立高效液相色谱法同时测定不同产地凤尾草中的蕨素C-3-O-葡萄糖苷、忍冬苷和野漆树苷3种活性成分的含有量.方法 凤尾草甲醇提取液分析采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.15％甲酸水溶液,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长258 nm和350 nm;柱温30℃.结果 蕨素C-3-O-葡萄糖苷、忍冬苷和野漆树苷3种活性成分分别在0.025 0～1.60、0.054 0 ～ 3.45和0.238～ 15.2 μg的测定范围内表现出良好的线性关系(r ＞0.999),加样回收率分别为101.0％ (RSD1.4％)、101.0％ (RSD 1.8％)和101.6％ (RSD1.2％).10个不同来源凤尾草中的蕨素C-3-O-葡萄糖苷高与低含有量相差约15倍,忍冬苷含有量相差约8倍,而野漆树苷含有量相差达25倍.结论 该方法能同时测定凤尾草中3种活性成分的含有量,而且其药材质量与产地关系较大.
作者：刘建群；刘健；蒋伟；钟国跃 刊期： 2015年第07期
目的 利用响应面法对天花粉总皂苷的回流提取工艺进行优化.方法 在单因素试验基础上,选取料液比、提取时间、乙醇体积分数和提取温度为自变量,以天花粉总皂苷提取率为响应值,根据Box-Behnken中心组合设计原理,采用四因素三水平的响应面分析法.结果 天花粉总皂苷提取的佳条件为料液比1∶15,提取时间120 min,乙醇体积分数48％,提取温度88℃,提取2次,总皂苷提取率可达0.93％.结论 该优选工艺稳定可行,实验真实值与建立的模型预测值基本一致.
作者：黄庆勇；叶淼；李煌；张玉琴；褚克丹；徐伟；乔丽菲；张国良 刊期： 2015年第07期
目的 发现并分析治疗阴虚火旺型失眠方剂在药性组合层面的配伍特征,用以指导临床应用.方法 筛选现代中医医案中治疗阴虚火旺型失眠的方剂,信息标准化后建立Excel表格,量化处理每个方剂的性味归经,并以此为变量进行聚类分析.结果 阴虚火旺型失眠方剂共聚为6类,以性“微寒”或“凉”,味“甘、苦”,归“心、肝、肾”经为主.结论 对阴虚火旺型失眠的治疗在临床上还可以从清化痰湿的角度进行,同时对其辨证可以更加具体化,使得在治疗上更具有针对性,以提高临床疗效.
作者：宋咏梅；陈聪 刊期： 2015年第07期
目的 研究罗汉果甜苷含药血清(SCM)对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)合成的细胞外基质、细胞周期及凋亡的影响.方法 体外培养HSC-T6细胞,并以SCM干预,然后测定细胞上清液中Hyp、透明质酸(HA)和层黏蛋白(LN),同时检测细胞周期分布及细胞凋亡的变化.结果 SCM(5％、10％和20％)细胞上清液中羟脯氨酸(Hyp)水平显著降低;SCM (20％、10％)细胞上清液中HA和LN水平减少;SCM各质量浓度组作用48 h后,HSC-T6细胞周期产生明显变化,出现凋亡现象,且正常细胞比例呈剂量依赖性下降.结论 罗汉果甜苷对HSC-T6细胞周期具有阻滞作用,能诱导其发生凋亡,并可抑制胶原生成,促进细胞外基质降解,可能是其抗肝纤维化的部分作用机制.
作者：龙颖；王巍；田慧；肖喜泉；王勤；唐慧勤 刊期： 2015年第07期
目的 对复方四参颗粒原药材的提取和精制工艺进行优化.方法 建立太子参中环肽B定量测定的HPLC方法.采用正交设计,以太子参环肽B的提取率为指标,对提取过程中的提取次数和时间,以及醇沉过程中的乙醇用量和体积分数进行考察.结果 方差分析发现,提取次数对太子参环肽B提取率的影响存在显著性差异(P＜0.05),其提取率随提取次数的增加而上升.佳提取和精制工艺为加12倍量水提取3次,每次1.5h,提取液浓缩后加1.5倍量70％乙醇进行醇沉.按佳工艺进行3次重复实验,结果太子参环肽B的提取率均在60％左右.结论 优化后的工艺稳定性良好,采用其对复方四参颗粒原药材进行提取和精制时,主要有效成分太子参环肽B的提取率较高.
作者：司爱永；田丰；赵继会；朴香花；张永太；冯年平 刊期： 2015年第07期
目的 采用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺.方法 以溶媒用量、提取时间为自变量,以盐酸小檗碱的含有量、总多糖的含有量及浸膏得率为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择佳工艺条件,并进行预测分析.结果 确定优提取工艺为提取2次,加14倍量的水,每次提取60 min.结论 利用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺,方法简便,预测性良好.
作者：王萍；李茜；周颖；杨芳 刊期： 2015年第07期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
