龙颖；王巍；田慧；肖喜泉；王勤；唐慧勤
目的 采用液质联用技术和紫外检测法,对蒙药栀子的化学成分进行结构鉴定,为其药理作用的进一步研究及临床应用提供科学依据.方法 色谱分离采用Venusil MP C18色谱柱(4.6 mm×300 mm,5μm);流动相为0.1％甲酸水溶液和甲醇,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;质谱定性采用多级离子阱质谱,负离子模式扫描;紫外检测范围为210～400 nm.结果 在优化后的液质联用条件下,通过液相色谱/离子阱质谱(LC/MSD Trap)法检测出栀子中的13个成分.经文献查阅,化合物3、5、6、8、11为首次经液质联用从栀子中得到.结论 LC/MSD Trap联用技术为分离和鉴定栀子中的化学成分确定一种快速、科学的分析方法.
作者：叶日贵；白梅荣；包明兰；拉喜那木吉拉；佟玉风；巴根那 刊期： 2015年第07期
目的 本研究在大鼠糖尿病的基础上制备视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)模型,观察洋地黄双苷眼用凝胶对DR的保护作用,并对其机制进行探讨.方法 取100只SD大鼠,尾静脉注射链脲佐菌素(STZ) 100 mg/kg,四氧嘧啶100 mg/kg,3d后诱发糖尿病,3个月后造成视网膜病变模型.模型大鼠分为5组,用不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶(0.1、0.3、0.5 mg/mL,早、午、晚各点眼1次),ELISA法测定血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)的水平,另取视网膜进行铺片,观察DR血管病理变化.结果 视网膜病变动物一般状态较差,血糖、尿糖均升高,体质量下降,模型组VEGF、bFGF、IL-6和TNF-α水平均增加,与空白组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).给予不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶后,以上4个指标水平均降低,与模型组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).另外,给药组视网膜微血管病变明显改善,白内障及失明率显著下降.结论 洋地黄双苷眼用凝胶通过降低炎症介质(IL-6和TNF-α)及细胞因子(VEGF和bFGF)水平,对DR具有治疗作用.
作者：李凤华；刘春娜；刘新宇；宋斐然；姚红月；郑久明；杨菁 刊期： 2015年第07期
目的 建立复方双花口服液中原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、槲皮素、连翘苷和腺苷的定量分析方法.方法 采用RP-HPLC法同时测定复方双花口服液中6种活性成分的含有量,Waters symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),4％冰醋酸-乙腈梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温30℃,紫外检测波长为300 nm.结果 在选定色谱条件下,原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、槲皮素、连翘苷和腺苷在0.079 8～ 0.478 8μg、0.533 0～ 3.198 μg、0.091 4～0.548 4μg、0.104 0 ～0.623 7μg、0.138 8 ～0.802 8 μg和0.084 4 ～0.506 4μg范围内的线性关系良好(r分别为0.999 0、0.999 0、0.999 3、0.999 5、0.999 4和0.999 9),平均回收率分别为99.6％、99.0％、98.1％、99.0％、98.0％和97.8％,RSD分别为1.2％、2.5％、1.6％、1.2％、1.2％和1.1％(n=9).结论 本方法色谱测定结果显示,各待测物质分离较好(＞1.5),相互无干扰,重复性好,专属性强,可用于复方双花口服液的质量控制.
作者：徐梅 刊期： 2015年第07期
目的 探讨益心泰颗粒对慢性心衰兔超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的影响.方法 阿霉素耳缘静脉注射建立慢性心衰兔模型,将造模成功的家兔分为模型组、益心泰低、中、高剂量组和呋塞米组;另设正常对照组.灌胃4周,实验结束后检测超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的水平.结果 (1)治疗后益心泰各剂量组左心室舒张末期内径(LVIDd)、左心室收缩末期内径(LVIDs)及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01).(2)与模型组比较,益心泰各剂量组LVIDd、LVIDs及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01);与低剂量组比较,中、高剂量组改善超声心动图指标和血清BNP水平更明显(P＜0.05).结论 益心泰颗粒可以明显改善慢性心衰兔左室结构和功能、降低血清BNP水平,且中、高剂量组疗效优于低剂量组.
作者：唐云；郭志华；李雅；孙涛；吴刚强；刘梨；邓杰 刊期： 2015年第07期
目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.
作者：刘松灿；裘福荣；缪萍；朱蕾蕾；曾金；李秋月；贺敏；蒋健 刊期： 2015年第07期
目的 测定炮制前后蒺藜的皂苷成分含有量并推测其炮制机理.方法 蒺藜甲醇提取液的正丁醇部位的HPLC分析采用Ultimate LP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(80∶ 20),检测波长203 nm;采用高氯酸作显色剂,蒺藜皂苷元为指标,测定蒺藜总皂苷.结果 蒺藜皂苷元在0.82～7.38 μg和24.6～86.1 μg有良好的线性关系,平均回收率分别为99.3％和100.7％.蒺藜经清炒法、烘制法炮制后,其总皂苷含有量下降,皂苷元含有量增加.结论 实验结果表明,蒺藜烘制与清炒作用相同,其机理可能为其皂苷经炒制转化为结构性质更为稳定的蒺藜皂苷元成分.
作者：李瑞海；冯琳；马欣悦；刘书平；孙延君；贾天柱 刊期： 2015年第07期
目的 研究大叶蛇葡萄提取物对HeLa细胞增殖的影响,筛选有效抗肿瘤活性物质.方法 采用MTT法检测不同质量浓度的大叶蛇葡萄石油醚、乙酸乙酯及水层萃取物和蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷、槲皮素及槲皮苷分别作用于HeLa细胞24、48、72 h后对细胞增殖的抑制作用.流式细胞仪检测蛇葡萄素对细胞周期的影响.结果 乙酸乙酯萃取物、蛇葡萄素和杨梅素均有不同程度抑制HeLa细胞增殖的作用,且在一定剂量范围内,具有时效或量效关系;碘化丙啶单染法显示蛇葡萄素作用HeLa细胞12 h,G0/G1期细胞比率降低,S期细胞比率增加.结论 乙酸乙酯提取物、蛇葡萄素和杨梅素对HeLa细胞增殖有明显抑制作用,且蛇葡萄素可能通过阻滞HeLa细胞于S期而诱导细胞凋亡.
作者：桂春；黄静；程佩佩；方玉；夏叶；张秀桥 刊期： 2015年第07期
目的 建立同时测定复方必清颗粒(菝葜、天山堇菜、秋水仙、诃子肉、白花丹、西青果、玫瑰花)中秋水仙碱,槲皮素及薯蓣皂苷元3种成分的HPLC法.方法 复方必清颗粒80％甲醇提取液的HPLC分析在Cosmosil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行,流动相为乙腈(A)-0.4％磷酸(B),梯度洗脱,秋水仙碱和槲皮素检测波长为350 nm,薯蓣皂苷元为203 nm,体积流量1 mL/min,柱温为35℃.结果 秋水仙碱在7.62～ 76.2 μg/mL、槲皮素在11.02～77.14 μg/mL、薯蓣皂苷元在23.15 ～231.5 μg/mL范围内均呈良好线性关系;相关系数分别为0.999 7,0.999 7,0.999 8;秋水仙碱、槲皮素及薯蓣皂苷元的平均回收率分别为99.8％(RSD为1.2％),100.0％(RSD为1.1％)和99.6％(RSD为1.1％).样品溶液在24 h内稳定.结论 该方法中秋水仙碱和槲皮素的分离效果较好,峰形对称,出峰时间适中,可作为该颗粒制剂的质量控制方法.
作者：刘桂花；邢建国；王云飞；帕依曼·亥米提；何承辉 刊期： 2015年第07期
目的 观察颈内动脉严重狭窄或闭塞的急性脑梗死患者应用丹红注射液后侧支循环建立情况及临床疗效.方法 将128名颈内动脉严重狭窄或闭塞的急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组.对照组按常规治疗并加服阿司匹林;治疗组在常规治疗基础上加用丹红注射液,于治疗前、治疗第7天、治疗第14天行美国国立卫生院卒中量表(the National Institutes of Health Stroke Scale,NIHSS)评分及经颅多普勒(TCD)检查.结果 入选病例治疗前首次TCD检查无侧支循环开放.治疗1周后两组患者的侧支循环均有开放,两组比较有统计学意义(P＜0.05),而NIHSS评分两组比较无统计学差异(P＞0.05).14 d时治疗组侧支循环和NIHSS评分两组数据比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 丹红注射液可以促进侧支循环开放,降低NIHSS评分,对脑梗死患者治疗有明显疗效.
作者：王小洁；郭菊秋；许绍忠；张寒；刘振春 刊期： 2015年第07期
目的 探讨益母草芳香族化合物对大鼠体外凝血功能和血小板聚集的影响.方法 大鼠股动脉取血,3.8％枸椽酸钠-血液(1∶9)抗凝后离心(3 500 r/min),收集血浆,分组,然后按血浆与药物9∶1的体积比例分别加入1％二甲基亚砜(DMSO)、异欧前胡素(YMC-19)、对羟基苯甲酸乙酯(YMC-23)、4'-羟基-2,3-二氢肉桂酸二十四酯(YMC-38)、对羟基苯甲醛(YMC-40)、香草醛(YMC-41)、24R-5α-豆甾烷-3,6-二酮(YMC-42),血凝仪检测各组凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)值.制备贫血小板血浆(PPP)和富血小板血浆(PRP),以PPP调零,将PRP加入比浊管中,再加入20μL受试药物溶液,以ADP 20μL(终质量浓度为0.05 mg/mL)诱导聚集,血小板聚集仪分别检测血小板大聚集率.结果 1×10-5mol/L的YMC-19、YMC-23、YMC-38均能显著延长PT时间(P＜0.05),其中YMC-23、YMC-38还能显著延长APTT时间(P＜0.05),但对血小板大聚集率的影响不明显.结论 YMC-23、YMC-38可能是益母草的活血成分,推测与抑制内外源凝血途径有关.
作者：张雪；谢晓芳；熊亮；彭成；骆华刚；杨雨婷 刊期： 2015年第07期
目的 利用响应面法对天花粉总皂苷的回流提取工艺进行优化.方法 在单因素试验基础上,选取料液比、提取时间、乙醇体积分数和提取温度为自变量,以天花粉总皂苷提取率为响应值,根据Box-Behnken中心组合设计原理,采用四因素三水平的响应面分析法.结果 天花粉总皂苷提取的佳条件为料液比1∶15,提取时间120 min,乙醇体积分数48％,提取温度88℃,提取2次,总皂苷提取率可达0.93％.结论 该优选工艺稳定可行,实验真实值与建立的模型预测值基本一致.
作者：黄庆勇；叶淼；李煌；张玉琴；褚克丹；徐伟；乔丽菲；张国良 刊期： 2015年第07期
目的 建立HPLC法同时测定亳菊和大马牙中绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素,为选用药用菊花提供参考.方法 2种菊花以70％甲醇提取,HPLC分析采用Shim-pack C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈(A相)-0.1％磷酸(B相)梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长348 nm;按《中国药典》方法测定它们的总挥发油含有量.结果 绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素分别在0.5 ～5.0 μg、0.11～1.1 μg、0.74～7.4 μg、0.39～3.9 μg、0.28～2.8 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.3％(RSD=2.0％)、99.3％ (RSD=2.0％)、99.7％ (RSD=1.9％)、99.1％ (RSD=2.0％)、98.0％ (RSD=1.8％).亳菊挥发油提取率为0.52％,大马牙为0.42％.亳菊中的绿原酸、木犀草苷、槲皮素、金合欢素和总挥发油含有量高于大马牙,但大马牙的黄芩苷含有量高于亳菊4倍多.结论 大马牙中绿原酸和木犀草苷含有量未能在线性范围内测得,所以不能代替亳菊入药.
作者：王甫成；时维静；龚道锋；程磊；纪东汉 刊期： 2015年第07期
目的 通过频数统计、关联规则等方法,分析《太平惠民和剂局方》(以下简称《局方》)中治疗头痛的用药特点、药-症规律,探讨《局方》治头痛病症的方药配伍思路.方法 将《局方》方、药、主治病症资料按国家标准处理,并开展统计分析.结果 《局方》治头痛诸方中配伍,药性寒温并用,药味以辛甘、甘苦、辛苦为主,归经以脾、肺、胃等经居多,另得药对及常用药若干.结论 《局方》治头痛方中药物的性味归经配伍思维对临床有指导意义.
作者：朱靓贤；苏前敏；陈德兴；文小平 刊期： 2015年第07期
目的 测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同pH下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据.方法 采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数.结果 37℃时提取物在丙酮和乙醇中的溶解度较大,而在PBS缓冲体系中的溶解度呈先减小后增大的趋势,大黄酚、黄芩苷和小檗碱在PBS缓冲液中的溶解度均随pH的增大而增大;大黄酚的表观油水分配系数在pH 5.12时达到大,黄芩苷和小檗碱的油水分配系数随pH增大而减小.结论 清肺消痤凝胶提取物在中等极性的溶剂中溶解性较好,pH对于提取物的表观油水分配系数有较大影响,可通过调节pH来增加药物的经皮吸收.
作者：任卫高；杨洋；葛少波；裴燕芳；章冠；潘金火 刊期： 2015年第07期
目的 对复方四参颗粒原药材的提取和精制工艺进行优化.方法 建立太子参中环肽B定量测定的HPLC方法.采用正交设计,以太子参环肽B的提取率为指标,对提取过程中的提取次数和时间,以及醇沉过程中的乙醇用量和体积分数进行考察.结果 方差分析发现,提取次数对太子参环肽B提取率的影响存在显著性差异(P＜0.05),其提取率随提取次数的增加而上升.佳提取和精制工艺为加12倍量水提取3次,每次1.5h,提取液浓缩后加1.5倍量70％乙醇进行醇沉.按佳工艺进行3次重复实验,结果太子参环肽B的提取率均在60％左右.结论 优化后的工艺稳定性良好,采用其对复方四参颗粒原药材进行提取和精制时,主要有效成分太子参环肽B的提取率较高.
作者：司爱永；田丰；赵继会；朴香花；张永太；冯年平 刊期： 2015年第07期
目的 制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,并考察其体外释放度.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,以包封率为指标,采用单因素考察法优选丹皮酚类脂囊泡的处方组成和制备工艺,并进行体外释放度考察.结果 采用司盘-60:胆固醇(1:1)为囊材,药脂比例为1∶10,40℃条件下水合60 min,以频率400 Hz超声5 min,可制得丹皮酚非离子型类脂囊泡,包封率平均为78.4％,其体外释放过程与丹皮酚溶液相比较具有明显缓释作用.结论 该方法适合于制备丹皮酚非离子型类脂囊泡.
作者：王建筑；王欣欣；毕研平；李菲；郝吉福 刊期： 2015年第07期
目的 探讨重楼皂苷Ⅰ (PSI)对人乳腺癌细胞株MCF-7体内外生长的抑制作用及其作用机制.方法 CCK-8法检测重楼皂苷Ⅰ对MCF-7体外生长的抑制作用,将其接种于正常小鼠左前肢腋窝皮下复制MCF-7荷瘤模型,然后分为模型对照组、环磷酰胺(30 mg/kg)组和PSI高、中、低剂量(60、30、15 mg/kg)组,腹腔注射给药,每天1次,连续15d.末次给药后处死小鼠,剥离完整的肿瘤组织,称定质量,计算肿瘤抑制率,Western blot法检测凋亡相关因子Bcl-2、Bax和Caspase-3表达.结果 PSI可显著抑制MCF-7生长,高、中剂量重楼皂苷Ⅰ组的作用更为明显(P＜O.01或P＜0.05),抑制率分别为64.34％和39.86％.另外,以上两组还可明显下调Bcl-2、Bax,上调剪切型Caspase-3表达(P＜0.01或P＜0.05).结论 重楼皂苷Ⅰ对MCF-7生长具有抑制作用,其机制可能与调节Bcl-2、Bax和Caspase-3有关.
作者：胡炜彦；李菊；贺智勇；付昆；张荣平 刊期： 2015年第07期
目的 考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收.方法 大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段的吸收情况.结果 TPGS修饰的姜黄素脂质体的血药浓度-时间曲线下面积(AUC),大血药浓度(Cmax)分别为游离药物的2.13、2.61倍;其十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数(Ka)相对于游离药物分别提高了0.84、1.77、1.48、4.99倍,有效渗透率(Peff)相对于游离药物分别提高了1.56、2.06、2.82、7.17倍.结论 TPGS修饰的姜黄素脂质体有良好的促吸收效果,并能提高姜黄素的生物利用度.
作者：万胜利；何丹；钟萌；杨梅；张景勍 刊期： 2015年第07期
目的 研究牡荆素对C57BL/6雄性小鼠急性肺损伤的保护作用.方法 采用脂多糖(LPS)7 mg/kg腹腔注射建立急性肺损伤小鼠模型.72只模型小鼠随机分为正常组、牡荆素对照组、模型组、牡荆素治疗低、中、高剂量组.观察小鼠一般情况,检测6h后肺湿/干质量比(W/D),肺组织匀浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,肺泡灌洗液中总蛋白水平,光镜下观察肺组织病理变化,检测肺组织中NF-κBp65mRNA的表达.结果 与模型组相比,牡荆素低、中、高剂量组剂量依赖性地降低肺组织中TNF-α、MDA水平和肺泡灌洗液中总蛋白水平,升高SOD水平,降低肺湿质量/干质量比值,减轻病理损伤程度,抑制NF-κBp65 mRNA的表达(P＜0.05).结论 牡荆素能通过抗炎、抗氧化作用对急性肺损伤小鼠产生保护作用.
作者：罗丽；江涛；陈聂 刊期： 2015年第07期
目的 采用超高效液相-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术对分离得到的枇杷叶总倍半萜苷类成分进行定性分析,并对其裂解途径进行研究总结.方法 枇杷叶乙醇提取物经大孔树脂、聚酰胺柱色谱和RP-18柱色谱处理后,得到的枇杷叶总倍半萜苷采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,1.8 μm),甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,ESI源负离子模式下采集质谱数据.结果 从总倍半萜苷中得到5个倍半萜苷类化合物,其二级质谱裂解规律均相同,表现为逐个脱去寡糖链上的糖基,产生特征碎片离子m/z 675、529、383,后生成m/z 205的特征苷元碎片.结论 其中2个倍半萜苷类成分可能是仅在苷元C-6和C-7位上构型有差异的loquatifolin A和6,7-cis-nerolidol-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1 →4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1 →2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside.
作者：赵磊；陈剑；印敏；任冰如；李维林 刊期： 2015年第07期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
