王甫成；时维静；龚道锋；程磊；纪东汉
目的 筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草).方法 湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化.结果 佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man) 97.0 g、微晶纤维素(MCC) 90.0g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 22.5 g、阿斯巴甜3.0g、柠檬酸0.5g、哈蜜瓜香精1.5g及硬脂酸镁1.5g,制备1 000片.口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s.结论 按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求.
作者：张爱丽；邵杰；张庆芬 刊期： 2015年第07期
目的 对三叶青的简单重复序列-聚合酶链式反应(ISSR-PCR)体系和扩增程序进行优化,并将其应用于野生三叶青种质资源的遗传分子标记.方法 采用单因素试验,对三叶青ISSR-PCR反应条件中的Mg2+、dNTP、引物、模板DNA、TaqDNA聚合酶浓度和退火温度等因素进行筛选,之后结合正交试验来选择多态性高、重复性好的ISSR引物.结果 建立了ISSR-PCR佳反应体系,为25 μL反应体系中含有2.5mmol/L Mg2+、0.2 μmol/L引物、0.25mmol/L dNTP、50 ng DNA模板、0.5U TaqDNA聚合酶,并利用U810等16条引物,初步构建了15份三叶青种质资源的ISSR指纹图谱,平均多态条带百分率达57.0％.结论 该反应体系的稳定性和多态性良好,可满足对三叶青野生资源的遗传变异水平和结构分析的研究考察.
作者：彭昕；吉庆勇；李玉兰；张煜炯 刊期： 2015年第07期
目的 探讨重楼皂苷Ⅰ (PSI)对人乳腺癌细胞株MCF-7体内外生长的抑制作用及其作用机制.方法 CCK-8法检测重楼皂苷Ⅰ对MCF-7体外生长的抑制作用,将其接种于正常小鼠左前肢腋窝皮下复制MCF-7荷瘤模型,然后分为模型对照组、环磷酰胺(30 mg/kg)组和PSI高、中、低剂量(60、30、15 mg/kg)组,腹腔注射给药,每天1次,连续15d.末次给药后处死小鼠,剥离完整的肿瘤组织,称定质量,计算肿瘤抑制率,Western blot法检测凋亡相关因子Bcl-2、Bax和Caspase-3表达.结果 PSI可显著抑制MCF-7生长,高、中剂量重楼皂苷Ⅰ组的作用更为明显(P＜O.01或P＜0.05),抑制率分别为64.34％和39.86％.另外,以上两组还可明显下调Bcl-2、Bax,上调剪切型Caspase-3表达(P＜0.01或P＜0.05).结论 重楼皂苷Ⅰ对MCF-7生长具有抑制作用,其机制可能与调节Bcl-2、Bax和Caspase-3有关.
作者：胡炜彦；李菊；贺智勇；付昆；张荣平 刊期： 2015年第07期
目的 系统评价津力达颗粒联合西医降糖药物对2型糖尿病胰岛素抵抗的影响.方法 计算机检索EMBASE、MEDLINE、The Cochrane Library、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数字化期刊全文数据库(WanFang Data)和中文科技期刊数据库(VIP),以2型糖尿病患者为研究对象的随机对照实验文献纳入研究,提取纳入研究的特征信息.同时人工检索相关期刊与会议论文.结果 有10项随机对照实验,共999例患者入选.津力达颗粒联合西医降糖药物在改善空腹血糖、空腹胰岛素(疗程≤3个月)和提高总有效率方面优于单用西医降糖药物,差异有统计学意义(P＜0.05),其在改善空腹胰岛素(疗程＞3个月)和胰岛素抵抗指数方面与单用西医降糖药物比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 津力达颗粒联合西医降糖药物在改善空腹血糖、空腹胰岛素(疗程≤3个月)和提高总有效率方面优于单用西医降糖药物,在改善空腹胰岛素(疗程＞3个月)和胰岛素抵抗指数方面两者临床疗效相当,但尚需更多高质量研究以增加证据的强度.
作者：郭强；朱玉霞；赵欢；陈秋 刊期： 2015年第07期
目的 利用响应面法对天花粉总皂苷的回流提取工艺进行优化.方法 在单因素试验基础上,选取料液比、提取时间、乙醇体积分数和提取温度为自变量,以天花粉总皂苷提取率为响应值,根据Box-Behnken中心组合设计原理,采用四因素三水平的响应面分析法.结果 天花粉总皂苷提取的佳条件为料液比1∶15,提取时间120 min,乙醇体积分数48％,提取温度88℃,提取2次,总皂苷提取率可达0.93％.结论 该优选工艺稳定可行,实验真实值与建立的模型预测值基本一致.
作者：黄庆勇；叶淼；李煌；张玉琴；褚克丹；徐伟；乔丽菲；张国良 刊期： 2015年第07期
目的 观察川芎含药血清对血小板源生长因子(PDGF-BB)活化的大鼠肝星状细胞(HSCs)大麻素受体1(CB1)、黏着斑激酶(FAK)及磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(p-Akt)蛋白表达的影响,探讨其抗纤维化的作用机制.方法 制备川芎含药血清,MTT法检测川芎含药血清对肝星状细胞增殖情况,Western blot法分析肝星状细胞CB1、FAK、p-Akt蛋白的表达.结果 与正常对照组相比,PDGF-BB作用24h能刺激HSCs增殖,上调CB1、FAK、p-Akt蛋白的表达;川芎含药血清、秋水仙碱及大麻素受体1抑制剂AM251均能明显抑制上述效应;且加入AM251后,川芎含药血清对上述效应的抑制效果增强,且作用呈剂量依赖性.结论 川芎含药血清可能通过大麻素相关信号通路抑制HSCs增殖,从而发挥防治肝纤维化的作用.
作者：何娟；曹文富；王海兰；韩仕庆 刊期： 2015年第07期
目的 建立同时测定复方必清颗粒(菝葜、天山堇菜、秋水仙、诃子肉、白花丹、西青果、玫瑰花)中秋水仙碱,槲皮素及薯蓣皂苷元3种成分的HPLC法.方法 复方必清颗粒80％甲醇提取液的HPLC分析在Cosmosil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱进行,流动相为乙腈(A)-0.4％磷酸(B),梯度洗脱,秋水仙碱和槲皮素检测波长为350 nm,薯蓣皂苷元为203 nm,体积流量1 mL/min,柱温为35℃.结果 秋水仙碱在7.62～ 76.2 μg/mL、槲皮素在11.02～77.14 μg/mL、薯蓣皂苷元在23.15 ～231.5 μg/mL范围内均呈良好线性关系;相关系数分别为0.999 7,0.999 7,0.999 8;秋水仙碱、槲皮素及薯蓣皂苷元的平均回收率分别为99.8％(RSD为1.2％),100.0％(RSD为1.1％)和99.6％(RSD为1.1％).样品溶液在24 h内稳定.结论 该方法中秋水仙碱和槲皮素的分离效果较好,峰形对称,出峰时间适中,可作为该颗粒制剂的质量控制方法.
作者：刘桂花；邢建国；王云飞；帕依曼·亥米提；何承辉 刊期： 2015年第07期
目的 研究玉米须抗糖尿病的活性成分.方法 65％乙醇玉米须提取物分别经硅胶、凝胶及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和波谱技术来鉴定所得化合物的结构.然后,对以上化合物进行3T3-L1成熟脂肪细胞葡萄糖消耗量测试,用以筛选活性化合物,Western blot法检测AMPK蛋白,油红O染色法检测活性化合物对前脂肪细胞3T3-L1分化的影响,RT-PCR法检测PPARγ、c/EBPα的相对表达量.结果 从玉米须中分离鉴定了7个化合物,分别为柯伊利素-6-C-β-波伊文糖-7-O-β-葡萄糖苷(1)、柯伊利素(2)、香草酸(3)、木犀草素(4)、胡萝卜苷(5)、棕榈酸(6)、土槿戊酸(7).其中,化合物1能有效提高3T3-L1成熟脂肪细胞的葡萄糖消耗量和其AMPK的磷酸化水平,并且该作用能够被AMPK特异性抑制剂化合物C所阻断.另外,它还能显著抑制前脂肪细胞3T3-L1分化及PPARγ、c/EBPα相对基因表达.结论 化合物1显示出较好的抗糖尿病活性,而且化合物4为首次从该植物中分离得到.
作者：陈琛；徐华影 刊期： 2015年第07期
目的 研究山楂炮制过程颜色、化学成分动态变化规律,试探讨其炮制机理.方法 取山楂炮制过程不同样品,利用机器视觉系统获取样品图像,提取其颜色特征值,运用统计质量控制法(SQC)客观描述山楂炮制过程颜色动态变化;高效液相色谱法(HPLC)测定样品中枸橼酸和5-羟甲基糠醛(5-HMF)的量,并测定水溶性提取液的A420(在420 nm处的吸光度);采用相关性分析法分析相关性.结果 建立的SQC模型显示出山楂炮制过程颜色变化呈一定的规律性;枸橼酸量总体呈下降趋势,5-HMF量及A420总体呈增加趋势;相关性分析显示颜色变化与枸橼酸量、5-HMF量及A420呈显著相关.结论 颜色作为山楂炮制过程控制指标具有一定的科学性;美拉德反应和焦糖化反应可能是山楂炮制过程的机理之一.
作者：黎量；杨诗龙；胥敏；李欣逸；吴娜；艾莉 刊期： 2015年第07期
目的 建立葛根异黄酮类成分的HPLC指纹图谱,分析其对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的相关性.方法 HPLC-TOF-MS法对葛根异黄酮各指纹峰进行辨认,并考察不同剂量葛根异黄酮给药组对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用,然后采用灰色关联分析法将峰面积和细胞存活率药效数据相关联.结果 从HPLC指纹图谱中鉴定出7个葛根异黄酮类成分,分别为葛根素、3'-羟基葛根素、葛根素木糖苷、3'-甲氧基葛根素、葛根素-7-木糖苷、大豆苷和大豆苷元,这些成分的药效并无很大差异,相关系数大值葛根素(0.761 4)与小值大豆苷(0.670 8)之间相差不到0.1.结论 葛根异黄酮保护缺氧复氧损伤心肌细胞的作用可能是通过多组分协同而发挥疗效.
作者：包永睿；王帅；杨欣欣；孟宪生；蔡琳 刊期： 2015年第07期
目的 考察不同产地苦碟子中主要活性成分的含有量.方法 采用UV-VIS法测定总黄酮,RP-HPLC法定量测定腺苷、木犀草素和芹菜素.结果 总黄酮平均含有量为(53.498 1±9.397 0) mg/g,其中以河北承德为高(71.833 0 mg/g);腺苷平均含有量为(0.145 1 ±0.098) mg/g,其中以陕西咸阳为高(0.326 9 mg/g);木犀草素平均含有量为(0.086 0±0.034 275) mg/g,其中以内蒙赤峰为高(0.155 5 mg/g);芹菜素平均含有量为(0.0060±0.003 511) mg/g,其中以陕西咸阳为高(0.012 5 mg/g).结论 不同产地苦碟子药材活性成分含有量差异较大.
作者：吴晶晶；李国辉；王贝贝；顾星；李天祥；李庆和 刊期： 2015年第07期
目的 测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同pH下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据.方法 采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数.结果 37℃时提取物在丙酮和乙醇中的溶解度较大,而在PBS缓冲体系中的溶解度呈先减小后增大的趋势,大黄酚、黄芩苷和小檗碱在PBS缓冲液中的溶解度均随pH的增大而增大;大黄酚的表观油水分配系数在pH 5.12时达到大,黄芩苷和小檗碱的油水分配系数随pH增大而减小.结论 清肺消痤凝胶提取物在中等极性的溶剂中溶解性较好,pH对于提取物的表观油水分配系数有较大影响,可通过调节pH来增加药物的经皮吸收.
作者：任卫高；杨洋；葛少波；裴燕芳；章冠；潘金火 刊期： 2015年第07期
目的 研究维通静脉注射乳剂对术后腹腔粘连防治作用及对组织型纤溶酶原激活物(tPA)、纤溶酶原活化抑制因子(PAI-1)和环氧化酶2(COX-2)的影响.方法 给实验性术后肠粘连模型大鼠静脉注射不同剂量的维通静脉注射乳剂及地塞米松,模型组注射生理盐水,7d后开腹,分别进行粘连程度分级评价.然后取血,ELISA法测定血浆中tPA及PAI-1蛋白水平,实时荧光定量PCR (QPCR)法测定腹壁损伤部位组织tPA、PAI、COX-2 mRNA表达水平.结果 维通静脉注射乳剂可以显著降低大鼠术后粘连发病程度,提高血浆内tPA蛋白水平,增强损伤部位tPAmRNA表达,同时降低COX-2 mRNA表达水平.结论 维通静脉注射乳可以有效地防治术后肠粘连.
作者：王成蹊；周静；秦飞；王娴；侯连兵 刊期： 2015年第07期
目的 研究榅桲总多酚的提取工艺.方法 用Folin-Ciocalteu法,以总多酚量为考察指标,采用单因素及L9(34)正交试验确定佳提取条件.结果 佳提取工艺为乙醇体积分数60％、料液比1∶40、提取温度60℃、回流提取2次、每次1.0h,以此工艺测得榅桲中总多酚含有量为9.55 mg/g.结论 验证试验表明优选出的提取工艺稳定、合理、可行.
作者：哈及尼沙；美丽万·阿不都热依木；程煜凤；阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期： 2015年第07期
目的 研究牡荆素对C57BL/6雄性小鼠急性肺损伤的保护作用.方法 采用脂多糖(LPS)7 mg/kg腹腔注射建立急性肺损伤小鼠模型.72只模型小鼠随机分为正常组、牡荆素对照组、模型组、牡荆素治疗低、中、高剂量组.观察小鼠一般情况,检测6h后肺湿/干质量比(W/D),肺组织匀浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,肺泡灌洗液中总蛋白水平,光镜下观察肺组织病理变化,检测肺组织中NF-κBp65mRNA的表达.结果 与模型组相比,牡荆素低、中、高剂量组剂量依赖性地降低肺组织中TNF-α、MDA水平和肺泡灌洗液中总蛋白水平,升高SOD水平,降低肺湿质量/干质量比值,减轻病理损伤程度,抑制NF-κBp65 mRNA的表达(P＜0.05).结论 牡荆素能通过抗炎、抗氧化作用对急性肺损伤小鼠产生保护作用.
作者：罗丽；江涛；陈聂 刊期： 2015年第07期
目的 探讨益心泰颗粒对慢性心衰兔超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的影响.方法 阿霉素耳缘静脉注射建立慢性心衰兔模型,将造模成功的家兔分为模型组、益心泰低、中、高剂量组和呋塞米组;另设正常对照组.灌胃4周,实验结束后检测超声心动图指标及血清脑钠肽(BNP)的水平.结果 (1)治疗后益心泰各剂量组左心室舒张末期内径(LVIDd)、左心室收缩末期内径(LVIDs)及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01).(2)与模型组比较,益心泰各剂量组LVIDd、LVIDs及血清BNP水平均降低(P＜0.05),而LVEF、E/A明显升高(P＜0.01);与低剂量组比较,中、高剂量组改善超声心动图指标和血清BNP水平更明显(P＜0.05).结论 益心泰颗粒可以明显改善慢性心衰兔左室结构和功能、降低血清BNP水平,且中、高剂量组疗效优于低剂量组.
作者：唐云；郭志华；李雅；孙涛；吴刚强；刘梨；邓杰 刊期： 2015年第07期
目的 采用大鼠离体子宫筛选益母草注射液(益母草)缩宫活性成分.方法 从益母草注射液中分离到的3-羟基吡啶、N-异丁基缬氨酸及总氨基酸作用于大鼠成年雌性未孕和流产的离体子宫并绘制子宫收缩曲线,计算给药前后子宫收缩幅度、频率和活动力的变化.结果 益母草注射液、3-羟基吡啶、N-异丁基缬氨酸和总氨基酸可明显升高大鼠离体子宫收缩活动力及收缩幅度的大值、小值、平均值(P ＜0.05或P＜0.01).结论 益母草注射液中存在兴奋子宫的3个成分中以N-异丁基缬氨酸活性更好.
作者：李燕；谢晓芳；余泉毅；袁岸；陈蓉；彭成 刊期： 2015年第07期
目的 利用中药血清药物化学及血清药理学方法,探讨茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.方法 测定和比较茅苍术提取物及其灌胃给药前后大鼠空白和含药血清中的入血成分,然后体外培养H9c2大鼠心肌细胞,建立H2O2氧化损伤模型,以细胞形态、LDH释放量、SOD活力、MDA水平及细胞相对凋亡情况为指标,考察茅苍术提取物及其含药血清对心肌细胞损伤的影响.结果 茅苍术提取物在血清中出现11个移行成分,其中7个为原型成分,另外4个可能为代谢产物.H2O2损伤组与正常对照组相比,细胞皱缩并且变圆,数量明显减少,LDH释放量及MDA水平明显升高,SOD活性降低,细胞凋亡率增加;与H2O2损伤组相比,阳性Vc对照组、茅苍术提取物及其含药血清作用组的细胞数目增多,LDH释放量和MDA水平均有不同程度的降低,SOD活性升高,凋亡细胞数目减少.结论 茅苍术提取物的11个入血成分可能为茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.
作者：刘菊燕；巢建国；谷巍；席蓓莉；李孟洋 刊期： 2015年第07期
目的 建立HPLC法同时测定亳菊和大马牙中绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素,为选用药用菊花提供参考.方法 2种菊花以70％甲醇提取,HPLC分析采用Shim-pack C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈(A相)-0.1％磷酸(B相)梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长348 nm;按《中国药典》方法测定它们的总挥发油含有量.结果 绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素分别在0.5 ～5.0 μg、0.11～1.1 μg、0.74～7.4 μg、0.39～3.9 μg、0.28～2.8 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.3％(RSD=2.0％)、99.3％ (RSD=2.0％)、99.7％ (RSD=1.9％)、99.1％ (RSD=2.0％)、98.0％ (RSD=1.8％).亳菊挥发油提取率为0.52％,大马牙为0.42％.亳菊中的绿原酸、木犀草苷、槲皮素、金合欢素和总挥发油含有量高于大马牙,但大马牙的黄芩苷含有量高于亳菊4倍多.结论 大马牙中绿原酸和木犀草苷含有量未能在线性范围内测得,所以不能代替亳菊入药.
作者：王甫成；时维静；龚道锋；程磊；纪东汉 刊期： 2015年第07期
目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.
作者：刘松灿；裘福荣；缪萍；朱蕾蕾；曾金；李秋月；贺敏；蒋健 刊期： 2015年第07期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
