刘桂花；邢建国；王云飞；帕依曼·亥米提；何承辉
目的 研究大叶蛇葡萄提取物对HeLa细胞增殖的影响,筛选有效抗肿瘤活性物质.方法 采用MTT法检测不同质量浓度的大叶蛇葡萄石油醚、乙酸乙酯及水层萃取物和蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷、槲皮素及槲皮苷分别作用于HeLa细胞24、48、72 h后对细胞增殖的抑制作用.流式细胞仪检测蛇葡萄素对细胞周期的影响.结果 乙酸乙酯萃取物、蛇葡萄素和杨梅素均有不同程度抑制HeLa细胞增殖的作用,且在一定剂量范围内,具有时效或量效关系;碘化丙啶单染法显示蛇葡萄素作用HeLa细胞12 h,G0/G1期细胞比率降低,S期细胞比率增加.结论 乙酸乙酯提取物、蛇葡萄素和杨梅素对HeLa细胞增殖有明显抑制作用,且蛇葡萄素可能通过阻滞HeLa细胞于S期而诱导细胞凋亡.
作者：桂春；黄静；程佩佩；方玉；夏叶；张秀桥 刊期： 2015年第07期
目的 探讨温肾纳气、化痰祛瘀法对慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期患者IL-6水平及肺功能的影响.方法 随机将72例门诊COPD稳定期患者分为治疗组和对照组各36例;对照组患者均给予常规方法治疗,治疗组在常规治疗方法的基础上加用温肾纳气、化痰祛瘀中药配方颗粒治疗,两组均以60 d为1个疗程,服药1个疗程,分别于治疗前后采用酶联免疫吸附法对两组进行血清IL-6水平检测,比较两组患者治疗前后的肺功能变化.结果 治疗前两组患者所有参考指标均无显著差异(P＞0.05),具有可比性.治疗后两组血清IL-6水平较治疗前均有所降低,且治疗组降低幅度明显大于对照组,治疗后组间比较有显著性差异(P＜0.05);治疗后两组患者第1秒用力呼气容积(FEV1)、第1秒用力呼气容积占用肺活量百分比(FEVl/FVC)均有好转,而治疗组肺功能检测明显优于同期对照组,两组比较有显著性差异(P＜0.05);治疗后两组患者活动受限、呼吸症状、疾病影响及总分等评分结果低于同期对照组水平,组间比较有显著性差异(P＜0.05);临床总有效率治疗组好于对照组,组间比较有显著性差异(P＜0.05);治疗后两组患者的生活质量均较前提高,治疗组患者生活质量明显优于同期对照组(P＜0.05).结论 温肾纳气、化痰祛瘀中药配方颗粒治疗COPD稳定期安全有效,能显著降低COPD稳定期患者血清IL-6水平,从而有效控制炎症复发,改善患者肺功能,且中药配方颗粒服用方便,患者依从性好.
作者：郭洁；武蕾；田振峰；刘明；张慧聪；赵妍 刊期： 2015年第07期
目的 建立HPLC法同时测定亳菊和大马牙中绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素,为选用药用菊花提供参考.方法 2种菊花以70％甲醇提取,HPLC分析采用Shim-pack C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈(A相)-0.1％磷酸(B相)梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长348 nm;按《中国药典》方法测定它们的总挥发油含有量.结果 绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素分别在0.5 ～5.0 μg、0.11～1.1 μg、0.74～7.4 μg、0.39～3.9 μg、0.28～2.8 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.3％(RSD=2.0％)、99.3％ (RSD=2.0％)、99.7％ (RSD=1.9％)、99.1％ (RSD=2.0％)、98.0％ (RSD=1.8％).亳菊挥发油提取率为0.52％,大马牙为0.42％.亳菊中的绿原酸、木犀草苷、槲皮素、金合欢素和总挥发油含有量高于大马牙,但大马牙的黄芩苷含有量高于亳菊4倍多.结论 大马牙中绿原酸和木犀草苷含有量未能在线性范围内测得,所以不能代替亳菊入药.
作者：王甫成；时维静；龚道锋；程磊；纪东汉 刊期： 2015年第07期
目的 建立一种同时定量测定九香虫中未甲酯化的亚油酸、油酸及软脂酸方法.方法 九香虫石油醚提取物以高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)分析,采用Prevail C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-甲醇(95∶5)为流动相进行洗脱,洗脱时间为15 min.结果 亚油酸、油酸及软脂酸峰面积的自然对数与相应质量浓度的自然对数呈良好的线性关系.其中,亚油酸的线性方程为Y=1.211 7X-2.965 6,r=0.999 0,线性范围为0.135～0.450 mg/mL,平均加样回收率为98.1％,RSD为2.5％;油酸的线性方程为y=1.149 2X-2.757 0,r=0.999 0,线性范围为0.268～0.893 mg/mL,平均加样回收率为99.6％,RSD为2.3％;软脂酸的线性方程为Y=1.104 7X-2.327 6,r=0.999 1,线性范围为0.150 ～0.500 mg/mL,平均加样回收率为100.1％,RSD为2.8％.结论 该方法中的样品不需要甲酯化,而且测定快速、简便、准确,可作为九香虫饮片的质量控制方法.
作者：王新雨；郑晓媚；谭晓梅 刊期： 2015年第07期
目的 本研究在大鼠糖尿病的基础上制备视网膜病变(diabetic retinopathy,DR)模型,观察洋地黄双苷眼用凝胶对DR的保护作用,并对其机制进行探讨.方法 取100只SD大鼠,尾静脉注射链脲佐菌素(STZ) 100 mg/kg,四氧嘧啶100 mg/kg,3d后诱发糖尿病,3个月后造成视网膜病变模型.模型大鼠分为5组,用不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶(0.1、0.3、0.5 mg/mL,早、午、晚各点眼1次),ELISA法测定血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)的水平,另取视网膜进行铺片,观察DR血管病理变化.结果 视网膜病变动物一般状态较差,血糖、尿糖均升高,体质量下降,模型组VEGF、bFGF、IL-6和TNF-α水平均增加,与空白组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).给予不同质量浓度的洋地黄双苷眼用凝胶后,以上4个指标水平均降低,与模型组比较,均具有显著性差异(P＜0.05).另外,给药组视网膜微血管病变明显改善,白内障及失明率显著下降.结论 洋地黄双苷眼用凝胶通过降低炎症介质(IL-6和TNF-α)及细胞因子(VEGF和bFGF)水平,对DR具有治疗作用.
作者：李凤华；刘春娜；刘新宇；宋斐然；姚红月；郑久明；杨菁 刊期： 2015年第07期
目的 考察聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰的姜黄素脂质体的药代动力学和在体肠吸收.方法 大鼠灌胃给药,高效液相色谱法测定各时间点的血药浓度,应用DAS软件处理数据;采用大鼠在体单向灌流模型,考察TPGS修饰的姜黄素脂质体在不同肠段的吸收情况.结果 TPGS修饰的姜黄素脂质体的血药浓度-时间曲线下面积(AUC),大血药浓度(Cmax)分别为游离药物的2.13、2.61倍;其十二指肠、空肠、回肠、结肠各肠段的吸收速率常数(Ka)相对于游离药物分别提高了0.84、1.77、1.48、4.99倍,有效渗透率(Peff)相对于游离药物分别提高了1.56、2.06、2.82、7.17倍.结论 TPGS修饰的姜黄素脂质体有良好的促吸收效果,并能提高姜黄素的生物利用度.
作者：万胜利；何丹；钟萌；杨梅；张景勍 刊期： 2015年第07期
目的 对银杏内酯B冻干粉针剂处方和冻干工艺进行研究.方法 选取助溶剂聚乙二醇400用量(A)、增溶剂聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯用量(B)和赋型剂甘露醇用量(C)为主要考察因素,以药液中银杏内酯B、制剂溶解性为评价指标,建立L9(34)正交实验以确定优处方;以药液共熔点、成品冻干情况和残余水分为质量评价指标,确定优的冻干工艺.结果 优处方为A3B2C3;优冻干工艺为预冻温度-45℃,保持4h,升华干燥以0.1 ℃/min的速率升温至-15℃,保持12 h,解吸附干燥升温至30℃,保持6h.以优处方和冻干工艺制备的3批银杏内酯B冻干粉针样品的外观良好均一,复溶性好,含量和有关物质等指标均符合要求.结论 该处方及冻干工艺的可行性和重现性较理想,可为新药的研制和申报奠定基础.
作者：袁海建；安益强；王卉；陈宜刚 刊期： 2015年第07期
目的 筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草).方法 湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化.结果 佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man) 97.0 g、微晶纤维素(MCC) 90.0g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 22.5 g、阿斯巴甜3.0g、柠檬酸0.5g、哈蜜瓜香精1.5g及硬脂酸镁1.5g,制备1 000片.口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s.结论 按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求.
作者：张爱丽；邵杰；张庆芬 刊期： 2015年第07期
目的 考察灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)诱导的大鼠嗜铬细胞瘤细胞株PC-12细胞周期阻滞的影响并探讨其机制.方法 MTT法检测PC-12细胞存活率,流式细胞术检测细胞周期,Western blot技术检测ERK1/2磷酸化水平.结果 灯盏花素预处理明显抑制MPP+诱导的PC-12细胞周期G2/M期阻滞,升高细胞存活率,增加ERK1/2磷酸化水平.ERK1/2抑制剂U0126预处理后,灯盏花素对细胞存活率和ERK1/2磷酸化水平无明显作用.结论 灯盏花素的作用机制与增加ERK1/2磷酸化水平有关.
作者：肖吉元；刘海鹏；白银亮；杨兴缨 刊期： 2015年第07期
目的 测定炮制前后蒺藜的皂苷成分含有量并推测其炮制机理.方法 蒺藜甲醇提取液的正丁醇部位的HPLC分析采用Ultimate LP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(80∶ 20),检测波长203 nm;采用高氯酸作显色剂,蒺藜皂苷元为指标,测定蒺藜总皂苷.结果 蒺藜皂苷元在0.82～7.38 μg和24.6～86.1 μg有良好的线性关系,平均回收率分别为99.3％和100.7％.蒺藜经清炒法、烘制法炮制后,其总皂苷含有量下降,皂苷元含有量增加.结论 实验结果表明,蒺藜烘制与清炒作用相同,其机理可能为其皂苷经炒制转化为结构性质更为稳定的蒺藜皂苷元成分.
作者：李瑞海；冯琳；马欣悦；刘书平；孙延君；贾天柱 刊期： 2015年第07期
目的 对丹皮酚片进行包衣,制备pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片剂.方法 通过确定各包衣层增重,考察体外积累释放度.结果 以美多秀E6为隔离层增重1.7％,以10％ PVP苏丽丝为时滞层增重3％,以雅克宜为肠溶层增重3.5％,制得结肠靶向制剂在0.1 mol/L HCl 2 h、PBS (pH6.8)3 h释药小于10％,在PBS (pH7.8～8.0)2 h后药物累计释放达到80％以上.结论 制得的pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片能够控制药物在模拟胃液pH环境中不释药或少释药,而在模拟小肠pH环境(3h后)和模拟结肠pH环境中大量释放,体外释放结果表明能够达到结肠定位释药目的.
作者：徐本亮；蔡芸芸；张琦；浦益琼；王冰；张彤；陶建生；吴佩颖 刊期： 2015年第07期
目的 研究维通静脉注射乳剂对术后腹腔粘连防治作用及对组织型纤溶酶原激活物(tPA)、纤溶酶原活化抑制因子(PAI-1)和环氧化酶2(COX-2)的影响.方法 给实验性术后肠粘连模型大鼠静脉注射不同剂量的维通静脉注射乳剂及地塞米松,模型组注射生理盐水,7d后开腹,分别进行粘连程度分级评价.然后取血,ELISA法测定血浆中tPA及PAI-1蛋白水平,实时荧光定量PCR (QPCR)法测定腹壁损伤部位组织tPA、PAI、COX-2 mRNA表达水平.结果 维通静脉注射乳剂可以显著降低大鼠术后粘连发病程度,提高血浆内tPA蛋白水平,增强损伤部位tPAmRNA表达,同时降低COX-2 mRNA表达水平.结论 维通静脉注射乳可以有效地防治术后肠粘连.
作者：王成蹊；周静；秦飞；王娴；侯连兵 刊期： 2015年第07期
目的 建立黄芪浸膏的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法对黄芪浸膏中的黄芪甲苷进行定性鉴别,应用HPLC法对黄芪甲苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷进行定量测定.结果 薄层色谱斑点清晰,分离度良好;黄芪甲苷及毛蕊异黄酮葡萄糖苷在测定范围内均表现出良好的线性(r ＞0.999),方法 的平均回收率在97.5％～100.5％之间.结论定量的方法在Pheomenex Luna C1s(0.46 cm×25 cm,5μm),Agilent Eclipse XDB-C18 (0.46 cm×25 cm,5μm),Waters XBridgeShieldrp18(0.46cm×15 cm,5μm)和Welch Xtimate C18(0.46 cm ×15 cm,5μm)4根色谱柱具有良好的精密度和重现性,结果准确可靠.
作者：聂晶；苗水；李雯婷；毛秀红；季申 刊期： 2015年第07期
目的 采用大鼠离体子宫筛选益母草注射液(益母草)缩宫活性成分.方法 从益母草注射液中分离到的3-羟基吡啶、N-异丁基缬氨酸及总氨基酸作用于大鼠成年雌性未孕和流产的离体子宫并绘制子宫收缩曲线,计算给药前后子宫收缩幅度、频率和活动力的变化.结果 益母草注射液、3-羟基吡啶、N-异丁基缬氨酸和总氨基酸可明显升高大鼠离体子宫收缩活动力及收缩幅度的大值、小值、平均值(P ＜0.05或P＜0.01).结论 益母草注射液中存在兴奋子宫的3个成分中以N-异丁基缬氨酸活性更好.
作者：李燕；谢晓芳；余泉毅；袁岸；陈蓉；彭成 刊期： 2015年第07期
目的 采用液质联用技术和紫外检测法,对蒙药栀子的化学成分进行结构鉴定,为其药理作用的进一步研究及临床应用提供科学依据.方法 色谱分离采用Venusil MP C18色谱柱(4.6 mm×300 mm,5μm);流动相为0.1％甲酸水溶液和甲醇,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min;质谱定性采用多级离子阱质谱,负离子模式扫描;紫外检测范围为210～400 nm.结果 在优化后的液质联用条件下,通过液相色谱/离子阱质谱(LC/MSD Trap)法检测出栀子中的13个成分.经文献查阅,化合物3、5、6、8、11为首次经液质联用从栀子中得到.结论 LC/MSD Trap联用技术为分离和鉴定栀子中的化学成分确定一种快速、科学的分析方法.
作者：叶日贵；白梅荣；包明兰；拉喜那木吉拉；佟玉风；巴根那 刊期： 2015年第07期
目的 考察Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂在土茯苓总多糖中的纯化效果.方法 采用正交试验设计,以多糖保留率和蛋白清除率为指标,考察天然澄清剂加入量、料液比、纯化时间和温度四个因素的佳工艺条件.结果 Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂纯化土茯苓总多糖的佳提取工艺为天然澄清剂b组分加入量为2％,a组分为1％,料液比为1∶15,纯化时间120 min,温度为80℃,多糖保留率为94.07％,蛋白清除率为55.59％.结论 Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂纯化土茯苓总多糖的工艺简单可靠,合理可行,为土茯苓多糖的纯化和开发利用提供了科学依据.
作者：陈文良；陈文龙；王敏；朱伟 刊期： 2015年第07期
目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.
作者：刘松灿；裘福荣；缪萍；朱蕾蕾；曾金；李秋月；贺敏；蒋健 刊期： 2015年第07期
目的 在临床应用内异康复片治疗子宫腺肌病取得明显疗效和前期实验研究的基础上,应用同种异体垂体移植方法 建立子宫腺肌病动物模型,采用免疫组化技术检测P450arom、COX-2在治疗前后各组小鼠子宫在位及异位内膜上表达差异.方法选取8周龄ICR雌鼠62只,异体垂体移植方法造模,之后随机设模型组、内异康复片高、中、低剂量组、丹莪妇康煎膏组、孕三烯酮组.3个月后分别灌胃给药,持续3个月,免疫组化方法观察治疗前后子宫在位及异位内膜上P450arom、COX-2表达情况.结果 P450arom、COX-2表达在不同治疗方法治疗后均下降,内异康复片高剂量组优于其他各治疗组,与模型组比较,具有显著差异(P＜0.001),而且各组间比较均有统计学意义(P＜0.01).结论 内异康复片能够通过下调在位及异位内膜雌激素效应因子P450arom、COX-2表达,阻断雌激素生成的正反馈环来抑制其产生,从而控制和治疗子宫腺肌病,缓解临床症状.
作者：冯婷婷；魏绍斌；王宇慧；解娟 刊期： 2015年第07期
目的 采用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺.方法 以溶媒用量、提取时间为自变量,以盐酸小檗碱的含有量、总多糖的含有量及浸膏得率为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择佳工艺条件,并进行预测分析.结果 确定优提取工艺为提取2次,加14倍量的水,每次提取60 min.结论 利用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺,方法简便,预测性良好.
作者：王萍；李茜；周颖；杨芳 刊期： 2015年第07期
目的 对复方四参颗粒原药材的提取和精制工艺进行优化.方法 建立太子参中环肽B定量测定的HPLC方法.采用正交设计,以太子参环肽B的提取率为指标,对提取过程中的提取次数和时间,以及醇沉过程中的乙醇用量和体积分数进行考察.结果 方差分析发现,提取次数对太子参环肽B提取率的影响存在显著性差异(P＜0.05),其提取率随提取次数的增加而上升.佳提取和精制工艺为加12倍量水提取3次,每次1.5h,提取液浓缩后加1.5倍量70％乙醇进行醇沉.按佳工艺进行3次重复实验,结果太子参环肽B的提取率均在60％左右.结论 优化后的工艺稳定性良好,采用其对复方四参颗粒原药材进行提取和精制时,主要有效成分太子参环肽B的提取率较高.
作者：司爱永；田丰；赵继会；朴香花；张永太；冯年平 刊期： 2015年第07期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
