学术投稿

pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片的包衣处方考察

徐本亮;蔡芸芸;张琦;浦益琼;王冰;张彤;陶建生;吴佩颖

关键词:丹皮酚, pH-时滞结合, 结肠靶向, 包衣工艺
摘要:目的 对丹皮酚片进行包衣,制备pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片剂.方法 通过确定各包衣层增重,考察体外积累释放度.结果 以美多秀E6为隔离层增重1.7%,以10% PVP苏丽丝为时滞层增重3%,以雅克宜为肠溶层增重3.5%,制得结肠靶向制剂在0.1 mol/L HCl 2 h、PBS (pH6.8)3 h释药小于10%,在PBS (pH7.8~8.0)2 h后药物累计释放达到80%以上.结论 制得的pH-时滞结合型丹皮酚结肠靶向片能够控制药物在模拟胃液pH环境中不释药或少释药,而在模拟小肠pH环境(3h后)和模拟结肠pH环境中大量释放,体外释放结果表明能够达到结肠定位释药目的.
中成药杂志相关文献
  • 内异康复片对子宫腺肌病小鼠雌激素效应因子P450arom、COX-2的时空变化影响

    目的 在临床应用内异康复片治疗子宫腺肌病取得明显疗效和前期实验研究的基础上,应用同种异体垂体移植方法 建立子宫腺肌病动物模型,采用免疫组化技术检测P450arom、COX-2在治疗前后各组小鼠子宫在位及异位内膜上表达差异.方法选取8周龄ICR雌鼠62只,异体垂体移植方法造模,之后随机设模型组、内异康复片高、中、低剂量组、丹莪妇康煎膏组、孕三烯酮组.3个月后分别灌胃给药,持续3个月,免疫组化方法观察治疗前后子宫在位及异位内膜上P450arom、COX-2表达情况.结果 P450arom、COX-2表达在不同治疗方法治疗后均下降,内异康复片高剂量组优于其他各治疗组,与模型组比较,具有显著差异(P<0.001),而且各组间比较均有统计学意义(P<0.01).结论 内异康复片能够通过下调在位及异位内膜雌激素效应因子P450arom、COX-2表达,阻断雌激素生成的正反馈环来抑制其产生,从而控制和治疗子宫腺肌病,缓解临床症状.

    作者:冯婷婷;魏绍斌;王宇慧;解娟 刊期: 2015年第07期

  • 津力达颗粒联合西医降糖药物对2型糖尿病胰岛素抵抗影响的系统评价

    目的 系统评价津力达颗粒联合西医降糖药物对2型糖尿病胰岛素抵抗的影响.方法 计算机检索EMBASE、MEDLINE、The Cochrane Library、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数字化期刊全文数据库(WanFang Data)和中文科技期刊数据库(VIP),以2型糖尿病患者为研究对象的随机对照实验文献纳入研究,提取纳入研究的特征信息.同时人工检索相关期刊与会议论文.结果 有10项随机对照实验,共999例患者入选.津力达颗粒联合西医降糖药物在改善空腹血糖、空腹胰岛素(疗程≤3个月)和提高总有效率方面优于单用西医降糖药物,差异有统计学意义(P<0.05),其在改善空腹胰岛素(疗程>3个月)和胰岛素抵抗指数方面与单用西医降糖药物比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 津力达颗粒联合西医降糖药物在改善空腹血糖、空腹胰岛素(疗程≤3个月)和提高总有效率方面优于单用西医降糖药物,在改善空腹胰岛素(疗程>3个月)和胰岛素抵抗指数方面两者临床疗效相当,但尚需更多高质量研究以增加证据的强度.

    作者:郭强;朱玉霞;赵欢;陈秋 刊期: 2015年第07期

  • 灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶诱导的PC-12细胞周期阻滞的影响

    目的 考察灯盏花素对1-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)诱导的大鼠嗜铬细胞瘤细胞株PC-12细胞周期阻滞的影响并探讨其机制.方法 MTT法检测PC-12细胞存活率,流式细胞术检测细胞周期,Western blot技术检测ERK1/2磷酸化水平.结果 灯盏花素预处理明显抑制MPP+诱导的PC-12细胞周期G2/M期阻滞,升高细胞存活率,增加ERK1/2磷酸化水平.ERK1/2抑制剂U0126预处理后,灯盏花素对细胞存活率和ERK1/2磷酸化水平无明显作用.结论 灯盏花素的作用机制与增加ERK1/2磷酸化水平有关.

    作者:肖吉元;刘海鹏;白银亮;杨兴缨 刊期: 2015年第07期

  • 榅桲总黄酮对血栓形成和血小板聚集作用的影响

    目的 研究榅桲总黄酮对大鼠血栓形成及血小板聚集功能的影响.方法 采用胶原蛋白-肾上腺素混合物诱导小鼠肺血栓模型、大鼠动-静脉旁路血栓形成模型、体外对凝血酶诱导的兔血小板聚集作用的影响,观察榅桲总黄酮的抗血栓形成作用.结果 榅桲总黄酮能明显提高胶原蛋白-肾上腺素混合物诱导小鼠的存活率;榅桲总黄酮能明显减轻动-静脉旁路血栓湿质量,降低血浆中血栓素B2(TXB2)的水平和增加血浆中6-酮前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)的水平;可抑制不同时间点由凝血酶诱导剂诱导的家兔血小板聚集.结论 榅桲总黄酮有抗血栓形成作用,并具有抗凝血酶诱导血小板聚集作用.

    作者:轻曼古丽·阿吉;马虎;美合热阿依·伊萨克;周文婷;依丽孜拉·阿不都沙拉木;古丽迪亚尔·伊斯坎代尔;艾尼瓦尔·吾买尔 刊期: 2015年第07期

  • 星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺

    目的 采用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺.方法 以溶媒用量、提取时间为自变量,以盐酸小檗碱的含有量、总多糖的含有量及浸膏得率为评价指标,对自变量各水平进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择佳工艺条件,并进行预测分析.结果 确定优提取工艺为提取2次,加14倍量的水,每次提取60 min.结论 利用星点设计-效应面法优化苓柏解毒丸的提取工艺,方法简便,预测性良好.

    作者:王萍;李茜;周颖;杨芳 刊期: 2015年第07期

  • HPLC-ELSD法同时测定九香虫中的亚油酸、油酸及软脂酸

    目的 建立一种同时定量测定九香虫中未甲酯化的亚油酸、油酸及软脂酸方法.方法 九香虫石油醚提取物以高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)分析,采用Prevail C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-甲醇(95∶5)为流动相进行洗脱,洗脱时间为15 min.结果 亚油酸、油酸及软脂酸峰面积的自然对数与相应质量浓度的自然对数呈良好的线性关系.其中,亚油酸的线性方程为Y=1.211 7X-2.965 6,r=0.999 0,线性范围为0.135~0.450 mg/mL,平均加样回收率为98.1%,RSD为2.5%;油酸的线性方程为y=1.149 2X-2.757 0,r=0.999 0,线性范围为0.268~0.893 mg/mL,平均加样回收率为99.6%,RSD为2.3%;软脂酸的线性方程为Y=1.104 7X-2.327 6,r=0.999 1,线性范围为0.150 ~0.500 mg/mL,平均加样回收率为100.1%,RSD为2.8%.结论 该方法中的样品不需要甲酯化,而且测定快速、简便、准确,可作为九香虫饮片的质量控制方法.

    作者:王新雨;郑晓媚;谭晓梅 刊期: 2015年第07期

  • 健康志愿者多剂量服用左金丸对CYP3A4活性的影响

    目的 研究健康受试者口服左金丸对细胞色素P450酶3A4 (CYP3A4)活性的影响.方法 采用随机开放两周期试验设计,16名健康受试者(男女各半)口服左金丸7d(每天2次,每次3 9)前、后再分别单剂量口服咪达唑仑15 mg,LC-MS/MS测定咪达唑仑及其代谢物1-羟基咪达唑仑在24h内不同时间点的血药浓度,WinNonlin软件计算咪达唑仑及1-羟基咪达唑仑的主要药代动力学参数.结果 服用左金丸前后,受试者血浆中咪达唑仑的Cmax分别为(138.44 ±62.55) ng/mL、(132.99 ±64.74) ng/mL;AUC0-24分别为(305.25±112.05) ng· h/mL、(343.68±149.39) ng·h/mL;tmax分别为(0.5,0.25-2)h、(0.5,0.25-3)h;t1/2分别为(3.52±1.06)h、(3.99±1.30)h;清除率(CL/F)分别为(54.65±17.65) L/h、(49.74±17.88) L/h;Cmax代谢比分别为(0.60±0.24)、(0.42±0.18);AUC0-24代谢比分别为(0.53±0.18)、(0.41±0.14).结论 口服左金丸7d对CYP3A4有弱抑制作用.

    作者:刘松灿;裘福荣;缪萍;朱蕾蕾;曾金;李秋月;贺敏;蒋健 刊期: 2015年第07期

  • 亳菊和大马牙中绿原酸、黄酮类成分及挥发油含有量的比较

    目的 建立HPLC法同时测定亳菊和大马牙中绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素,为选用药用菊花提供参考.方法 2种菊花以70%甲醇提取,HPLC分析采用Shim-pack C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈(A相)-0.1%磷酸(B相)梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长348 nm;按《中国药典》方法测定它们的总挥发油含有量.结果 绿原酸、木犀草苷、黄芩苷、槲皮素和金合欢素分别在0.5 ~5.0 μg、0.11~1.1 μg、0.74~7.4 μg、0.39~3.9 μg、0.28~2.8 μg范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.3%(RSD=2.0%)、99.3% (RSD=2.0%)、99.7% (RSD=1.9%)、99.1% (RSD=2.0%)、98.0% (RSD=1.8%).亳菊挥发油提取率为0.52%,大马牙为0.42%.亳菊中的绿原酸、木犀草苷、槲皮素、金合欢素和总挥发油含有量高于大马牙,但大马牙的黄芩苷含有量高于亳菊4倍多.结论 大马牙中绿原酸和木犀草苷含有量未能在线性范围内测得,所以不能代替亳菊入药.

    作者:王甫成;时维静;龚道锋;程磊;纪东汉 刊期: 2015年第07期

  • 含毒性成分中成药的应用探讨

    目的 通过分析本院含毒性成分的中成药的使用情况,讨论对于此类药物应如何合理使用,保障用药安全.方法 统计并分析本院现有中成药品种及处方发现的问题,包括毒性成分、使用科室、功效分类、联合用药、用药金额、用药频度、不良反应及合理应用.结果 中成药品种数共417种,其中含毒性药材者为20种,占4.8%.从使用情况上来看,应用含毒性中成药的科室以内科和骨伤科为主.通过查阅本院10年内不良反应报告,统计出中成药不良反应共386份,其中有32份涉及含毒性成分的中成药.结论 含毒性成分的中成药虽在临床上发挥着重要作用,但因使用剂量、用药时间及不合理联用,易发生不良反应.因此,建议临床医护人员应加强用药监护,提高合理用药水平,从而保证公众用药安全.

    作者:时琳;薛颖 刊期: 2015年第07期

  • 益母草芳香族化合物对大鼠体外凝血功能影响

    目的 探讨益母草芳香族化合物对大鼠体外凝血功能和血小板聚集的影响.方法 大鼠股动脉取血,3.8%枸椽酸钠-血液(1∶9)抗凝后离心(3 500 r/min),收集血浆,分组,然后按血浆与药物9∶1的体积比例分别加入1%二甲基亚砜(DMSO)、异欧前胡素(YMC-19)、对羟基苯甲酸乙酯(YMC-23)、4'-羟基-2,3-二氢肉桂酸二十四酯(YMC-38)、对羟基苯甲醛(YMC-40)、香草醛(YMC-41)、24R-5α-豆甾烷-3,6-二酮(YMC-42),血凝仪检测各组凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)值.制备贫血小板血浆(PPP)和富血小板血浆(PRP),以PPP调零,将PRP加入比浊管中,再加入20μL受试药物溶液,以ADP 20μL(终质量浓度为0.05 mg/mL)诱导聚集,血小板聚集仪分别检测血小板大聚集率.结果 1×10-5mol/L的YMC-19、YMC-23、YMC-38均能显著延长PT时间(P<0.05),其中YMC-23、YMC-38还能显著延长APTT时间(P<0.05),但对血小板大聚集率的影响不明显.结论 YMC-23、YMC-38可能是益母草的活血成分,推测与抑制内外源凝血途径有关.

    作者:张雪;谢晓芳;熊亮;彭成;骆华刚;杨雨婷 刊期: 2015年第07期

  • 川芎含药血清对大鼠肝星状细胞大麻素受体1相关信号通路的影响

    目的 观察川芎含药血清对血小板源生长因子(PDGF-BB)活化的大鼠肝星状细胞(HSCs)大麻素受体1(CB1)、黏着斑激酶(FAK)及磷酸化丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(p-Akt)蛋白表达的影响,探讨其抗纤维化的作用机制.方法 制备川芎含药血清,MTT法检测川芎含药血清对肝星状细胞增殖情况,Western blot法分析肝星状细胞CB1、FAK、p-Akt蛋白的表达.结果 与正常对照组相比,PDGF-BB作用24h能刺激HSCs增殖,上调CB1、FAK、p-Akt蛋白的表达;川芎含药血清、秋水仙碱及大麻素受体1抑制剂AM251均能明显抑制上述效应;且加入AM251后,川芎含药血清对上述效应的抑制效果增强,且作用呈剂量依赖性.结论 川芎含药血清可能通过大麻素相关信号通路抑制HSCs增殖,从而发挥防治肝纤维化的作用.

    作者:何娟;曹文富;王海兰;韩仕庆 刊期: 2015年第07期

  • 基于数据挖掘探讨《太平惠民和剂局方》治头痛方药配伍特点

    目的 通过频数统计、关联规则等方法,分析《太平惠民和剂局方》(以下简称《局方》)中治疗头痛的用药特点、药-症规律,探讨《局方》治头痛病症的方药配伍思路.方法 将《局方》方、药、主治病症资料按国家标准处理,并开展统计分析.结果 《局方》治头痛诸方中配伍,药性寒温并用,药味以辛甘、甘苦、辛苦为主,归经以脾、肺、胃等经居多,另得药对及常用药若干.结论 《局方》治头痛方中药物的性味归经配伍思维对临床有指导意义.

    作者:朱靓贤;苏前敏;陈德兴;文小平 刊期: 2015年第07期

  • 葛根异黄酮类成分对缺氧复氧损伤心肌细胞保护作用的研究

    目的 建立葛根异黄酮类成分的HPLC指纹图谱,分析其对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的相关性.方法 HPLC-TOF-MS法对葛根异黄酮各指纹峰进行辨认,并考察不同剂量葛根异黄酮给药组对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用,然后采用灰色关联分析法将峰面积和细胞存活率药效数据相关联.结果 从HPLC指纹图谱中鉴定出7个葛根异黄酮类成分,分别为葛根素、3'-羟基葛根素、葛根素木糖苷、3'-甲氧基葛根素、葛根素-7-木糖苷、大豆苷和大豆苷元,这些成分的药效并无很大差异,相关系数大值葛根素(0.761 4)与小值大豆苷(0.670 8)之间相差不到0.1.结论 葛根异黄酮保护缺氧复氧损伤心肌细胞的作用可能是通过多组分协同而发挥疗效.

    作者:包永睿;王帅;杨欣欣;孟宪生;蔡琳 刊期: 2015年第07期

  • 茅苍术提取物含药血清对大鼠心肌细胞氧化损伤的保护作用

    目的 利用中药血清药物化学及血清药理学方法,探讨茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.方法 测定和比较茅苍术提取物及其灌胃给药前后大鼠空白和含药血清中的入血成分,然后体外培养H9c2大鼠心肌细胞,建立H2O2氧化损伤模型,以细胞形态、LDH释放量、SOD活力、MDA水平及细胞相对凋亡情况为指标,考察茅苍术提取物及其含药血清对心肌细胞损伤的影响.结果 茅苍术提取物在血清中出现11个移行成分,其中7个为原型成分,另外4个可能为代谢产物.H2O2损伤组与正常对照组相比,细胞皱缩并且变圆,数量明显减少,LDH释放量及MDA水平明显升高,SOD活性降低,细胞凋亡率增加;与H2O2损伤组相比,阳性Vc对照组、茅苍术提取物及其含药血清作用组的细胞数目增多,LDH释放量和MDA水平均有不同程度的降低,SOD活性升高,凋亡细胞数目减少.结论 茅苍术提取物的11个入血成分可能为茅苍术保护心肌细胞氧化损伤的物质基础.

    作者:刘菊燕;巢建国;谷巍;席蓓莉;李孟洋 刊期: 2015年第07期

  • 重楼皂苷Ⅰ对人乳腺癌细胞MCF-7体内外生长的抑制作用

    目的 探讨重楼皂苷Ⅰ (PSI)对人乳腺癌细胞株MCF-7体内外生长的抑制作用及其作用机制.方法 CCK-8法检测重楼皂苷Ⅰ对MCF-7体外生长的抑制作用,将其接种于正常小鼠左前肢腋窝皮下复制MCF-7荷瘤模型,然后分为模型对照组、环磷酰胺(30 mg/kg)组和PSI高、中、低剂量(60、30、15 mg/kg)组,腹腔注射给药,每天1次,连续15d.末次给药后处死小鼠,剥离完整的肿瘤组织,称定质量,计算肿瘤抑制率,Western blot法检测凋亡相关因子Bcl-2、Bax和Caspase-3表达.结果 PSI可显著抑制MCF-7生长,高、中剂量重楼皂苷Ⅰ组的作用更为明显(P<O.01或P<0.05),抑制率分别为64.34%和39.86%.另外,以上两组还可明显下调Bcl-2、Bax,上调剪切型Caspase-3表达(P<0.01或P<0.05).结论 重楼皂苷Ⅰ对MCF-7生长具有抑制作用,其机制可能与调节Bcl-2、Bax和Caspase-3有关.

    作者:胡炜彦;李菊;贺智勇;付昆;张荣平 刊期: 2015年第07期

  • 生理和病理状态下宿主肠道菌对中药代谢的研究进展

    肠道微生物是机体中“被忽视的器官”,但与机体健康密切相关,近年来正成为研究的热点.大部分中药通过肠道菌的代谢而发挥作用,而肠道菌群也参与了多种疾病的发生发展过程.本文从肠道菌代谢的应用角度综述生理和病理状态下肠道菌群结构变化和对中药的代谢研究,并对当前已取得的成果及尚存在的问题作出总结,为中药多方向研究提供思路.

    作者:何男男;戴岳;夏玉凤 刊期: 2015年第07期

  • 榅桲总多酚提取工艺的研究

    目的 研究榅桲总多酚的提取工艺.方法 用Folin-Ciocalteu法,以总多酚量为考察指标,采用单因素及L9(34)正交试验确定佳提取条件.结果 佳提取工艺为乙醇体积分数60%、料液比1∶40、提取温度60℃、回流提取2次、每次1.0h,以此工艺测得榅桲中总多酚含有量为9.55 mg/g.结论 验证试验表明优选出的提取工艺稳定、合理、可行.

    作者:哈及尼沙;美丽万·阿不都热依木;程煜凤;阿吉艾克拜尔·艾萨 刊期: 2015年第07期

  • 橘红痰咳口腔崩解片的制备

    目的 筛选辅料制备橘红痰咳口腔崩解片(化橘红、蜜百部、苦杏仁、茯苓、水半夏(制)、五味子、白前、甘草).方法 湿法制粒压片,以口感、质感、苦味为考察指标,采用模糊数学综合评价法对不同填充剂和矫味配方进行初步筛选;以颗粒收率和崩解时间为考察指标,采用Minitab软件中Box-Behnken和Response Optimizer对浸膏粉和崩解剂等关键辅料用量进行筛选和优化.结果 佳配方为浸膏粉84.0 g、甘露醇(Man) 97.0 g、微晶纤维素(MCC) 90.0g、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 22.5 g、阿斯巴甜3.0g、柠檬酸0.5g、哈蜜瓜香精1.5g及硬脂酸镁1.5g,制备1 000片.口腔崩解片崩解时间为(40.25±1.20)s.结论 按优选辅料处方制备的橘红痰咳口腔崩解片口感好、崩解迅速,达到了设计要求.

    作者:张爱丽;邵杰;张庆芬 刊期: 2015年第07期

  • 温肾纳气、化痰祛瘀中药配方颗粒对慢性阻塞性肺疾病稳定期患者IL-6水平的影响

    目的 探讨温肾纳气、化痰祛瘀法对慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期患者IL-6水平及肺功能的影响.方法 随机将72例门诊COPD稳定期患者分为治疗组和对照组各36例;对照组患者均给予常规方法治疗,治疗组在常规治疗方法的基础上加用温肾纳气、化痰祛瘀中药配方颗粒治疗,两组均以60 d为1个疗程,服药1个疗程,分别于治疗前后采用酶联免疫吸附法对两组进行血清IL-6水平检测,比较两组患者治疗前后的肺功能变化.结果 治疗前两组患者所有参考指标均无显著差异(P>0.05),具有可比性.治疗后两组血清IL-6水平较治疗前均有所降低,且治疗组降低幅度明显大于对照组,治疗后组间比较有显著性差异(P<0.05);治疗后两组患者第1秒用力呼气容积(FEV1)、第1秒用力呼气容积占用肺活量百分比(FEVl/FVC)均有好转,而治疗组肺功能检测明显优于同期对照组,两组比较有显著性差异(P<0.05);治疗后两组患者活动受限、呼吸症状、疾病影响及总分等评分结果低于同期对照组水平,组间比较有显著性差异(P<0.05);临床总有效率治疗组好于对照组,组间比较有显著性差异(P<0.05);治疗后两组患者的生活质量均较前提高,治疗组患者生活质量明显优于同期对照组(P<0.05).结论 温肾纳气、化痰祛瘀中药配方颗粒治疗COPD稳定期安全有效,能显著降低COPD稳定期患者血清IL-6水平,从而有效控制炎症复发,改善患者肺功能,且中药配方颗粒服用方便,患者依从性好.

    作者:郭洁;武蕾;田振峰;刘明;张慧聪;赵妍 刊期: 2015年第07期

  • 补骨脂盐炙前后含药血清对人成骨细胞的影响

    目的 研究补骨脂盐炙前后含药血清对成骨细胞增殖、分化和矿化的影响.方法 采用从绝经后妇女股骨松质骨分离得到的成骨细胞,利用补骨脂生品和盐炙品含药血清干预,采用MTT法、碱性磷酸酶活性测定法、茜素红染色法研究其对成骨细胞增殖、分化及矿化的影响.结果 补骨脂生品和盐炙品含药血清均能促进人成骨细胞的增殖,提高碱性磷酸酶的活性,且血清体积分数为20%时,补骨脂盐炙品含药血清对成骨细胞增殖、分化的促进作用显著优于生品(P<0.01);同时,补骨脂生品和盐炙品含药血清均能促进成骨细胞矿化的作用,且盐炙品要优于生品.结论 补骨脂生品和盐炙品含药血清均具有良好的促进人成骨细胞增殖、分化和矿化的作用,其中盐炙品的作用显著优于生品.

    作者:高倩倩;颜翠萍;翁泽斌;赵根华;陈志鹏;蔡宝昌;李伟东 刊期: 2015年第07期

中成药杂志

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主管:上海市卫生局

主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会