郭英；陈鹏；谢建平；何波；沈志强
目的 采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度.以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选佳处方.方法 采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+ (f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的佳处方.结果 优化后优处方为含药量20％,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1).佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考.
作者：王建筑；郝吉福；李菲；郭丰广 刊期： 2012年第01期
目的 制备包封苦参脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂质体,再将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂；研究其体外透黏膜给药的特点,并与洗剂和普通气雾剂进行比较.方法 将苦参分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位；采用薄膜分散法,将脂溶性和水溶性活性部位分别溶于磷脂相和内水相制备柔性脂质体；采用原子力显微镜、透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质,并用高效液相色谱法和挤压法考察苦参柔性脂质体的包封率和变形性.将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂,并考察其泡沫的膨胀情况；采用离体猪阴道组织为模型,考察苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的体外透黏膜给药,并与苦参的洗剂和普通气雾剂进行比较.结果 苦参柔性脂质体为圆球或椭球形,内部具有层状囊泡结构；粒径为(150±19) nm,表面电位为(-40±2.8)mV;对苦参碱的包封率为(78.21 ±0.65)％,在0.8 MPa下的变形性为(92.43±5.71)％.泡沫气雾剂的泡沫具有缓慢膨胀过程,其在体外条件下能持续约70 min.8.0h时,苦参柔性脂质体泡沫气雾剂中苦参碱透过阴道黏膜的累积透过量分别为苦参洗剂和普通气雾剂的3.18与1.79倍.结论 柔性脂质体泡沫气雾剂能够促进药物透过阴道黏膜并利于药物在阴道组织中形成药物储库.
作者：李伟泽；赵宁；闫菁华；韩文霞 刊期： 2012年第01期
目的 建立测定根茎类中药材中50种有机氯及菊酯类农药多残留分析的方法.方法 以乙腈为提取剂,提取液用弗罗里硅土柱净化,乙酸乙酯-正己烷(15∶85,v/v)洗脱,采用HP-5与DB1701毛细管色谱柱双柱分离,GC-ECD检测器进行检测.结果 在5种根茎类中药材样品基质、3水平添加条件下,50种农药的回收率大多在70.0％ ～120.0％,相对标准偏差小于15％,检测限大多低于10 μg/kg,符合农药多残留检测的要求.结论 本方法灵敏度高,稳定性好,可用于根茎类中药材中有机氯及拟除虫菊酯类农药多残留的检测.
作者：黄晓会；薛健；吴晓波；佟鹤芳；薛雯；庞作正 刊期： 2012年第01期
目的 观察川芎嗪对实验性结肠炎结肠组织中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)表达的影响,探讨川芎嗪在治疗溃疡性结肠炎(UC)的作用机制.方法 将BALB/C小鼠36只随机分成正常、模型、川芎嗪治疗三组,每组12只,雌雄各半.模型组和川芎嗪组小鼠自由饮用5％葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液连续7d,诱发形成溃疡性结肠炎,川芎嗪治疗组小鼠在造模同时,腹腔注射川芎嗪注射液,80 mg/kg,每天1次,连续7d.按照UC疾病活动指数和组织学评分标准,评价川芎嗪对小鼠UC的治疗作用,并用免疫组化技术检测结肠组织中ICAM-1的表达.结果 与正常组比较,模型组的疾病活动指数(DAI)和组织学评分分值升高、ICAM-1表达增强(P＜0.01)；与模型组比较,川芎嗪治疗组DAI和组织学评分分值降低、ICAM-1表达减弱(P＜0.01).结论 ICAM-1在DSS诱导的小鼠实验性结肠炎中表达增强,川芎嗪对此具有显著的抑制作用.
作者：陈文敏；江琼；石永江 刊期： 2012年第01期
目的 研究不同工艺独角莲块茎提取物的体外抗氧化活性.方法 以独角莲块茎粉为原料,用热回流提取、超声提取、负压空化提取3种不同工艺,通过2,2-二苯基-1-苦味基肼自由基清除(DPPH)实验和ABTS自由基清除实验评价了3种提取物的抗氧化活性,同时也比较了3种提取物中的总黄酮和总多酚.结果 DPPH实验和ABTS实验均表明热回流提取物的抗氧化能力好,并且总黄酮和总多酚含有量也高.结论 独角莲块茎提取物具有很好的体外抗氧化活性,是一种新型天然抗氧化物质来源.
作者：宋瑱；李庆勇；王春成；高文轻；姜春菲；桑梅 刊期： 2012年第01期
目的 优选出新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺.方法 以新疆蔷薇红景天中水溶性提取物的出膏率、红景天苷和酪醇为评价指标,采用正交及均匀设计优选了新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺,并采用药效试验对纯化前后的提取物进行了药效的考察.结果 优选出的提取工艺为提取两次,每次2h,第一次加药材量16倍水,第二次加药材量12倍水.优选出的醇沉除杂工艺为移取相对密度为1.00 g/mL的提取液适量,加95％乙醇调溶液醇质量分数为85％,用40％氢氧化钠溶液调pH为9.0,置冰箱冷藏24h,减压过滤,浓缩即得.醇沉工艺对药效无影响.结论 验证试验表明优选出的新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺稳定、合理、可行.
作者：马桂芝；滕亮；马亮英；李军；孙殿甲 刊期： 2012年第01期
目的 研究尖山橙中的生物碱类成分.方法 干燥粉碎尖山橙全草用盐酸冷浸,浸液通过强酸型离子树脂后,用氨水碱化,晾干,再用95％乙醇洗脱浓缩得浸膏.应用硅胶、Sephadex LH-20、Rp-18柱色谱进行分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物结构.结果 从尖山橙中分离鉴定了9个生物碱类成分,分别为tabersonine(Ⅰ),11-hydroxytabersonine(Ⅱ),venalstonidine(Ⅲ),pachysiphine(Ⅳ),venalstonine (Ⅴ),scandine(Ⅵ),10-hydroxyscandine (Ⅶ),scandine Nb-oxide(Ⅷ)和5-methoxystrictamine(Ⅸ).结论 化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅸ为首次从尖山橙中分离鉴定,其中化合物Ⅸ是首次从山橙属植物中分离鉴定.
作者：周长江；关焕玉；张援虎；徐冉；郝小江；杨小生 刊期： 2012年第01期
目的 观察Corilagin对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的保护作用及其机制.方法 MTT法检测Corilagin对ox-LDL损伤HUVEC的保护作用,免疫荧光测定LOX-1的蛋白表达.结果 Corilagin对HUVEC无明显的毒性作用,Corilagin减弱ox-LDL对HUVEC的损伤作用,Corilagin下调ox-LDL诱导的HUVEC LOX-1蛋白表达.结论 Corilagin对ox-LDL损伤HUVEC具有一定的保护作用.
作者：郭英；陈鹏；谢建平；何波；沈志强 刊期： 2012年第01期
目的 观察夏枯草口服液对Graves病患者的影响.方法 120例Graves病(GD)患者随机分为传统治疗组(A组)和联用夏枯草口服液治疗组(B组).治疗前及治疗后定期测定甲状腺功能及彩超检查甲状腺体积大小,对比两组治疗情况的异同.结果 治疗后两组甲状腺功能较治疗前明显好转(P＜0.01),甲状腺体积明显缩小(P＜0.01).A、B两组相比,B组甲状腺功能好转时间明显快于A组,甲状腺体积小于A组,治愈率明显高于A组(P＜0.05).结论 在传统治疗基础上应用夏枯草口服液治疗Graves病疗效肯定,值得临床推广应用.
作者：吴胜本 刊期： 2012年第01期
目的 考察白花蛇舌草不同产地的含镉量差异,揭示镉元素从药材到配方颗粒的转移规律.方法 采用《中国药典》中的重金属及有害元素检测方法(ICP-OES),完成22批药材及11批配方颗粒中镉的测定.结果 江苏产白花蛇舌草平均含镉量为0.48 mg/kg,安徽产为2.25 mg/kg,江西产为3.28 mg/kg,河南产为2.41 mg/kg；镉元素从药材到配方颗粒的平均转移率是7.69％.结论 江苏产白花蛇舌草含镉量低,镉在配方颗粒的生产过程中溶出较少,转移率较低.
作者：杨香林 刊期： 2012年第01期
目的 研究车前草总三萜(TTP)对急性肝损伤小鼠的保护作用.方法 小鼠连续7d灌胃给予TTP,再用CCl4造成小鼠急性肝损伤,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,以及肝组织中总超氧化物歧化酶(T-SOD)活性和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含有量,光镜下观察小鼠肝组织病理变化.结果 车前草总三萜高、低剂量组均能降低肝损伤小鼠ALT和AST水平,提高肝SOD活性,能降低MDA量；减轻肝组织损伤程度.结论 TTP对CC14致小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用.
作者：杨亚军；李庆耀；梁生林；孙朝越；刘兵；张杰；王磊；崔燎 刊期： 2012年第01期
长期高血压可引起动脉硬化,其中以动脉粥样硬化为常见,且给患者带来严重的后果.近年来,越来越多的研究报道了高血压引起动脉粥样硬化的各种影响因素,从而产生了一些新的治疗靶向.本文介绍了高血压与动脉粥样硬化之间的关系,主要从脂质浸润学说、损伤反应学说、炎症学说和神经体液因素分析高血压引起动脉粥样硬化的发病机制,并对中医药防治该疾病的临床前研究和临床研究进行了综述,评价了中医药防治该疾病所取得的成就、未来前景及存在问题.
作者：陈婵；陈长勋 刊期： 2012年第01期
目的 开发一种水基提取溶剂,结合大孔树脂吸附和脱色技术,从芒果叶中提取高纯度芒果苷,形成新的高纯度芒果苷生产工艺.方法 采用弱碱性水(pH值为9)从芒果叶中提取芒果苷,调酸后上D1o1树脂吸附,70％醇洗脱,洗脱液上D301树脂脱色,脱色液回收溶剂析出芒果苷,再用稀醇精制得到产品.结果 试产3批,芒果苷平均收率65.64％,平均质量分数93.96％.结论 工艺可行,且适于工业化大生产.
作者：李学坚；杜正彩；邓家刚 刊期： 2012年第01期
目的 研究热熔挤出技术制备的固体分散体提高安宫牛黄固体分散体中黄芩苷的溶出速率.方法 分别以泊洛沙姆-188、聚乙二醇6000为亲水性载体,与处方中栀子、黄芩、黄连、郁金提取物粉末按1∶4比例混合均匀,采用热熔挤出技术制备固体分散体.比较两者差示扫描量热图谱和累积溶出曲线.结果 溶出结果显示,两种固体分散体中难溶性成分黄芩苷20 min累积溶出度均达到90％以上,溶出速率显著优于物理混合物.结论 热熔挤出技术制备的固体分散体中溶解度差、溶出速率较慢成分累积溶出速率显著提高.
作者：林瑶；顾宜；严筱楠；王荣；张桃莉；王荣华；王晓娟 刊期： 2012年第01期
目的 建立元胡止痛片中延胡索乙素的高效液相色谱定量测定方法,并比较不同厂家元胡止痛片中延胡索乙素量.方法 采用高效液相色谱法,固定相为Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-7％乙酸-4％乙酸铵(35∶32∶33),体积流量为1.0 mL/min,柱温为25℃,检测波长为280 nm.结果 延胡索乙素量在0.662 4μg ～1.766 4 μg范围内,色谱峰面积与进样量呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9,平均回收率为98.43％,精密度和重复性良好.10个厂家生产的元胡止痛片每片含延胡索乙素分别为115.08、20.67、37.83、40.65、27.03、28.09、33.17、36.76、29.00、114.26 μg.结论 本方法简便,专属、重现性好；10个厂家产品中延胡索乙素差异较大.
作者：孙绍鑫；韩立炜；黄银峰；倪健；吴清 刊期： 2012年第01期
目的 观察知母皂苷对淀粉样β蛋白25-35( Aβ25-35)激活小鼠巨噬细胞引起小脑颗粒细胞损伤的保护作用及探讨其作用机制.方法 小鼠小脑颗粒细胞与腹腔巨噬细胞联合培养及腹腔巨噬细胞单独培养,损伤组加入Aβ25-35( 20μmol/L),保护组同时加入不同质量浓度知母皂苷(10、30、100μmol/L).联合培养的细胞通过免疫组化染色观察微管相关蛋白-2( MAP-2)的表达和测定乳酸脱氢酶(LDH).单独培养的巨噬细胞用ELISA法和Griess法分别测定培养液中白细胞介素-1β(IL-1β)和一氧化氮(NO).Western blot检测巨噬细胞磷酸化p38MAPK表达水平.结果 知母皂苷组可使MAP-2表达阳性的小脑颗粒细胞数目较Aβ25-35组明显增加,LDH漏出量减少；巨噬细胞培养液中IL-1β和NO生成量减少以及巨噬细胞磷酸化p38MAPK表达水平明显降低.SB203580也能抑制Aβ25-35引起的IL-1β和NO生成量增加.结论 知母皂苷通过抑制Aβ25-35激活巨噬细胞p38MAPK通路,使IL-1β和NO表达水平降低,从而对小脑颗粒细胞起到保护作用.
作者：刘卓；金英；隋海娟；闫恩志 刊期： 2012年第01期
目的 对不同产地滇重楼的质量进行评价研究,摸清目前云南省境内的滇重楼资源情况,为滇重楼资源合理利用和保护提供科学依据.方法 收集产自云南省境内13个州(市、地区)的滇重楼样品进行分析,采用HPLC方法测定其6种重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,PA,H.结果 不同产地滇重楼皂苷含量差异较大.结论 重楼皂苷质量受产地、环境因素影响较大,滇重楼品质表现出一定的地域及生境依赖性.
作者：李懿；何佳；赵庭周；杨永红；苏豹；马青；韦建荣 刊期： 2012年第01期
目的 观察加减温经汤对寒凝血瘀模型大鼠性激素及子宫内膜ER、PR表达的影响,完善加减温经汤治疗寒凝血瘀型妇科疾病的作用机制.方法 将SD雌性大鼠随机分为正常组、模型组、治疗组,将模型组和治疗组大鼠置于0～1℃冰水中造成寒凝血瘀大鼠模型；同时治疗组给予加减温经汤灌胃2周.择动情间期断头取血,采用放射免疫法检测血清E2、P；取子宫进行免疫组织化学染色,观察子宫内膜ER、PR的表达.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清E2、P值下降,子宫内膜ER、PR表达降低,差异有统计学意义(均P＜0.01或P＜0.05)；与模型组比较,治疗组血清E2、P值水平升高,子宫内膜ER、PR表达增强,差异有统计学意义(均P＜0.01或P＜0.05),血清E2、P值及子宫内膜ER表达恢复至正常水平(均P ＞0.05).结论 加减温经汤可通过调节卵巢激素分泌,增强子宫内膜雌孕激素受体表达,改善子宫功能,治疗寒凝血瘀型妇科疾病.
作者：徐丁洁；成秀梅；杜惠兰；徐洪 刊期： 2012年第01期
目的 研究角鲨烯胶丸对小鼠抗运动性疲劳的作用及机制.方法 分别通过应激负重游泳试验、转棒试验和长时间游泳后小鼠机体生化指标改变等方法,考察小鼠经不同剂量(3.6、1.8、0.9 mL/kg)角鲨烯灌胃给药一周后的抗疲劳药理作用.结果 与正常对照组比较,角鲨烯能显著延长小鼠应激负重游泳时间(P＜0.05,0.001)；显著延长小鼠转棒时间(P ＜0.001)；游泳后血乳酸和血尿素氮(BUN)水平均显著降低(P ＜0.05,0.01,0.001)；肝糖原水平显著升高(P＜0.05,0.001).结论 角鲨烯胶丸具有显著的抗疲劳作用,该作用与其能改善机体新陈代谢、增加糖原储备、增强有氧代谢有关.
作者：吕楠；孙宝珍；荣子丹；陈卫平 刊期： 2012年第01期
目的 研究来源于中药黄连中的4种生物碱成分盐酸黄连碱、盐酸药根碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀经Caco-2细胞模型共同转运后的吸收特征.方法 利用Caco-2细胞单层模型研究4种黄连生物碱从绒毛面到基底面的共同转运特征,并与4种生物碱单独进行的转运过程进行比较.采用超高效液相色谱法测定4种生物碱的浓度,计算表观渗透系数(Papp)及吸收率(％),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果 经Caco-2细胞单层共同转运后黄连碱、药根碱、小檗碱、巴马汀的表观渗透系数( Papp)及吸收率(％)均是其单独转运时的1.63倍,1.28倍,1.55倍及1.05倍.结论 黄连4种生物碱类成分共同作用可促进其肠道吸收.
作者：张伯莎；安叡；王跃；王新宏 刊期： 2012年第01期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
