学术投稿

阴道用苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的制备研究

李伟泽;赵宁;闫菁华;韩文霞

关键词:苦参, 柔性脂质体, 泡沫气雾剂, 阴道给药
摘要:目的 制备包封苦参脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂质体,再将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂;研究其体外透黏膜给药的特点,并与洗剂和普通气雾剂进行比较.方法 将苦参分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位;采用薄膜分散法,将脂溶性和水溶性活性部位分别溶于磷脂相和内水相制备柔性脂质体;采用原子力显微镜、透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质,并用高效液相色谱法和挤压法考察苦参柔性脂质体的包封率和变形性.将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂,并考察其泡沫的膨胀情况;采用离体猪阴道组织为模型,考察苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的体外透黏膜给药,并与苦参的洗剂和普通气雾剂进行比较.结果 苦参柔性脂质体为圆球或椭球形,内部具有层状囊泡结构;粒径为(150±19) nm,表面电位为(-40±2.8)mV;对苦参碱的包封率为(78.21 ±0.65)%,在0.8 MPa下的变形性为(92.43±5.71)%.泡沫气雾剂的泡沫具有缓慢膨胀过程,其在体外条件下能持续约70 min.8.0h时,苦参柔性脂质体泡沫气雾剂中苦参碱透过阴道黏膜的累积透过量分别为苦参洗剂和普通气雾剂的3.18与1.79倍.结论 柔性脂质体泡沫气雾剂能够促进药物透过阴道黏膜并利于药物在阴道组织中形成药物储库.
中成药杂志相关文献
  • 抗纤方对小儿肝硬化纤维化的影响

    目的 探讨中药抗纤方对小儿肝硬化患者肝纤维化的治疗作用及其机制.方法 将98例小儿乙型肝炎(乙肝)后肝硬化患者随机分为两组观察.对照组用常规西药治疗方法;中药治疗组在对照组用药基础上服用中药抗纤方;疗程均为1年.观察患者治疗前后肝纤维化指标:透明质酸酶、层黏连蛋白、Ⅲ型前胶原、Ⅳ型胶原、肝功能、乙肝标志物的变化;部分患儿进行肝活检病理检查.结果 随着治疗时间的延长,两组肝纤维化指标水平均明显下降,中药治疗组各指标下降更为明显,停药4个月后肝纤维化指标有所回升,但仍低于治疗前,两组间差异有统计学意义;中药治疗组丙氨酸转氨酶和总胆红素复常率(81.09%和49.51%)均明显高于对照组(46.1%和19.3%);停药4个月后ALT和TBil复常率两组比较差异有统计学意义;HBsAg、HBeAg、HBV-DNA阴转率及临床症状改善率优于对照组;两组均未出现药物不良反应.结论 抗纤方有较明显的抗小儿肝纤维化、改善肝功能、抑制HBV及其复制等作用.

    作者:张小兆 刊期: 2012年第01期

  • HPLC-DAD-MS/MS用于养血清脑颗粒蒽醌类成分分析

    目的 通过HPLC-DAD-MS/MS联用技术,对养血清脑颗粒(川芎、当归等)中的蒽醌类成分进行定性分析.方法 采用Phenomenex C18(250 mm× 4.60 mm,Gemini 5 μm)色谱柱,乙腈-0.5%甲酸水为流动相梯度洗脱,体积流量为1.0mL/min,检测波长为254 nm,柱温为30℃.结果 养血清脑颗粒中的蒽醌类成分得以富集和定性,并指认出其中8个蒽醌类特征成分(大黄酚-四吡喃葡萄糖苷、橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、3-甲基-2-羟基-1,6,7,8-四甲氧基蒽醌、3-甲基-2,8-二羟基-1,6,7-三甲氧基蒽醌、大黄素、大黄酚).结论 通过对养血清脑颗粒中的蒽醌类成分的分析,为偏头痛与高血压的治疗提供物质基础,在养血清脑颗粒质量控制方面也有重大意义.

    作者:郝晓霞;靳元鹏;轧霁;张兰兰;周水平;郭治昕 刊期: 2012年第01期

  • 大孔树脂纯化穿心莲内部沸腾提取液的工艺研究

    目的 以提取穿心莲内酯为例,对采用减压内部沸腾法得到的提取液进行大孔吸附树脂纯化的研究,用来解决叶绿素含有量高的中药的分离纯化问题.方法 运用静态吸附法对6种大孔吸附树脂进行筛选,动态吸附法对吸附和洗脱工艺进行优化,并和乙醇回流提取液分离效果进行比较.结果 减压内部沸腾提取液通过HPD-100大孔树脂纯化后,制得的浸膏中穿心莲内酯的纯度从初始的11.16%提高到72.70%,比醇提高出15.46%,回收率达82.89%,且树脂残留色素量较少,重复使用次数比醇提增加一倍.结论 采用减压内部沸腾提取有效地降低了提取液的色素量,提纯效果好、产品质量高,树脂寿命长.

    作者:彭梦微;韦藤幼;陈晓光;童张法 刊期: 2012年第01期

  • 中药乌梅炒炭前后DNA指纹图谱的研究

    目的 探讨乌梅炒炭炮制前后DNA指纹图谱特征.方法 采用随机引物扩增多态性DNA(RAPD)技术扩增植物基因组DNA样品.从10个引物中筛选出能稳定扩增的引物S362(5'-GTCTCCGCAA-3')对不同产地乌梅进行扩增.结果 此种分子生物学鉴别方法可以获得清晰可靠的DNA指纹图谱,不同产地的乌梅生品DNA指纹图谱一致,均有900bp、750 bp、650 bp、550 bp、300 bp、200 bp条带;经炮制后的乌梅炭DNA指纹图谱与生品有较大差异,缺少较长碱基对的扩增条带,均多出了400 bp的条带.结论 RAPD技术可作为乌梅生品道地品种的鉴定的参考方法.

    作者:许腊英;石琪;余倩倩;潘新;刘山 刊期: 2012年第01期

  • 补骨脂生品及炮制品体外抑菌活性研究

    目的 以中药补骨脂为研究对象,研究补骨脂生品及炮制品对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(M RSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)的体外抑菌活性.方法 以小檗碱为阳性对照,利用K-B法和液体培养法进行体外抑菌活性研究.结果 石油醚部位是补骨脂生品主要的抑菌活性部位,补骨脂生品及炮制品对SA的抑制活性>MRSA> ESBLs-SA,酒炙补骨脂(甲醇总提取物)和酒炙补骨脂(石油醚部位)在质量浓度为50 mg/mL对3种菌的抑菌圈均为12 mm,活性较好;液体培养法中,酒炙补骨脂石油醚部位(IC50 =0.10 mg/mL)活性好.结论 不同炮制方法对补骨脂抑菌作用有明显的影响,尤其是酒炙补骨脂抑菌活性增强的较显著.

    作者:李昌勤;赵琳;康文艺 刊期: 2012年第01期

  • 辅料对改善强力宁提取液喷雾干燥粘壁现象的作用研究

    目的 研究不同辅料对解决中药复方强力宁提取液喷雾干燥粘壁的效果.方法 对辅料的种类、用量,喷雾干燥的工艺进行优化,并通过对有效成分溶出度的考察初步评价其可能对药效的影响.结果 强力宁提取液中添加占干膏量10%的轻质氧化镁,及3%微晶纤维素,在工艺为进风温度120℃,雾化压力1.05 bar,进液体积流量4.5 mL/min,进风风量35.0 m3/h的条件下进行喷雾干燥,可有效改善粘壁问题.且紫丁香苷溶出度实验显示,加入辅料不影响药物的溶出.结论 轻质氧化镁对改善强力宁提取液喷雾干燥粘壁非常有效,同时加入少量的微晶纤维素能够改善喷雾干燥粉末的团聚现象.

    作者:王优杰;冯怡;杨胤;徐德生;阮克锋;谢亚林 刊期: 2012年第01期

  • 新疆马鹿角提取物对成骨细胞MC3T3-E1增殖、分化和矿化的影响

    目的 研究新疆马鹿角提取物对体外培养成骨细胞株MC3T3-E1细胞增殖、分化和矿化的影响.方法 以MC3T3-E1细胞作为药物筛选模型,用MTT法测定不同浓度的新疆马鹿角提取物促细胞增殖作用,采用碱性磷酸酶活性测定和骨钙素含有量检测,观察不同浓度的新疆马鹿角提取物促细胞分化作用,以Von kossa钙化染色法观察新疆马鹿角提取物溶液对MC3T3-E1细胞钙化能力的影响.结果 MTT检测结果表明5×102、5×101、5 μg/mL新疆马鹿角提取物溶液在24、48、72 h均可促进MC3T3-E1细胞增殖,且呈时间依赖性.ALP检测结果表明5×102、5×101 μg/mL新疆马鹿角提取物溶液在24、48、72 h可提高MC3T3-E1细胞内ALP的活性.BGP检测结果表明5×102、5×101 μg/mL新疆马鹿角提取物溶液在8、12 d可促进MC3T3-E1细胞内BGP的合成和分泌.Von kossa染色钙化面积百分比结果表明3组新疆马鹿角提取物溶液与对照组比较无明显区别.结论 新疆马鹿角提取物可促进成骨细胞株MC3T3-E1的增殖和分化能力.

    作者:刘盟;马玉;高晓黎;魏丽;阿尔孜古丽·吐尔逊 刊期: 2012年第01期

  • 温胆汤源流及历代应用考略

    温胆汤源于《集验方》,后经《三因方》变化,其性由温转平,后世又多从痰热论治.其方名方义,历代多认为“温”指少阳温和之气,其义在于恢复少阳温和之气.后世在《三因方》基础上灵活加减,拓展了其临床适应症,又形成系列衍方,使其实用性和针对性得到进一步加强.

    作者:吴元洁1;王正2 刊期: 2012年第01期

  • HPLC同时测定不同产地滇重楼中的6种重楼皂苷

    目的 对不同产地滇重楼的质量进行评价研究,摸清目前云南省境内的滇重楼资源情况,为滇重楼资源合理利用和保护提供科学依据.方法 收集产自云南省境内13个州(市、地区)的滇重楼样品进行分析,采用HPLC方法测定其6种重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,PA,H.结果 不同产地滇重楼皂苷含量差异较大.结论 重楼皂苷质量受产地、环境因素影响较大,滇重楼品质表现出一定的地域及生境依赖性.

    作者:李懿;何佳;赵庭周;杨永红;苏豹;马青;韦建荣 刊期: 2012年第01期

  • 高效液相色谱法同时测定解风酒中阿魏酸、原儿茶酸和桂皮醛

    目的 用HPLC法测定解风酒(当归、狗脊、桂枝等)中阿魏酸、原儿茶酸、桂皮醛.方法 采用kromasil C18柱,以乙腈为流动相A,0.1%冰醋酸溶液为流动相B,线性梯度洗脱(0 ~ 35min,75%B~55% B),体积流量为1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长260 nm.结果 方中阿魏酸、原儿茶酸及桂皮醛分别在0.024 26 ~0.242 6 μg、0.025 02~0.250 2 μg和0.01048~0.104 8 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率分别为98.2%、99.9%、99.2%(n=9),RSD分别为1.52%、0.78%、1.14%.结论 本法操作简单、准确、重复性好,可用于解风酒的质量控制.

    作者:王宁 刊期: 2012年第01期

  • 镰形棘豆总黄酮软膏剂的制剂工艺研究

    目的 制备具有高渗透性的镰形棘豆总黄酮软膏剂,并探讨影响其体外累积渗透量的因素.方法 首先建立2',4 '-二羟基查尔酮的体外测定方法,用体外透皮实验方法考察总黄酮的透皮性能,在单因素考察基础上,以累计透过量为考察指标,选择促渗剂(油酸)用量、载药浓度、单硬脂酸甘油酯与三乙醇胺的比例三个因素进行正交设计,优化镰形棘豆总黄酮软膏剂处方.结果 通过正交设计优化得到渗透性能良好的镰形棘豆总黄酮软膏剂,镰形棘豆总黄酮软膏剂其主要成分2 ',4 '-二羟基查尔酮的累积透皮率较溶液剂提高了2倍.结论 镰形棘豆总黄酮软膏剂具有良好的渗透能力.

    作者:陈志鹏;瞿敏明;刘丹;肖衍宇;蔡宝昌;陈新梅 刊期: 2012年第01期

  • 原辅料及不同压片工艺对藿精片质量的影响

    目的 考察制粒法和直压法压片生产过程中原辅料及工艺对藿精片质量的影响.方法 对选用的原辅料流动性、吸湿性相关的特性指标进行测定,分别采用制粒法和直压法工艺制备藿精片,测定两种工艺用于压片的颗粒或混粉的流动性、吸湿性指标,建立测定淫羊藿苷高效液相色谱法,测定原料及两种工艺制备的成品片中淫羊藿苷,并按照中国药典2010年版规定方法测定片剂的脆碎度、崩解时限、水分、片质量差异及外观等指标.结果 选择的辅料可以改善原料的吸湿性,压缩度及直压法混粉的流动性,制粒法的颗粒流动性优于混粉,均可避免原料造成的黏冲现象.结论 制粒法和直压法压片工艺对藿精片中淫羊藿苷含有量略有影响,而对其它质量指标没有什么影响.

    作者:张荣泉;王莲;吕方;米沙;田垚;李征 刊期: 2012年第01期

  • 川芎嗪对实验性结肠炎ICAM-1表达的影响

    目的 观察川芎嗪对实验性结肠炎结肠组织中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)表达的影响,探讨川芎嗪在治疗溃疡性结肠炎(UC)的作用机制.方法 将BALB/C小鼠36只随机分成正常、模型、川芎嗪治疗三组,每组12只,雌雄各半.模型组和川芎嗪组小鼠自由饮用5%葡聚糖硫酸钠(DSS)水溶液连续7d,诱发形成溃疡性结肠炎,川芎嗪治疗组小鼠在造模同时,腹腔注射川芎嗪注射液,80 mg/kg,每天1次,连续7d.按照UC疾病活动指数和组织学评分标准,评价川芎嗪对小鼠UC的治疗作用,并用免疫组化技术检测结肠组织中ICAM-1的表达.结果 与正常组比较,模型组的疾病活动指数(DAI)和组织学评分分值升高、ICAM-1表达增强(P<0.01);与模型组比较,川芎嗪治疗组DAI和组织学评分分值降低、ICAM-1表达减弱(P<0.01).结论 ICAM-1在DSS诱导的小鼠实验性结肠炎中表达增强,川芎嗪对此具有显著的抑制作用.

    作者:陈文敏;江琼;石永江 刊期: 2012年第01期

  • HPLC指纹图谱对延灯滴丸质量评价的研究

    目的 建立延灯滴丸(灯盏花、延胡索等)的指纹图谱,作为延灯滴丸的质量评价指标.方法 采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(pH 3.0梯度洗脱),柱温40℃,体积流量0.8 mL/min,检测波长280 nm.结果 HPLC-DAD色谱图中有25个共有峰,采用国家药典委员会“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)”自动处理,10批样品的相似度均大于0.99.结论 该方法简便,稳定,重现性好.可作为延灯滴丸的质量评价指标.

    作者:崔佰吉;张宏梅;张秀荣 刊期: 2012年第01期

  • 蜂王浆口腔崩解片的制备工艺研究

    目的 优选冷冻干燥法制备蜂王浆口腔崩解片的佳工艺.方法 以吸湿曲线、崩解时间和硬度为考察指标,优选制备工艺和聚乙二醇4000用量,并考察其高温高湿下的稳定性.结果 优选工艺为蜂王浆90%、5%聚乙二醇4000溶液6.5%、5%阿斯巴甜溶液3.5%,预冻温度不高于-35℃.按优选处方和工艺制得的口腔崩解片,临界相对湿度由28%提高到52%,具有一定硬度,崩解时间在10 s内.结论 蜂王浆冻干口腔崩解片达到了设计要求,制备工艺合理可行,质量稳定.

    作者:陈三宝;郭孟萍 刊期: 2012年第01期

  • 新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化研究

    目的 优选出新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺.方法 以新疆蔷薇红景天中水溶性提取物的出膏率、红景天苷和酪醇为评价指标,采用正交及均匀设计优选了新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺,并采用药效试验对纯化前后的提取物进行了药效的考察.结果 优选出的提取工艺为提取两次,每次2h,第一次加药材量16倍水,第二次加药材量12倍水.优选出的醇沉除杂工艺为移取相对密度为1.00 g/mL的提取液适量,加95%乙醇调溶液醇质量分数为85%,用40%氢氧化钠溶液调pH为9.0,置冰箱冷藏24h,减压过滤,浓缩即得.醇沉工艺对药效无影响.结论 验证试验表明优选出的新疆蔷薇红景天抗冠心病有效成分的提取纯化工艺稳定、合理、可行.

    作者:马桂芝;滕亮;马亮英;李军;孙殿甲 刊期: 2012年第01期

  • 知母皂苷对Aβ25-35引起小脑颗粒细胞损伤的保护作用及其机制探讨

    目的 观察知母皂苷对淀粉样β蛋白25-35( Aβ25-35)激活小鼠巨噬细胞引起小脑颗粒细胞损伤的保护作用及探讨其作用机制.方法 小鼠小脑颗粒细胞与腹腔巨噬细胞联合培养及腹腔巨噬细胞单独培养,损伤组加入Aβ25-35( 20μmol/L),保护组同时加入不同质量浓度知母皂苷(10、30、100μmol/L).联合培养的细胞通过免疫组化染色观察微管相关蛋白-2( MAP-2)的表达和测定乳酸脱氢酶(LDH).单独培养的巨噬细胞用ELISA法和Griess法分别测定培养液中白细胞介素-1β(IL-1β)和一氧化氮(NO).Western blot检测巨噬细胞磷酸化p38MAPK表达水平.结果 知母皂苷组可使MAP-2表达阳性的小脑颗粒细胞数目较Aβ25-35组明显增加,LDH漏出量减少;巨噬细胞培养液中IL-1β和NO生成量减少以及巨噬细胞磷酸化p38MAPK表达水平明显降低.SB203580也能抑制Aβ25-35引起的IL-1β和NO生成量增加.结论 知母皂苷通过抑制Aβ25-35激活巨噬细胞p38MAPK通路,使IL-1β和NO表达水平降低,从而对小脑颗粒细胞起到保护作用.

    作者:刘卓;金英;隋海娟;闫恩志 刊期: 2012年第01期

  • 车前草总三萜对四氯化碳致小鼠肝损伤的保护作用

    目的 研究车前草总三萜(TTP)对急性肝损伤小鼠的保护作用.方法 小鼠连续7d灌胃给予TTP,再用CCl4造成小鼠急性肝损伤,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,以及肝组织中总超氧化物歧化酶(T-SOD)活性和脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含有量,光镜下观察小鼠肝组织病理变化.结果 车前草总三萜高、低剂量组均能降低肝损伤小鼠ALT和AST水平,提高肝SOD活性,能降低MDA量;减轻肝组织损伤程度.结论 TTP对CC14致小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用.

    作者:杨亚军;李庆耀;梁生林;孙朝越;刘兵;张杰;王磊;崔燎 刊期: 2012年第01期

  • Corilagin对血管内皮细胞的保护作用及LOX-1蛋白表达的影响

    目的 观察Corilagin对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的保护作用及其机制.方法 MTT法检测Corilagin对ox-LDL损伤HUVEC的保护作用,免疫荧光测定LOX-1的蛋白表达.结果 Corilagin对HUVEC无明显的毒性作用,Corilagin减弱ox-LDL对HUVEC的损伤作用,Corilagin下调ox-LDL诱导的HUVEC LOX-1蛋白表达.结论 Corilagin对ox-LDL损伤HUVEC具有一定的保护作用.

    作者:郭英;陈鹏;谢建平;何波;沈志强 刊期: 2012年第01期

  • 应用洗脱-推挤逆流色谱法高效分离制备人参皂苷Rg1、Rf及Rd

    目的 运用洗脱-推挤逆流色谱技术(EECCC)分离制备人参皂苷Rg1、Rf及Rd.方法以乙酸乙酯-正丁醇-0.1%甲酸水(2∶1∶3,v/v)为溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,仪器转速为1 250r/min,操作体积流量为40 mL/min,切换体积为2 400 mL.结果 在此条件下,经一步纯化从300 mg样品中分离纯化得到71 mg人参皂苷Rg1、21 mg人参皂苷Rf及53 mg人参皂苷Rd,经高效液相色谱分析,纯度分别达到96.2%、94.3%和95.1%.结论 EECCC制备方法快速,简单.对于分离分配系数高的物质十分有效.

    作者:程屹俊;梁琼麟;王义明;伍军;罗国安 刊期: 2012年第01期

中成药杂志

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主管:上海市卫生局

主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会