王瑞娟;胡晨骏;张卫明
对天士力公司在中国大陆之外申请的专利(称为海外专利申请)进行了全面的检索,发现天士力公司海外专利申请共计483件,隶属于68个专利家族.然后对这些专利进行了统计和分析.结果显示,天士力公司海外专利申请时间与国外中草药政策的调整步调基本保持一致,专利地域布局与公司的国际化市场部署紧密配合,并围绕重点品种复方丹参滴丸构筑了严密的专利保护网.由此可见,天士力公司在实施国际化战略过程中,中药现代化、市场国际化和产品(技术)专利化是相辅相成、密切配合的.
作者:贠强;邢文超 刊期: 2015年第01期
目的:使用复杂网络技术研究中药化学成分与CYP450s的关系,为中药分子机理研究和新药开发提供参考.方法:本文基于120篇文献报道,通过人工摘录的方式收集中药化学成分和CYP450s的相关信息,使用Cytoscape 2.8.2作为分析工具,构建化学成分与CYP450s的复杂网络图,并计算了点度中心度、接近中心度、中间中心度以及中药化学成分节点的相似度.结果:本文采集了169个中药化学成分和25种CYP450s的相关信息.CYP2C 19、CYP1A2、CYP3A4等CYP450s和槲皮素、银杏内酯A、黄芩素等化学成分为目前研究的热点酶和热点中药化学成分.相似度较高的欧前胡素和银杏内酯B,槲皮素和黄芩素等化学成分可能存在协同相互作用.结论:复杂网络计算可以很好地辅助中药协同作用机理研究和新药开发工作.
作者:雷蕾;王新洲;杨策;朱永亮;张黎;崔蒙 刊期: 2015年第01期
目的:配伍是中医用药的主要形式,其目的在于增效减毒.苦杏仁苷是中药杏仁的毒性(药效)成分且在煎剂中会发生差向异构.鉴于药物手性会产生不同的活性和毒性,该文针对杏仁类药对配伍对苦杏仁苷存在形态的影响进行了研究,以期揭示其配伍的科学内涵.方法:选取杏仁为主药,杏仁类药对为载体,采用HPLC-DAD法对水煎剂中L-苦杏仁苷、D-苦杏仁苷的含量变化及相对转化趋势进行定量分析.结果:配伍明显影响其有毒-有效成分苦杏仁苷的异构化进程;异构化(L-型/D-型)系数与配伍环境密切相关.结论:碱性是异构化的重要化学因素,符合相关化学反应原理,该研究为进一步揭示杏仁配伍的科学性提供了一个例证.
作者:宋帅;汤庆发;谢颖;罗佳波 刊期: 2015年第01期
统一合理的电子标签编码方案是构建中药饮片物联管控系统的基础.运用EPC编码结构模型,采用EPC 96位通用标识符(EPC GID-96)编码方案,充分考虑中药饮片企业在种植、生产、仓储和销售各个环节的应用需求,对代码段合理分配,设计构建了中药饮片行业EPC编码方案,为中药饮片生产质量管控与追溯提供了标签编码基础.
作者:王瑞娟;胡晨骏;张卫明 刊期: 2015年第01期
目的:优选出纯化胡芦巴提取物中4-羟基异亮氨酸的大孔树脂,并确定相应的佳工艺条件.方法:以胡芦巴提取物中4-羟基异亮氨酸含量为评价指标,采用柱前衍生-高效液相色谱法检测24种型号大孔树脂静态吸附试验前后4-羟基异亮氨酸(4-HIL)含量变化来考察其纯化效果.结果:24种型号大孔树脂对4-HIL吸附容量均很低,但ADS-5型大孔树脂可用于胡芦巴提取物中4-HIL初步纯化,佳工艺条件为采用ADS-5型大孔树脂,上样液浓度为0.04 g·mL-1,上样量为60 mL,上样流速为2 BV· h-1,收集续滤液蒸干可得.结论:ADS-5大孔树脂可用于其初步除杂.
作者:戴宇;宋川霞;陈红梅;胡佳;吴成丽;邓赟 刊期: 2015年第01期
目的:建立以一测多评法测定玄参中哈巴苷、肉桂酸、哈巴俄苷含量的方法,利用并验证一测多评法优化玄参饮片润透炮制佳工艺的可行性和技术适应性.方法:采用一测多评法,以肉桂酸为内标物质,用外标法测定其含量,在一定线性范围内,建立肉桂酸与哈巴苷、哈巴俄苷的相对校正因子,并用该校正因子进行哈巴苷、哈巴俄苷的含量计算,实现一测多评.以加水量、浸润时间、干燥温度为考察因素,采用一测多评法结合外标法测定哈巴苷、哈巴俄苷、肉桂酸含量,比较两种方法测定的结果,并以哈巴苷、哈巴俄苷炮制前后变化率为指标,优化玄参饮片润透工艺.结果:建立的相对校正因子分别为f肉桂酸/哈巴苷=0.060 7(RSD=0.097%)、f肉桂酸/哈巴俄苷=0.304(RSD=0.682%),且差异性较小;玄参佳润透工艺为加水量为药材0.6倍,浸润时间20 h,干燥温度50℃.结论:建立的一测多评法方法可行,结果可靠;优化了玄参佳润透工艺,为玄参的润透工艺研究提供了实验依据.
作者:张传辉;陈小川;傅亚;王云红;禹奇男;于金英;杨荣平 刊期: 2015年第01期
目的:利用DNA条形码技术对冬虫夏草、凉山虫草、亚香棒虫草、戴氏虫草等物种的寄主昆虫分别通过COI序列和Cytb序列进行条形码分析,探索虫草属物种寄主昆虫鉴定序列的适用性.方法:通过DNA提取、PCR、电泳检测和序列测定,分别获得26份虫草寄主虫体的COI序列和Cytb序列,再用拼接和分析软件进行序列的比对和聚类分析.结果:COI序列和Cytb序列都能很好地区分鉴定虫草类各物种,但COI序列的扩增成功率大于Cytb基因,同时在COI基因片段中共检测到129个多态位点,变异率为19.51%;在Cytb基因片段中共检测到113个多态位点,变异率为26.10%.COI序列的简约信息点多于Cytb序列,且基因变异率低于后者.结论:本研究建议COI序列更适用于虫草寄主昆虫的DNA条形码研究.
作者:陈抒云;曹树萍;袁航;过立农;林羽;陈丹;郑健;林瑞超 刊期: 2015年第01期
目的:建立太白贝母的HPLC指纹图谱,为评价其质量提供有效的参考方法.方法:采用HPLC-ELSD检测法,高效液相色谱柱为Agilent Extend-C18 (4.0 mm×250 mm,5μm);以0.03%二乙胺水-甲醇为流动相梯度洗脱,柱温30℃;流速1 mL·min-1;进样量10 μL.蒸发光散射检测器漂移管温度96;载气流速2.7 L·min-1.结果:14批太白贝母样品HPLC指纹图谱相似度都在82%以上,精密度、稳定性、重复性实验中各共有峰相对保留时间和相对峰面积的RSD均<4.5%,结果能较全面地反映太白贝母药材中主要成分的分布特征.结论:本研究可为太白贝母的质量控制研究提供参考.
作者:彭锐;谭均;马鹏;莫让瑜;孙年喜 刊期: 2015年第01期
目的:制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法.方法:以乙基纤维素水分散体(Surelease)为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响.高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度.结果:优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂.所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型.结论:以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单.紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制.
作者:余泉毅;崔名全;鲍锐;王浩;赵俊霞;尹蓉莉 刊期: 2015年第01期
目的:通过观察中药安神药对与地西泮联合应用对地西泮所致小鼠学习记忆障碍的影响,探讨中药安神药对对学习记忆的保护作用及机制.方法:将具有安神作用的中药药对与地西泮联合作用于小鼠,采用Morris水迷宫进行行为学测试,并以荧光定量PCR测定小鼠海马NGFmRNA、TrkAmRNA、GABAAmRNA、TNF-αmRNA和caspase3mRNA的表达.结果:地西泮对小鼠学习记忆有损害作用,安神中药药对与地西泮联合应用,能减少小鼠Morris水迷宫测试的上平台潜伏期、游泳总路程和第1次抵原平台时间,增加穿越平台次数和目标象限时间,上调小鼠海马NGFmRNA、TrkAmRNA的表达,下调GABAAmRNA、TNF-αmRNA和caspase3mRNA的表达.结论:安神中药药对与地西泮联合应用,具有减轻地西泮所致学习记忆障碍的作用.
作者:潘怡宏;游秋云;丁莉;李一鸣;王平 刊期: 2015年第01期
五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大.本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主要活性成分木脂素对CYP450酶活性的作用,并对其作用途径进行了初步推测.结果表明,五味子中主要木脂素类成分甲素、乙素、醇乙于3个水平影响CYP450的活性分别为诱导CYP450基因表达、诱导CYP450 mRNA翻译及直接作用于酶蛋白并抑制蛋白活性.这3个水平的作用于宏观表现为五味子对CYP450活性的双重作用.6、9位亲脂取代基或者大基团取代基是抑制CYP450活性的结构基础.
作者:翟健秀;刘志惠;韩娜;殷军 刊期: 2015年第01期
目的 采用不锈钢膜乳化溶剂挥发法制备水飞蓟宾微粒.方法:以微粒粒径及径距为指标,结合单因素考察和均匀设计,确定水飞蓟宾微粒制备的优化工艺条件.在单因素膜管孔径、油相水相体积比、水相浓度、乳液与PVA溶液体积比、药物浓度与过膜压力中,筛选出对结果影响较大的3个因素,即水相浓度、油相水相浓度与过膜压力.结果:通过均匀设计得优化工艺条件为,水相浓度为5%、油相水相体积比1:4、过膜压力0.2 MPa.本实验中水飞蓟宾微粒的平均值D(0.5)为3.22 μm,平均span值为1.26,在电子显微镜下观察,药物微粒整齐、均匀.结论:通过不锈钢膜乳化法制备水飞蓟宾微粒,可得到粒径均一、可控的水飞蓟宾微粒,该工艺简单、快速、稳定、可靠.
作者:伊辛;许凉凉;尹雪雁;蔡程科 刊期: 2015年第01期
目的:研究广西民族药磨盘草不同产地批次高效液相指纹图谱测定方法,为民族药磨盘草的质量评价及进一步探讨其谱效关系建立实验基础.方法:采用Agilent TC-C 18(5μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸水溶液作梯度洗脱,流速为0.8 mL·min-1,柱温为30℃,320 nm处测定.运用聚类分析对不同产地共10批次磨盘草药材进行分类.结果:检出磨盘草有11个共有峰,10个批次磨盘草药材中共有7个批次与对照图谱的相似度比较结果大于90%,通过聚类分析,10个批次磨盘草可分为3类.结论:磨盘草不同产地品种图谱之间有较好的相似度,所建立的方法能对该药材的质量进行整体评价和分类.
作者:谢臻;马家宝;陈勇;李耀华;韦丽富;周婷婷 刊期: 2015年第01期
由于中药种类繁多,药材产地广,中药复方制剂由多种中药材组成,成分复杂,普通的分离方法效果差,而高效毛细管电泳兼有电泳和色谱技术的双重优势,具有高效、高速、高灵敏度、高自动化等特点,可进行区分真伪、产地及药材有效成分的分离等工作.高效毛细管电泳能对多种成分同时进行测定,已成为控制中药或天然药物质量有效的手段之一.本文详细介绍了高效毛细管电泳技术在中药分析中的应用,为扩大其应用提供了理论参考.
作者:朱晓伟;陈建平;郭妍妍;尚成友;周立娟;刘春来;成日青 刊期: 2015年第01期
目的:观察补肾、健脾和补肾健脾3方对尾部悬吊模拟失重大鼠骨髓间充质干细胞成骨分化能力的影响.方法:大鼠随机分为正常组、模型组、补肾组、健脾组和补肾健脾组共5组.后4组大鼠头低位-30°尾部悬吊连续21天,补肾、健脾和补肾健脾组大鼠从实验第1天开始分别给予补肾、健脾和补肾健脾方灌胃,其余各组大鼠灌服等容积的生理盐水.实验第22天处死各组大鼠,全骨髓贴壁法体外分离培养大鼠骨髓间充质干细胞(BMSCs),取第3代细胞进行成骨分化诱导实验,成骨分化诱导第4、7、10天采用p-NPP法检测碱性磷酸酶(ALP)活性,成骨分化诱导第7、14、21天采用ELISA法检测细胞上清液中骨钙素(OC)含量,成骨分化诱导第21天茜素红染色法检测钙结节形成情况.结果:与正常组比较,模型组大鼠BMSCs经成骨诱导4、7、10天ALP活性均显著降低(P<0.01),经成骨诱导7、14、21天细胞上清OC含量显著降低(P<0.01),经成骨诱导21天后钙结节形成显著减少(P<0.01);与模型组比较,补肾组和补肾健脾组大鼠BMSCs经成骨诱导4、7、10天ALP活性均明显升高(P<0.05或P<0.01),健脾组大鼠BMSCs经成骨诱导7、10天ALP活性均明显升高(P<0.05),补肾、健脾和补肾健脾组大鼠BMSCs经成骨诱导7、14、21天细胞上清OC含量明显升高(P<0.05或P<0.01),经成骨诱导21天后钙结节形成显著增多(P<0.01);与补肾组比较,健脾组大鼠BMSCs经成骨诱导7天ALP活性降低、经成骨诱导21天细胞上清OC含量明显降低(P<0.05),而补肾健脾组明显升高(P<0.05),经成骨诱导21天后补肾健脾组钙结节形成明显增多(P<0.05).结论:补肾、健脾和补肾健脾3方具有促进尾部悬吊模拟失重大鼠骨髓间充质干细胞成骨分化的作用,以补肾健脾方作用为优.
作者:张林;谢鑫;张红梅;卢健;陈文娜;王俊岩;李环宇 刊期: 2015年第01期
目的:研究益肾达络饮对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠小胶质细胞活化的影响.方法:将48只雌性SJL(8-12周龄)小鼠随机分为4组,即正常组、模型组、中药组和激素组,每组各12只.除正常组外,其余各组小鼠上腹部分两点皮下注射抗原乳剂200μL(含PLP139-151 150μg、H37RA 400μg),记为第1天;分别在第1天和第3天给予每只小鼠尾静脉注射百日咳杆菌液100 μL(含百日咳杆菌0.6×106个);造模的第7天给药,正常组和模型组灌胃给予生理盐水(0.1 mL/10 g),中药组灌胃给予益肾达络饮(0.2 g生药/10 g),激素组灌胃给予泼尼松药液(0.039 mg/10 g),共干预15天.免疫后每天记录各组小鼠的神经功能评分.采用免疫组化和Western blot法测定EAE小鼠脑组织内钙离子连接蛋白-1(Iba-1)的表达.结果:与模型组比较,中药组和激素组EAE小鼠的神经功能评分明显降低,发病时间明显延迟(P<0.05);Iba-1的表达明显降低(P<0.05).与正常组比较,模型组、中药组和激素组EAE小鼠Iba-1的表达明显升高(P<0.05).结论:小胶质细胞的激活参与了EAE的发病,益肾达络饮可通过抑制小胶质细胞的激活降低EAE小鼠的神经功能评分,延迟发病时间,但其具体抑制机制需进一步研究.
作者:朱文浩;刘璐;董兴鲁;房位昊;郭盛楠;高颖 刊期: 2015年第01期
目的:通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性.方法:配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600 nm下进行全波长扫描,通过Origin软件拟合并计算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,Area under the Absorbance-wavelength Curve,AUAWC),采用吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物的释放量进行测定.同时,采用高效液相色谱法分别测定槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的体外释放特性,并对两种方法的结果进行比较和分析.结果:吸波面积法和高效液相色谱法测得组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物、槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇在酸性介质0.1 mol·L-盐酸中2h胶囊壳无破损,稳定性良好,不释放;在0.2 mol· L-1磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中120 min释药完全,累积释放百分率分别为99.47%、90.87%、95.65%、98.49%,混合总药物不同时间的累积释放量与槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇三者药物累积释放量之和接近.结论:吸波面积法用于组分中药白花蛇舌草肠溶的体外释放度方法科学、可行、方便,可用于中药复杂体系多成分体外释放度的测试,其与高效液相色谱法的联合使用为西药复方、组分中药以及复杂体系的中药复方制剂的体内外相关性研究提供了科学思路和可行途径.
作者:杨真真;姜梦丽;李孝栋 刊期: 2015年第01期
中国中医科学院西苑医院基础医学研究所成立于2013年,其前身是成立于1974年的中国中医研究院西苑医院基础医学研究室.经过40年的发展,基础医学研究所已经成为一个以心脑血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病及并发症等疾病为研究重点,以中药药理学为核心,涵盖生化、免疫、细胞、分子生物、病理、药代、组学以及药学等多个学科的综合性中医药应用基础研究所.研究所名誉所长为李连达院士,所长为刘建勋首席研究员.
作者:中国中医科学院西苑医院基础医学研究所 刊期: 2015年第01期
目的:采用超高效液相色谱串联质谱法快速测定苦碟子注射液中木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷4种黄酮成分的含量.方法:采用Waters ACQUITYBEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水系统梯度洗脱,流速为0.4 mL· min-1,柱温为40℃;在ESI负离子模式下,采用多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测.结果:苦碟子注射液中4种成分在3 min内完全分离,线性范围内呈良好的线性关系(r>0.999 5),加样回收率分别为97.64%、97.42%、101.24%、98.63%,RSD值分别为1.45%、1.93%、2.90%、1.62%.结论:该方法简便、准确、灵敏度高,可用于苦碟子注射液中4种黄酮成分的含量测定.
作者:尹佩华;刘颖;张加余;蔡伟;李云;卢建秋 刊期: 2015年第01期
目的:本文选择HaCaT角质形成细胞测定花椒挥发油对其细胞膜流动性和膜电位的影响及其机制,研究花椒挥发油对皮肤活性表皮的影响,探讨其促进药物透皮吸收的作用机制.方法:采用CCK-8试验测定花椒挥发油的细胞毒性,利用荧光漂白恢复技术(FRAP)考察不同浓度花椒挥发油对细胞膜流动性的影响,采用流式细胞仪测定不同浓度花椒挥发油对细胞膜电位的改变,同时考察了花椒挥发油对HaCaT细胞内Ca2+浓度的影响,采用超微量Ca2+-ATP酶试剂盒测定花椒挥发油对HaCaT细胞内Ca2+-ATP酶活性的影响.结果:相对于常用化学促透剂氮酮,花椒挥发油具有较低细胞毒性,花椒挥发油可增加HaCaT细胞膜流动性、降低细胞膜电位,同时可降低Ca2+-ATP酶活性、增加HaCaT细胞内Ca>浓度而影响细胞Ca2+平衡.结论:花椒挥发油可能通过改变细胞内Ca2+平衡而影响细胞膜流动性及膜电位,增加活性表皮流动性以降低皮肤表皮屏障作用,从而利于药物的透皮吸收.
作者:兰颐;李辉;陈岩岩;章烨雯;张庆;康倩;吴清 刊期: 2015年第01期