董奇；薛佳兴；卢忠华；王爽；刘小宇；焦炳华；郑珩；卢小玲
目的 研究梅花参岩藻聚糖硫酸酯(Fucoidan from Thelenota ananas,Ta-FUC)对高脂高果糖诱导的胰岛素抵抗模型小鼠慢性炎症的改善作用及相关信号通路.方法 采用高脂高果糖饲喂C57BL/6小鼠,建立胰岛素抵抗模型.雄性C57BL/6小鼠随机分为6组:正常对照组、模型对照组、阳性对照组(RSG,1 mg·(kg·d)-1)、Ta-FUC低剂量组(20mg·(kg·d)-1)和Ta-FUC高剂量组(80mg·(kg·d)-1).连续饲喂13周后,检测各组小鼠血糖、胰岛素和炎症因子水平以及炎症信号通路NF-κB中关键基因mRNA的表达.结果 Ta-FUC能显著降低小鼠体脂比,显著降低空腹血糖和空腹血清胰岛素水平,提高葡萄糖和胰岛素耐受水平.显著降低血清促炎因子FFA、TNF-α、IL-6、抵抗素、瘦素和CRP含量,显著提高血清抗炎因子IL-10和脂联素含量.显著下调NF-κB信号通路关键基因Ikkβ和NF-κB mRNA的表达量,上调NF-κB抑制物I-κBα mRNA的表达量.结论 梅花参岩藻聚糖硫酸酯通过抑制炎症信号通路NF-κB,显著改善胰岛素抵抗模型小鼠的慢性炎症.
作者：毛磊；王静凤；陈鹏；张昕；王一名；常耀光；薛长湖 刊期： 2016年第02期
目的 研究不同提取方法提取大海马脂类及其脂肪酸组成分析.方法 采用临界CO2萃取法、三氯甲烷-甲醇提取法、无水乙醇浸提法、石油醚索氏提取法提取大海马脂类成分,通过GC-MS法对其脂肪酸组成进行分析,从总脂含量、总胆固醇含量和脂肪酸组成等方面对大海马的4种脂类提取方法进行比较研究.结果与结论 4种提取法方法提取的大海马总脂含量分别为19.21、47.71、30.58、16.49mg/g;总胆固醇含量分别为3.11、9.44、6.05、5.60 mg/g;采用GC-MS分别鉴定了17、14、15、14种成分,其中不饱和脂肪酸占总脂肪酸含量的33.30％～41.95％.因此,可根据实际需求采用不同方法对大海马脂类进行提取利用.
作者：黄娣；徐永健 刊期： 2016年第02期
目的 采用响应面法对南极磷虾源磷脂的人参皂苷磷脂复合物制备工艺进行优化,并初步探讨其理化性质.方法 以人参皂苷复合物的复合率为评估标准,采用单因素及响应面Box-Behnken设计考察各因素对复合物复合率的影响,优化制备工艺.利用扫描电镜观察磷脂复合物的固体粒子表面形态.结果 终影响磷脂复合物复合率的因素有3个:反应时间,人参皂苷浓度,投料比(人参皂苷:磷脂),佳制备工艺为:以四氢呋喃作为反应溶剂,温度为40℃,反应时间为1.5h,投料比为1∶1.6,人参皂苷浓度为35 mg·mL-1,在此条件下复合率可达98.08％.经3次验证实验平均复合率可达97.45％,实验值与预测值之间的相对误差为o.64％.结论响应面法对复合物制备工艺条件进行优化后,提高了复合物制备的复合率.
作者：赵鑫鹏；王松；郝鹏飞；苗钧魁；刘小芳；高华；赵宪勇；冷凯良 刊期： 2016年第02期
目的 对中国南海刺柳珊瑚Echinogorgia rebekka中倍半萜氢醌糖苷类化合物进行分离鉴定,并测定其生物活性.方法 运用正反相硅胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离手段对化合物进行分离和纯化;运用NMR和MS等现代波谱方法,并结合相关文献,对化合物的结构进行鉴定;运用细胞毒活性和抗菌活性模型对化合物的生物活性进行评价.结果 从该种柳珊瑚中分离获得了4个倍半萜氢醌糖苷类化合物euplexides A～D(1～4).化合物1～4对肿瘤细胞HeLa,P388和A549均显示出中等强度的抑制活性,化合物2对恶臭假单胞菌Pseudomonas ptutida(MIC=0.78 μmol/L)和巴西诺卡菌Nocardia brasiliensis(MIC=0.78 μmol/L)的抑制活性与阳性药环丙沙星相当.结论 化合物1～4均为首次从Echinogorgia属柳珊瑚中分离得到,具有作为抗菌药的研究价值.
作者：梁晓彦；曹飞；王长云 刊期： 2016年第02期
目的 研究海洋共附生放线菌的化学成分.方法 采用中低压液相色谱、制备高效液相色谱法及重结晶等方法对放线菌提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析所得化合物的结构,并对分离得到的单体化合物进行了细胞毒活性的筛选.结果 从放线菌Rubrobacter radiotolerans的醋酸乙酯萃取部分分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为[3-[2-[(indol-3-yl)methyl] indol-3-yl] methylindole,1]、[bis[2-[(indol-3-yl) methyl]indol-3-yl]methane,2]、环-(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(cyclo-(L-Pro-L-Val),3)、环-(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(cyclo-(L-Pro-L-Phe),4)、环-(4-羟基-L-脯-L-苯丙氨酸)(cyclo-(trans-4-hydroxy-L-Pro-L-Phe),5)、环-(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(cyclo-(L-Pro-L-Tyr),6)、环-(L-脯氨酸-L-色氨酸)(cyclo-(L-Pro-L-Trp),7).结论 对海洋放线菌Rubrobacter radiotolerans的次生代谢产物做了系统的化学成分研究,其中化合物1和2首次从该种属放线菌中分离得到,同时化合物1显示较好的细胞毒活性.
作者：高捷；冯瑜；黄磊；杨敏；李建林 刊期： 2016年第02期
目的 优化极地真菌S-3-66-E1转化北沙参中总香豆素的条件.方法 采用静息细胞转化法,考察了生物转化条件(菌体密度、底物浓度、温度、pH、摇床转速、金属离子)对转化体系的影响,并通过正交实验优化工艺参数,利用HPLC检测总香豆素的转化情况.结果 确定摇瓶转化的优条件:培养温度15℃,摇床转速240 r/min,菌体密度60g·L-1,底物浓度0.1g·L-1,pH值5.9,转化时间24 h,在此条件下总香豆素的转化量趋近完全.结论 采用静息细胞法转化北沙参中总香豆素的工艺稳定可行.
作者：董奇；薛佳兴；卢忠华；王爽；刘小宇；焦炳华；郑珩；卢小玲 刊期： 2016年第02期
目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp.J5的活性次生代谢产物.方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性.结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp.J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan(1)、15α-hydroxytrametenolic acid(2)、3β-hydroxylanosta-8,24-dien-21-oic acid(3)、latifolicinin C(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、methyl 5-(2-methoxycarbonylethy) furan-2-carboxylate(6)和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid (7).化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞(BEL-7420)生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌(Candida albicans)、棉花黄萎病菌(Verticillium dahliae Kleb)和棉花枯萎镰刀菌(Fusarium oxysporum f.sp.vasinfectum)活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌(Xanthomonas axonopodis)活性.结论 化舍物1～5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp.J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物.
作者：陈亮亮；王佩；王昊；盖翠娟；郭志凯；戴好富；梅文莉 刊期： 2016年第02期
目的 优化南极放线菌XE-1发酵工艺,提高其抑菌活性物质产量并对其产生的活性代谢产物性质进行了初步研究.方法 以发酵液中抑菌物质的活性为指标,用单因素实验和正交实验方法对放线菌菌株XE-1的发酵培养基和发酵条件进行优化;观察温度、pH值、储藏温度对抑菌物质稳定性的影响并进一步了解抑菌物质的极性大小.结果 南极放线菌XE-1的佳发酵培养基:可溶性淀粉30 g/L,黄豆粉10 g/L,海水晶35 g/L,KON31.5 g/L;佳发酵条件:温度28℃,起始pH=8,接种量2％,摇床转速110 r/min,发酵时间3d;抑菌物质热稳定性好,-20℃储藏活性基本不变,在强碱环境中易失活,不耐强碱,活性物质极性较小.结论 确定了极地放线菌XE-1的佳发酵培养基和佳发酵条件,抑菌物质热稳定性好,在-20℃储藏活性基本不变,极性较小,不耐强碱.
作者：薛金凤；李文婷；陆园园；杜振宁 刊期： 2016年第02期
目的 研究二十二碳六烯酸-磷脂(docosahexaenoic acid-phosphatidylcholine,DHA-PC)对海马CA1区注射A＆5-35所致的阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)大鼠模型学习记忆能力改善作用,为DHA-PC的药用开发奠定理论基础.方法 SPF级雄性Wistar大鼠40只,250～300 g,随机分为正常对照组、AD组、多奈哌齐组、DHA-PC组.大鼠双侧海马CA1区注射Aβ25-35制作AD大鼠模型,水迷宫检测学习记忆能力改变,检测Tau(Ser 396)蛋白的含量,检测超氧化物歧化酶活性.结果 水迷宫结果显示:与AD组相比,定向航行实验DHA-PC组大鼠的潜伏期明显降低(P＜0.05);空间探索实验DHA-PC组大鼠在安全平台所在象限的活动时间明显增加(P＜0.05).与AD组相比,DHA-PC组和DHCI组大鼠皮层和海马的Tau(Ser396)蛋白含量明显降低(P＜0.05,P＜0.01),DHA-PC组和DHCI组皮层SOD活性增强(P＜0.01).结论 DHA-PC可通过降低皮层和海马396位点磷酸化Tau蛋白的表达和增强SOD活性,改善AD大鼠学习记忆能力,具有较好的药用开发前景.
作者：王佳；杨晓云；唐庆娟；王玉明；王金红；曲梅花 刊期： 2016年第02期
目的 探讨海兔素(Aplysin)对酒精诱导大鼠肠上皮细胞屏障损伤的保护作用.方法 60只Wistar大鼠随机分为4组,空白对照组给予10 mL/(kg·bw·d)生理盐水灌胃;酒精模型组给予56℃红星二锅头灌胃,第1周5.5 mL/(kg·bw·d),第2周7.5 mL/(kg·bw·d),第3周8.0 mL/(kg·bw·d),第4周9.0kg· bw·d),第5周至第8周11 mL/(kg·bw·d);海兔素低、高剂量组分别给予Aplysin100、150mg/(kg·bw·d)灌胃,酒精剂量同模型组,持续8周.末次灌胃后禁食12h,腹主动脉取血及小肠组织.透射电镜观察小肠超微结构变化;酶联免疫吸附实验(ELISA)检测大鼠血浆中FABP2、TNF-α和TGF-β浓度;免疫组化法测小肠组织中FOXO4表达情况.结果 与空白对照组相比,酒精模型组小肠微绒毛排列稀疏,紧密连接肿大;海兔素组较酒精模型组得到不同程度改善.与酒精模型组相比,空白对照组血浆FABP2、TNF-α和TGF-β浓度显著升高,差异具有显著性(P＜0.05);而海兔素低、高剂量组均较酒精模型组明显降低(P＜0.05).酒精模型组小肠组织FOXO4表达水平明显降低,与正常对照组比较,具有显著性差异(P＜0.05);海兔素低、高剂量组FOXO4表达水平较酒精模型组显著升高(P＜0.05).结论 海兔素对酒精诱导的大鼠肠上皮细胞屏障损伤具有一定保护作用,其作用机制可能与海兔素调节炎性反应相关蛋白表达,减少炎性因子分泌有关.
作者：傅泳；刘颖；刘曼；王文成；苏彬；梁惠 刊期： 2016年第02期
目的 研究中国特有红树植物海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物及其生物活性.方法 利用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化;通过核磁与质谱数据分析结合理化常数及文献比对,鉴定化合物的结构;分别采用纸片琼脂扩散法和MTT法对化合物的抗菌活性和细胞毒活性进行测试.结果 从海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,其中4个Lasiodiplodin型大环内酯,1个链状脂类化合物和2个苯的衍生物,分别是:Lasiodiplodin (1)、(R)-de-O-methyllasiodiplodin (2)、(5S)-5-hydroxylasiodiplodin(3)、(5R)-5-hydroxylasiodiplodin (4)、methyl (E)-11,12,15-trihydroxyoctadec-13-enoate(5)、对羟基苯乙醇(6)、对羟基苯乙酸甲酯(7).化合物1和2分别对白色念珠菌和青枯雷尔氏菌具有抗菌活性,且分别对SGC-7901和K-562具有体外细胞毒活性.结论 化合物1～4为首次从淡色生赤壳菌Bionectria ochroleuca次生代谢产物中分离得到,化合物5为首次分离自微生物次生代谢产物;海南海桑内生真菌Bionectria ochroleuca HHS111023能产生具有抗菌和细胞毒活性的化合物.
作者：李元铭；郭志凯；王佩；戴好富；张利莉；梅文莉 刊期： 2016年第02期
综述3种淋巴靶向造影剂,伊文思蓝、原蓝V等生物染料类显影剂能直接给淋巴染色,进而观察淋巴的病理特征进行疾病检测;淋巴闪烁造影剂利用放射性核素标记的分子进行显影,在被注射部位附近的淋巴管吸收进入前哨淋巴结后,通过观察前哨淋巴结的显影结果评估癌症的转移;核磁共振成像造影剂将顺磁性的金属连接到载体上,它改变了组织中质子的弛豫率进而增强正常组织与病变组织的成像对比度,提高淋巴系统的绘图质量.小分子靶向基团与大分子纳米载体相结合是新型淋巴靶向造影剂的研究热点,希望将安全、低毒、生物靶向性好的海洋多糖应用到新型淋巴靶向造影剂的载体设计中.
作者：王丽娜；李德良；张南；尚伟；万升标；江涛 刊期： 2016年第02期
目的 从中国南海花柳珊瑚来源真菌Aspergillus candidus (RA16-10)中分离鉴定具有生物活性的代谢产物.方法 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备HPLC等方法分离并分析化合物,运用核磁、质谱等现代波谱分析方法对化合物进行结构鉴定,并对化合物进行抗菌、卤虫致死、藤壶幼虫致死等活性评价.结果 从A.candidus中分离鉴定了3个黄酮类化合物(1～3)和1个三联苯类化合物(4),其中含有氯原子的黄酮类化合物1和3是自然界中极其罕见的化合物;化合物1和2显示出强的藤壶幼虫Balanua amphitrite致死活性,其LC50值分别为1.11 μg/mL和1.39 μg/mL,这是首次报道该类化合物的藤壶幼虫致死活性.结论 从中国南海花柳珊瑚来源真菌A.candidus(RA16-10)中筛选发现了2个具有显著的藤壶幼虫B.amphitrite致死活性的黄酮类化合物,这类化合物具有开发成为防污剂的潜力.
作者：马洁；郑纪勇；孙泽涛；王长云；邵长伦 刊期： 2016年第02期
Dactylospongia属海绵中已报道的次生代谢产物主要包括倍半萜醌和倍半萜氢醌类、倍半萜衍生物、大环内酯及甾醇等结构类型,大多具有良好的生物活性,包括抗肿瘤、抗炎及抗菌等.本文根据化合物的结构类型综述了1989-2014年之间经文献报道的Dact ylos pongia属海绵的化学成分和生物活性,为该属海绵的进一步研究开发提供了参考.
作者：王洁；焦伟华；黄健；王金辉；林厚文 刊期： 2016年第02期
近年来,针对海洋多糖抗病毒作用的研究越来越受到人们的重视,特别是海藻多糖在开发抗病毒药物方面具有极大的潜力.本文将就褐藻多糖特别是类肝素的褐藻硫酸多糖在抗病毒作用方面的研究进展作一综述,系统地总结褐藻多糖的分类及结构特征,抗病毒活性及其作用机制,以期为褐藻多糖的开发利用及抗病毒多糖药物的研发提供借鉴和参考.
作者：张晓霜；王妙妙；辛萌；管华诗；王伟 刊期： 2016年第02期
目的 研究不同因素对三斑海马多糖(HTP)降解的影响,探求适合其单糖组成测定的降解条件.方法 通过设计正交实验,采用三氟乙酸(TFA)对HTP进行降解,结合1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生高效液相色谱进行单糖组成分析,比较各实验的降解情况.结果 HTP中主要含有Man、GlcN、Gal和少量的GalN、Glc、GlcA、Ara、Fuc共8种单糖.在考察条件范围内,温度和时间是影响单糖组成分析的主要因素,酸浓度是次要因素.HTP中各单糖的适降解条件是:氨基糖GlcN和GalN为120℃,6h,4 mol/L TFA;中性糖Man、Glc和Gal为110℃,4h,3 mol/L TFA;糖醛酸GlcA及Ara、Fuc为100℃,2h,3 mol/L TFA.通过对10种单糖标准品的降解也发现氨基糖(GlcN和GalN)较稳定,糖醛酸(GlcA和GalA)稳定性差.结论 HTP中不同结构类型的单糖对降解条件的敏感度不同:糖醛酸易降解释放,但也易被破坏;氨基糖较难降解,但降解后较为稳定;中性糖的降解难易和稳定性介于两者之间.采用同一条件降解不能准确地测定HTP的单糖组成,需要针对不同结构类型单糖的性质采用不同的条件进行降解.
作者：王清池；赵峡；邓世明 刊期： 2016年第02期
中国海洋药物杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
