张弘弛；刘瑞；周凤；王润梅；张航涛；马养民
目的:观察异甘草素和光甘草定对肿瘤细胞体外迁移能力以及血管内皮细胞管腔形成能力的影响,比较2种药物的抗肿瘤转移能力.方法:以20,40,60,80,100,120μmol·L-异甘草素和光甘草定作用于小鼠黑色素瘤B16F1细胞和血管内皮细胞(ECV304),干预48 h,磺酰罗丹明B(SRB)法检测细胞增殖.划痕实验评价B16F1和ECV304细胞体外迁移能力,明胶酶电泳和酶联免疫法(ELISA)测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的活性和表达量,吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双荧光染色以及血管内皮细胞管腔样结构形成实验评价血管新生能力.结果:异甘草素和光甘草定均能显著抑制B16F1细胞和ECV304细胞增殖,且呈明显的剂量依赖性,但光甘草定对B16F1细胞的抑制率低于异甘草素.80 μmol·L-时,异甘草素与光甘草定的愈合面积分别为19.1％和27.2％,与对照组比较均有显著性差异(P＜0.05),药物组与对照组相比均能降低基质金属蛋白酶-2(MM P-2)分泌与表达,药物组能显著降低血管内皮细胞迁移和管腔形成能力.光甘草定对B16F1细胞迁移,MMP-2分泌与表达,以及对ECV304细胞官腔形成的抑制能力低于异甘草素.结论:异甘草素和光甘草定都均具有抗肿瘤转移活性,80μmol·L-时,光甘草定抗肿瘤转移作用弱于异甘草素.
作者：刘亮亮；陈姬；张波；郑秋生 刊期： 2013年第18期
目的:研究左、右归丸含药血清对骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells,BMSCs)成骨分化的作用.方法:将28只大鼠随机分为4组,分别以左归丸(ZGW)、右归丸(YGW)、阳性对照药戊酸雌二醇片(estradiol valerate tablets,EVT)和蒸馏水给大鼠灌胃,各组灌胃剂量分别为18.9,20.52 g·kg-1,0.36 mg· kg-,1.0 mL·kg-1,日2次,于第4天给药2h后,腹主动脉取血,离心,56℃水浴灭活30 min后,大鼠含药血清制备完成.再配制10％各组含药血清的α-MEM分别加入诱导剂(YDJ)(10-7mol· L-1地塞米松、50μmol· L-维生素C、10 mmol·L-1β-甘油磷酸钠)与单纯诱导剂组共5组对BMSCs(1×105/L)进行干预9d,用Westernblot法检测碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)、Ⅰ型胶原(type Ⅰ collagen,COL Ⅰ)蛋白表达,用RT-PCR法检测转化生长因子β1(transforming growth factor beta 1,TGF-1)mRNA表达.结果:Control组比较:ZGW+ YDJ组、YGW+ YDJ组、EVT+ YDJ组均可促进BMSCs的ALP,COLⅠ蛋白的表达,上调BMSCs TGF-β1 mRNA表达(P＜0.05)；与YDJ组比较:ZGW+ YDJ组、YGW+ YDJ组可促进BMSCs的ALP,COL Ⅰ蛋白的表达,上调BMSCs TGF-β1mRNA表达(P＜0.05)；且ZGW+ YDJ组优于YGW+ YDJ组(P＜0.05).结论:左、右归丸含药血清能协同诱导剂促进BMSCs成骨分化,且左归丸组更为有效,表明中医“滋肾阴”对BMSCs的成骨诱导更为有效.
作者：宋囡；何文智；王智民；任艳玲 刊期： 2013年第18期
目的:优选西洋参SOD脂质体的制备工艺并考察其性质.方法:采用逆相蒸发法制备西洋参SOD脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察卵磷脂-胆固醇、磷酸盐缓冲液体积及西洋参SOD加入量对制备工艺的影响,考察西洋参SOD脂质体的粒径分布、体外释放和稳定性.结果:佳制备工艺为卵磷脂-胆固醇(4:1),磷酸盐缓冲液体积12 mL,西洋参SOD加入量10 mg,制备的西洋参SOD脂质体形态均匀,平均粒径480 nm,平均包封率71.35％.结论:制备的脂质体包封率高、稳定性良好,具有一定的缓释效果.
作者：齐滨；刘莉；张楠楠；王珊；赵大庆 刊期： 2013年第18期
目的:研究寄主分别为桂花树和相思树桑寄生挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法提取桑寄生挥发油,用气相色谱-质谱联用法分析鉴定其化学成分,用面积归一化法确定其相对含量.结果:寄主为桂花树桑寄生挥发油分离出85个色谱峰,鉴定其中52个化合物,占总量的77.08％；寄主为相思树桑寄生挥发油分离出97个色谱峰,鉴定其中29个化合物,占总量的67.40％.结论:水蒸气蒸馏法提取得到的2种不同寄主桑寄生挥发性成分及含量都有较大的差异.
作者：李兵；黄志其；陈建惠；韦建华；卢汝梅 刊期： 2013年第18期
目的:采用逐步代入勾兑法控制中药饮片的质量稳定性.方法:选取黄芩为研究对象,以黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素为指标成分,采用逐步代入法勾兑,对比勾兑前后各批饮片中指标成分含量与目标饮片的相对标准偏差和指纹图谱相似度差异.结果:勾兑饮片中各指标成分含量与目标饮片的RSD ＜5％,勾兑饮片与目标饮片HPLC指纹图谱相似度0.986.结论:不同批次饮片通过逐步代入法勾兑可使指标成分含量的RSD降低和指纹图谱相似度趋于一致,显著提高药材的质量均一性.该方法准确度高、操作简便,不使用复杂数学软件,可作为中药饮片勾兑的新方法.
作者：梅新路；肖慧；章军；饶毅；魏慧珍；王跃生 刊期： 2013年第18期
目的:研究白蔹的化学成分.方法:利用正反相硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)等多种柱色谱法对白蔹化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:分离得到15个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1),β-谷甾醇(2),大黄素甲醚(3),β-谷甾醇亚油酸酯(4),丹皮酚(5),4-p-樟烷-1,8-二醇(6),香草醛(7),α-生育酚(8),α-生育醌(9),α-甲基吡咯酮(10),botcinins D(11),5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(12),4-酮松脂醇(13),bungein A(14),lasiodiplodin(15).结论:化合物4～15均为首次从该植物中分离得到.
作者：米君令；吴纯洁；孙灵根；黎春彤；习峰敏；陈万生 刊期： 2013年第18期
通过查阅近几年国内外相关文献,进行归纳整理并分类,介绍了近年来有关经典体外释放方法、透析法、室扩散法、流池法、基于体外脂解模型的体外释放研究方法等体外测定方法在药物释放特性评价中的应用进展.脂质纳米粒给药系统是近年来发展较快的一类药物传递系统,评价脂质纳米粒的指标主要有粒径、Zeta电位、载药量、体外释放、稳定性等.药物释放是影响药物进入体内发挥药效的重要因素之一,故体外释放是评价脂质纳米粒质量的重要指标,也是控制制剂质量的重要手段.但是如何建立一种更加科学合理的体外释放方法使其具有较好的预测性则需要科学工作者进一步研究优化,促进脂质纳米粒给药系统的研究与开发.
作者：王岚；刘颖；冯年平 刊期： 2013年第18期
目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41％.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.
作者：李娜；崔翰明；李小芳 刊期： 2013年第18期
目的:给予质量可控的山豆根(RRST)水煎液致大鼠肝脏毒性,并探讨其毒性作用机制.方法:采用代表性好、来源固定的药材,取山豆根饮片加6倍量水,浸泡30 min,武火煮沸,换文火煎煮60 min,共煎煮2次,合并2次的滤液浓缩至生药2 g·mL-1,得山豆根水煎液储备液,并对其苦参碱及氧化苦参碱进行测定,对其质量进行控制.动物实验:选用Wistar大鼠30只,随机分为空白对照组(灌胃给予蒸馏水)、阳性对照组(灌胃给予10％ CCl4)、低剂量组(灌胃给予1 g·kg-1山豆根水煎液)、中剂量组(灌胃给予4 g·kg-1山豆根水煎液)和高剂量组(灌胃给予16 g·kg-1山豆根水煎液),每组6只.连续给药14d,第15天ip 25％乌拉坦麻醉,腹主动脉取血,离心取血清测定丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBil)、总胆汁酸(TBA),采用酶联免疫吸附法(ELISA)法测定炎症因子白介素-6(IL-6)、白介素-10(IL-10)、肿瘤坏死因子(TNF-α).摘取肝脏,称重,计算脏器指数,病理制片,进行组织病理学检查.取部分肝组织加冷生理盐水制成10％肝匀浆,离心,取上清波,测定肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)活性,丙二醛(MDA)含量.结果:大鼠连续给予不同剂量山豆根水煎液7d后,高剂量组出现活动减少,四肢无力；14 d后,与空白对照组相比,高剂量组ALT,ALP,TBA值升高(P＜0.05),病理组织学检查发现高剂量组的肝细胞肿大,并伴有炎症浸润.高剂量组及阳性对照组的IL-6,TNF-α含量升高(P＜0.05及P＜0.01),SOD活性降低,MDA含量升高(P＜0.05),SOD/MDA含量显著降低(P＜0.01).结论:山豆根具有肝脏毒性,给予大鼠16 g·kg-1山豆根水煎液可导致明显的肝损伤,且其损伤机制与炎症因子的作用和脂质过氧化有关,与四氯化碳的肝毒性具有一定的相似性.
作者：陈龙；吴谦；耿娅；张泽安；邓中平 刊期： 2013年第18期
目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.
作者：王兴慧；李俊生；吕佳佳；刘志辉 刊期： 2013年第18期
目的:从线粒体途径探讨凉血化瘀方对肿瘤坏死因子α(TNF-α)和D-氨基半乳糖(D-GaIN)所致肝细胞凋亡的保护作用.方法:体外培养人正常肝L02细胞,用TNF-α(100 μg·L-1)和D-GaIN(44 mg·L-1)诱导肝细胞损伤模型,荧光显微镜观察细胞凋亡的形态学变化；采用细胞增殖实验(MTT)法检测细胞活力；Annexin V-FITC/PI双染色法结合高内涵细胞成像系统检测肝细胞凋亡；罗丹明123(Rh123)染色结合高内涵分析系统检测线粒体跨膜电位；Western-blot检测线粒体途径凋亡标志蛋白凋亡蛋白酶激活因子(Apaf-1)、细胞凋亡诱导因子(AIF)、胱氨酸天冬氨酸特异性蛋白酶(cleaved Caspase-3,cleaved Caspase-9)表达水平的变化.结果:与正常对照组相比,TNF-α和D-GalN可明显抑制L02肝细胞增殖,诱导细胞凋亡,使细胞线粒体跨膜电位明显下降,并使促凋亡蛋白Apaf-1,AIF,cleaved Caspase-3,cleaved Caspase-9的表达显著增加.不同浓度的凉血化瘀方作用后,与TNF-α/GalN损伤组相比,可显著减轻L02肝细胞的增殖抑制、减少细胞凋亡,抑制细胞线粒体跨膜电位的下降,并促使凋亡蛋白Apaf-1,AIF,cleaved Caspase-3,cleaved Caspase-9的表达量呈逐渐下降的趋势.结论:凉血化瘀方对TNF-α和D-GaIN所诱导的肝细胞凋亡具有抑制作用,其机制可能与稳定线粒体的膜电位和下调促凋亡基因Apaf-1,AIF,cleaved Caspase-3,cleaved Caspase-9的表达有关.
作者：姜泽群；姚志华；邓正亭；蒋鑫超；颜晓静；陈卫平 刊期： 2013年第18期
目的:观察女贞叶乙醇提取物对鹌鹑高脂血症的影响.方法:用外源性胆固醇和高脂饲料复制鹌鹑高脂血症模型,并诱发其肝脂肪变性,分为正常对照组、高脂模型组、脂必妥组(3 g·kg-1)、女贞叶乙醇提取物高、中、低组(1.5,3,6g·kg-1),给药4周.分别测定各组血清甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,并进行鹌鹑肝脂肪变性的病理组织学检查.结果:女贞叶乙醇提取物低剂量能降低血清TG(P ＜0.05);中、高剂量能明显降低血清TG,CHO(P ＜0.01),中、高剂量降低血清LDL-C(P＜0.05,P＜0.01),高剂量组能明显升高血清HDLC(P＜0.01).给予女贞叶乙醇提取物后,鹌鹑肝系数明显减轻(P＜0.01),肝中脂肪空泡数明显减少(P＜0.01).结论:女贞叶乙醇提取物具有明显的防治鹌鹑高脂血症和肝脂肪变性的作用.
作者：童东锡；陆明深；邓俊刚；童京坤；蒙次文 刊期： 2013年第18期
目的:建立高效液相色谱(HPLC)测定人参固本胶囊中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量测定方法.方法:Hypersil ODS2 C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.05％磷酸(19.3∶80.7),检测波长203 nm,柱温室温,流速1.0 mL· min-1.结果:人参皂苷Rg1在0.216～5.400μg呈良好的线性关系(r =0.999 4),平均回收率98.53％(RSD1.10％),人参皂苷Re在0.212～5.300 μg呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率98.36％(RSD 1.35％).结论:方法简便快速、专属性强、准确度高,可用于人参固本胶囊的质量控制.
作者：马慧萍；舒晓玲；董志臣；李兰茹；何蕾；贾正平 刊期： 2013年第18期
目的:观察合欢花总黄酮对抑郁模型大鼠海马CA3区脑源性神经营养因子(BDNF)及其受体酪氨酸激酶B(TrkB)表达的影响.方法:将90只SD大鼠随机分为正常组、模型组、盐酸文拉法辛组(12.5 mg·kg-1)、合欢花总黄酮(100,50,25 mg·kg-1)剂量组.应用孤养加慢性不可预见性应激建立抑郁症模型,造模同时ig给药,每天1次,连续给药21 d,正常组、模型组ig等体积蒸馏水.用Morris水迷宫法测定各组大鼠学习记忆能力,免疫组织化法检测大鼠海马CA3区BDNF及TrkB表达.结果:与正常组比较,模型组大鼠Morris水迷宫试验逃避潜伏期时间增加、成功次数减少(P ＜0.05,P＜0.01)；海马CA3区BDNF及受体TrkB的表达降低(P＜0.01).与模型组比较,盐酸文拉法辛组、合欢花总黄酮3个剂量组Morris水迷宫试验逃避潜伏期时间缩短、成功次数增加(P＜ 0.05或P＜0.01),海马CA3区BDNF及受体TrkB的表达明显增高(P＜0.05或P＜0.01).结论:合欢花总黄酮能够提高抑郁模型大鼠学习记忆能力,其作用机制可能与增加抑郁模型大鼠海马CA3区BDNF及其受体TrkB的表达,进而保护海马神经元有关.
作者：施学丽；杜正彩；夏猛；赵晓芳；吴诚；郭超峰 刊期： 2013年第18期
目的:探讨千金苇茎汤辅助治疗舌鳞癌的分子机制.方法:体外培养SAS和TCA-8113舌鳞癌细胞,撤除血清模拟体内抗血管生成药物治疗环境,千金苇茎汤3个部位作用撤血清舌鳞癌细胞72 h,MTTT法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞周期分布和凋亡,ELISA检测细胞培养上清前列腺素E2(PGE2)含量.结果:与撤血清对照相比,千金苇茎汤07部位能够降低撤血清舌鳞癌细胞的增殖活性(生长抑制率max34.36％),促进SAS和TCA-8113细胞凋亡率升高(P＜0.05),抑制细胞分泌PGE2(P＜0.05),且具有剂量和时间依赖性.结论:千金苇茎汤07部位促进撤血清舌鳞癌细胞凋亡的机制与抑制PGE2合成相关,为深入研究千金苇茎汤辅助治疗恶性肿瘤提供了新的思路和方法.
作者：冯颖；张军峰；张旭；许冬青；董伟；孟玉芬；詹臻 刊期： 2013年第18期
目的:探讨复方川贝颗粒对豚鼠哮喘模型的平喘作用机制.方法:70只豚鼠,随机分为7组,每组10只,雌雄各半,即模型组,复方川贝颗粒(0.67,1.34,2.68)g·kg-1组,二陈丸组(2.325 g·kg-1),地塞米松组(9.30×10-4 g·kg-1),正常对照组；试验开始第1天,豚鼠ip10％卵白蛋白(OVA)生理盐水溶液致敏,致敏后第13天灌胃给药,每日1次,给药7d,各组均按体重ig,模型组和正常对照组给予等容积蒸馏水,15 d后用1％卵白蛋白生理盐水溶液激发5次,每日1次,建立豚鼠过敏性哮喘模型,观察复方川贝颗粒对哮喘豚鼠血清中血栓素B2(TXB2)、白三烯B4(LTB4)的含量、哮喘潜伏期及肺部病理切片嗜酸粒细胞(EOS)计数.结果:与正常对照组比较,模型组豚鼠血清中的TXB2,LTB4含量明显升高(P＜0.01),EOS明显增多(P＜0.01).与模型组比较,复方川贝颗粒(1.34,2.68 g·kg-1)均能降低哮喘豚鼠血清中的TXB2,LTB4含量(P ＜0.05,P＜0.01)；复方川贝颗粒(0.67,1.34,2.68 g·kg-1)剂量均能减少哮喘豚鼠小气道周围EOS总数(P＜0.01),延长豚鼠哮喘潜伏期(P ＜0.05,P＜0.01).结论:复方川贝颗粒对OVA介导的豚鼠过敏性哮喘模型的平喘作用机制与调节血清炎性介质和减少EOS浸润有关.
作者：陈贺；张慧颖；刘禾；丁春晓；郭振武；李国信；张会宗；张宏 刊期： 2013年第18期
目的:考察半边旗抗癌二萜5F口服微乳剂在小鼠体内的组织分布及药物代谢动力学.方法:采用Hypersil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.5％冰醋酸(55∶45),流速0.8 mL· min-,进样20 μL,柱温35℃.小鼠灌胃给药5F微乳剂与普通制剂后,在不同时间点取血及内脏器官,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法测定血清及组织匀浆液中5F的浓度,分析其体内药物代谢动力学和组织分布.结果:小鼠半边旗5F微乳剂药动学参数分别为AUC0→t12.202μg·L-1·h-1,Cmax=3.434 μg·L-1和Tmax=1.048 h,MRT0→12.451 h,相对生物利用度为对照组616.15％.结论:半边旗5F微乳剂口服生物利用度提高,消除半衰期延长,具有一定的缓释作用.
作者：吕应年；何宇辉；田乐；黄译锋；李立；吴科锋 刊期： 2013年第18期
目的:研究不同来源甘草药材的成分含量及其保肝降酶作用.方法:采用HPLC同时测定甘草成分含量；用醋氨酚复制肝损伤模型,灌胃不同来源甘草的相同提取物,测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和谷氨酸转氨酶(AST)活力.结果:不同来源甘草组的ALT,AST活力与模型组比较具有显著性差异(P＜0.01)；S1与S8甘草组之间的ALT,AST活力没有显著性差异,保护率分别为97.9％,95.8％,98.1％,94％,但前者甘草酸、甘草苷、异甘草素的含量却明显高于后者,分别为2.219％,2.86％,0.023％和0.767％,0.557％,0.013％；S4和S6甘草的保肝能力差,保护率分别为67.4％,65.6％和70.1％,64.5％,而甘草酸、甘草苷含量却明显高于其他产地三年栽培甘草.结论:不同来源甘草对肝损伤小鼠的肝功能都有不同程度的保护作用,并存在一定的质量差异,但与甘草酸、甘草苷的含量没有呈现正相关性,提示甘草保肝降酶作用可能是甘草药材中多种成分相互作用的结果.
作者：陈云华；黄明进；王文全；孙建宁 刊期： 2013年第18期
目的:建立透骨香中儿茶素、白珠树苷、滇白珠苷A的一测多评含量测定方法.方法:采用高效液相色谱,以中药透骨香为研究对象,以儿茶素为内参物,建立其与白珠树苷、滇白珠苷A的相对校正因子,并进行含量测定,实现一测多评.同时采用外标法测定28批透骨香中儿茶素、白珠树苷、滇白珠苷A的含量,验证一测多评法的准确性.结果:建立的校正因子重复性良好,采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异.结论:以外标法测定儿茶素,利用相对校正因子实现对白珠树苷和滇白珠苷A测定是准确的、可行的,一测多评法可以用于特定的不同类型成分间的测定.
作者：陈青凤；刘佳；乔里；刘丽娜；龙庆德；王爱民；李勇军 刊期： 2013年第18期
目的:考察抛射剂变更对咽速康气雾剂生产工艺及质量的影响.方法:通过观察药液与抛射剂混合液的均一性筛选咽速康气雾剂处方,以总揿次数为指标优选四氟乙烷灌装量,以泄漏率、残留量、外观等为指标,对比咽速康气雾剂变更抛射剂前后的质量.结果:药液与抛射剂混合液无分层现象,均一性良好.四氟乙烷灌装量4.5g时,总揿次数与变更前基本一致.泄漏率、残留量、体外喷雾雾滴粒度分布、模拟体内微细粒子分布、外观等与变更前均无显著性差异.结论:变更抛射剂和定量阀门后,产品处方无需调整.生产工艺需将四氟乙烷的灌装量由2.5g调至4.5g.生产工艺稳定可控,药品质量具有一致性.
作者：常新全；杨娜；宋潇；刘玉川；李飒；李昌福 刊期： 2013年第18期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
