姜泽群；姚志华；邓正亭；蒋鑫超；颜晓静；陈卫平
通过查阅近几年国内外相关文献,进行归纳整理并分类,介绍了近年来有关经典体外释放方法、透析法、室扩散法、流池法、基于体外脂解模型的体外释放研究方法等体外测定方法在药物释放特性评价中的应用进展.脂质纳米粒给药系统是近年来发展较快的一类药物传递系统,评价脂质纳米粒的指标主要有粒径、Zeta电位、载药量、体外释放、稳定性等.药物释放是影响药物进入体内发挥药效的重要因素之一,故体外释放是评价脂质纳米粒质量的重要指标,也是控制制剂质量的重要手段.但是如何建立一种更加科学合理的体外释放方法使其具有较好的预测性则需要科学工作者进一步研究优化,促进脂质纳米粒给药系统的研究与开发.
作者：王岚；刘颖；冯年平 刊期： 2013年第18期
目的:建立裸花紫珠总酚的含量测定方法.方法:采用Folin-酚比色法测定裸花紫珠中总酚的含量,确定以没食子酸为对照品的佳测定条件.结果:Folin-酚用量为0.5 mL,7.5％ Na2CO3用量为1.5 mL,反应条件为40℃下加热10 min,显色条件为25℃下显色60 min,没食子酸浓度在0～18 μμg时与其吸光度有良好线性关系,其回归方程Y=32.262X-0.001 2(n-7),r=0.999 9,根据此线性回归方程进行裸花紫珠总酚的含量测定.结论:该方法简单方便、稳定性好、准确度高,可用于裸花紫珠原料及其制剂的质量控制和定量分析.
作者：颜小捷；谷陟欣；卢凤来；黄胜；宁德生；李典鹏 刊期： 2013年第18期
目的:建立复脉灵胶囊中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的含量测定方法.方法:采用HPLC,流动相甲醇-0.5％的三乙胺(70∶ 30),Aglient TC-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长235 nm,流速1.0 mL· min-,柱温室温.结果:乌头碱的进样量在0.0808～0.8080 μg具有良好的线性关系(r=0.999 6),平均回收率98.40％,RSD 2.84％；新乌头碱的进样量在0.866 ～4.330 μg具有良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率98.04％,RSD 2.05％；次乌头碱的进样量在0.089 ～0.890μg具有良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率98.71％,RSD 2.34％.结论:方法操作简便、灵敏度高、结果准确,可作为复脉灵胶囊的含量测定方法.
作者：任欣欣；李兴华；叶莎；马小亚；雷建林；李万静；段宗明 刊期： 2013年第18期
目的:观察女贞叶乙醇提取物对鹌鹑高脂血症的影响.方法:用外源性胆固醇和高脂饲料复制鹌鹑高脂血症模型,并诱发其肝脂肪变性,分为正常对照组、高脂模型组、脂必妥组(3 g·kg-1)、女贞叶乙醇提取物高、中、低组(1.5,3,6g·kg-1),给药4周.分别测定各组血清甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,并进行鹌鹑肝脂肪变性的病理组织学检查.结果:女贞叶乙醇提取物低剂量能降低血清TG(P ＜0.05);中、高剂量能明显降低血清TG,CHO(P ＜0.01),中、高剂量降低血清LDL-C(P＜0.05,P＜0.01),高剂量组能明显升高血清HDLC(P＜0.01).给予女贞叶乙醇提取物后,鹌鹑肝系数明显减轻(P＜0.01),肝中脂肪空泡数明显减少(P＜0.01).结论:女贞叶乙醇提取物具有明显的防治鹌鹑高脂血症和肝脂肪变性的作用.
作者：童东锡；陆明深；邓俊刚；童京坤；蒙次文 刊期： 2013年第18期
目的:探讨中西医结合治疗小儿支气管肺炎的临床疗效.方法:将126例小儿支气管肺炎患儿随机分入对照组与观察组,对照组患者接受常规西医治疗,观察组患者同时接受自拟中药口服.比较两组临床疗效及症状、体征缓解时间.结果:观察组治疗有效率96.9％,显著高于对照组82.3％(P＜0.05)；观察组患者咳嗽、咯痰、退热、平喘及肺部罗音消失时间显著少于对照组(P＜0.05).结论:中西医结合治疗小儿支气管肺炎可显著提高临床疗效,缩短治疗时间.
作者：何廉儒；王琦；梁若冰 刊期： 2013年第18期
目的:分析三黄泻心汤其泻火解毒的药效组分,为药效组分中药的发现和中药药效组分质量评价方法的建立提供科学数据.方法:依据经方的制剂方法制备样品,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定生物碱类-黄酮类-蒽醌类药效组分的含量.结果:测定了16种药效组分:盐酸药根碱-盐酸表小檗碱-盐酸黄连碱-盐酸巴马汀-盐酸小檗碱-黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素-番泻苷A-番泻苷B-芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚,其含量依次为1.80％,5.40％,7.70％,4.50％,18.80％, 47.80％,9.40％, 3.60％,1.10％,0.42％, 3.54％,0.07％,0.11％,0.37％,0.11％,0.03％.结论:三黄泻心汤泻火解毒16种药效组分的含量为104.75％ (mg·g-1),16种药效组分比例是56∶ 163∶ 232∶ 136∶ 571∶ 1448∶ 283∶110∶32∶ 107∶ 13∶2∶3∶ 11∶3∶1(盐酸药根碱-盐酸表小檗碱-盐酸黄连碱-盐酸巴马汀-盐酸小檗碱-黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素-番泻苷A-番泻苷B-芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚).
作者：刘晶晶；张贵君；彭慧；毛莹；徐蓓蕾；黄睿 刊期： 2013年第18期
目的:考察半边旗抗癌二萜5F口服微乳剂在小鼠体内的组织分布及药物代谢动力学.方法:采用Hypersil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.5％冰醋酸(55∶45),流速0.8 mL· min-,进样20 μL,柱温35℃.小鼠灌胃给药5F微乳剂与普通制剂后,在不同时间点取血及内脏器官,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法测定血清及组织匀浆液中5F的浓度,分析其体内药物代谢动力学和组织分布.结果:小鼠半边旗5F微乳剂药动学参数分别为AUC0→t12.202μg·L-1·h-1,Cmax=3.434 μg·L-1和Tmax=1.048 h,MRT0→12.451 h,相对生物利用度为对照组616.15％.结论:半边旗5F微乳剂口服生物利用度提高,消除半衰期延长,具有一定的缓释作用.
作者：吕应年；何宇辉；田乐；黄译锋；李立；吴科锋 刊期： 2013年第18期
目的:通过观察速发型过敏反应发生时的敏感指标的含量变化,比较常用于中药注射剂速发型过敏反应的几种动物模型的优劣.方法:①以卵蛋白为致敏原,直接对SD大鼠、BN大鼠、豚鼠进行致敏和激发,通过观察过敏反应的症状,ELISA法测量血清中的IgE、组胺、类胰蛋白酶以及β-氨基己糖苷酶的含量变化.②SD大鼠皮下注射致敏后的动物血清进行被动皮肤过敏试验,观察大鼠皮下是否出现蓝斑以及蓝斑面积.结果:①在致敏和激发途径、注射卵蛋白的剂量、次数、间隔时间相同的情况下,SD大鼠、BN大鼠、豚鼠血清中IgE、组胺、类胰蛋白酶以及β-氨基己糖苷酶的含量与相应的生理盐水组比均具有显著性的差异.其中豚鼠血清中IgE、类胰蛋白酶以及β-氨基己糖苷酶的变化率均高于SD大鼠和BN大鼠.BN大鼠血清中的组胺变化率高于豚鼠和SD大鼠.②被动过敏试验显示:BN大鼠卵蛋白组在SD大鼠上可造成明显的蓝斑.结论:仅采用豚鼠作为评价中药注射剂过敏反应的动物模型尚不能完全反映注射剂是否能引起过敏反应,增加不同品种试验动物以及相关检测指标,能更加全面的评价中药注射剂的致敏性.
作者：帅维维；朱丹凤；蒋宝平；程建明 刊期： 2013年第18期
目的:观察合欢花总黄酮对抑郁模型大鼠海马CA3区脑源性神经营养因子(BDNF)及其受体酪氨酸激酶B(TrkB)表达的影响.方法:将90只SD大鼠随机分为正常组、模型组、盐酸文拉法辛组(12.5 mg·kg-1)、合欢花总黄酮(100,50,25 mg·kg-1)剂量组.应用孤养加慢性不可预见性应激建立抑郁症模型,造模同时ig给药,每天1次,连续给药21 d,正常组、模型组ig等体积蒸馏水.用Morris水迷宫法测定各组大鼠学习记忆能力,免疫组织化法检测大鼠海马CA3区BDNF及TrkB表达.结果:与正常组比较,模型组大鼠Morris水迷宫试验逃避潜伏期时间增加、成功次数减少(P ＜0.05,P＜0.01)；海马CA3区BDNF及受体TrkB的表达降低(P＜0.01).与模型组比较,盐酸文拉法辛组、合欢花总黄酮3个剂量组Morris水迷宫试验逃避潜伏期时间缩短、成功次数增加(P＜ 0.05或P＜0.01),海马CA3区BDNF及受体TrkB的表达明显增高(P＜0.05或P＜0.01).结论:合欢花总黄酮能够提高抑郁模型大鼠学习记忆能力,其作用机制可能与增加抑郁模型大鼠海马CA3区BDNF及其受体TrkB的表达,进而保护海马神经元有关.
作者：施学丽；杜正彩；夏猛；赵晓芳；吴诚；郭超峰 刊期： 2013年第18期
目的:优选西洋参SOD脂质体的制备工艺并考察其性质.方法:采用逆相蒸发法制备西洋参SOD脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察卵磷脂-胆固醇、磷酸盐缓冲液体积及西洋参SOD加入量对制备工艺的影响,考察西洋参SOD脂质体的粒径分布、体外释放和稳定性.结果:佳制备工艺为卵磷脂-胆固醇(4:1),磷酸盐缓冲液体积12 mL,西洋参SOD加入量10 mg,制备的西洋参SOD脂质体形态均匀,平均粒径480 nm,平均包封率71.35％.结论:制备的脂质体包封率高、稳定性良好,具有一定的缓释效果.
作者：齐滨；刘莉；张楠楠；王珊；赵大庆 刊期： 2013年第18期
目的:建立除湿养血胶囊的质量标准.方法:采用高效液相色谱法对除湿养血胶囊中的柚皮苷含量进行测定,Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250mm,5 μm),流动相0.1％醋酸水-甲醇(60∶40),流速1.0 mL· min-1,柱温35℃,检测波长283 nm.结果:柚皮苷在进样量0.035 83～ 1.146μg线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率98.9％,RSD 2.7％.结论:方法简便快捷,适于该制剂中柚皮苷的含量测定.
作者：郭娜；闫寒；彭娟；范斌；聂颖兰 刊期： 2013年第18期
目的:探讨菟丝子总黄酮对H202损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用.方法:于37℃、5％ CO2、95％空气饱和湿度的培养箱内体外培养内皮细胞,将细胞分为4组,即正常对照组:加入DMEM培养液(pH 7.2 ～7.4)、菟丝子对照组(菟丝子0.5mg·L-1)、模型组(过氧化氢终浓度为200 mmol·L-)、菟丝子+过氧化氢组(菟丝子0.5mg· L-1,过氧化氢200 mmol·L-),研究菟丝子总黄酮对受损血管内皮细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)释放情况、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及对细胞形态学的影响.结果:菟丝子总黄酮(0.5 mg·L-1)能明显减轻H2O2对HUVECs所致的氧化损伤,可明显改善氧化损伤的HUVECs形态学变化,H2O2模型组(200 mmol·L-)与空白组比较,LDH释放和MDA含量显著升高(P＜0.01,P＜0.05),SOD释放水平和GSH-Px活力显著下降(P＜0.01),菟丝子(0.5mg·L-1)+ H2O2(200 mmol·L-1)组与H2O2模型组(200 mmol·L-1)比较,LDH释放和MDA含量显著下降(P＜0.01,P＜0.05),SOD释放水平和GSH-Px活力显著升高(P＜0.01).结论:菟丝子总黄酮对H202诱导的HUVECs的损伤具有保护作用.
作者：刘海云；崔艳茹；伍庆华；王晓敏 刊期： 2013年第18期
目的:优选大孔吸附树脂法纯化合欢花总黄酮的工艺参数.方法:以合欢花总黄酮含量为指标,通过单因素试验考察树脂型号、上样液质量浓度、洗脱剂种类及用量、除杂溶媒种类及用量等对大孔树脂纯化工艺的影响.结果:采用AB-8型大孔树脂,优选的纯化工艺为上样液质量浓度0.2 g·mL-1,上样量2 BV,用4 BV水洗除杂,4 BV 10％乙醇洗脱,5 BV 50％乙醇洗脱,收集50％乙醇洗脱液,总黄酮纯度达34.62％.结论:优选的工艺条件可较好地分离、纯化合欢花总黄酮.
作者：张慧；林龙飞；杨培；申明睿；董晓旭；张晋；倪健 刊期： 2013年第18期
目的:观察奥沙利铂(Oxaliplatin,L-OHP)与7-羟基星形孢菌素(7-hydroxystaurosporine,UCN-01)单独及联合应用对结肠癌细胞HCT116的增殖抑制作用,探讨其诱导细胞死亡的作用机制.方法:应用MTT法检测L-OHP,UCN-01单药及联用对HCT116细胞的增殖抑制作用；应用流式细胞术、Western blot方法检测药物处理的结肠癌细胞凋亡；应用HE染色法检测丝裂灾变的形态改变.结果:低浓度L-OHP(6.25 μmol·L-1)与UCN-01(100 nmol·L-1)联用对结肠癌HCT116细胞的杀伤可产生协同作用,效果明显强于单独用药组；两药联用Annexin V阳性细胞率与UCN-01单用无明显差别,但死亡细胞明显增加；两药联用HCT116细胞的形态发生改变,巨核多核细胞较单独用药组增多约10％.结论:L-OHP与UCN-01联用对HCT116细胞的增殖具有协同抑制作用,诱导细胞发生凋亡和丝裂灾变.
作者：喻录容；何先元；苏咏梅；张义兵 刊期： 2013年第18期
目的:优选王瓜的微波-超声波联合提取工艺并考察其抗氧化活性.方法:以总三萜质量分数为指标,通过单因素试验和正交试验考察乙醇体积分数、提取时间、料液比、微波功率对王瓜提取工艺的影响；采用DPPH法、水杨酸法、ABTS法和FRAP法测定提取物的抗氧化能力.结果:佳提取工艺条件为加50倍量90％乙醇于500 W微波-超声波联合提取6 min；王瓜提取物清除DPPH·、清除ABTS+·和Fe3+还原/抗氧化能力大于茶多酚但小于抗坏血酸,清除OH·能力均小于二者.结论:优选的提取工艺简便、快速,王瓜提取物具有一定的抗氧化性能.
作者：潘乔丹；黄元河；董妹灵；唐海燕；王柳念；黄玉亮 刊期： 2013年第18期
目的:分析热毒宁辅助阿奇霉素序贯疗法治疗儿童支原体肺炎的疗效及安全性.方法:取本院儿科于2008年1月至2013年1月住院收治的支原体肺炎患儿80例作为研究对象,所有患者均经临床确诊,根据治疗方式不同将所有患者分为单独使用阿奇霉素进行治疗的对照组患儿及联合使用热毒宁及阿奇霉素的观察组患儿各40例,比较两组患儿的治疗效果、并发症等差异.结果:观察组患儿接受治疗后的退热时间(1.73±1.03)d、止咳时间(3.44±1.44)d、住院时间(6.12±2.12)d明显低于对照组,总有效率明显高于对照组患者(P＜0.05)；观察组患儿接受治疗后出现并发症明显少于对照组患儿(P＜0.05).结论:热毒宁辅助阿奇霉素序贯疗法可以有效提高儿童支原体肺炎患者的治疗效果,提高治疗安全性.
作者：宋亚娣 刊期： 2013年第18期
目的:优化荷叶总黄酮的温浸提取工艺.方法:在单因素试验基础上,以总黄酮提取率为指标,通过Box-Behnken响应面设计考察乙醇体积分数、温浸时间、液固比及温浸温度对荷叶总黄酮提取工艺的影响.结果:佳提取工艺为加39倍量51％乙醇于71℃温浸2次,每次62 min,总黄酮提取率6.21％.结论:利用温浸方法提取荷叶总黄酮的工艺稳定可行.
作者：侯莉伟；杨凤梅；杨明；邹文铨；许润春；黄晶 刊期： 2013年第18期
目的:建立白芍提取物中中总糖含量的测定方法.方法:通过单因素试验确定实验的大吸收波长,硫酸浓度,显色液用量,加热时间和显色时间.实验条件确定后,从加样回收率,重复性,线性和范围几方面进行方法学验证.同时,将优化后的方法与传统方法进行对比.结果:佳实验条件为:硫酸与水的体积比为5∶1；显色液体积为5 mL；加热时间为50min；显色时间为15 min.在佳实验条件下,葡萄糖标准溶液在0.019 ～0.189 mg线性关系良好,回归方程为y=7.488 X-0.000 2(R2=0.999 5).三个比例的加样回收率为102.00％,102.15％,95.86％,RSD分别为2.08％,1.51％,2.24％；6份样品的重复性RSD为2.4％.结论:该方法准确可靠,操作简单,也可用于其他中药提取物的质量控制.
作者：杨哲萱；周立红；章顺楠；叶正良；柳文媛 刊期： 2013年第18期
目的:研究不同来源甘草药材的成分含量及其保肝降酶作用.方法:采用HPLC同时测定甘草成分含量；用醋氨酚复制肝损伤模型,灌胃不同来源甘草的相同提取物,测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和谷氨酸转氨酶(AST)活力.结果:不同来源甘草组的ALT,AST活力与模型组比较具有显著性差异(P＜0.01)；S1与S8甘草组之间的ALT,AST活力没有显著性差异,保护率分别为97.9％,95.8％,98.1％,94％,但前者甘草酸、甘草苷、异甘草素的含量却明显高于后者,分别为2.219％,2.86％,0.023％和0.767％,0.557％,0.013％；S4和S6甘草的保肝能力差,保护率分别为67.4％,65.6％和70.1％,64.5％,而甘草酸、甘草苷含量却明显高于其他产地三年栽培甘草.结论:不同来源甘草对肝损伤小鼠的肝功能都有不同程度的保护作用,并存在一定的质量差异,但与甘草酸、甘草苷的含量没有呈现正相关性,提示甘草保肝降酶作用可能是甘草药材中多种成分相互作用的结果.
作者：陈云华；黄明进；王文全；孙建宁 刊期： 2013年第18期
目的:观察杏贝止咳祛痰口服液辅助治疗小儿支气管肺炎的疗效.方法:90例支气管肺炎住院患儿,随机分成两组,治疗组47例给予支气管肺炎常规治疗(依病原菌选择给予头孢或阿奇霉素治疗,病毒性肺炎不给予抗生素,合并喘息患儿给予复方异丙托溴胺雾化治疗)的基础上,加用杏贝止咳祛痰口服液口服.对照组43例仅给予常规治疗.7d为1个疗程,观察患儿体温、咳嗽、肺部体征变化、疾病转归及住院天数.结果:治疗组患儿咳嗽明显好转(咳嗽频率减低＞50％)时间及住院天数均短于对照组,患儿体温降至正常的时间及肺部体征消失的时间均短于对照组(P＞0.05).治疗组患儿总有效率高于对照组(P＜0.05),未愈率低于对照组.治疗组不良反应发生率低于对照组(P＞0.05).结论:杏贝止咳祛痰口服液辅助治疗小儿支气管肺炎可以缩短患儿症状和肺部体征恢复时间及住院天数,提高治疗的有效性,未见明显不良反应.
作者：常丽；李尔珍；张奕 刊期： 2013年第18期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
