程建明；嵇晶；刘睿；王令充；吴皓
目的:优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能.方法:采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小.结果:白芷香豆素脂质体佳处方工艺为脂胆比(6∶1);脂药比(5∶1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)％,载药量(5.42±0.35)％;游离白芷香豆素3h的累积释放率达100％,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3％,白芷香豆素脂质体12h累积释放率45.6％.结论:该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果.
作者：伍永富；徐瑞超；彭涛；官柳；董自亮 刊期： 2013年第19期
目的:测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60∶ 40),流速1.0 mL·min-,检测波长210 nm,柱温30℃.采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数.结果:32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L-1.32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5).结论:青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响.在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH5.50～7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logPapp保持＞2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力.
作者：沈硕；刘淑芝；杜茂波；葛克亚；宋立华；叶祖光 刊期： 2013年第19期
目的:考察广痛消泡沫气雾剂中主要成分延胡索乙素(THP)和盐酸小檗碱(Ber)在人体内的药代动力学过程.方法:采用血药浓度法,LC-MS/MS测定健康志愿者肛门给广痛消泡沫气雾剂后不同时间点的血药浓度,Win Nonlin药动学数据处理软件计算药动学参数.结果:THP和Ber分别在0.000 594 ～1.188,0.000 536～1.072 μg· L-1表现出良好的线性关系,高、中、低3个剂量的回收率、日内和日间精密度均符合要求.THP和Ber的主要药代动力学参数Tmax分别为(132.5±25.5),(132.5±30.1)min,Cmax分别为(0.55±0.30),(0.31±0.32) μg·L-1.结论:LC-MS/MS选择性好,灵敏度高,适用于血浆样品成分含量的测定,可成功用于广痛消泡沫气雾剂的健康人体血浆的动力学研究,为进一步的复方药代动力学的研究奠定了基础.
作者：王锐；朱莉；邓志灏；李鹏跃；彭俊付 刊期： 2013年第19期
目的:比较研究不同干预方法对焦虑大鼠高架十字迷宫(EPM)实验相关行为指标的影响.方法:对60只SD雄性大鼠随机分组,即A组(安静对照组10只)、模型组(M0组50只),对M0组进行21 d的随机不可预知的焦虑刺激造模,同期A组不加干预;造模结束后随机将M0组分为5组进行28 d恢复,即M1组(模型恢复组,色拉油4.0 g·kg-1·d-1 ig)、M2组(模型运动组,色拉油4.0 g·kg-1·d-1 ig)、M3组(模型卵油组,卵油4.0 g·kg-1 ·d-1 ig)、M4组(模型运动卵油组,卵油4.0g·kg-1·d-1 ig)、M5组(模型安定组,安定2.0mg·kg-1·d-1 ig),每组10只,恢复期末所有组进行EPM实验,测大鼠5 min开臂运动时间、开臂运动距离、进入开臂次数.结果:开臂运动时间M2,M3,M4依次为(185.3 ±10.8),(176.8±10.6),(177.6±11.1)s明显高于M1(145.4±21.6)s;开臂运动距离依次为M2,M3,M4(975.5±27.1),(945.7±19.7),(947.1±18.9)cm明显高于M1 (732.9±18.9)cm;进入开臂次数M2,M3,M4依次为(10.9±2.4),(11.3±1.5),(11.6±1.1)次,明显高于M1(7.7±1.5)次,(均P ＜0.05).结论:28 d恢复期后,运动、卵油、运动卵油复合法对焦虑行为有明显改善,运动组恢复佳,但自然恢复手段在28 d内无明显效果.
作者：闫清伟；田青 刊期： 2013年第19期
目的:研究蛇床子对运动训练大鼠睾酮含量、物质代谢及抗运动疲劳能力的影响.方法:以大强度耐力训练大鼠为模型,80只42 d龄雄性Wistar大鼠为对象,随机分为5组:静止对照组(C组)、运动对照组(T组)、运动+低剂量蛇床子组(TML组)、运动+中剂量蛇床子组(TMM组),运动+高剂量蛇床子组(TMH组)每组15只(剔除不符合实验要求的大鼠).每天灌胃(ig)给药1次,蛇床子组剂量分别为0.75,1.5,4.5 g·kg-1,ig体积为5 mL· kg-1,静止对照组、运动对照组ig等量生理盐水.42 d力竭游泳训练后,测定体重、力竭游泳时间及血睾酮等生化指标.结果:蛇床子各剂量组体重大于运动组(P＜0.05),力竭游泳时间长于运动组(P＜0.01);血清睾酮高于运动对照组(P＜0.01);血清皮质酮水平各组间均无显著差异,各组间血清睾酮与皮质酮比值变化与睾酮变化较为一致;肝糖原(P＜0.05)、肌糖原(P＜0.01)高于运动对照组;促卵泡激素无明显影响;血尿素低于运动对照组(P＜0.05),血红蛋白高于运动对照组(P＜0.05).结论:蛇床子可以减轻血睾酮受高强度运动量的影响,并维持在正常生理水平;可以促进蛋白质合成,抑制氨基酸和蛋白质分解,提高运动训练大鼠血红蛋白含量和糖原的储备.
作者：邓艳香；曹建民；周海涛；郑孟君 刊期： 2013年第19期
目的:优选Zn2沉淀法纯化丹酚酸B的工艺条件.方法:采用HPLC测定丹酚酸B含量,色谱条件为流动相乙腈-0.05％磷酸溶液梯度洗脱,柱温30 ℃,检测波长286 nm,进样量10μL.以丹酚酸B提取率为指标,通过单因素试验优选提取工艺;以丹酚酸B转移率为指标,通过单因素试验考察碱液种类、ZnCl2用量、盐酸摩尔浓度及pH对Zn2+沉淀法纯化工艺的影响.结果:优选的丹酚酸B提取、纯化工艺为加6倍量pH 2 ～3盐酸溶液温浸3次,每次lh,加1％ Na2CO3溶液调pH6.0 ～6.5,加30％药材质量的ZnCl2,用2 mol·L-1盐酸溶液溶解,调pH 2 ～3,加等倍量乙酸乙酯萃取2次,减压低温干燥,丹酚酸B得率3.47％,纯度达80％.结论:优选的纯化工艺稳定可行,可避免长时间高温和pH对丹酚酸B的破坏.
作者：段文强；万鹏；高鹏；代龙 刊期： 2013年第19期
目的:分析望江南子Cassia occidentalis L.的挥发性成分,为药用植物望江南的开发利用提供实验依据.方法:利用水蒸气蒸馏法提取望江南子挥发油,采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术对挥发油进行分析.结果:共分离出101个化学成分,鉴别出86个化学成分,占挥发油总量的90.07％,其主要成分为香叶基丙酮(16.84％);β-紫罗兰酮(11.68％);6-甲基-5-庚烯-2-酮(5.37％);叶绿醇(3.70％);6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(3.67％);法尼基丙酮(3.36％);正己醛(3.12％);α-紫罗酮(3.12％).结论:采用气相色谱-质谱联用法对望江南子的挥发性成分进行研究,分离效果较好.
作者：黎明；王巧荣；刘建华；黄顺菊；霍昕 刊期： 2013年第19期
目的:以滇龙胆成熟种子为试验材料,探讨磷对滇龙胆种子漂浮育苗幼苗生长和生理特性的影响.方法:以珍珠岩、蛭石、草炭等混合成育苗基质,采用漂浮育苗法及植物生理学实验方法研究磷对滇龙胆种子漂浮育苗幼苗生长和生理特性的影响.结果:对滇龙胆漂浮育苗幼苗进行适宜浓度的施磷处理,不仅滇龙胆幼苗株高、根长、茎叶干质量、根干质量(P＜0.01)极显著高于未施磷处理,而且叶片中叶绿素含量、硝酸还原酶(NR)活性和根系活力极显著高于未施磷处理(P＜0.01).结论:探明磷对滇龙胆漂浮育苗幼苗植物学性状和生理特性的影响,滇龙胆漂浮育苗营养液中磷质量浓度以50 ～ 100mg·L-1为佳.
作者：李海峰；袁朗白；张德全；段宝忠 刊期： 2013年第19期
目的:比较不同工艺制备的美洲大蠊提取物抗肝损伤药效与主要成分含量差异.方法:采用水或乙醇分别回流法、闪式法和磁力搅拌法提取美洲大蠊,通过CCl4所致小鼠急性肝损伤模型考察药效,采用考马斯亮蓝法和茚三酮法测定美洲大蠊提取物中总肽及游离氨基酸含量,结合出膏率计算加权得分,考察不同提取工艺的差异.结果:水闪式提取物具有良好的对抗CC14所致急性肝损伤小鼠血清MDA增多、抑制血清转氨酶增高、减轻肝组织病变的作用.各提取物中出膏率分别为16.64％,20.84％,16.19％,15.75％,19.53％,16.82％,总肽质量分数分别为0.82％,0.03％,0.96％,0.02％,0.64％,0.02％,游离氨基酸质量分数分别为1.99％,1.11％,2.12％,1.15％,2.10％,1.03％,综合评分分别为90.64,37.31,99.46,42.53,82.42,39.00.结论:美洲大蠊水闪式提取物具有良好的抗肝损伤药效与工艺指标评分.
作者：黄晶；梅明；许润春；熊永爱；李晨晨；杨明 刊期： 2013年第19期
目的:研究大叶秦艽醇提取物对胶原诱导性关节炎大鼠的防治作用,并初步探讨其作用机制.方法:随机将96只大鼠分为正常组、模型组、白芍组及秦艽组.除正常组外,余各组用胶原乳液多点皮内注射建立关节炎模型.模型建立后第9天开始秦艽组以秦艽乙醇提物900 mg·kg-1 ·d-1灌胃,白芍组给予白芍总苷胶囊内容物108 mg·kg-1 ·d-1灌胃,模型组给予蒸馏水0.5mL·kg-1·d-1灌胃.造模后14,21,28 d观察各组大鼠一般情况、关节肿胀程度、ELISA法检测血清抗环瓜氨酸肽(CCP)抗体及肿瘤坏死因子-α(TN F-α)水平.结果:模型组大鼠的踝关节及足趾关节肿胀明显且血清中抗-CCP抗体及TNF-α水平明显升高,秦艽组及白芍组与模型组比较关节肿胀程度明显减轻,血清中抗-CCP抗体及TNF-α水平明显降低,有统计学意义(P＜0.05);免疫后28 d秦艽组与白芍组比较,大鼠关节肿胀程度明显减轻且TNF-α表达降低明显有统计学意义(P＜0.05).结论:大叶秦艽醇提物能够在早期抑制胶原诱导性关节炎大鼠血清中抗-CCP抗体及TNF-α水平,减轻关节肿胀程度,改善滑膜炎症状,保护关节,体现治疗早期类风湿关节炎(RA)的优势.
作者：王钢；王丽琴；王佳；王涛；刘卓 刊期： 2013年第19期
目的:研究大孔树脂吸附纯化天山堇菜总黄酮的条件及参数,为黄酮类化合物的富集提供参考.方法:比较了3种大孔树脂对天山堇菜总黄酮的吸附性能;以天山堇菜总黄酮的得率和纯度为考察指标,对大孔树脂吸附纯化天山堇菜总黄酮的工艺进行筛选.结果:AB-8大孔树脂对天山堇菜总黄酮的吸附性能好,达48.0 mg·g-1湿树脂,AB-8大孔树脂对天山堇菜总黄酮佳洗脱浓度为35％乙醇,洗脱液为4 BV.天山堇菜总黄酮的得率达2.08％,纯度达71.1％.结论:大孔树脂富集黄酮类化合物工艺简便,树脂再生容易,可用于工业化生产.
作者：贺锐锐；詹雪艳；谭鹏；林宏英；陈鑫；赵保胜 刊期： 2013年第19期
目的:研究马鞭草科植物尖尾枫的化学成分.方法:应用溶剂萃取及柱色谱方法分离尖尾枫的化学成分,通过波谱技术鉴定化合物的结构.结果:从尖尾枫中分离得到10个化合物,分别鉴定为乌苏酸(1)、齐墩果酸(2)、seco-hinokiol (3)、乌发醇(4)、高根二醇(5)、野鸦椿酸(6)、山楂酸(7)、金合欢素(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10).结论:化合物2～10均首次从该植物中分离得到.
作者：高微；刘布鸣；黄艳；饶伟源；柴玲；邱宏聪 刊期： 2013年第19期
目的:对收集的市售不同规格及不同部位的黄芩药材、饮片进行质量评价.方法:采用HPLC,色谱条件KromasilEternity-5-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相乙腈(A)-0.4％乙酸(B),梯度洗脱(0.01 min,15％A,0.01 ～ 20 min,25％A,20 ～ 35 min,30％A,35～40 min,40％A,40～50 min,40％A;50～60 min,15％A,60～70 min,15％ A),体积流量1 mL· min-1,柱温30℃,检测波长280 nm.结果:条芩药材中黄芩苷含量比枯芩药材含量高66％左右,条芩饮片中黄芩苷含量比枯芩低4.60％左右;枯芩枯朽部分几乎不含黄芩苷;4 mm以下黄芩及其须根黄芩苷含量在12％左右.结论:建议市场价格条芩应略高于枯芩;4 mm以下黄芩及其须根建议药用,枯芩枯朽部分药用应尽量除去.
作者：李先端；顾雪竹；程立平；张丽宏；毛淑杰 刊期： 2013年第19期
目的:研究兰科濒危植物盘龙参Spiranthes sinensis (Pers.) Ames的化学成分.方法:对盘龙参全草95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构.结果:从盘龙参中分离得到5个化合物,结构鉴定为3β-羟基-乌苏-12-烯-28-酸(1),5-羟基-3,7,4’-三甲氧基黄酮(2),sinetirucallol(3)β-谷甾醇(4)和胡萝卜苷(5).结论:化合物1首次从兰科植物中分离得到,化合物2为首次从盘龙参中分离得到.
作者：尹永芹；赵英日；崔红花；梁生旺；王淑美；陈超 刊期： 2013年第19期
目的:通过平喘敷贴膏治疗160例慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的疗效观察,探讨其可能的机制以及发现平喘敷贴膏在慢性阻塞性肺病中的防治的优势,有利于进一步推广及应用.方法:符合纳入标准的COPD患者160例,将入选COPD患者按照随机数字表分为治疗组、对照组,每组各80例.治疗组:COPD常规治疗(支气管扩张剂+祛痰剂+舒利迭50/250 1吸bid+抗生素)+平喘敷贴膏敷贴;对照组:COPD常规治疗(支气管扩张剂+祛痰剂+舒利迭50/250 1吸bid+抗生素),分别在治疗前、治疗后6个月对患者肺功能进行测定,主要检测指标为1秒用力呼气容积(FEV1)预计值％、FEV1/用力肺活量(FVC)、6分钟步行实验以及生活质量评分(应用SGRQ圣乔治呼吸问卷)进行比较,做出统计.结果:平喘敷贴膏治疗组与治疗前比较FEV1/预计值％有一定程度的改善,差异有统计学意义(P＜0.05),而治疗组与对照组在对肺功能FEV1/FVC的改善方面未发现优势,差异有统计学意义.6 min内步行距离治疗组改善明显优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);两组治疗前后SGRQ量表积分比较:治疗后两组SGRQ量表生活质量评分均较治疗前下降(P＜0.05).治疗组前后两组比较,除影响部分差异无统计学意义外,症状部分、活动部分及总分下降均有统计学意义(P＜0.05),且治疗组下降幅度大于对照组(P＜0.05),说明治疗组生活质量改善明显,治疗效果明显优于对照组.结论:运用平喘敷贴膏穴位贴敷疗法可以一定程度的改善肺功能和缓解患者的临床症状,并且能够改善运动耐量,从而达到提高患者生活质量的目的.
作者：杜丽娟；李风森；杨惠琴；徐丹；杨卫江 刊期： 2013年第19期
对近5年来闪式提取法在有效成分的提取研究、化学成分分析、质量标准研究、制剂制备等方面的研究和应用进行了介绍,为闪式提取技术的推广应用提供参考.检索近5年来国内闪式提取法的相关文献进行整理分析.结果显示闪式提取法应用已涉及制药、食品工业、农业等领域,更应用于化学成分分析及质量标准研究中的样品前处理,具有提取时间短、效率高、节约能源、成分提取完全的特点,尤其常温提取的特点,更加有利于热敏成分的提取,虽然目前大部分研究集中在单味药物的研究,但其在复方中的应用已体现出一定的优势,且更符合中药传统用药形式,为中药复方的研究提供了一种新思路,另外微乳液、分次多种不同溶剂在闪式提取法上的应用也为提高药物提取率提供了良好的开端.
作者：孟庆举；刘晓谦；杨华；易红 刊期： 2013年第19期
目的:采用星点设计-效应面法优选优选石斛的酒润蒸制工艺.方法:采用HPLC测定石斛碱含量,色谱条件为Diamonsil钻石二代C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(0.1％三乙胺)梯度洗脱(0～30 min,30％～80％乙腈;30 ～40 min,80％乙腈),流速1 mL· min-1,检测波长240 nm,柱温30℃,进样量10μL.利用UV测定石斛多糖含量,以白酒体积分数、白酒加入量、蒸制时间为自变量,石斛碱与石斛多糖含量的总评归—值为因变量,通过星点设计-效应面法优选石斛的炮制工艺.结果:石斛碱线性范围0.336 ～3.36μg(R2 =0.999 8),精密度RSD 1.24％,重复性RSD 1.06％,平均加样回收率97.62％(RSD 1.45％);石斛多糖线性范围0.020 32 ～0.101 6 g·L-1(R2 =0.997 1),精密度RSD 1.71％,重复性RSD1.90％.佳炮制工艺为白酒体积分数48％,白酒加入量17％,蒸制时间6.78 h.石斛碱平均质量分数0.303％,预测值0.292％,相对偏差3.76％;多糖平均质量分数12.3％,预测值11.8％,相对偏差4.24％,建立的模型预测性良好.结论:优选的石斛酒润蒸制工艺简便、稳定.
作者：欧德明；周一帆；胡昌江；卢晓萍；胡麟 刊期： 2013年第19期
目的:应用近红外光谱法建立一种逍遥丸(浓缩丸)中水分含量的快速测定方法.方法:利用烘干法测定样品中水分含量,并以其作为参考值,运用偏小二乘法(PLS)建立水分含量与近红外光谱之间的多元校正模型,对未知样品进行含量预测.结果:所建水分定量分析模型的相关系数(R2),校正均方差(RMSEC),预测均方差(RMSEP)分别为0.953 52,0.132,0.177.结论:方法操作简便,无污染,结果准确可靠,可用于逍遥丸(浓缩丸)中水分含量的快速测定.
作者：雷敬卫；李小庆；白雁；张强；樊明月 刊期： 2013年第19期
目的:探讨三叶香茶菜防治大鼠肝纤维化的作用机制.方法:大鼠每3d接受一次背部sc 40％ CCl4花生油(首次5 mL· kg-1,其余为3 mL· kg-1),连续8周引发肝纤维化模型,造模同时每日分别给予三叶香茶菜提取物20,40,80 g·kg-1灌胃.给药8周后取血,ELISA法测定大鼠血清中Ⅲ型前胶原(proeollagen typeⅢ,PCⅢ)、透明质酸(byaluronic acid,HA)、金属蛋白酶组织抑制因子-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)、基质金属蛋白酶-2(matrix metal oproteinase-2,MMP-2)及肝脏中转化生长因子-β1(transforming growth Factor-β1,TGF-β1)含量;Masson染色病理切片观察肝脏胶原纤维生成.结果:模型组血清中HA,PCⅢ,TGF-1及TIMP-1含量较正常组显著升高(P＜0.01),且MMP-2浓度显著下降(P＜0.01).与模型组比较,三叶香茶菜高、中剂量组能显著降低大鼠血清HA,PCⅢ,TIMP-1的含量,提高MMP-2含量(P＜0.01);并能显著降低肝组织TGF-β1水平(P＜0.01).三叶香茶菜低剂量组能显著降低大鼠血清HA,PCⅢ含量(P＜0.05);并有降低血清TIMP-1及肝组织TGF-β1水平,提高MMP-2含量的趋势.结论:三叶香茶菜能有效减轻慢性肝损伤大鼠肝纤维化程度,其作用机制可能与调节TGF-β1水平,控制肝星状细胞释放TIMP-1及MMP-2有关.
作者：夏星；覃洪含；王勤；肖刚 刊期： 2013年第19期
目的:研究炒制对细辛中黄樟醚、甲基丁香酚和细辛脂素含量的影响.方法:采用HPLC,Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm× 150 mm,5μm),流动相甲醇-水,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长285 nm,柱温35℃.结果:甲基丁香酚、黄樟醚和细辛脂素为进样量分别在0.103 7～2.074 μg(r =0.999 9),0.110 1 ～2.02 μg(r =0.999 9),0.054 3 ～1.086μg(r =0.999 9)有良好的线性关系,平均回收率分别为98.74％ (RSD 2.10％),96.93％ (RSD 1.58％),101.92％(RSD3.55％).结论:细辛炒制可显著降低毒性成分黄樟醚的含量,较好地保留有效成分甲基丁香酚和细辛脂素,起到减毒存效的作用.因此,细辛炒制具有一定的合理性.
作者：黄鲛；易进海；刘玉红；黄志芳；陈燕；刘云华 刊期： 2013年第19期
中国实验方剂学杂志
主管:国家中医药管理局
主办：中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会
