孙杰；石劲敏；翁琳琳；陈桂良；唐黎明
两亲性嵌段共聚物在水中可自组装形成的聚合物胶束.根据聚合物胶束的理化性质,它可通过被动靶向作用递送药物至肿瘤部位.在表面修饰配体或采用环境响应型材料制得的聚合物胶束可获得主动靶向性能,更利于抗肿瘤药在肿瘤部位大量聚集,提高疗效.此外,多功能聚合物胶束是近年来的研究方向之一.本文主要综述了具有主动靶向功能的聚合物胶束作为抗肿瘤药载体的研究进展.
作者：丁媛媛；田宝成；韩景田 刊期： 2015年第08期
通过对中药制剂特点及清洁验证中难点的分析,探讨适合中药制剂清洁验证的方法.提出结合目视法、电导率法和总有机碳(TOC)法制定可行、有效的中药制剂清洁验证方案,为中药制剂生产企业GMP清洁验证工作提供参考.
作者：尹哲；范秋英；韩莹；岳攀 刊期： 2015年第08期
2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物以碳酸钾和氢氧化钾为混合碱,三氟乙醇为溶剂和反应试剂经亲核取代制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物,然后在乙酐作用下经重排得3-甲基-2-(乙酰氧基)甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,粗品减压蒸馏纯化,酯交换得2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,总收率71％,改进后工艺操作简单,适合工业化生产.
作者：程杰兵；洪家春；赵军；陈英奇；张玲玲 刊期： 2015年第08期
采用新型壳核型色谱柱,建立了高效液相色谱法快速分离检测饲料中的9种磺胺类药物.采用Halo C18色谱柱,流动相为0.1％乙酸水溶液∶0.1％乙酸甲醇乙腈溶液,梯度洗脱,检测波长270 nm.9种磺胺类药物可在10 min内快速分离,均在0.1～5μtg/ml范围内线性关系良好.平均回收率均大于80％,RSD小于15％.本法低定量限为0.1μg/ml.
作者：陈吉之；闫超 刊期： 2015年第08期
以肠杆菌属(Enterobacter sp.)SIPI-10为出发菌株,经紫外与亚硝基胍(NTG)诱变,筛得1株L-岩藻糖高产突变株SIPI-N79,产量为1 276 mg/L.通过优化发酵培养基组成,得到优化配方(g/L):甘油30.0,胰蛋白胨LP0042 5.0,CaCO35.0,L-岩藻糖的摇瓶发酵产量为1 582 mg/L.进一步在5L发酵罐中进行分批补料培养,当补加150 g葡萄糖时,L-岩藻糖的产量达到4 553 mg/L,较摇瓶发酵水平提高显著.
作者：黄宜兰；王岩；陈少欣 刊期： 2015年第08期
日本自1950年实施药价基准制度起,就建立了医保药品支付价格调整机制,在管控药品价格、降低药品和医疗费用支出、保证价格公开合理等方面取得了显著成效.本文首先系统分析了日本支付价格调整制度,包括调整原则、调整依据、调整方法和价格公示四个方面,然后实证分析了日本支付价格调整制度的实施效果.后借鉴日本支付价格调整经验,提出构建我国医保药品支付标准调整机制的意见和建议.
作者：常峰；崔鹏磊；夏强；罗修英；张舰云 刊期： 2015年第08期
共聚维酮作为常用药用辅料在现代药物制剂中的应用越来越广泛,它可作为制粒和压片的黏合剂、固体分散体和渗透泵制剂的载体材料和膜剂中的亲水性功能性辅料,用以提高制剂稳定性、改善难溶性药物的溶解度等.本文介绍了共聚维酮的性能特点,并综述其应用现状和发展前景.
作者：姜文雅；刘怡 刊期： 2015年第08期
为提高阿奇霉素(1)的溶解度和溶出度,采用饱和溶液法制备1的β-环糊精(β-CD)或其衍生物(羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精)包合物,并以正交设计优化了包合工艺.熔点法、红外光谱、扫描电镜分析结果证实1被β-CD及其衍生物包合.考察了优化所得4种包合物的包合率、溶解度和溶出度.结果表明,包合物的溶解度和溶出度均显著高于1原药及物理混合物,但包合率偏低(55.6％～60.5％).其中,2,6-二甲基-β-环糊精对增大1的溶解度和溶出度的效果显著.25℃时1的2,6-二甲基-β-环糊精包合物的溶解度为1016.5 μg/ml,是原药(34.2 μg/ml)的29.7倍;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中180 rmin的溶出率约为90％.
作者：赵美荣；杨华；王立升 刊期： 2015年第08期
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
作者：陈芳；杨柳榴；周臻；王兵；丁存刚 刊期： 2015年第08期
本文运用SWOT分析法,逐一分析了辽宁省中药材GAP基地的优势、劣势、机遇和威胁,并采用多专家评议法对得到的要素进行筛选、检验,判断出辽宁省中药材GAP基地的发展应采取调整性争取型战略:即在采取利用外部机会、克服内部劣势的基础上,采取政府主导扶持战略、中药材品种开发战略、中药产业化经营战略和科技引导战略,来推动辽宁省中药材GAP的高效发展.
作者：张雪；谢明 刊期： 2015年第08期
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的苯达莫司汀(1)和活性代谢产物γ-羟基苯达莫司汀(2),并考察2的同分异构体对测定的影响.使用Synergi Hydro-RP柱,以甲醇:5 mmol/L乙酸铵溶液(含0.1％甲酸)(54∶46)为流动相,流速梯度洗脱.采用电喷雾电离源,多反应监测模式,正离子检测.在人血浆中共检测到4种羟基代谢物(m/z374.1),其中,2的3种同分异构体的峰面积之和不足其1％.人血浆中1和2在3～8 000 ng/ml和1.5～1 000 ng/ml范围内线性关系良好.1、2的日内和日间RSD小于6.0％和8.0％,准确度为96.2％～106.0％和98.6％～103.0％.
作者：管登峰；马智宇；钟大放；吴玉林；陈笑艳 刊期： 2015年第08期
以市售马铃薯淀粉为原料,制备了平均孔径为1.2 μm的微孔淀粉;制品中添加0.015％黄原胶得到加胶微孔淀粉.比较了维生素C、茶碱和牛血清白蛋白在3种淀粉上的吸附/释放动力学过程.结果表明,3种淀粉对3种药物的吸附均为物理吸附,氢键是主要的作用力;且吸附行为用准二级动力学模型拟合的效果好.对于微孔淀粉载药微粒,模拟胃液中的释药行为均是一级和Peppas方程的拟合效果较好,在模拟肠液中则均是Higuchi和Peppas方程的拟合效果较好;且3种药物的释放都受扩散和溶蚀的共同作用影响.加胶微孔淀粉的吸附能力和缓释性能较微孔淀粉更优良.
作者：侯晓苹；赵娟；侯晓莉；李帅华；边六交 刊期： 2015年第08期
建立了近红外光谱(NIRS)法测定何首乌中的2,3,5,4’-二苯乙烯葡萄糖苷(1).以HPLC法测定何首乌中1的含量,以TQ8.0分析软件结合化学计量学方法建立何首乌中1的近红外定量分析模型.模型的内部交叉验证决定系数(R2)为0.996 65,校正均方差(RMSEC)为0.068 8,预测均方差(RMSEP)为0.074 9,内部交叉验证均方差(RMSECV)为0.093 67.本法可准确快速测定何首乌中的1.
作者：贾灿潮；卢慧娟；黄柳芳；陈曼英；姬生国 刊期： 2015年第08期
7-ACA经三甲基硅基取代、碘代、Wittig反应、脱保护, 一锅法制得关键中间体7-ATCA,再经酰化、成钠盐和酯化得头孢妥仑匹酯,总收率为35％.7-ATCA及头孢妥仑匹酯经1H NMR和MS确证结构.该方法反应步骤少、操作简便、原料易得,较适合工业化生产.
作者：戴伟中；谢斌；范钢；盛力；陈钢 刊期： 2015年第08期
本文采用灰色关联分析法建立模型,对2009～2013年海南省医药制造业的工业总产值、能耗、生产要素进行灰色关联序和灰色预测的计算,为未来海南省医药制造业发展过程中的节能减排工作提供参考依据和路径选择.研究表明,海南省医药制造业的产值能耗与耗电量关联密切,相对劳动生产率依赖度较低,预测海南省医药制造业2014～2019年能耗总体绝对量增长.
作者：李果果；马东 刊期： 2015年第08期
3-[(3R,4R)-3,4-二甲基哌啶-4-基]苯酚(2)与2-苄基丙烯酸乙酯发生Michael加成反应,然后通氯化氢气体析晶得(S)-2-苄基-3-[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基哌啶-1-基]丙酸乙酯盐酸盐(3),析晶母液经消旋化循环套用,3的收率为60％.3依次经水解、甘氨酸异丁酯缩合、水解制得爱维莫潘,总收率约45％(以2计).
作者：王家会；赵传猛；张福利 刊期： 2015年第08期
葡萄糖经异丁酰基和三氟乙酰基保护羟基得1-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四异丁酰基葡萄糖(5),随后与4-苯甲酰氧基苯乙醇发生糖苷化反应得1-[2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙基]-2,3,4,6-O-四异丁酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),然后在碱性条件下脱保护得红景天苷,总收率约55％,纯度99.5％.其中化合物5和7未见文献报道.
作者：郭建锋；符义刚；王孟华；吕金良；张国龙 刊期： 2015年第08期
1 简介兰索拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI),常用于治疗胃和十二指肠溃疡.兰索拉唑胶囊由TAP制药产品公司推向市场,商品名Prevacid(R)、Inhibitol(R)和Zoton(R),规格为15和30 mg,可每1d给药1次或多次.虽然兰索拉唑可溶于甲醇,但几乎不溶于水.其在水溶液中的稳定性具有pH依赖性,降解速率随pH值降低而增加.胃内的酸性环境可引起兰索拉唑显著降解,从而导致其本身的生物利用度和临床疗效降低.该制剂采用在胃内酸性环境不溶的肠溶包衣,肠溶衣在小肠(较高的pH值环境)开始溶解,释放药物,从而提高生物利用度.
作者：上海卡乐康包衣技术有限公司 刊期： 2015年第08期
比较大鼠吸入与注射给予妥布霉素(1)7 d后在体内的药物分布状况以及毒性.以LC-MS/MS法测定主要脏器中的1,并对心、肝、脾、肺和肾5个组织进行病理学检查.结果显示,吸入给药后大鼠体内含药量比例高的为肺部(64.33％),其次为肾脏(31.04％);注射给药后含药量比例高的为肾脏(84.38％),其次为肝脏(12.82％).组织病理学检查显示,吸入组大鼠5个脏器均未见异常;静脉注射组大鼠肾脏和肝脏有细胞坏死、炎性浸润等病理改变.与静脉注射给药相比,雾化吸入1能够维持较高肺内药量,同时显著降低药物在其他组织中的分布,降低了毒性.
作者：孙杰；石劲敏；翁琳琳；陈桂良；唐黎明 刊期： 2015年第08期
分别制备并表征了己二酸二酰肼修饰的透明质酸、氧化葡聚糖及其与两性霉素B的共轭物.将三者混合可自发交联形成载两性霉素B共轭物的原位水凝胶.扫描电镜观察到该水凝胶内部呈现疏松的多孔结构,孔径50～150 μ.m.流变学测试表明凝胶中形成了稳定的交联网络结构,具有良好的弹性.在pH 7.4磷酸盐缓冲液中,制品在3h和126h时的累积释放率分别为33％和58％.与载两性霉素B的凝胶相比,载共轭物凝胶的抑菌圈较大,且抑制白色念珠菌的效果可持续3d.
作者：曹莹；邱立朋；陈敬华 刊期： 2015年第08期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
