曹莹；邱立朋；陈敬华
葡萄糖经异丁酰基和三氟乙酰基保护羟基得1-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四异丁酰基葡萄糖(5),随后与4-苯甲酰氧基苯乙醇发生糖苷化反应得1-[2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙基]-2,3,4,6-O-四异丁酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),然后在碱性条件下脱保护得红景天苷,总收率约55％,纯度99.5％.其中化合物5和7未见文献报道.
作者：郭建锋；符义刚；王孟华；吕金良；张国龙 刊期： 2015年第08期
采用新型壳核型色谱柱,建立了高效液相色谱法快速分离检测饲料中的9种磺胺类药物.采用Halo C18色谱柱,流动相为0.1％乙酸水溶液∶0.1％乙酸甲醇乙腈溶液,梯度洗脱,检测波长270 nm.9种磺胺类药物可在10 min内快速分离,均在0.1～5μtg/ml范围内线性关系良好.平均回收率均大于80％,RSD小于15％.本法低定量限为0.1μg/ml.
作者：陈吉之；闫超 刊期： 2015年第08期
以外观性状、离心稳定性、耐热耐寒试验结果为指标,采用正交设计优化双唑泰阴道用乳膏处方中Tween-80、十八醇、单硬脂酸甘油酯和硬脂酸的用量.将甲硝唑和醋酸氯己定加至水相中,克霉唑加至油相中,分别加热至65℃混合,可制得o/w型乳膏.所得优化乳膏外观细腻均匀,离心稳定性及耐热耐寒性能良好.采用白色念珠菌建立了阴道炎模型大鼠,以市售双唑泰栓剂为阳性对照,考察制品的药效.结果表明,乳膏高、中、低剂量(98、55和30 mg/kg)组及双唑泰栓剂(98 mg/kg)连续给药7d,均可明显减少大鼠阴道分泌物中的菌落数,与模型对照组相比有显著差异(P＜0.05).
作者：赵宏丽；赵红岩；赵文明 刊期： 2015年第08期
1 简介兰索拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI),常用于治疗胃和十二指肠溃疡.兰索拉唑胶囊由TAP制药产品公司推向市场,商品名Prevacid(R)、Inhibitol(R)和Zoton(R),规格为15和30 mg,可每1d给药1次或多次.虽然兰索拉唑可溶于甲醇,但几乎不溶于水.其在水溶液中的稳定性具有pH依赖性,降解速率随pH值降低而增加.胃内的酸性环境可引起兰索拉唑显著降解,从而导致其本身的生物利用度和临床疗效降低.该制剂采用在胃内酸性环境不溶的肠溶包衣,肠溶衣在小肠(较高的pH值环境)开始溶解,释放药物,从而提高生物利用度.
作者：上海卡乐康包衣技术有限公司 刊期： 2015年第08期
采用单因素法和均匀设计法优化了闽浙马尾杉内生真菌炭团菌(Hypoxylon investiens) NX9的摇瓶发酵条件及培养基配方,以提高石杉碱甲的产量.优化后的发酵条件为:种龄60 h、接种量8％.培养基配方(g/L)为:马铃薯200、丙酮酸钠1、乙酸钠0.2、甘露醇50、葡萄糖50、硫酸镁0.5、硫酸铵10、硝酸钠5、维生素B6 0.1;pH 6.4.在上述条件下,石杉碱甲的摇瓶发酵产量为16.93 μg/L,较优化前提高了14倍.以优化后的培养基作为种子培养基制备种子液,发酵液中石杉碱甲的含量进一步提高至27.48μg/L.
作者：张方方；王明兹；刘海元；郑雅媗；吴水生 刊期： 2015年第08期
美国FDA属下药品审评中心内的仿制药审评办公室于2006年推出了两个仿制药研发模板:“原料药+速释口服固体制剂”和“原料药+缓控释口服固体制剂”.本文通过解读和厘清其中的杂质控制策略和质量标准的制订,提供了科学理性的杂质研究思路.
作者：谢沐风 刊期： 2015年第08期
2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物以碳酸钾和氢氧化钾为混合碱,三氟乙醇为溶剂和反应试剂经亲核取代制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物,然后在乙酐作用下经重排得3-甲基-2-(乙酰氧基)甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,粗品减压蒸馏纯化,酯交换得2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,总收率71％,改进后工艺操作简单,适合工业化生产.
作者：程杰兵；洪家春；赵军；陈英奇；张玲玲 刊期： 2015年第08期
建立了高效液相色谱法测定小儿贝诺酯维B1颗粒中的贝诺酯和维生素B1,及有关物质对乙酰氨基酚、阿司匹林和水杨酸.采用Kromasil ODS-1柱,以甲醇:0.2 mol/L乙酸/乙酸钠缓冲液(pH 4.8)为流动相,梯度洗脱,检测波长245 nm.贝诺酯和维生素B1分别在0.2～2.0 mg/ml和10～100μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.2％和99.6％,RSD为0.62％和1.27％.对乙酰氨基酚、阿司匹林和水杨酸的低检测限分别为0.026、0.048和0.048 μg/ml.
作者：吕霞；胡明通；于盱 刊期： 2015年第08期
2015年7月20日,首届“国际抗体药物研发及产业化高峰论坛”在上海滴水湖畔隆重召开.本届论坛由中国医药工业研究总院主办,中国医药工业信息中心、细胞工程及抗体药物教育部工程研究中心协办,华东医药作为支持单位,《中国医药工业杂志》作为支持媒体,全程参与此次会议.
作者： 刊期： 2015年第08期
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
作者：陈芳；杨柳榴；周臻；王兵；丁存刚 刊期： 2015年第08期
考察了聚氯乙烯(PVC)输液器与20种注射液的相容性.以不含增塑剂的聚烯烃热塑性弹性体(TPE)输液器为对照组,将20种注射液按说明书配成临床输液浓度,分别经PVC和TPE输液器流出.采用HPLC或UV法测定流出液中的药物浓度,并与0h时比较,同时比较流经输液器前后的药物浓度变化.采用HPLC法测定流出液中的邻苯二甲酸二-(2-乙基己基)酯(DEHP).结果显示,尼莫地平和卡莫司汀注射液流经PVC输液器时存在严重的吸附作用;单硝酸异山梨酯、氢化可的松、盐酸胺碘酮、盐酸氯丙嗪和氟尿嘧啶注射液流经PVC输液器时也存在较弱的吸附作用;硝酸甘油和硝酸异山梨酯注射液流经PVC输液器后出现新生成物质峰;盐酸胺碘酮注射液流经PVC输液器后有DEHP溶出.
作者：徐翠玲；贾铭婧；崔钰琪；魏岚；孙立新 刊期： 2015年第08期
比较大鼠吸入与注射给予妥布霉素(1)7 d后在体内的药物分布状况以及毒性.以LC-MS/MS法测定主要脏器中的1,并对心、肝、脾、肺和肾5个组织进行病理学检查.结果显示,吸入给药后大鼠体内含药量比例高的为肺部(64.33％),其次为肾脏(31.04％);注射给药后含药量比例高的为肾脏(84.38％),其次为肝脏(12.82％).组织病理学检查显示,吸入组大鼠5个脏器均未见异常;静脉注射组大鼠肾脏和肝脏有细胞坏死、炎性浸润等病理改变.与静脉注射给药相比,雾化吸入1能够维持较高肺内药量,同时显著降低药物在其他组织中的分布,降低了毒性.
作者：孙杰；石劲敏；翁琳琳；陈桂良；唐黎明 刊期： 2015年第08期
建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的西酞普兰,并考察其在健康人体内的药动学.采用Venusil MPC18色谱柱分离,以0.05％甲酸溶液∶乙腈(30∶70)为流动相,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测,监测离子对m/z 325.22→m/z 109.25(西酞普兰)和m/z 265.23→m/z 167.37(内标盐酸苯海拉明).西酞普兰的线性范围为0.55～137.04 ng/ml,日内、日间RSD均小于10％.血浆中西酞普兰低、中、高浓度水平的提取回收率分别为(89.6±2.1)％、(72.4±0.6)％和(86.3±2.5)％;相对回收率分别为(92.6±7.0)％、(100.7±7.3)％和(106.4±4.4)％.
作者：赵宁民；段虹飞；马爱玲；赵红卫；秦玉花 刊期： 2015年第08期
地尔硫(卓)中间体拆分副产物L-cis-2-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)丙酸甲酯经环合、氧化、还原和开环共4步反应制得其外消旋产物,总收率78％.氧化过程采用新型绿色氧化剂邻碘酰苯甲酸,选择性高、条件温和,且其还原产物邻亚碘酰基苯甲酸可进行化学再生.
作者：吴风收；胡越；宋率华；王凯 刊期： 2015年第08期
用实验室自制的α-氨基酸酯水解酶(AEH)催化合成了头孢克洛.考察了pH值、温度、酶浓度、7-ACCA/D-PGM·HCl投料比、有机溶剂和D-PGM·HCl流加方式等多个因素对该反应的影响.所得优工艺组合为:pH6.1,温度15℃,7-ACCA浓度100 mmol/L,投料比1∶1.3,反应体系含25％乙醇,加料方式为侧链流加.优化工艺后头孢克洛的转化率达80％以上,为其酶法合成的进一步发展提供了参考.
作者：潘月；王佳珉；李端华；王辂；易八贤 刊期： 2015年第08期
日本自1950年实施药价基准制度起,就建立了医保药品支付价格调整机制,在管控药品价格、降低药品和医疗费用支出、保证价格公开合理等方面取得了显著成效.本文首先系统分析了日本支付价格调整制度,包括调整原则、调整依据、调整方法和价格公示四个方面,然后实证分析了日本支付价格调整制度的实施效果.后借鉴日本支付价格调整经验,提出构建我国医保药品支付标准调整机制的意见和建议.
作者：常峰；崔鹏磊；夏强；罗修英；张舰云 刊期： 2015年第08期
以肠杆菌属(Enterobacter sp.)SIPI-10为出发菌株,经紫外与亚硝基胍(NTG)诱变,筛得1株L-岩藻糖高产突变株SIPI-N79,产量为1 276 mg/L.通过优化发酵培养基组成,得到优化配方(g/L):甘油30.0,胰蛋白胨LP0042 5.0,CaCO35.0,L-岩藻糖的摇瓶发酵产量为1 582 mg/L.进一步在5L发酵罐中进行分批补料培养,当补加150 g葡萄糖时,L-岩藻糖的产量达到4 553 mg/L,较摇瓶发酵水平提高显著.
作者：黄宜兰；王岩；陈少欣 刊期： 2015年第08期
苯乙腈经甲基化、水解和溴甲基化反应制得重要中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸(5),收率为53.2％,溴甲基化反应未见文献报道.5经甲酯化、缩合、水解和成钠盐得洛索洛芬钠,总收率40％(以苯乙腈计),纯度99.8％.该路线原料易得,操作简便,收率稳定,适合于工业化生产.
作者：吴荣贵；李大军；王春玲 刊期： 2015年第08期
建立了超高效液相色谱法同时测定川贝清肺糖浆中的苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸.采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱,以乙腈:0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长切换检测(0～7 min,210 nm测定苦杏仁苷、甘草苷;8～14 min,250 nm测定甘草酸).苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸分别在0.9～8.3.0.2～1.7和0.4～3.4μg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率分别为100.7％、100.8％和99.5％,RSD分别为0.42％、0.56％和0.71％.
作者：陈建琴 刊期： 2015年第08期
共聚维酮作为常用药用辅料在现代药物制剂中的应用越来越广泛,它可作为制粒和压片的黏合剂、固体分散体和渗透泵制剂的载体材料和膜剂中的亲水性功能性辅料,用以提高制剂稳定性、改善难溶性药物的溶解度等.本文介绍了共聚维酮的性能特点,并综述其应用现状和发展前景.
作者：姜文雅；刘怡 刊期： 2015年第08期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
