谢沐风
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
作者：陈芳；杨柳榴；周臻；王兵；丁存刚 刊期： 2015年第08期
采用新型壳核型色谱柱,建立了高效液相色谱法快速分离检测饲料中的9种磺胺类药物.采用Halo C18色谱柱,流动相为0.1％乙酸水溶液∶0.1％乙酸甲醇乙腈溶液,梯度洗脱,检测波长270 nm.9种磺胺类药物可在10 min内快速分离,均在0.1～5μtg/ml范围内线性关系良好.平均回收率均大于80％,RSD小于15％.本法低定量限为0.1μg/ml.
作者：陈吉之；闫超 刊期： 2015年第08期
苯乙腈经甲基化、水解和溴甲基化反应制得重要中间体2-(4-溴甲基苯基)丙酸(5),收率为53.2％,溴甲基化反应未见文献报道.5经甲酯化、缩合、水解和成钠盐得洛索洛芬钠,总收率40％(以苯乙腈计),纯度99.8％.该路线原料易得,操作简便,收率稳定,适合于工业化生产.
作者：吴荣贵；李大军；王春玲 刊期： 2015年第08期
分别制备并表征了己二酸二酰肼修饰的透明质酸、氧化葡聚糖及其与两性霉素B的共轭物.将三者混合可自发交联形成载两性霉素B共轭物的原位水凝胶.扫描电镜观察到该水凝胶内部呈现疏松的多孔结构,孔径50～150 μ.m.流变学测试表明凝胶中形成了稳定的交联网络结构,具有良好的弹性.在pH 7.4磷酸盐缓冲液中,制品在3h和126h时的累积释放率分别为33％和58％.与载两性霉素B的凝胶相比,载共轭物凝胶的抑菌圈较大,且抑制白色念珠菌的效果可持续3d.
作者：曹莹；邱立朋；陈敬华 刊期： 2015年第08期
比较大鼠吸入与注射给予妥布霉素(1)7 d后在体内的药物分布状况以及毒性.以LC-MS/MS法测定主要脏器中的1,并对心、肝、脾、肺和肾5个组织进行病理学检查.结果显示,吸入给药后大鼠体内含药量比例高的为肺部(64.33％),其次为肾脏(31.04％);注射给药后含药量比例高的为肾脏(84.38％),其次为肝脏(12.82％).组织病理学检查显示,吸入组大鼠5个脏器均未见异常;静脉注射组大鼠肾脏和肝脏有细胞坏死、炎性浸润等病理改变.与静脉注射给药相比,雾化吸入1能够维持较高肺内药量,同时显著降低药物在其他组织中的分布,降低了毒性.
作者：孙杰；石劲敏；翁琳琳；陈桂良；唐黎明 刊期： 2015年第08期
本文采用灰色关联分析法建立模型,对2009～2013年海南省医药制造业的工业总产值、能耗、生产要素进行灰色关联序和灰色预测的计算,为未来海南省医药制造业发展过程中的节能减排工作提供参考依据和路径选择.研究表明,海南省医药制造业的产值能耗与耗电量关联密切,相对劳动生产率依赖度较低,预测海南省医药制造业2014～2019年能耗总体绝对量增长.
作者：李果果；马东 刊期： 2015年第08期
考察了聚氯乙烯(PVC)输液器与20种注射液的相容性.以不含增塑剂的聚烯烃热塑性弹性体(TPE)输液器为对照组,将20种注射液按说明书配成临床输液浓度,分别经PVC和TPE输液器流出.采用HPLC或UV法测定流出液中的药物浓度,并与0h时比较,同时比较流经输液器前后的药物浓度变化.采用HPLC法测定流出液中的邻苯二甲酸二-(2-乙基己基)酯(DEHP).结果显示,尼莫地平和卡莫司汀注射液流经PVC输液器时存在严重的吸附作用;单硝酸异山梨酯、氢化可的松、盐酸胺碘酮、盐酸氯丙嗪和氟尿嘧啶注射液流经PVC输液器时也存在较弱的吸附作用;硝酸甘油和硝酸异山梨酯注射液流经PVC输液器后出现新生成物质峰;盐酸胺碘酮注射液流经PVC输液器后有DEHP溶出.
作者：徐翠玲；贾铭婧；崔钰琪；魏岚；孙立新 刊期： 2015年第08期
以乌头碱多克隆抗体建立酶联免疫吸附分析(ELISA)法测定川乌、附子中的双酯型生物碱,并与HPLC法比较.结果表明,ELISA法的线性范围为0.025～25 μg/ml,检测限和定量限为250和550 pg.与现行药典收载的HPLC法相比,两者检测结果基本一致,但ELISA法灵敏度提高约200倍.本法适用于川乌、附子药材及其饮片中微量甚至痕量双酯型生物碱的检测.
作者：黄磊；许玉；袁帅；徐云辉；华茉莉 刊期： 2015年第08期
本月全球药品研发进展取得成效的药物共有44个,较上月大幅减少22个.进入注册阶段的有16个,较上月减少19个.其中,4个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为12个.进入注册前阶段的有7个,较上月减少1个.进入III期临床研究阶段的有21个,较上月减少2个.
作者：温颖玲 刊期： 2015年第08期
建立了超高效液相色谱法同时测定川贝清肺糖浆中的苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸.采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱,以乙腈:0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长切换检测(0～7 min,210 nm测定苦杏仁苷、甘草苷;8～14 min,250 nm测定甘草酸).苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸分别在0.9～8.3.0.2～1.7和0.4～3.4μg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率分别为100.7％、100.8％和99.5％,RSD分别为0.42％、0.56％和0.71％.
作者：陈建琴 刊期： 2015年第08期
葡萄糖经异丁酰基和三氟乙酰基保护羟基得1-三氟乙酰基-2,3,4,6-O-四异丁酰基葡萄糖(5),随后与4-苯甲酰氧基苯乙醇发生糖苷化反应得1-[2-(4-苯甲酰氧基苯基)乙基]-2,3,4,6-O-四异丁酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),然后在碱性条件下脱保护得红景天苷,总收率约55％,纯度99.5％.其中化合物5和7未见文献报道.
作者：郭建锋；符义刚；王孟华；吕金良；张国龙 刊期： 2015年第08期
本文运用SWOT分析法,逐一分析了辽宁省中药材GAP基地的优势、劣势、机遇和威胁,并采用多专家评议法对得到的要素进行筛选、检验,判断出辽宁省中药材GAP基地的发展应采取调整性争取型战略:即在采取利用外部机会、克服内部劣势的基础上,采取政府主导扶持战略、中药材品种开发战略、中药产业化经营战略和科技引导战略,来推动辽宁省中药材GAP的高效发展.
作者：张雪；谢明 刊期： 2015年第08期
通过对中药制剂特点及清洁验证中难点的分析,探讨适合中药制剂清洁验证的方法.提出结合目视法、电导率法和总有机碳(TOC)法制定可行、有效的中药制剂清洁验证方案,为中药制剂生产企业GMP清洁验证工作提供参考.
作者：尹哲；范秋英；韩莹；岳攀 刊期： 2015年第08期
以外观性状、离心稳定性、耐热耐寒试验结果为指标,采用正交设计优化双唑泰阴道用乳膏处方中Tween-80、十八醇、单硬脂酸甘油酯和硬脂酸的用量.将甲硝唑和醋酸氯己定加至水相中,克霉唑加至油相中,分别加热至65℃混合,可制得o/w型乳膏.所得优化乳膏外观细腻均匀,离心稳定性及耐热耐寒性能良好.采用白色念珠菌建立了阴道炎模型大鼠,以市售双唑泰栓剂为阳性对照,考察制品的药效.结果表明,乳膏高、中、低剂量(98、55和30 mg/kg)组及双唑泰栓剂(98 mg/kg)连续给药7d,均可明显减少大鼠阴道分泌物中的菌落数,与模型对照组相比有显著差异(P＜0.05).
作者：赵宏丽；赵红岩；赵文明 刊期： 2015年第08期
共聚维酮作为常用药用辅料在现代药物制剂中的应用越来越广泛,它可作为制粒和压片的黏合剂、固体分散体和渗透泵制剂的载体材料和膜剂中的亲水性功能性辅料,用以提高制剂稳定性、改善难溶性药物的溶解度等.本文介绍了共聚维酮的性能特点,并综述其应用现状和发展前景.
作者：姜文雅；刘怡 刊期： 2015年第08期
1 简介兰索拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI),常用于治疗胃和十二指肠溃疡.兰索拉唑胶囊由TAP制药产品公司推向市场,商品名Prevacid(R)、Inhibitol(R)和Zoton(R),规格为15和30 mg,可每1d给药1次或多次.虽然兰索拉唑可溶于甲醇,但几乎不溶于水.其在水溶液中的稳定性具有pH依赖性,降解速率随pH值降低而增加.胃内的酸性环境可引起兰索拉唑显著降解,从而导致其本身的生物利用度和临床疗效降低.该制剂采用在胃内酸性环境不溶的肠溶包衣,肠溶衣在小肠(较高的pH值环境)开始溶解,释放药物,从而提高生物利用度.
作者：上海卡乐康包衣技术有限公司 刊期： 2015年第08期
建立了近红外光谱(NIRS)法测定何首乌中的2,3,5,4’-二苯乙烯葡萄糖苷(1).以HPLC法测定何首乌中1的含量,以TQ8.0分析软件结合化学计量学方法建立何首乌中1的近红外定量分析模型.模型的内部交叉验证决定系数(R2)为0.996 65,校正均方差(RMSEC)为0.068 8,预测均方差(RMSEP)为0.074 9,内部交叉验证均方差(RMSECV)为0.093 67.本法可准确快速测定何首乌中的1.
作者：贾灿潮；卢慧娟；黄柳芳；陈曼英；姬生国 刊期： 2015年第08期
以肠杆菌属(Enterobacter sp.)SIPI-10为出发菌株,经紫外与亚硝基胍(NTG)诱变,筛得1株L-岩藻糖高产突变株SIPI-N79,产量为1 276 mg/L.通过优化发酵培养基组成,得到优化配方(g/L):甘油30.0,胰蛋白胨LP0042 5.0,CaCO35.0,L-岩藻糖的摇瓶发酵产量为1 582 mg/L.进一步在5L发酵罐中进行分批补料培养,当补加150 g葡萄糖时,L-岩藻糖的产量达到4 553 mg/L,较摇瓶发酵水平提高显著.
作者：黄宜兰；王岩；陈少欣 刊期： 2015年第08期
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的苯达莫司汀(1)和活性代谢产物γ-羟基苯达莫司汀(2),并考察2的同分异构体对测定的影响.使用Synergi Hydro-RP柱,以甲醇:5 mmol/L乙酸铵溶液(含0.1％甲酸)(54∶46)为流动相,流速梯度洗脱.采用电喷雾电离源,多反应监测模式,正离子检测.在人血浆中共检测到4种羟基代谢物(m/z374.1),其中,2的3种同分异构体的峰面积之和不足其1％.人血浆中1和2在3～8 000 ng/ml和1.5～1 000 ng/ml范围内线性关系良好.1、2的日内和日间RSD小于6.0％和8.0％,准确度为96.2％～106.0％和98.6％～103.0％.
作者：管登峰；马智宇；钟大放；吴玉林；陈笑艳 刊期： 2015年第08期
用实验室自制的α-氨基酸酯水解酶(AEH)催化合成了头孢克洛.考察了pH值、温度、酶浓度、7-ACCA/D-PGM·HCl投料比、有机溶剂和D-PGM·HCl流加方式等多个因素对该反应的影响.所得优工艺组合为:pH6.1,温度15℃,7-ACCA浓度100 mmol/L,投料比1∶1.3,反应体系含25％乙醇,加料方式为侧链流加.优化工艺后头孢克洛的转化率达80％以上,为其酶法合成的进一步发展提供了参考.
作者：潘月；王佳珉；李端华；王辂；易八贤 刊期： 2015年第08期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
