赵宁民；段虹飞；马爱玲；赵红卫；秦玉花
通过对中药制剂特点及清洁验证中难点的分析,探讨适合中药制剂清洁验证的方法.提出结合目视法、电导率法和总有机碳(TOC)法制定可行、有效的中药制剂清洁验证方案,为中药制剂生产企业GMP清洁验证工作提供参考.
作者：尹哲；范秋英；韩莹；岳攀 刊期： 2015年第08期
本月全球药品研发进展取得成效的药物共有44个,较上月大幅减少22个.进入注册阶段的有16个,较上月减少19个.其中,4个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为12个.进入注册前阶段的有7个,较上月减少1个.进入III期临床研究阶段的有21个,较上月减少2个.
作者：温颖玲 刊期： 2015年第08期
共聚维酮作为常用药用辅料在现代药物制剂中的应用越来越广泛,它可作为制粒和压片的黏合剂、固体分散体和渗透泵制剂的载体材料和膜剂中的亲水性功能性辅料,用以提高制剂稳定性、改善难溶性药物的溶解度等.本文介绍了共聚维酮的性能特点,并综述其应用现状和发展前景.
作者：姜文雅；刘怡 刊期： 2015年第08期
以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30为载体制备马来酸阿塞那平的固体分散体,以提高药物的溶解度和溶出速率.采用药物-载体比例1∶1.5的固体分散体,加入羟丙甲纤维素(HPMC)等其他辅料,制成置于舌下能迅速溶化的舌下膜剂.以拉伸性能和溶化时间为指标,优化HPMC的种类和用量.考察了照优化处方制备的马来酸阿塞那平舌下膜在不同pH值介质的体外溶出行为,并以Saphris(R)舌下片为参比制剂,对比了自制舌下膜在水中的溶出行为和在Beagle犬的体内药动学行为.结果自制膜2 min时药物的溶出率为80％以上,3～5 min溶出完全.药动学试验表明,两种制剂具有相似的体内药动学行为,自制膜的相对生物利用度为(106.5±15.2)％.
作者：陈芳；杨柳榴；周臻；王兵；丁存刚 刊期： 2015年第08期
2015年7月20日,首届“国际抗体药物研发及产业化高峰论坛”在上海滴水湖畔隆重召开.本届论坛由中国医药工业研究总院主办,中国医药工业信息中心、细胞工程及抗体药物教育部工程研究中心协办,华东医药作为支持单位,《中国医药工业杂志》作为支持媒体,全程参与此次会议.
作者： 刊期： 2015年第08期
1 简介兰索拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI),常用于治疗胃和十二指肠溃疡.兰索拉唑胶囊由TAP制药产品公司推向市场,商品名Prevacid(R)、Inhibitol(R)和Zoton(R),规格为15和30 mg,可每1d给药1次或多次.虽然兰索拉唑可溶于甲醇,但几乎不溶于水.其在水溶液中的稳定性具有pH依赖性,降解速率随pH值降低而增加.胃内的酸性环境可引起兰索拉唑显著降解,从而导致其本身的生物利用度和临床疗效降低.该制剂采用在胃内酸性环境不溶的肠溶包衣,肠溶衣在小肠(较高的pH值环境)开始溶解,释放药物,从而提高生物利用度.
作者：上海卡乐康包衣技术有限公司 刊期： 2015年第08期
本文运用SWOT分析法,逐一分析了辽宁省中药材GAP基地的优势、劣势、机遇和威胁,并采用多专家评议法对得到的要素进行筛选、检验,判断出辽宁省中药材GAP基地的发展应采取调整性争取型战略:即在采取利用外部机会、克服内部劣势的基础上,采取政府主导扶持战略、中药材品种开发战略、中药产业化经营战略和科技引导战略,来推动辽宁省中药材GAP的高效发展.
作者：张雪；谢明 刊期： 2015年第08期
建立了超高效液相色谱法同时测定川贝清肺糖浆中的苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸.采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱,以乙腈:0.1％磷酸为流动相,梯度洗脱,双波长切换检测(0～7 min,210 nm测定苦杏仁苷、甘草苷;8～14 min,250 nm测定甘草酸).苦杏仁苷、甘草苷和甘草酸分别在0.9～8.3.0.2～1.7和0.4～3.4μg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率分别为100.7％、100.8％和99.5％,RSD分别为0.42％、0.56％和0.71％.
作者：陈建琴 刊期： 2015年第08期
地尔硫(卓)中间体拆分副产物L-cis-2-羟基-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)丙酸甲酯经环合、氧化、还原和开环共4步反应制得其外消旋产物,总收率78％.氧化过程采用新型绿色氧化剂邻碘酰苯甲酸,选择性高、条件温和,且其还原产物邻亚碘酰基苯甲酸可进行化学再生.
作者：吴风收；胡越；宋率华；王凯 刊期： 2015年第08期
为提高阿奇霉素(1)的溶解度和溶出度,采用饱和溶液法制备1的β-环糊精(β-CD)或其衍生物(羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精和2,6-二甲基-β-环糊精)包合物,并以正交设计优化了包合工艺.熔点法、红外光谱、扫描电镜分析结果证实1被β-CD及其衍生物包合.考察了优化所得4种包合物的包合率、溶解度和溶出度.结果表明,包合物的溶解度和溶出度均显著高于1原药及物理混合物,但包合率偏低(55.6％～60.5％).其中,2,6-二甲基-β-环糊精对增大1的溶解度和溶出度的效果显著.25℃时1的2,6-二甲基-β-环糊精包合物的溶解度为1016.5 μg/ml,是原药(34.2 μg/ml)的29.7倍;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中180 rmin的溶出率约为90％.
作者：赵美荣；杨华；王立升 刊期： 2015年第08期
采用单因素法和均匀设计法优化了闽浙马尾杉内生真菌炭团菌(Hypoxylon investiens) NX9的摇瓶发酵条件及培养基配方,以提高石杉碱甲的产量.优化后的发酵条件为:种龄60 h、接种量8％.培养基配方(g/L)为:马铃薯200、丙酮酸钠1、乙酸钠0.2、甘露醇50、葡萄糖50、硫酸镁0.5、硫酸铵10、硝酸钠5、维生素B6 0.1;pH 6.4.在上述条件下,石杉碱甲的摇瓶发酵产量为16.93 μg/L,较优化前提高了14倍.以优化后的培养基作为种子培养基制备种子液,发酵液中石杉碱甲的含量进一步提高至27.48μg/L.
作者：张方方；王明兹；刘海元；郑雅媗；吴水生 刊期： 2015年第08期
日本自1950年实施药价基准制度起,就建立了医保药品支付价格调整机制,在管控药品价格、降低药品和医疗费用支出、保证价格公开合理等方面取得了显著成效.本文首先系统分析了日本支付价格调整制度,包括调整原则、调整依据、调整方法和价格公示四个方面,然后实证分析了日本支付价格调整制度的实施效果.后借鉴日本支付价格调整经验,提出构建我国医保药品支付标准调整机制的意见和建议.
作者：常峰；崔鹏磊；夏强；罗修英；张舰云 刊期： 2015年第08期
2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物以碳酸钾和氢氧化钾为混合碱,三氟乙醇为溶剂和反应试剂经亲核取代制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物,然后在乙酐作用下经重排得3-甲基-2-(乙酰氧基)甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,粗品减压蒸馏纯化,酯交换得2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,总收率71％,改进后工艺操作简单,适合工业化生产.
作者：程杰兵；洪家春；赵军；陈英奇；张玲玲 刊期： 2015年第08期
比较大鼠吸入与注射给予妥布霉素(1)7 d后在体内的药物分布状况以及毒性.以LC-MS/MS法测定主要脏器中的1,并对心、肝、脾、肺和肾5个组织进行病理学检查.结果显示,吸入给药后大鼠体内含药量比例高的为肺部(64.33％),其次为肾脏(31.04％);注射给药后含药量比例高的为肾脏(84.38％),其次为肝脏(12.82％).组织病理学检查显示,吸入组大鼠5个脏器均未见异常;静脉注射组大鼠肾脏和肝脏有细胞坏死、炎性浸润等病理改变.与静脉注射给药相比,雾化吸入1能够维持较高肺内药量,同时显著降低药物在其他组织中的分布,降低了毒性.
作者：孙杰；石劲敏；翁琳琳；陈桂良；唐黎明 刊期： 2015年第08期
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的苯达莫司汀(1)和活性代谢产物γ-羟基苯达莫司汀(2),并考察2的同分异构体对测定的影响.使用Synergi Hydro-RP柱,以甲醇:5 mmol/L乙酸铵溶液(含0.1％甲酸)(54∶46)为流动相,流速梯度洗脱.采用电喷雾电离源,多反应监测模式,正离子检测.在人血浆中共检测到4种羟基代谢物(m/z374.1),其中,2的3种同分异构体的峰面积之和不足其1％.人血浆中1和2在3～8 000 ng/ml和1.5～1 000 ng/ml范围内线性关系良好.1、2的日内和日间RSD小于6.0％和8.0％,准确度为96.2％～106.0％和98.6％～103.0％.
作者：管登峰；马智宇；钟大放；吴玉林；陈笑艳 刊期： 2015年第08期
采用新型壳核型色谱柱,建立了高效液相色谱法快速分离检测饲料中的9种磺胺类药物.采用Halo C18色谱柱,流动相为0.1％乙酸水溶液∶0.1％乙酸甲醇乙腈溶液,梯度洗脱,检测波长270 nm.9种磺胺类药物可在10 min内快速分离,均在0.1～5μtg/ml范围内线性关系良好.平均回收率均大于80％,RSD小于15％.本法低定量限为0.1μg/ml.
作者：陈吉之；闫超 刊期： 2015年第08期
以市售马铃薯淀粉为原料,制备了平均孔径为1.2 μm的微孔淀粉;制品中添加0.015％黄原胶得到加胶微孔淀粉.比较了维生素C、茶碱和牛血清白蛋白在3种淀粉上的吸附/释放动力学过程.结果表明,3种淀粉对3种药物的吸附均为物理吸附,氢键是主要的作用力;且吸附行为用准二级动力学模型拟合的效果好.对于微孔淀粉载药微粒,模拟胃液中的释药行为均是一级和Peppas方程的拟合效果较好,在模拟肠液中则均是Higuchi和Peppas方程的拟合效果较好;且3种药物的释放都受扩散和溶蚀的共同作用影响.加胶微孔淀粉的吸附能力和缓释性能较微孔淀粉更优良.
作者：侯晓苹；赵娟；侯晓莉；李帅华；边六交 刊期： 2015年第08期
建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的西酞普兰,并考察其在健康人体内的药动学.采用Venusil MPC18色谱柱分离,以0.05％甲酸溶液∶乙腈(30∶70)为流动相,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测,监测离子对m/z 325.22→m/z 109.25(西酞普兰)和m/z 265.23→m/z 167.37(内标盐酸苯海拉明).西酞普兰的线性范围为0.55～137.04 ng/ml,日内、日间RSD均小于10％.血浆中西酞普兰低、中、高浓度水平的提取回收率分别为(89.6±2.1)％、(72.4±0.6)％和(86.3±2.5)％;相对回收率分别为(92.6±7.0)％、(100.7±7.3)％和(106.4±4.4)％.
作者：赵宁民；段虹飞；马爱玲；赵红卫；秦玉花 刊期： 2015年第08期
建立了近红外光谱(NIRS)法测定何首乌中的2,3,5,4’-二苯乙烯葡萄糖苷(1).以HPLC法测定何首乌中1的含量,以TQ8.0分析软件结合化学计量学方法建立何首乌中1的近红外定量分析模型.模型的内部交叉验证决定系数(R2)为0.996 65,校正均方差(RMSEC)为0.068 8,预测均方差(RMSEP)为0.074 9,内部交叉验证均方差(RMSECV)为0.093 67.本法可准确快速测定何首乌中的1.
作者：贾灿潮；卢慧娟；黄柳芳；陈曼英；姬生国 刊期： 2015年第08期
本文采用灰色关联分析法建立模型,对2009～2013年海南省医药制造业的工业总产值、能耗、生产要素进行灰色关联序和灰色预测的计算,为未来海南省医药制造业发展过程中的节能减排工作提供参考依据和路径选择.研究表明,海南省医药制造业的产值能耗与耗电量关联密切,相对劳动生产率依赖度较低,预测海南省医药制造业2014～2019年能耗总体绝对量增长.
作者：李果果；马东 刊期： 2015年第08期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
