袁晓环；杨旭东；崔荣军；包海花
从20株酵母菌中筛得一株解脂假丝酵母(Candida lipolytica)SIP10201,可高特异性转化苯甘氨酸为苯乙酮酸.经优化转化条件后表明当温度30℃、pH 9.0、Ca2+浓度O.75mmol/L,并于转化培养初始阶段加入底物,转化率可达47.9%,较优化前提高9l%.该菌株具有较好的底物特异性和选择性.
作者：徐梅；胡海峰；朱宝泉 刊期： 2008年第07期
2,3-二(1H-吲哚-3-基)-N-甲基马来酰亚胺在三氟乙酸作用下形成吲哚啉中间体,与不经保护的葡萄糖发生糖基化反应,氧化后得到1,11-脱氯-6-甲基-4'-去甲基蝴蝶霉素,总收率约为69%.
作者：刘小兵；李凌君；张贵生 刊期： 2008年第07期
建立了毛细管GC法测定盐酸奥洛他定中甲醇、丙酮、四氢呋喃、甲苯、DMF 5种有机溶剂的残留量.采用DB-624毛细管柱,FID检测器,DMSO为溶剂.平均加样回收率分别为99.1%、99.6%、98.2%、101.90、101.3%;RSD分别为3.0%、2.5%、2.6%、3.1%、2.0%.
作者：韩学静；黄静；袁浩 刊期： 2008年第07期
用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒,药物在0.1mol/L盐酸中2h不降解,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75%以上.Beagle犬体内的药动学研究证明,制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169%.
作者：裘渊；贺芬；周臻 刊期： 2008年第07期
乙酰乙酸乙酯和丙烯腈经Michael加成、水解脱羧得到5-氧代己腈,经邻苯二酚保护酮基后,由二异丁基氢化铝还原氰基为醛基,与乙烯基溴化镁反应后经Jones试剂氧化,得到甾体化合物的全合成中间体7,7-邻苯二氧基-1-辛烯-3-酮,总收率约为28%.
作者：周黎敏；刘增路；邵文；毛振民 刊期： 2008年第07期
利莫那班(rimonabant,1),化学名为5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐,是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体(CB1)拮抗剂,2006年7月首次在英国上市,商品名Acomplia.
作者：吴火华；李少华 刊期： 2008年第07期
采用双周期随机交叉给药法,比较了20名健康男性志愿者单剂量口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊500mg后的药物动力学,并与参比制剂进行生物等效性评价.采用LC-MS/MS法测定血浆药物浓度,结果表明,受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数为:cmax为(533.0±203.2)和(549.5+210.6)ng/ml,tmax为(3.6±1.5)h和(3.5±1.7)h,AUC0→24h为(3330.5±1027.3)和(3468.4±1139.1)h·ng·ml-1,AUC0→∞为(3405.7±1046.7)和(3553.2±1155.7)h·ng·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.8±12.2)%,表明两种制剂生物等效.
作者：王华光；朱莹；吴华；潘世芬；郑文婕 刊期： 2008年第07期
(5'S)-1,5.二氧代-5'-乙基-5'-羟基-2'H,5'H,6'H-6'-氧代吡喃并[3,4-f]-△6(8)-四氢中氮茚与4种邻氨基芳香醛(酮)3a～3d在三甲基氯硅烷存在下,经改良的Friedlander缩合反应,制得喜树碱(1a)及其类似物1O-羟基喜树碱(1b)、10-甲氧基喜树碱(1c)和7-乙基.10.羟基喜树碱(1d),收率为65%～80%.方法操作简便,产品纯度高,易于扩大制备.
作者：张立鹏；鲍勇；陈芬儿 刊期： 2008年第07期
用声光可调滤光器(AOTF)-近红外光谱法在线分析黄芪水提液浓缩过程.用偏小二乘(PLS1)法建立NIR光谱与参考值之间的校正模型,并对在线过程中收集的预测集样品进行含量预测来验证所建模型.结果显示,浓缩液密度和黄芪甲苷的内部交叉验证均方差(RMSECV)为0.0139和0.0076,R2为0.9773和0.9849.浓缩液密度和黄芪甲苷的相对误差为1.03%和2.24%.
作者：蔡绍松；武卫红；王宁；董海平 刊期： 2008年第07期
制备的壳聚糖-明胶-海藻酸钠-聚乙烯醇(1:1:1:0.5,w/w)复合海绵材料具有多孔性结构,在去离子水中的吸水率、相对保湿率和透气率分别为31.75g水/g、29.14%和43.20%.
作者：丁晔；张文清；金鑫荣 刊期： 2008年第07期
环戊酮经Baeyer-Villiger氧化、三光气氯化和酰胺化3步反应制得5-氯-N-环己基戊酰胺,总收率约70%.
作者：童国通 刊期： 2008年第07期
以次黄嘌呤为考察指标,建立了水蛭注射液的HPLC指纹图谱.采用C18柱,流动相为10mmol/L磷酸二氢钾溶液和50%甲醇,梯度洗脱.检测波长为254nm.
作者：袁晓环；杨旭东；崔荣军；包海花 刊期： 2008年第07期
为加强盐酸普萘洛尔的质量控制,报道了可能存在于药品中的3个有关物质--3-(1-萘氧基)-1,2-丙二醇(1)、N,N-双[[2-羟基-3-(1-萘氧基)]丙基]异丙基胺(2)和双[2-羟基-3-(1-萘氧基)]丙基醚(3)的合成方法:1-萘酚与环氧氯丙烷经缩合和酸性开环得到1,收率58%;普萘洛尔与3-(1-萘氧基).1,2-环氧丙烷缩合得到2,收率30%;烯丙基-2,3-环氧丙基醚经环氧化后,与l-萘酚缩合得到3,收率38%.
作者：蒋龙；夏正君；荆小燕；陈再新；姚成 刊期： 2008年第07期
建立了HPLC法拆分间尼索地平光学异构体及其含量测定.采用ES-OVM柱,以甲醇-乙腈-0.1%冰醋酸(15:15:70,pH 4.5)为流动相,检测波长237nm.(R)、(R)-间尼索地平在1.25～25mg/L浓度范围内线性关系良好,检测限均为5ng.
作者：李敏；王巧；张兰桐；景秀娟；段坤峰 刊期： 2008年第07期
以枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)HSD06为出发菌株发酵制备肌苷,注入不同剂量的N+离子束选育不能利用阿拉伯糖的突变株.结果表明低剂量和较低的致死率利于正突变株的筛选.当照射剂量为2×1014ions/cm2时,获得肌苷高产菌株B67,肌苷的摇瓶发酵产量为15.12g/L,比出发菌株提高了18.6%.
作者：刘国生；赵婷；王秀强；李宗义；秦广雍 刊期： 2008年第07期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有30个,比上月减少了4个.获得新药注册的药品数量比上月大幅减少,且绝大多数都是在新市场补充注册的药品.进入注册前阶段的略有增加,进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量较上月有所增长.进入注册阶段的有10个(仅有1个首次注册的新活性物质,其余均为在新市场补充注册的药品),比上月减少了4个.
作者：刘玲玲 刊期： 2008年第07期
建立了毛细管GC法测定阿折地平中乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯5种有机溶剂的残留量,以DMS0为溶剂,采用程序升温.各溶剂的平均回收率分别为98.5%、99.4%、99.7%、100.3%和98.4%.
作者：包贝华；张爱华；于生 刊期： 2008年第07期
采用乙醇注入法制备穿琥宁脂质体.分别采用葡聚糖凝胶过滤法、透析法、超速冷冻离心法分离脂质体和游离药物,计算脂质体包封率.结果表明,3种方法中超速冷冻离心法测得的平均包封率高.4℃离心(268000×g)2h后,测得平均包封率为96.9%.
作者：鞠静红；张志荣；韩静；任科；龚涛 刊期： 2008年第07期
为加强医药企业质量检验信息管理工作,依据药品生产质量管理规范的要求,开发了医药企业质量检验信息管理平台,使企业质量检验信息管理规范化、自动化.
作者：孙卫；张丽蓉；徐雪梅；谷芹 刊期： 2008年第07期
综述了配体-受体(如去唾液酸糖蛋白受体、脂蛋白受体、甘露糖受体等)、免疫导向、胆酸介导转运等途径在主动肝靶向给药系统中的研究进展.
作者：高艳；李厚丽；吕青志；翟光喜 刊期： 2008年第07期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
