崔露阳
作者： 刊期： 2006年第06期
用对乙氧基苯胺和间羟基苯甲酸为原料,分别拟得5′-乙氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]螺[环己烷-1,3′-二氢吲哚]-2′-酮和4-叔丁氨甲酰基-2-甲氧基苯磺酰氯,二者缩合制得精氨酸加压素V2受体拮抗剂SR-121463.
作者：肖元晶；韩峰燕；杨守宁；江志赶；杨琍苹 刊期： 2006年第06期
(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮与4-(4-氟苯基亚氨基)甲酚缩合后再经环合、脱硅烷保护得ezetimibe.前一中间体可以氟苯为原料,与戊二酸酐经付-克反应得到的5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,与特戊酰氯缩合得到混合酸酐,再与(4S)-4-苯基-2-噁唑烷酮缩合得(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮,经(3αR)-1-甲基-3,3-二苯基-1H,3H-四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2]噁唑硼烷[(R)-MeCBS]/BH3·S(CH3)2催化还原制得.总收率24%.
作者：黄伟；岑均达 刊期： 2006年第06期
采用超滤渗滤技术处理螺旋霉素发酵液,所得渗滤液中蛋白质浓度降至0.3mg/ml.再按水-油相比为3:1加入乙酸丁酯,于30℃、pH9.0条件萃取.制品萃取率为97%.
作者：薛强；韩少卿；叶骥 刊期： 2006年第06期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有25个,较上月减少了1个.与上月相比,进入注册和注册前阶段的药品数量分别增加2个和5个,进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量减少了8个.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2006年第06期
沙丁胺醇(albutero1,2)是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇(1evalbutero1hydrochloride,1),化学名为(R)-α1-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少[1].
作者：陈扬；刘相奎；张小敏；袁哲东 刊期： 2006年第06期
反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50.8%.7与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(8)缩合、脱保护,得到多尼培南,收率50.5%(以7计).总收率接近26%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计).
作者：张爱艳；朱雪焱；袁哲东 刊期： 2006年第06期
采用单剂量给药、双周期交叉设计,在8名男性健康志愿者中比较给予妥洛特罗(1)贴片2mg和口服1片0.862mg的药物动力学特点.采用LC-MS/MS法测定血浆中1的浓度.志愿者单次使用1贴片2mg的主要药物动力学参数分别为:Cmax(1.13±0.40)ng/ml,tmax(9.50±2.07)h,t1/2(9.72±2.78)h,MRT(22.74±5.20)h,AUC0→t(18.65±6.92)ng·ml-1·h,进入体内药量为(0.193±0.072)mg.经剂量校正,贴片相对于口服片剂的平均生物利用度为(81.05±27.91)%.说明1贴片透皮吸收良好,与口服1片相比,峰浓度降低、达峰时间和MRT显著延长,具有缓释的释药特征.
作者：葛庆华；王浩；王小林；支晓瑾；周臻 刊期： 2006年第06期
建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中沙丁胺醇浓度,并比较了两种沙丁胺醇气雾剂在大鼠体内的药动学行为.以特布他林为内标,血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取.采用Capcell C18柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(6:94),流速为0.25ml/min.质谱条件为串联四极杆质谱,电喷雾离子源,正离子扫描(ESI+);离子选择通道分别为240/148(沙丁胺醇)和226/152(内标).沙丁胺醇线性范围为0.1～100ng/ml(r=0.9989),方法回收率为88.6%～107.4%;日内和日间RSD分别低于6.2%和7.3%.两种气雾剂在大鼠体内的药动学参数无显著性差异.
作者：陈桂良；侯惠民 刊期： 2006年第06期
近年来,制药创新似乎进入了平谷期,据IMS LifeCycle New Product Focus统计,2005年全球上市的新活性物质(NAS)30个,2004和2003年分别为31和30个,3年来数量基本持平.这似乎代表着新世纪药物创新的走势,不难预见药物创新成果很难再达到20世纪80和90年代的40～50余个的光辉业绩了.
作者：崔露阳 刊期： 2006年第06期
作者： 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC法同时测定人血浆中苯巴比妥、拉莫三嗪、奥卡西平及其代谢物单羟奥卡西平浓度.以氯唑沙宗为内标,血浆样品以蛋白沉淀法处理.采用XDB-C18柱,流动相为甲醇-0.1%三氟乙酸(38:62).双波长双通道检测,分别在215nm测定苯巴比妥和单羟奥卡西平,240nm测定拉莫三嗪和奥卡西平.4种药物的线性范围分别是5～100、1～50、0.5～50、2～100μg/ml.平均方法回收率分别为101.3%、100.7%、96.7%和101.5%.
作者：杨洁；焦正；施孝金 刊期： 2006年第06期
考察了大鼠在体结肠对胸腺肽α1(1)及其在各吸收促进剂或酶抑制剂(去氧胆酸钠、卡波姆940、水溶性壳聚糖和杆菌肽)作用下的吸收情况.结果表明,1在大鼠结肠回流3h,吸收率57%～61%.吸收促进剂和酶抑制剂均能不同程度地促进1的吸收,去氧胆酸钠和杆菌肽合用的促吸收作用强,可使血药浓度比对照组提高近1倍.
作者：张洁；张纯；刘皋林；高申；朱艳 刊期： 2006年第06期
盐酸坦索罗辛(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐(Harnal).本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生[1].1的合成报道[2～19]较多,现综述如下(见图1).
作者：胡猛；张福利；谢美华 刊期： 2006年第06期
2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21%.
作者：虞心红；温新民；汤建；毛庆华；沈永嘉 刊期： 2006年第06期
4-甲氧基苯乙腈和环己酮在KH、甲苯中缩合得到α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈,再在相转移催化剂溴化四丁铵作用下经NaBH4、CH3I、CH2Cl2体系还原及甲基化等反应制得盐酸文拉法辛,总收率67%.
作者：钱玉飞；俞慧萍 刊期： 2006年第06期
苄胺和衣康酸经缩合、氯化及酰胺化得到1-苄基-4-氨甲酰基-2-吡咯烷酮,再经脱水、高压氢化、成盐等反应制得富马酸奈拉西坦,总收率接近44%.
作者：方正；杨照；徐芳 刊期： 2006年第06期
综述了近年来国内外关于血卟啉类化合物在肿瘤诊疗应用的研究进展,包括对肿瘤的诊断、光动力学治疗、声动力学治疗、放射治疗及其它治疗手段.
作者：贾志云；邓候富 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦代谢产物对甲氧基苯甲酰胺基丁酸(2)的浓度.以N,N-二甲基-3,4-亚甲氧基苯乙胺(3)为内标,采用Thermo C18色谱柱,流动相为30mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%甲酸和0.01%三氟乙酸)-乙腈(84:16),HPLC-MS采用ESI+电离源,选择正离子检测模式,检测的离子为m/z 135(2,M+H)和163(3,M+H).2在0.058～14.03μg/ml浓度范围内线性良好,回收率在90%以上.18名健康志愿者口服茴拉西坦胶囊0.2g后的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、tmax、Cmax和t1/2分别为(9.21±1.72)μg·h·ml-1、(9.30±1.75)μg·h·ml-1、(0.47±0.11)h、(9.44±2.13)μg/ml和(0.66±0.10)h.
作者：谢平；朱运贵；王峰；肖轶雯；张毕奎 刊期： 2006年第06期
4-甲基水杨酸经硫酸二乙酯同时酯化和醚化得到的2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再经羧基化和选择性水解反应得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸,总收率58%.
作者：王迷娟；张秋佳；尹大力 刊期： 2006年第06期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
