肖元晶；韩峰燕；杨守宁；江志赶；杨琍苹
建立了HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦代谢产物对甲氧基苯甲酰胺基丁酸(2)的浓度.以N,N-二甲基-3,4-亚甲氧基苯乙胺(3)为内标,采用Thermo C18色谱柱,流动相为30mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%甲酸和0.01%三氟乙酸)-乙腈(84:16),HPLC-MS采用ESI+电离源,选择正离子检测模式,检测的离子为m/z 135(2,M+H)和163(3,M+H).2在0.058～14.03μg/ml浓度范围内线性良好,回收率在90%以上.18名健康志愿者口服茴拉西坦胶囊0.2g后的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、tmax、Cmax和t1/2分别为(9.21±1.72)μg·h·ml-1、(9.30±1.75)μg·h·ml-1、(0.47±0.11)h、(9.44±2.13)μg/ml和(0.66±0.10)h.
作者：谢平；朱运贵；王峰；肖轶雯；张毕奎 刊期： 2006年第06期
一我国制药经济现状随着我国加入WTO,我国医药企业同时面临着机遇和挑战.就目前现状而言,要实现多层次的国际化经营还有很长一段路要走:很多企业尚不具备国际化经营的条件,甚至还没有通过国内的GMP认证;有些企业早已完成国内GMP改造和建设,生产的软硬件条件都较好,初步具备国际化经营的条件;还有一些企业已经开展国际化经营,他们是本行业的佼佼者,甚至有些已有多年的国际化经营经历,积累了许多宝贵经验.这些企业都有一定数量的品种(主要为原料药)通过了国际注册.
作者：胡会国；陈彬华；孙忠达 刊期： 2006年第06期
考察了大鼠在体结肠对胸腺肽α1(1)及其在各吸收促进剂或酶抑制剂(去氧胆酸钠、卡波姆940、水溶性壳聚糖和杆菌肽)作用下的吸收情况.结果表明,1在大鼠结肠回流3h,吸收率57%～61%.吸收促进剂和酶抑制剂均能不同程度地促进1的吸收,去氧胆酸钠和杆菌肽合用的促吸收作用强,可使血药浓度比对照组提高近1倍.
作者：张洁；张纯；刘皋林；高申；朱艳 刊期： 2006年第06期
采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺微球,考察了制备工艺中影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素,筛选处方工艺.按优化工艺制得的微球形态圆整,表面光滑,平均粒径62.2μm,载药量7.5%,包封率83.5%,体外试验表明该载药微球有明显的缓释效果.
作者：张翮；高申；丁雪鹰；俞媛；高静 刊期： 2006年第06期
反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50.8%.7与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(8)缩合、脱保护,得到多尼培南,收率50.5%(以7计).总收率接近26%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计).
作者：张爱艳；朱雪焱；袁哲东 刊期： 2006年第06期
2-氨基-5-甲基吡啶经重氮化、水解得到5-甲基-2(1H)-吡啶酮,再与碘苯在CuCl催化下进行N-芳基化反应得到吡非尼酮,总收率50%.
作者：马臻；王尊元；沈正荣 刊期： 2006年第06期
采用两水平因子设计和响应面设计,以红霉素A的相对含量为目标函数建立二项式模型,经Design-Expert 6.0.10软件分析得到优化结果:每100ml发酵液中分别补入ATP 0.00102g、L-蛋氨酸0.01132g、硫酸镁0.0224g、柠檬酸0.0278g、氯化锰0.0034g、L-苏氨酸0.0288g和L-丝氨酸0.0384g时,可使红霉素A相对含量由80.2%提高到89.2%.
作者：李啸；陈长华；李友元 刊期： 2006年第06期
沙丁胺醇(albutero1,2)是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇(1evalbutero1hydrochloride,1),化学名为(R)-α1-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少[1].
作者：陈扬；刘相奎；张小敏；袁哲东 刊期： 2006年第06期
2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21%.
作者：虞心红；温新民；汤建；毛庆华；沈永嘉 刊期： 2006年第06期
4-甲基水杨酸经硫酸二乙酯同时酯化和醚化得到的2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再经羧基化和选择性水解反应得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸,总收率58%.
作者：王迷娟；张秋佳；尹大力 刊期： 2006年第06期
近年来,制药创新似乎进入了平谷期,据IMS LifeCycle New Product Focus统计,2005年全球上市的新活性物质(NAS)30个,2004和2003年分别为31和30个,3年来数量基本持平.这似乎代表着新世纪药物创新的走势,不难预见药物创新成果很难再达到20世纪80和90年代的40～50余个的光辉业绩了.
作者：崔露阳 刊期： 2006年第06期
(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮与4-(4-氟苯基亚氨基)甲酚缩合后再经环合、脱硅烷保护得ezetimibe.前一中间体可以氟苯为原料,与戊二酸酐经付-克反应得到的5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸,与特戊酰氯缩合得到混合酸酐,再与(4S)-4-苯基-2-噁唑烷酮缩合得(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮,经(3αR)-1-甲基-3,3-二苯基-1H,3H-四氢吡咯并[1,2-c][1.3.2]噁唑硼烷[(R)-MeCBS]/BH3·S(CH3)2催化还原制得.总收率24%.
作者：黄伟；岑均达 刊期： 2006年第06期
苄胺和衣康酸经缩合、氯化及酰胺化得到1-苄基-4-氨甲酰基-2-吡咯烷酮,再经脱水、高压氢化、成盐等反应制得富马酸奈拉西坦,总收率接近44%.
作者：方正；杨照；徐芳 刊期： 2006年第06期
测定了以羧甲淀粉钠为崩解剂的菲牛蛭提取物肠溶胶囊的体外释放.并考察了胶囊在含及不含胃蛋白酶的0.1mol/L盐酸中释放2h后内容物的残留生物活性.结果表明,肠溶胶囊可保护提取物的生物活性不受酸及胃蛋白酶的破坏.稳定性初步研究表明,制品在25℃、相对湿度60%条件贮存6个月,抗凝血酶、抗胰蛋白酶和抗糜蛋白酶活性基本不变,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45min累积释放率大于75%.
作者：吴闻哲；张灵霞；吴志军；李明轩 刊期： 2006年第06期
综述了近年来国内外关于血卟啉类化合物在肿瘤诊疗应用的研究进展,包括对肿瘤的诊断、光动力学治疗、声动力学治疗、放射治疗及其它治疗手段.
作者：贾志云；邓候富 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC法检测酞丁安含量和色谱纯度.采用ODS-3色谱柱,流动相为乙腈-0.75%甲酸溶液(30:70),检测波长280nm与347nm.酞丁安在0.5～400μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999).检测限为1.0ng.
作者：张欣耘；杨永健 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC法同时测定人血浆中苯巴比妥、拉莫三嗪、奥卡西平及其代谢物单羟奥卡西平浓度.以氯唑沙宗为内标,血浆样品以蛋白沉淀法处理.采用XDB-C18柱,流动相为甲醇-0.1%三氟乙酸(38:62).双波长双通道检测,分别在215nm测定苯巴比妥和单羟奥卡西平,240nm测定拉莫三嗪和奥卡西平.4种药物的线性范围分别是5～100、1～50、0.5～50、2～100μg/ml.平均方法回收率分别为101.3%、100.7%、96.7%和101.5%.
作者：杨洁；焦正；施孝金 刊期： 2006年第06期
4-甲氧基苯乙腈和环己酮在KH、甲苯中缩合得到α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈,再在相转移催化剂溴化四丁铵作用下经NaBH4、CH3I、CH2Cl2体系还原及甲基化等反应制得盐酸文拉法辛,总收率67%.
作者：钱玉飞；俞慧萍 刊期： 2006年第06期
在鸡腿蘑发酵培养基中添加不同中药进行液体培养,比较对α-葡萄糖苷酶及非酶糖基化的抑制率.结果表明,添加苦瓜的鸡腿蘑发酵液的抑制率高,分别为(41.6±1.1)%和(97.0±0.3)%.以四氧嘧啶诱发的糖尿病小鼠模型进行降血糖试验,结果表明添加苦瓜的鸡腿蘑发酵液有显著降血糖作用.
作者：王锋；丁重阳；章克昌 刊期： 2006年第06期
作者： 刊期： 2006年第06期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
