上海医药工业研究院信息中心
建立了HPLC法检测酞丁安含量和色谱纯度.采用ODS-3色谱柱,流动相为乙腈-0.75%甲酸溶液(30:70),检测波长280nm与347nm.酞丁安在0.5～400μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9999).检测限为1.0ng.
作者：张欣耘；杨永健 刊期： 2006年第06期
盐酸坦索罗辛(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐(Harnal).本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生[1].1的合成报道[2～19]较多,现综述如下(见图1).
作者：胡猛；张福利；谢美华 刊期： 2006年第06期
用对乙氧基苯胺和间羟基苯甲酸为原料,分别拟得5′-乙氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]螺[环己烷-1,3′-二氢吲哚]-2′-酮和4-叔丁氨甲酰基-2-甲氧基苯磺酰氯,二者缩合制得精氨酸加压素V2受体拮抗剂SR-121463.
作者：肖元晶；韩峰燕；杨守宁；江志赶；杨琍苹 刊期： 2006年第06期
建立了毛细管气相色谱法测定多非利特中甲醇、乙腈、二氯甲烷、二噁烷和吡啶等5种有机溶剂的残留量.以环己烷为内标,采用SPB-5毛细管柱,程序升温.平均回收率为98.7%～101.2%.
作者：孙启泉；刘燕；施介华；王荣 刊期： 2006年第06期
近年来,制药创新似乎进入了平谷期,据IMS LifeCycle New Product Focus统计,2005年全球上市的新活性物质(NAS)30个,2004和2003年分别为31和30个,3年来数量基本持平.这似乎代表着新世纪药物创新的走势,不难预见药物创新成果很难再达到20世纪80和90年代的40～50余个的光辉业绩了.
作者：崔露阳 刊期： 2006年第06期
2-乙酰噻吩经Mannich反应、还原、拆分、O-芳基化、N-脱甲基化及成盐反应等反应制得盐酸度洛西汀,总收率21%.
作者：虞心红；温新民；汤建；毛庆华；沈永嘉 刊期： 2006年第06期
沙丁胺醇(albutero1,2)是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇(1evalbutero1hydrochloride,1),化学名为(R)-α1-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少[1].
作者：陈扬；刘相奎；张小敏；袁哲东 刊期： 2006年第06期
采用单剂量给药、双周期交叉设计,在8名男性健康志愿者中比较给予妥洛特罗(1)贴片2mg和口服1片0.862mg的药物动力学特点.采用LC-MS/MS法测定血浆中1的浓度.志愿者单次使用1贴片2mg的主要药物动力学参数分别为:Cmax(1.13±0.40)ng/ml,tmax(9.50±2.07)h,t1/2(9.72±2.78)h,MRT(22.74±5.20)h,AUC0→t(18.65±6.92)ng·ml-1·h,进入体内药量为(0.193±0.072)mg.经剂量校正,贴片相对于口服片剂的平均生物利用度为(81.05±27.91)%.说明1贴片透皮吸收良好,与口服1片相比,峰浓度降低、达峰时间和MRT显著延长,具有缓释的释药特征.
作者：葛庆华；王浩；王小林；支晓瑾；周臻 刊期： 2006年第06期
在鸡腿蘑发酵培养基中添加不同中药进行液体培养,比较对α-葡萄糖苷酶及非酶糖基化的抑制率.结果表明,添加苦瓜的鸡腿蘑发酵液的抑制率高,分别为(41.6±1.1)%和(97.0±0.3)%.以四氧嘧啶诱发的糖尿病小鼠模型进行降血糖试验,结果表明添加苦瓜的鸡腿蘑发酵液有显著降血糖作用.
作者：王锋；丁重阳；章克昌 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦代谢产物对甲氧基苯甲酰胺基丁酸(2)的浓度.以N,N-二甲基-3,4-亚甲氧基苯乙胺(3)为内标,采用Thermo C18色谱柱,流动相为30mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%甲酸和0.01%三氟乙酸)-乙腈(84:16),HPLC-MS采用ESI+电离源,选择正离子检测模式,检测的离子为m/z 135(2,M+H)和163(3,M+H).2在0.058～14.03μg/ml浓度范围内线性良好,回收率在90%以上.18名健康志愿者口服茴拉西坦胶囊0.2g后的药动学参数AUC0→t、AUC0→∞、tmax、Cmax和t1/2分别为(9.21±1.72)μg·h·ml-1、(9.30±1.75)μg·h·ml-1、(0.47±0.11)h、(9.44±2.13)μg/ml和(0.66±0.10)h.
作者：谢平；朱运贵；王峰；肖轶雯；张毕奎 刊期： 2006年第06期
建立了HPLC法同时测定人血浆中苯巴比妥、拉莫三嗪、奥卡西平及其代谢物单羟奥卡西平浓度.以氯唑沙宗为内标,血浆样品以蛋白沉淀法处理.采用XDB-C18柱,流动相为甲醇-0.1%三氟乙酸(38:62).双波长双通道检测,分别在215nm测定苯巴比妥和单羟奥卡西平,240nm测定拉莫三嗪和奥卡西平.4种药物的线性范围分别是5～100、1～50、0.5～50、2～100μg/ml.平均方法回收率分别为101.3%、100.7%、96.7%和101.5%.
作者：杨洁；焦正；施孝金 刊期： 2006年第06期
以微囊的载药量和包封率为指标,采用均匀设计,结合非线性规划法优化酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺.结果表明,按优化条件制得的微囊包封率90%,载药量44%,在水中的释药行为符合Higuchi方程.
作者：陶昱斐；姚瑶；丁燕飞；刘琴 刊期： 2006年第06期
采用两水平因子设计和响应面设计,以红霉素A的相对含量为目标函数建立二项式模型,经Design-Expert 6.0.10软件分析得到优化结果:每100ml发酵液中分别补入ATP 0.00102g、L-蛋氨酸0.01132g、硫酸镁0.0224g、柠檬酸0.0278g、氯化锰0.0034g、L-苏氨酸0.0288g和L-丝氨酸0.0384g时,可使红霉素A相对含量由80.2%提高到89.2%.
作者：李啸；陈长华；李友元 刊期： 2006年第06期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有25个,较上月减少了1个.与上月相比,进入注册和注册前阶段的药品数量分别增加2个和5个,进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量减少了8个.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2006年第06期
作者： 刊期： 2006年第06期
测定了以羧甲淀粉钠为崩解剂的菲牛蛭提取物肠溶胶囊的体外释放.并考察了胶囊在含及不含胃蛋白酶的0.1mol/L盐酸中释放2h后内容物的残留生物活性.结果表明,肠溶胶囊可保护提取物的生物活性不受酸及胃蛋白酶的破坏.稳定性初步研究表明,制品在25℃、相对湿度60%条件贮存6个月,抗凝血酶、抗胰蛋白酶和抗糜蛋白酶活性基本不变,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中45min累积释放率大于75%.
作者：吴闻哲；张灵霞；吴志军；李明轩 刊期： 2006年第06期
采用超滤渗滤技术处理螺旋霉素发酵液,所得渗滤液中蛋白质浓度降至0.3mg/ml.再按水-油相比为3:1加入乙酸丁酯,于30℃、pH9.0条件萃取.制品萃取率为97%.
作者：薛强；韩少卿；叶骥 刊期： 2006年第06期
4-甲基水杨酸经硫酸二乙酯同时酯化和醚化得到的2-乙氧基-4-甲基苯甲酸乙酯,再经羧基化和选择性水解反应得到3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸,总收率58%.
作者：王迷娟；张秋佳；尹大力 刊期： 2006年第06期
以靛玉红(1)与磷脂的复合率为指标优化了1磷脂复合物的制备工艺.对按优化工艺制得的复合物进行紫外扫描、差示扫描量热及磷核磁共振等分析,并考察了溶解性能及溶出度.结果表明,制品复合率达97.9%,可明显改善1在水和正辛醇中的表观溶解度,在1%十二烷基硫酸钠水溶液中240min溶出度达90%以上.
作者：周静；吴正红；平其能；周虹；徐蓓 刊期： 2006年第06期
苄胺和衣康酸经缩合、氯化及酰胺化得到1-苄基-4-氨甲酰基-2-吡咯烷酮,再经脱水、高压氢化、成盐等反应制得富马酸奈拉西坦,总收率接近44%.
作者：方正；杨照；徐芳 刊期： 2006年第06期
中国医药工业杂志
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主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
