离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

槟榔碱合成工艺的改进

烟酸经酯化、N-甲基化后在乙醇中用硼氢化钠-乙酸体系进行还原,得到槟榔碱,总收率53.6%.

作者：黄胜堂；黄文龙；张惠斌 刊期： 2004年第05期

nor-β-CFT的HPLC测定

建立了nor-β-CFT含量的HPLC测定法.采用Lichrospher C18色谱柱,以甲醇-水(75:25)为流动相,检测波长254nm.在浓度0.2～1.2mg/ml范围内线性关系良好(r＝0.9997).方法平均回收率为99.6%,RSD为0.71%.

作者：李晓敏；陈正平；周杏琴；张同兴；王颂佩 刊期： 2004年第05期

重楼乙醇提取液的微滤过程

重楼乙醇提取液可用陶瓷微滤膜处理.考察了不同材料及孔径的膜分离性能,以及操作压力、料液浓度等因素对微滤的影响.并针对污染体系的特性,比较各种膜清洗剂的清洗效果,结果显示0.2μm的ZrO2膜较适合.操作压力、流速和反冲方法均显著影响膜通量.

作者：张文英；万近福；王真 刊期： 2004年第05期

高分子量透明质酸的发酵研究

采用兽疫链球菌(Streptococcus zooepidemicus)进行分批补料发酵生产透明质酸(HA).结果表明:采用葡萄糖初始浓度为4%,分批补加葡萄糖,使其浓度控制在2%,可使HA的产量达到3.4g/L,平均分子量2.45×106Da.若加入0.75g/L尿苷一磷酸,HA的产量可提高20.6%,达4.1g/L,平均分子量2.87×106Da.

作者：田毅红；蔡海波；陆仕灿；谭文松；许建和 刊期： 2004年第05期

度洛西汀合成路线图解

度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.

作者：王晓杰；潘志权 刊期： 2004年第05期

盐酸米那普仑右旋异构体的合成

苯乙腈和(R)-2-氯甲基环氧乙烷在甲苯中,加NaNH2和相转移催化剂氯化苄基三乙基铵反应得到(1S,2R)-1-苯基-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,不需分离,直接经Gabrial反应、酰氯化、酰胺化和肼解,后成盐得到盐酸米那普仑,总收率1 3.6%.

作者：王晓琴；徐鹏；顾君琳；杨琍苹 刊期： 2004年第05期

注射用维库溴铵的HPLC测定

建立了注射用维库溴铵的反相高效液相色谱测定法.采用ODS-3柱,流动相为氯化铵-浓氨试液-高氯酸溶液-甲醇,检测波长210nm.线性范围为0.4～4mg/ml(r＝0.9999),方法回收率大于99%.

作者：胡卫红；张文；林勇利 刊期： 2004年第05期

曲克芦丁对照品的制备液相色谱法分离

采用C18柱,水-乙腈(83:17)为流动相,利用制备型HPLC对曲克芦丁原料进行分离纯化制得曲克芦丁对照品.经HPLC检查,纯度达99%以上.用紫外、红外、质谱及核磁共振法确证结构.

作者：李军；徐本明；刘珂 刊期： 2004年第05期

依托泊苷软胶囊的研制及人体生物利用度的研究

参照进口软胶囊制备了依托泊苷软胶囊,并进行体外溶出度试验.16名癌症患者随机分成两组,以依托泊苷注射液作为参比制剂,进行依托泊苷软胶囊的绝对生物利用度研究.采用HPLC法测定血药浓度,计算得供试制剂和参比制剂的药物动力学参数分别为:T1/2β(4.17±1.47)h和(4.70±1.42)h,Vd(32.04±22.91)L和(7.79±4.40)L,Tmax(1.95±1.31)h和(0.86±0.18)h,Cmax(3.25±2.95)μg/ml和(8.99±4.87)μg/ml,AUC(21.69±13.79)μg@h@ml-1和(48.10±16.21)μg@h@ml-1.软胶囊的绝对生物利用度为45.09%,与文献报道的结果相符.

作者：袁开红；曹德善；李萌；曹文 刊期： 2004年第05期

生物技术文摘B35-16-B35-18

作者： 刊期： 2004年第05期

化学合成的生物降解聚合物在医药领域的应用进展

系统综述了化学合成的生物降解聚合物作为缓控释注射剂,如微球、嵌段共聚物胶束、凝胶等和埋植剂骨架材料的应用进展,并简要介绍了其在医用器械中的应用.

作者：包泳初；潘峰；陈庆华 刊期： 2004年第05期

甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度

以相似因子f2为评价指标,采用正交实验优化甲磺酸多沙唑嗪亲水凝胶骨架片的处方.按优处方制得的片剂与参比制剂有良好的相似性(f2＝75.2).体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类及pH和测定装置则无显著性影响.

作者：赵颖；聂淑芳；刘志东；李华；潘卫三 刊期： 2004年第05期

盐酸拓扑替康的合成

喜树碱经双氧水氧化、光照重排制得10-羟基喜树碱,继经Mannich反应制得拓扑替康,通入HCl成盐得到盐酸拓扑替康,总收率约30%.

作者：李玉艳；尤启冬；周云隆；杨冰 刊期： 2004年第05期

离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、γ-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂.

作者：谢琼；郝敬来；仇缀百 刊期： 2004年第05期

部分甲基化β-环糊精混合物的制备及表征

采用溶剂沉淀法制备了混合甲基化β-环糊精,并利用IR、X-衍射、透射电镜和同步热分析法对产物的结构进行了表征.制备收率89%左右,操作简便,反应时间短.

作者：杨波；赵榆林；毕莉 刊期： 2004年第05期

载药纳米粒的研究进展

综述了聚合物、固体脂质及长循环3种纳米粒的载体材料、制备方法的研究进展.

作者：胡俊；刘玉玲 刊期： 2004年第05期

信息广场

作者： 刊期： 2004年第05期

广告索引

作者： 刊期： 2004年第05期

愈美分散片的HPLC测定

建立了HPLC法测定愈美分散片中愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的含量.采用ODS柱,流动相为乙腈-甲醇-0.01%三乙胺溶液(18:15:67,pH3.5),流速1.0ml/min,检测波长276nm.愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的线性范围分别为6～72μg/ml和4.2～51μg/ml,平均回收率分别为99.0%和102.6%,RSD分别为1.2%和1.5%.

作者：倪燕君；郝彩莲；包占华 刊期： 2004年第05期

2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐的制备

以2,3,5-三甲基吡啶经N-氧化、硝化、甲氧基取代、乙酰化、水解、卤代及成盐等反应制得奥美拉唑中间体2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐,总收率63.6%.原料易得,反应条件温和,操作简便.

作者：戴桂元；刘德龙；刘蕴；王苏惠；王香善 刊期： 2004年第05期