郭兆娟；袁一平；孔李婷；贾晓玉；王宁宁；戴莹；翟华强
农药残留严重影响中药的质量安全,国内外对于农药残留情况也愈加关注.农残快速检测技术可以用于现场快速筛查,发展迅速,尤其是纳米颗粒标记可视化试纸条作为近年来发展迅速的快速检测方法之一,备受关注.该文系统综述了用于小分子农残检测的试纸条分类和研制的关键影响因素,并通过单残留检测、多农残筛查、定量仪分析和新型纳米试纸条在农残检测的应用实例探讨了农残试纸条的研究进展,并对可视化试纸条在中药农残检测中的应用进行了展望,旨在为中药产业农残快速检测技术的发展提供参考.
作者：刘复新；豆小文；杨志欣；李倩；骆骄阳；范卓文；杨美华 刊期： 2017年第16期
药物特异质肝损伤是指发生在少数易感人群中间的一种与药物药理作用及临床剂量无关且所占比例较高的特异质性药物不良反应.其中由中药所导致的特异质性肝损伤的比例有逐年增加的趋势.该文综述了近年来药物特异质肝损伤风险因素及发生机制,分析中药引起的特异质肝损伤特点及研究现状,探究中医体质与特异质肝损伤的内在联系,以期为中药特异质肝损伤预防、诊断和治疗提供借鉴.
作者：汪刚；刘莹；侯雪峰；宋捷；邱辉辉；仲青香；贾晓斌；王富静；蒋楠；柯仲成；封亮 刊期： 2017年第16期
该试验基于活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶(ACE)作用的成分.瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获1 000以上的部分得GLP,GLP经活性跟踪测定,DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得GLP-1-1,并对GLP-1-1进行HPGPC分析、单糖组成测定和ACE抑制活性检测.结果显示,采用活性跟踪方法,从瓜蒌皮中得到一种具有ACE抑制作用的均一低聚糖GLP-1-1,相对分子质量为1 367,主要由阿拉伯糖、甘露糖和葡萄糖组成,3种单糖的摩尔比为0.2∶4.3∶10.0,GLP-1-1表现出较强的ACE抑制活性,其IC50为(113.4±8.6) mg·L-1.从瓜蒌皮中成功分离到具有ACE抑制作用的低聚糖,该发现为瓜蒌皮的化学物质基础提供依据.
作者：王辉俊；柯樱；叶冠 刊期： 2017年第16期
中药制剂作为中药发展及质量控制的重要方面,其安全性问题日益突出.肝脏作为人体主要的药物代谢器官,中药制剂对其带来的药物损伤也首当其冲.笔者从中药制剂的原料药到成品加工等一系列环节出发,探究其与肝毒性之间的关系,剖析制剂存在肝毒性隐患的机制,为保证药物质量、临床合理用药以及开发出优质低毒的现代化中药制剂提供依据和指导.
作者：刘莹；汪刚；仲青香；吴豪；宋捷；封亮；贾晓斌 刊期： 2017年第16期
随着中药毒理学研究的不断深入,雷公藤导致肝毒性的作用机制逐渐被揭示.中药配伍作为中医用药的特色之一,在减毒方面具有合理性和科学性.基于肝毒性,笔者对现阶段雷公藤毒性物质基础及机制的研究进行总结与展望,对配伍中药(制剂)以减轻雷公藤毒性的作用进行归纳,以期为雷公藤临床用药的合理性与安全性提供参考,从而减轻肝脏不良反应.
作者：刘莹；仲青香；邱辉辉；汪刚；王程成；封亮；贾晓斌 刊期： 2017年第16期
综合运用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相ODS柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术和方法,对番荔枝科鹰爪花属植物香港鹰爪花Artabotrys hongkongensis枝叶中的化学成分进行系统研究.根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,鉴定了从香港鹰爪花枝叶的90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到的16个倍半萜类化合物,分别鉴定为:blumenol A (1),4, 5-dihydroblumenol A (2),(6R, 9S)-3-oxo-a-ionol (3),3-hydroxy-β-ionone (4),dehydrovomifoliol (5),(3R, 6R, 7E)-3-hydroxy-4, 7-megastigmadien-9-one (6),sarmentol F (7),10-oxo-isodauc-3-en-15-oic acid (8),fukinone (9),petasitolone (10),β-eudesmol (11),trans-3β-(1-hydroxy-1-methylethyl)-8aβ-methyl-5-methylenedecalin-2-one (12),10-hydroxyaristolan-9-one (13),aristol-8-en-1-one (14),aristolan-9-en-1-one (15),aristolan-1, 9-diene (16).该研究首次对香港鹰爪花的化学成分进行了系统研究,所有分离得到的化合物均为首次从鹰爪花属植物中分离得到.
作者：吴水玲；刘艳萍；陈光英；韩长日；宋小平；钟霞；付艳辉 刊期： 2017年第16期
通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方.该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3′-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3′-羟基葛根素、3′-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3′-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3′-甲氧基大豆苷元-7,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运.采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程.应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较.大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的Papp分别为(2.55±0.03)×10-5,(3.06±0.01)×10-5 cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.62±0)×10-5,(2.65±0.11)×10-5 cm·s-1.与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp(2.66±0.32)×10-5 cm·s-1和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp(2.34±0.10)×10-7 cm·s-1比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级.大豆苷元和芒柄花素的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.97,1.15.可以预测,大豆苷元和芒柄花素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的化合物;其他化合物属于吸收不良的化合物.5-羟基芒柄花苷、染料木苷、澳白檀苷、葛花宁和染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的Papp AP→BL/Papp BL→AP分别为0.18,0.28,0.45,0.38,0.49,推测它们在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制.
作者：王付荣；杨秀伟 刊期： 2017年第16期
该文分析不同褐变时期北青龙衣有效成分动态变化规律.采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对13个褐变时期26批样品进行测定,差异性化合物通过Peakview 2.0/masterview1.0软件,依据精确质量数和同位素峰度比确定分子式,再通过与对照品及质谱数据库的二级谱图比对、裂解规律分析,并结合已有文献报道,确定结构式.结果不同褐变时期化学成分含量发生了明显的变化,鉴定或推断了北青龙衣中25个化合物结构,随着褐变时间的变化,13个萘醌类化合物中,具有胡桃醌相似母核的6个化合物及3个萘醌苷类化合物的含量显著下降,产生胡桃酮等4个萘醌衍生物;4个黄酮及2个酚酸类化合物含量显著下降;6个二芳基庚烷类化合物显著提高.该方法能够快速、准确鉴定北青龙衣的化学成分,并分析动态变化规律,为揭示褐变对中药材及果蔬成分的影响提供一种新的研究策略.
作者：孙国东；霍金海；谢荣娟；王伟明 刊期： 2017年第16期
采用天然产物化学研究手段,从秃疮花和云南地不容中分离得到部分异紫堇碱类生物碱,并对异紫堇碱进行化学结构修饰得到异紫堇碱类似物,采用MTT法考察了异紫堇碱类似物对3种人癌细胞株的细胞生长抑制活性.结果表明异紫堇碱及其类似物均具有一定的抗癌活性,结合异紫堇碱及其类似物的单晶衍射结构与EGFR分子对接模拟,从立体化学结构、化合物不同取代基位置以及芳香环电子云密度等角度探讨了该类化合物具有抗癌活性的构效关系.
作者：闫倩；李如霞；辛爱一；柳军玺；李文广；邸多隆 刊期： 2017年第16期
合成聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物载体材料,制备包载大黄酸(RH)的PEG-PCL-PEI纳米粒(PPP-RH-NPS),并评价其理化性质和体外生物学特性.通过开环聚合和麦克尔加成反应合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相对分子质量为9.5×103,临界胶束浓度为0.723 nmol·L-1.包载RH制备得到PPP-RH-NPS,外观浅黄、乳光明显,透射电镜观察纳米粒分散均匀圆整无团聚,粒径为(118.3±3.6)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(6.3±1.5)mV,包封率为(93.64±5.28)%,载药量为(8.57±0.53)%.透析法考察PPP-RH-NPS体外释药特征,48 h内累积释放率为75.92%,释药曲线符合Higuchi模型方程:Q=0.121 6t1/2+0.069 5(R2=0.887 4),呈缓释特性.选用兔红细胞考察其溶血率,MTT法评价其对HK-2细胞的生物安全性,在0~0.05 mmol·L-1不会引起红细胞溶血和细胞毒性.流式细胞仪考察其摄取效率,PPP-RH-NPS可被细胞迅速内吞,摄取效率高,30 min内摄取完全,经激光共聚焦显微镜观察,PPP-RH-NPS能够从溶酶体进入细胞质,具有溶酶体逃逸特性.因此,该研究成功合成PEG-PCL-PEI聚合物和制备得到PPP-RH-NPS,粒径分布均匀,包封率及载药量较高,摄取迅速,具有缓释特征、溶酶体逃逸特性、优良的生物安全性,是一种良好研究前景的新型纳米制剂.
作者：陈丹飞；朱永琴；张源；王林燕；魏颖慧 刊期： 2017年第16期
在转录组测序的基础上,采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)技术,从三七主根中分离到三七病程相关蛋白10 (pathogensis related protein 10,PR10)基因,命名为PnPR10-2,测序结果表明该序列长465 bp,编码154个氨基酸.氨基酸序列同源性及系统发育树分析发现,PnPR10-2与人参的PR10-2蛋白同源性高,具有典型的病程相关蛋白Bet v I 保守结构域.构建了重组载体pET32a(+)-PnPR10-2,在宿主菌Escherichia coli BL21中诱导表达融合蛋白,优化诱导条件,PnPR10-2融合蛋白在E.coli BL21中以可溶性和包涵体蛋白2种形式大量表达.纯化上清中的重组蛋白,运用纸片法分析纯化重组蛋白的体外抑菌活性,其对三七根腐病病菌腐皮镰刀菌Fusarium solani和坏损柱孢菌Cylindrocarpon destructans具有一定的抑制作用,猜测该基因可能参与了三七抗根腐病的防御反应.
作者：杨丹；包燚；陈丽梅；崔秀明；李昆志 刊期： 2017年第16期
该研究按照《中国药典》(2015年版)要求测定样品醇溶性浸出物含量,同时建立GC-MS指纹图谱,使用《中药指纹图谱相似度评价(2012年版)》计算指纹图谱相似度,峰面积归一化法计算170~270 min与0~100 min 2区间总峰面积的比值,自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合保留指数(RI)鉴定共有组分和差异组分,OPLS-DA结合相关系数P(corr)和变量权重(VIP)筛选差异组分,灰色关联度和TOPSIS分析法综合评价人工沉香品质.结果显示18批人工沉香中15批浸出物含量符合要求,指纹图谱相似度在0.439~0.779,2区间总峰面积比值在0.307~13.254,共鉴定出9个共有组分和8个差异组分,综合上述20个指标进行灰色关联度和TOPSIS分析得到2%水杨酸诱导的人工沉香品质优.建立的灰色关联度结合TOPSIS分析法可快速判断不同酸性诱导剂生产的人工沉香品质,为人工沉香的全面质量评价提供参考依据.
作者：周欣；陈丽燕；陈晓东；钟兆健；李浩华；章卫民；高晓霞 刊期： 2017年第16期
该研究通过分析多途径来源的新疆桑属植物及药材样本的ITS2,psbA-trnH序列,为药材分子鉴定提供依据.以51个新疆桑属植物及药材为样本,对其ITS2,psbA-trnH序列进行PCR扩增和测序,用MEGA 6.0计算其种内、种间Kimura 2-parameter(K2P)距离,分析变异位点,并构建NJ鉴别树.ITS2序列分析结果显示,桑Morus alba、鞑靼桑M.alba var.tatarica、黑桑M.nigra种内无变异;桑与鞑靼桑种间无变异;桑与黑桑种间存在13个变异位点,种间平均KP2遗传距离为0.04;桑与药材样本间无信息变异位点,NJ鉴别树可将桑及鞑靼桑与黑桑区分.psbA-trnH序列分析结果显示,桑与黑桑种内各有1个变异位点,3种植物种间存在插入/缺失变异,可相互区分;种间变异与药材样本内变异一致.因此,ITS2序列可将来源于桑、鞑靼桑的药材样本与黑桑区分,psbA-trnH序列可将来源于三者的药材样本区分,为维吾尔药材真伪鉴别及市场监管提供依据.
作者：樊丛照；徐建国；李亚伟；李晓瑾 刊期： 2017年第16期
产地与生长年限均为栽培中药中次级代谢物含量变化的主要影响因素.该研究通过建立超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱及采用多元统计的方法,分析生长年限与产地对栽培远志中次级代谢物含量变化的影响.结果显示:①产地因素对栽培远志中次级代谢物含量变化的影响大于生长年限;②蔗糖酯类和低聚糖酯类受产地因素影响较大,tenuifoliside B与tenuifoliside C在安国远志中含量较高,3,6′-disinapoyl sucrose, tenuifoliose S, tenuifoliose L及tenuifoliose V则在汾阳远志中含量较高;③产地与生长年限均不是口山酮类成分含量变化的主导因素;④皂苷类成分受生长年限的因素影响较大,多数皂苷类次级代谢物含量随着生长年限延长有升高趋势.栽培远志中不同次级代谢物受产地与生长年限影响的程度不完全相同,本研究有助于栽培远志的良种选育及远志药材商品规格等级标准的修订.
作者：蒲雅洁；王丹丹；闫艳；田洪岭；彭冰；秦雪梅；马存根；杜晨晖；胡本祥；张福生 刊期： 2017年第16期
该研究对柔毛淫羊藿14个居群和星花淫羊藿1个居群共128个单株进行ISSR分析,用POPGENE计算相关系数,UPGMA进行聚类分析,以及用光学显微镜观察了每个居群叶背主要非腺毛类型和特点.研究发现:非腺毛可分为5个形态类别,分别为长直毛、长卷曲毛、伏卷曲毛、拟短伏毛和长伏毛;筛选出的8个ISSR引物共扩增出94个条带,其中多态性条带90个,基于ISSR聚类分析结果,15个居群分为3个分支,星花淫羊藿居群并没有单独为一支,应不能独立成种,应并入柔毛淫羊藿或者作为柔毛淫羊藿的种下等级;柔毛淫羊藿居群间遗传关系与地理分布及非腺毛特征具有良好的相关性,但也存在不一致的情况,这对于进一步研究柔毛淫羊藿以及淫羊藿属植物的种间关系和成种方式提供了良好的提示.居群多样性分析表明柔毛淫羊藿居群的基因流Nm为0.354 4,Nei′s基因分化系数为0.585 2,说明居群间表现出较高水平的遗传分化,主要原因可能来自柔毛淫羊藿居群自交率高和种子散布范围小.
作者：刘翔；付长珍；高敏；植汉成；杨相波；郭宝林 刊期： 2017年第16期
为了探究中药水蛭干预作用下p38MAPK信号转导通路对早期动脉粥样硬化(AS)大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖与凋亡的影响及其可能机制.实验通过生化分析仪检测中药水蛭对大鼠血脂(TG,TC,LDL-C,HDL-C)水平的调控;ELISA检测血清中TGF-β1的水平;免疫组织化学法(IHC)检测VSMCs的PCNA,Caspase-3表达水平;Western blot检测中药水蛭对VSMCs中MKK3,p38及C-myc蛋白表达的影响;HE染色观察大鼠胸主动脉形态变化.结果显示,中药水蛭可使TC,LDL-C明显降低,HDL-C升高,TGF-β1,PCNA的表达水平明显下降,Caspase-3表达上调,MKK3,p38及C-myc蛋白表达水平下降,以及抑制内膜增厚、减少斑块形成.以上结果表明中药水蛭可能通过调降血脂,降低TGF-β1水平,影响p38MAPK信号通路蛋白表达,从而抑制VSMCs的增殖、促进其凋亡,抑制内膜增厚、减少斑块形成等环节,进而干预早期AS进程.
作者：吴晶魁；杨乔；李洋洋；谢东杰 刊期： 2017年第16期
对尼泊尔酸模根的化学成分进行研究.综合运用多种色谱分离技术对尼泊尔酸模根的乙酸乙酯萃取物进行分离纯化,通过核磁共振和高分辨质谱等波谱学分析方法确定化合物的结构.该研究从尼泊尔酸模根中分离到1个新萘酮类化合物,命名为酸模酮A(1),并采用人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2、人胃癌细胞SGC7901、人乳腺癌细胞MDA-MB-231评价其体外细胞毒性.
作者：邓丽娜；李博然；王睿；王国伟；董召月；廖志华；陈敏 刊期： 2017年第16期
对常山碱的稳定性及其降解动力学进行研究.结果表明,24 h内流动相作溶剂时,常山碱含量仅降低1%,但在水、甲醇、50%甲醇及10%乙腈溶液中其含量降低为起始含量的90%.当溶液pH介于3~7时,24 h内常山碱的保留率在98%以上,但在碱性溶液中(pH 9.0)含量降低约12%.温度越高,常山碱稳定性越差,40~80 ℃放置10 h后,常山碱降为起始含量的60%左右,但在20 ℃下放置10 h,其含量仅降低约5%;40,60 ℃放置10 h,常山碱主要转化为异常山碱,二者的总含量较起始总含量基本不变,但是80 ℃下放置10 h,常山碱和异常山碱的总含量降低为起始总含量的83.33%,说明高温下常山碱结构发生了彻底改变,而不仅仅是异构化为异常山碱.光照对常山碱稳定性影响显著,强光照射108 h,常山碱质量分数较起始含量降低23%左右,但在避光和自然光条件下,其含量仅降低10%左右.无论在人工胃液(pH 1.4)还是人工肠液(pH 6.8)中,放置10 h后,常山碱质量分数降低均小于5%.常山碱固体在高温(60 ℃)、高湿[(75±1)%]和强光(3 000 lx)照射下放置10 d后,其含量分别减少0.27%,7.6%,5.39%.常山碱在水、甲醇、50%甲醇和10%乙腈溶剂中、碱性溶液、不同光照和不同温度(20,40 ℃)下的降解基本符合化学动力学一级反应.因此,无论是常山碱的制备纯化还是相关制剂的生产,都应在偏酸性溶液,低温、避光条件下快速操作完成,而常山碱固体则应在干燥、避光条件下保存.
作者：张继远；刘晓谦；杨立新；冯伟红；王智民；李春 刊期： 2017年第16期
中药制剂产品是以中药材或饮片为原料,根据药物的不同性质,采用一定的制剂工艺和加工过程而制成的药物成品.在其作用于机体产生的不良反应中,肝脏毒性不容忽视.多维结构过程动态的质控体系作为中药制剂质控的新阶段,强调对其有效性和安全性的研究,着重从中药材的前处理、制剂工艺、剂型和给药途径等方面控制中药制剂产品的质量,减少肝毒性的产生.因此该文将从这些因素出发,探析制剂产品产生肝毒性的原因,为发展优质低毒的现代化中药制剂产品提供参考.
作者：刘莹；汪刚；仲青香；吴豪；宋捷；封亮；贾晓斌 刊期： 2017年第16期
周细胞是广泛分布于全身微血管壁的结构细胞,和内皮细胞一起构成微血管和组织间隙的屏障.周细胞通过细胞连接或旁分泌信号与微血管内皮细胞对话,在调控微循环血流量、微血管通透性及血管新生等方面发挥重要作用.多种疾病的微血管病变伴随周细胞结构和功能异常,周细胞的调控成为研究热点.中医学认为微血管病变属于络脉受损,气血瘀滞于络脉导致的脏腑功能异常.中医药干预微血管病变周细胞改变取得了一些进展,如益气活血类中药对于糖尿病视网膜病变微血管周细胞具有较好的改善作用.但是,中医药在微血管病变周细胞研究中也存在着研究领域局限、研究技术和方法不精确及机制阐述深度不足等问题.该文将从周细胞的生物学特征、周细胞与微血管病变及中医药研究进展展开综述,旨为微血管病变周细胞研究及其中医药防治研究提供参考.
作者：李磊；刘建勋；郭浩；任建勋 刊期： 2017年第16期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
