银福军;舒抒;周华蓉;瞿显友;潘瑞;周益权;孙伟
该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephioseA,telephiose C和远志咄酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用.分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3 A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响.研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志咄酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率>50%),对其他7个亚型CYP1 A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用.IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56 μmol·L-1.
作者:李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏 刊期: 2014年第22期
血府逐瘀汤是一传统名方,在中国用于治疗心脑血管疾病已有100多年的历史,但血府逐瘀汤对抗氧化酶及药物代谢酶的影响尚未有报道.该研究观察血府逐瘀汤对大鼠肝脏内抗氧化酶及药物代谢酶的活性影响.采用雄性SD大鼠,血府逐瘀汤水提物3.51,7.02,14.04 g·kg-1,每日1次,连续灌胃15 d,末次给药后,动物取血,分离血清,摘除肝脏,差速离心法制备肝脏组织液、胞浆液及微粒体,测定其抗氧化酶及药物代谢酶.结果发现血府逐瘀汤对血清中AST无显著影响,高剂量组明显降低ALT的活性和Cr,BUN的含量(P<0.05);中、高剂量组显著升高GPX活性(P<0.05),高剂量显著升高CAT活性(P<0.05),对T-SOD无显著影响;在肝组织液中,血府低、中剂量组显著升高GPX活性(P<0.05);所有剂量组对GST,CAT,T-SOD的活性均无显著影响.在肝胞浆液中,低剂量组显著升高GST活性(P<0.05),低、中剂量显著升高T-SOD活性(P<0.05),对GPX,CAT无显著影响.在微粒体中,血府逐瘀汤水提物对细胞色素b5含量、NADPH-细胞色素还原酶、CYP3A,CYP2E1,UGT活性无显著影响;血府低、中剂量组可显著诱导GST活性(P<0.05);低、中、高剂量组显著升高GSH的含量.以上结果表明血府逐瘀汤可诱导GPX,CAT,T-SOD,GST和升高GSH,提示血府逐瘀汤可能具有解毒和抗氧化功能.
作者:樊星花;石卫州;程允相;邹凯杰;杨秀芬 刊期: 2014年第22期
根据2010年版《中国药典》制备生杜仲、盐杜仲、杜仲炭3个规格炮制品,按照2010年版《中国药典》标准对各炮制品进行各项指标检测,均符合药典要求.运用HPLC-DAD对生杜仲、盐杜仲、杜仲炭及杜仲叶中化学成分进行比较分析,结果显示:①杜仲皮主要含有木脂素类化合物松脂醇二葡萄糖及环烯醚萜类化合物京尼平、京尼平苷、京尼平苷酸,而杜仲叶主要含有黄酮类化合物槲皮素和酚酸类化合物绿原酸;②杜仲皮中松脂醇二葡萄糖含量约是杜仲叶中含量的18倍,盐炙和炒炭后松脂醇二葡萄糖质量分数约分别下降30%,85%;③杜仲皮中京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸含量约为杜仲叶中京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸含量的3,23,28倍,盐炙后京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸质量分数分别降低25%,40%,40%,炒炭后京尼平、京尼平苷和京尼平甘酸质量分数分别降低98%,70%,70%;④杜仲皮中咖啡酸含量约是杜仲叶中咖啡酸含量的3倍,盐炙后咖啡酸质量分数约下降50%,炒炭后咖啡酸质量分数下降约75%;杜仲皮中绿原酸含量约为杜仲叶中绿原酸含量的1/6,盐炙和炒炭后绿原酸质量分数分别下降40%,75%;杜仲皮中槲皮素含量仅为杜仲叶中1/40,盐炙和炒炭后槲皮素质量分数分别降低60%,50%.
作者:陶益;盛辰;李伟东;蔡宝昌;陆兔林 刊期: 2014年第22期
通过喷雾干燥技术分别制备乳糖-糊化淀粉、乳糖-不糊化淀粉共处理辅料,比较共处理辅料与物理混合物及喷雾干燥乳糖之间在粉体学性质和所形成片剂性质上的差异,并以栀子提取物和垂盆草提取物为模型药物,考察共处理辅料在中药直接压片中应用的可行性.结果表明,将淀粉预糊化后再与乳糖共喷雾干燥可提升淀粉作为黏合剂的性能与效率,制备所得共处理辅料的物理机械性质得到显著改善.在中药粉体直接压片中,该共处理辅料表现出比自制和市售喷雾干燥乳糖更好的可压性和更大的载药量.综上所述,乳糖-糊化淀粉共处理辅料具有优良的物理机械性质,有望成为一种新型的直压共处理辅料.
作者:王松涛;张静;林晓;沈岚;冯怡 刊期: 2014年第22期
针对目前石榴皮炭饮片炮制程度的判断仍然是靠外观性状,缺乏内在质量控制指标的现状,该文通过研究建立了HPLC同时测定石榴皮和石榴皮炭饮片中没食子酸和鞣花酸的含量,并采用该方法对石榴皮和不同炮制程度石榴皮炭中二者的含量情况进行了测定,研究发现,没食子酸和鞣花酸的含量在石榴皮炒炭过程中呈现先升高后降低的变化规律,在炮制程度适中时含量高.该结果提示,没食子酸和鞣花酸含量可以作为内在质量指标控制石榴皮的炒炭程度.
作者:周倩;戴衍朋;孙立立 刊期: 2014年第22期
神经系统退行性疾病是老年患者的常见病和多发病.前期研究发现人参皂苷Rg1有明显延缓脑衰老作用,但作用机制并不完全清楚.为研究人参皂苷Rg1抗脑衰老的可能机制,40只雄性SD大鼠随机分为正常组、Rg1正常组、脑衰老模型组、Rg1脑衰老模型组,每组10只(脑衰老模型组:大鼠皮下连续42 d注射D-半乳糖(120 mg·kg-1),qd.Rg1脑衰老模型组:在脑衰老模型复制同时,16d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1(20 mg·kg-1)27 d,qd.Rg1正常组:大鼠皮下注射等量生理盐水,16 d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1 (20 mg·kg-1)27 d,qd.正常组:注射等时与等量生理盐水.模型复制结束或药物注射完成第2天进行相关实验.通过水迷宫实验、β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色实验、ELISA实验、酶标比色法实验、Southern blotting和PCR-ELISA实验检测各组大鼠的空间记忆能力、脑衰老情况、海马区IL-1和IL-6炎症因子变化、海马区抗氧化指标SOD和GSH变化以及海马区端粒长度和端粒酶活性变化.结果脑衰老模型组大鼠空间记忆能力减退,脑组织切片显示SA-β-Gal染色阳性颗粒增多,海马区SOD活性降低,GSH含量减少,IL-1,IL-6含量增多,端粒长度缩短,端粒酶活性降低.Rg1脑衰老模型组大鼠空间记忆能力有明显改善,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区SOD活性增高,GSH含量增多,IL-1,IL-6含量减少,端粒长度缩短受到阻止,端粒酶活性增高.Rg1正常组大鼠与正常组大鼠相比空间记忆能力增强,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区IL-1,IL-6含量减少.结果表明人参皂苷Rg1可能通过调节端粒系统、炎症因子水平和抗氧化作用发挥延缓脑衰老作用.
作者:李成鹏;张梦思;刘俊;耿珊;李静;朱家红;张岩岩;贾道勇;王璐 刊期: 2014年第22期
为研究丹红有效成分配伍对缺氧致原代培养的乳鼠脑微血管内皮细胞(rBMECs)损伤的保护作用.原代培养乳鼠脑微血管内皮细胞并对细胞进行缺氧4h损伤模型的同时,丹红有效成分(原儿茶醛、丹酚酸B、羟基红花黄色素A、丹参素)配伍作用于rBMECs,MTT确定细胞非毒性剂量,采用比色法测定LDH,SOD活性和MDA水平,RT-PCR法检测ICAM-1,MMP-9,P53 mRNA表达,流式细胞术检测rBMECs细胞周期及早期凋亡的变化.丹红有效成分配伍1,2,3,7,8,9组方显著抑制缺氧细胞上清液中LDH的增加;1,2,4,6,7组方显著增强缺氧细胞内SOD活性;1,2,3,8,9组方显著降低MDA水平;1,2,6,7,9组方显著抑制缺氧诱导的rBMECs早期凋亡,缺氧后细胞P53 mRNA表达明显上调的后果是能引起G1期阻滞和促进细胞凋亡,证实P53基因的调节功能体现在G1期校正点的监测;1,2,5,6,7,8,9组方显著下调P53 mRNA表达;1,4,7,8,9组方显著下调ICAM-1 mRNA表达;1,3,6,9组方显著下调MMP-9 mRNA表达.丹红有效成分配伍对缺氧所致原代培养的rBMECs损伤具有明显的保护作用,其机制与增强细胞抗氧化能力,抑制炎症反应和细胞凋亡有关.为研究方剂配伍规律提供思路,指导临床用药.
作者:周惠芬;何昱;张宇燕;杨洁红;赵涛;付巍;周鹏;万海同 刊期: 2014年第22期
文章应用中医传承辅助平台(V2.0)软件,构建含栀子的保健食品配方数据库,在此基础上,使用软件的关联规则等数据挖掘方法,分析含有栀子配方中常用的配方原料、原料组合,及对化学性肝损伤有辅助保护功能配方的原料应用.结果表明,71个含有栀子的保健食品配方中,应用多的原料是栀子、枸杞子、当归、茯苓等;常用的原料组合是栀子-枸杞子、栀子-当归、栀子-茯苓、栀子-白芍等;含有栀子的保健食品保健功能涉及18种,其中多的是对化学性肝损伤有辅助保护功能,其次为免疫调节功能;23个对化学性肝损伤有辅助保护功能的含栀子的配方中,栀子常与葛根、枸杞子、山楂、白芍、枳椇子等养肝柔肝中药配伍应用.分析含栀子的保健食品配方原料的应用,为栀子在保健食品的进一步开发利用具有很好的参考价值.
作者:张怡光;唐仕欢;贾蔷;孟繁蕴 刊期: 2014年第22期
探讨不同种源浙贝母根际真菌群落多样性差异,以了解浙贝母的土壤微生态机制.利用变性凝胶梯度电泳(DGGE)和454焦磷酸测序技术检测不同种源浙贝在同一块地种植其根际真菌的多样性及组成.DGGE结果表明,本地种源(宁波种)根际真菌Shannon指数高于南通和磐安种源.测序结果显示宁波产地的浙贝根际真菌主要由子囊菌、半知菌、接合菌以及一些未知真菌组成.其中,3个种源根际大部分真菌种类相同,但每个种源均有特异性真菌.454测序结果发现磐安本地种真菌多样性高于宁波和南通等外地种,与DGGE结果相同,这可能是本地种进化适应的结果.磐安实验地的根际土真菌包括Fungi_incertae_sedis,Ascomycota,Mucoromycotina,Basidiomycota,Chytridiomycota等10个门,其中前5门几乎占据了整个群落的90%,其真菌的种类和数量均超过宁波实验地,充分显示出产地的差异以及宏基因组测序的优越性.磐安种根际真菌隶属于10门29科28属159种,宁波种6门20科19属136种,南通种8门37科47属289种,非根际土则隶属于7门25科24属102种.其中Dothidea,Capnobotryella,Conidiobolus等属仅存在南通种,而Pyrenochaeta,Glomus,Pseudonectria等则只存于磐安种,暗示这些真菌的存在与浙贝母相关.种源和产地实验发现本地种的真菌多样性高于外地种,每个种源根际均有特异性真菌,说明根际真菌多样性及组成是由浙贝母种源和产区的土壤类型共同决定,而这些真菌等微生物通过与土壤-根际微生态系统的互作,反过来会进一步影响浙贝母的生长.
作者:袁小凤;彭三妹;王博林;丁志山 刊期: 2014年第22期
目的:建立高效液相色谱法同时测定独一味中7种成分含量的方法.方法:采用HPLC,Welchrom C18色谱柱,乙睛-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱系统,体积流量1.0 mL·min-1,检测波长为238,330,350 nm,柱温30℃.结果:7种成分的分离度良好,标准曲线在线性范围内相关性良好,加样回收率均值为96.47% ~ 102.2%,RSD为0.70%~2.2%.结论:地上部分各成分组间具有较好的相关性,地上部分样品中山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯总量的均值为1.44%.地上部分比地下部分成分种类更多,含量更高,以地上部分入药更合理.所建立方法操作简单,具有较好的重复性和稳定性,可用于独一味药材的鉴别及质量评价.
作者:钟世红;古锐;王铃鑫;廖艳凤;郑小华;郑欣;曹赟 刊期: 2014年第22期
目的:探讨黄芪甲苷对Chang Liver细胞酒精性和非酒精性氧化损伤的保护作用.方法:以Chang Liver细胞为研究对象,使用乙醇、H2O2分别建立酒精性及非酒精性氧化损伤模型,MTT法测定细胞存活率,微板法、比色法检测转氨酶活力及抗氧化能力,DCF荧光法检测细胞内活性氧,流式细胞术检测细胞周期,DNA ladder法检测细胞凋亡.结果:2种氧化损伤均可导致Chang Liver细胞存活率和抗氧化酶活性下降、以及细胞外液中转氨酶活力和丙二醛含量升高,黄芪甲苷对上述损伤均有显著或极显著的保护效果;同时,乙醇能够显著降低损伤细胞内的活性氧水平,而H2O2能够显著升高损伤细胞内的活性氧水平,黄芪甲苷则能使上述异常的活性氧水平趋于正常.同时缓解乙醇或H2O2对Chang Liver细胞G0/G1期的阻滞现象,并对二者诱导的细胞凋亡均有一定的抑制作用.结论:黄芪甲苷对Chang Liver细胞的酒精性和非酒精性氧化损伤均有保护作用.
作者:韩林;李健;林欣;马玉芳;黄一帆 刊期: 2014年第22期
综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、MCI色谱以及反相C1s柱色谱等方法分离纯化益母草中的化学成分,运用有机波谱学方法鉴定各化合物的结构,并进一步测试各化合物的体外抗血小板聚集活性.从益母草的乙酸乙酯部位中分离鉴定了10个香豆素类化合物,依次为佛手柑内酯(1)、花椒毒素(2)、异茴芹内酯(3)、异栓翅芹醇(4)、异欧前胡素(5)、橙皮内酯水合物(6)、异橙皮内酯(7)、九里香酮(8)、橙皮油内酯烯(9)、欧芹酚甲醚(10).除化合物9外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到,活性筛选结果表明化合物4和8对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用.
作者:杨槐;周勤梅;彭成;刘露丝;谢晓芳;熊亮;刘昭华 刊期: 2014年第22期
目的:建立近红外定性分析模型能够对何首乌真伪进行鉴别,同时区分何首乌与其炮制品制何首乌,可用于该药材快速筛查,加强药品监管效能.方法:采集30多份何首乌和制首乌样品以及其伪品白首乌、冀蓼、毛脉蓼的近红外光谱图,利用近红外光谱技术结合化学计量学方法建立何首乌定性判别模型和一致性检验模型,并尝试对不同产地何首乌进行聚类分析.结果:所建模型能够将何首乌与其伪品准确识别,同时能够区分何首乌与制何首乌.结论:近红外光谱法在何首乌药材鉴别、分类中得到实际应用,可作为鉴别该药材的初筛手段.
作者:韩莹;毕福钧;侯惠婵;张永耀 刊期: 2014年第22期
为了探讨炒制方式和炒制时间对黄芥子中主要活性成分芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的影响,采用高效液相色谱法,即AlltimaTMC18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,芥子苷检测波长227nm,芥子碱硫氰酸盐检测波长326 nm,流速1.OmL.min-1,柱温35℃,测定黄芥子生品和不同炒制时间的制品水煎液中芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量.结果发现芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量随着炒制时间的增加呈现先上升后下降的趋势,0 ~2 min药材和粉末中芥子苷质量分数增加了9.65%,356.10%;芥子碱硫氰酸盐质量分数增加了12.82%,3.41%;炒制2 min后芥子苷和芥子碱硫氰酸盐含量达到高,2 ~7 min药材和粉末中芥子苷质量分数降低了80.35%,82.09%;芥子碱硫氰酸盐质量分数降低了14.29%,17.54%,表明炒制时间对黄芥子中芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量影响较大,药材粉碎后芥子苷才易与芥子酶在水溶液中充分接触发生酶解反应.建议黄芥子炒制使用时应采用文火微炒;工业生产相关水煎法制备的黄芥子产品可直接生品投料.
作者:张青山;王卓;孔铭;刘丽芳;李松林 刊期: 2014年第22期
该文采用介孔碳分别吸附丁香油和莪术油,以丁香酚和莪术醇吸附率为指标,优选介孔碳与挥发油的比例;通过扫描电镜法和差示扫描量热法对吸附粉末进行物相表征;考察介孔碳对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响.当介孔碳与挥发油的比例达到1∶1时,即表现出较高的吸附率,挥发油被介孔碳吸附之后,指标成分丁香酚和莪术醇的体外溶出度有一定的提高,且受热后损失率减少50%以上,挥发油的稳定性得到提高.介孔碳吸附中药挥发油具有进一步研究的价值.
作者:严红梅;贾晓斌;张振海;孙娥;杨楠 刊期: 2014年第22期
该实验利用平衡法测定了葛根素在不同溶剂及增溶剂中的平衡溶解度,采用蟾蜍在体纤毛毒性实验考察了溶剂和增溶剂的纤毛毒性,采用大鼠长期鼻黏膜刺激性实验考察溶剂和增溶剂对鼻黏膜的刺激性.溶解度测定显示30%聚乙二醇200,10% Kolliphor(R) HS 15联用能使葛根素的溶解度达到56.44 g· L-1.以生理盐水为阴性对照,公认的有纤毛毒性的去氧胆酸钠为阳性对照,观察30%聚乙二醇200,30%聚乙二醇400,10% Kolliphor(R) HS 15及30%聚乙二醇200与10% Kolliphor(R) HS 15合用对蟾蜍上颚纤毛的影响,记录纤毛持续运动时间,结果显示30%聚乙二醇200及10% Kolliphor(R) HS 15与生理盐水相比纤毛持续运动时间没有显著性差异.以生理盐水为对照,研究纤毛毒性较小的30%聚乙二醇200及10% Kolliphor(R) HS 15的大鼠长期鼻黏膜刺激性,实验结果显示该溶剂和增溶剂对鼻黏膜刺激性较小,与生理盐水相比鼻黏膜上皮厚度及刺激指数没有显著性差异.30%聚乙二醇200和10% Kolliphor(R) HS 15能满足葛根素滴鼻液溶解度要求,纤毛毒性和刺激性小,可以作为葛根素滴鼻液较优的溶剂和增溶剂.
作者:程艳珂;郭懿望;尚可心;郭青丽;杜守颖;陆洋 刊期: 2014年第22期
该实验研究了蜂毒肽在不同溶剂(水、脱氧水、生理盐水、磷酸缓冲盐溶液、50%乙醇、乙醇、丙三醇)中的稳定性,发现蜂毒肽在50%乙醇中较在水、脱氧水、生理盐水、磷酸缓冲盐溶液中稳定,与乙醇、丙三醇相比,可完全溶解蜂毒中的蜂毒肽,故选择50%乙醇作为蜂毒肽短期储备的储存溶剂;考察了蜂毒肽受光照、温度、pH的影响,以及在不同浓度磷酸缓冲盐溶液、不同pH磷酸缓冲盐溶液和大鼠皮肤匀浆液中的稳定性,结果表明蜂毒肽不受光照、温度、pH的影响,在低浓度、低离子强度溶液中降解加快,在磷酸缓冲盐溶液中随着pH升高降解加快,在大鼠皮肤匀浆液中加速了降解,为选择影响蜂毒肽稳定性小的实验条件提供了实验依据.
作者:尚可心;白洁;武慧超;陆洋;杜守颖;杨畅;程艳珂 刊期: 2014年第22期
分析丹皮及对照药材赤芍、白芍的高效液相特征图谱与抗内毒素性急性肺损伤活性之间的相互关系.通过HPLC-MS测定分析丹皮、赤芍、白芍各提取部位的HPLC特征图谱,用内毒素诱导大鼠急性肺损伤模型测定样品抑制蛋白和肿瘤坏死因子-α浓度的活性,运用偏小二乘回归分析法研究谱效相关性,并用HPLC-MS/MS指认样品主要成分峰.结果显示,各样品对急性肺损伤均有一定的药效,谱效相关性研究得出4个对药效贡献率较大的成分.其中丹皮具有良好的抗急性肺损伤活性,没食子酸、芍药苷、没食子酰芍药苷和丹皮酚是其主要有效成分.
作者:汤明杰;叶永山;张旗;李健;雷海民;蔡程科;李强 刊期: 2014年第22期
该研究采用网络分析方法从化学成分、靶点、疾病3个层面对补阳还五汤进行研究,发现补阳还五汤在肿瘤治疗方面的潜力;并对补阳还五汤基于疾病的“靶点-靶点”网络进行分析,通过计算结点中心度、接近中心度、中介中心度、特征向量中心度4个网络指标,对网络中靶点的重要性与显著性进行综合评价,挖掘补阳还五汤作用的关键靶点,得到COX-2与PPAR-γ 2个重要靶点,提示这2个靶点可能是参与气虚血瘀型疾病病理过程的重要靶点.同时,以这2个靶点为基础,构建补阳还五汤“化学成分-靶点-疾病”的核心网络,为深入研究补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的机制提供参考.研究表明,网络分析方法有助于挖掘补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的潜在作用靶点,可为从系统层面揭示补阳还五汤作用机制提供方法学参考,对中药方剂的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.
作者:丁凡;张倩茹;胡元佳;王一涛 刊期: 2014年第22期
随着环境的恶化,以及野生资源的过度采集,南方大斑蝥野生种群越来越少,在很多传统分布区几乎绝迹.为了斑蝥素及其衍生物的可持续利用,必须进行南方大斑蝥的规模化人工养殖.而人工养殖中成虫的食物偏嗜性是其种源筛选与驯化的关键.该文通过对南方大斑蝥3个地理种群的成虫的食物偏嗜性研究,结果显示,不同地理种群的成虫偏嗜的食物种类有差异.武鸣种群的成虫偏嗜的食物为黄瓜花、丝瓜花和冬瓜花;田林种群的成虫偏嗜的食物为豇豆花;广州种群的成虫偏嗜的食物为豇豆花和丝瓜花.3个地理种群的成虫对丝瓜花的取食量均大.
作者:莫让瑜;孙年喜;彭锐 刊期: 2014年第22期