学术投稿

黄连解毒汤及其有效部位调控星形胶质细胞网络对MCAO大鼠丘脑损伤的保护

赵晖;龙建飞;邹海艳;张秋霞;张建;王蕾;张楠;边宝林;赵海誉

关键词:黄连解毒汤, 脑缺血, 丘脑, GFAP, Cx43, Glu, GABA
摘要:目的:观察黄连解毒汤水提物及3个有效部位(总生物碱、总黄酮、总环烯醚萜)对中动脉栓塞(MCAO)大鼠丘脑的保护作用.方法:线栓法建立MCAO大鼠模型,雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、黄连解毒汤水提物(800 mg·kg-1)、总生物碱组(44 mg.kg-1)、总黄酮组(50 mg.kg-1)、总环烯醚萜组(80 mg· kg-1),连续ig给药7d,每天给药1次.HE染色观察丘脑病理学改变;高效液相-色谱荧光法检测丘脑谷氨酸(Glu)和γ-氨基丁酸(GABA)含量;免疫荧光单标染色法检测丘脑谷氨酸脱羧酶(GAD65)的表达;免疫荧光双标染色法检测星形胶质细胞纤维酸性蛋白(glial fibrillary acidic protein,GFAP)、缝隙连接蛋白43(Connexin43,Cx43)表达.结果:中动脉栓塞7d大鼠丘脑部分神经元变性,和假手术组相比,丘脑Glu,GABA含量降低(P<0.05),GAD65表达减弱(P<0.05),GFAP,Cx43表达增强(P<0.01).黄连解毒汤水提取物及3个部位均可不同程度减轻丘脑神经元变性程度.总黄酮可明显上调丘脑GAD65表达,降低GFAP,Cx43蛋白表达,差异较模型组明显(P<0.01),促进丘脑Glu,GABA含量恢复至正常水平.黄连解毒汤水提取物、总生物碱组、总环烯醚萜组大鼠丘脑Cx43蛋白表达较模型组明显上调(P<0.01),水提物组大鼠GAD65表达也较模型组明显增高(P<0.05).黄连解毒汤水提取物、总生物碱组、总环烯醚萜组大鼠丘脑GFAP蛋白表达较模型组没有显著性差异,GABA含量明显低于假手术组(P<0.05).结论:中动脉栓塞后,丘脑可出现神经细胞变性,递质氨基酸含量减少,星形胶质细胞异常活化,GFAP,Cx43蛋白表达异常.黄连解毒汤总黄酮可减轻脑缺血后丘脑神经细胞损伤,其作用与抑制星形胶质细胞异常活化,调节GFAP,GAD65蛋白表达关系密切.
中国中药杂志相关文献
  • RP-HPLC-PDA同时测定石见穿不同部位中5个三萜酸

    目的:建立RP-HPLC-PDA测定石见穿不同部位中5个三萜酸(坡模酸、山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸和熊果酸)的定量方法.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水(90∶10,体积比),等度洗脱,检测波长205 nm,流速0.8 mL· min-1,柱温28℃.结果:坡模酸、山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸和熊果酸线性范围分别为0.09600~2.400,0.123 0~3.075,0.242 0~6.050,0.283 0~7.075和0.273 0~ 6.825μg(r=0.999 8,0.999 7,0.999 9,0.999 5,0.999 9),平均加样回收率(n=6)分别为98.43%,98.13%,100.6%,98.19%,99.15%(RSD 1.3%,0.67%,1.2%,0.87%,0.43%).结论:该方法操作简便,重复性好,可用于石见穿中主要三萜酸的定量分析.

    作者:姜琼;邹盛勤 刊期: 2014年第22期

  • 荷梗中的黄酮类化合物及其细胞毒活性

    研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据.采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定.采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验.从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3',4 '-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3'-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12).所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1~5为首次从莲科植物中分离得到.在样品溶液浓度为1×10-5 mol·L-1的条件下,化合物2~4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36%,53.25%,57.78%,60.13%和52.11%,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性.

    作者:段绪红;何培;马宗敏;裴林 刊期: 2014年第22期

  • 金银花气味与化学成分的相关性分析

    该文通过测定金银花的气味及其化学成分绿原酸、木犀草苷和多酚类的含量,将气味综合指标值与化学成分指标值相联系,探索气味与化学成分之间的相关性.实验中利用数字化气味指纹分析仪(电子鼻)测量金银花的气味;采用高效液相色谱法测定金银花样品中绿原酸、木犀草苷的含量,用紫外-可见分光光度法测多酚类的含量;后采用SPSS 17.0软件分析金银花气味与化学成分之间的相关性.结果显示金银花气味综合指标值与绿原酸、多酚类含量有显著性相关关系(正相关),并且建立了回归方程;与木犀草苷之间不存在显著相关关系.进而证明金银花的气味与其内在的化学成分密切相关,能为初步判断或预测金银花中化学成分的含量提供一种新思路、新方法.

    作者:彭莲;李硕;闫永红;邹慧琴;杨晓芸;李佳慧 刊期: 2014年第22期

  • 人参皂苷Rb1通过上调脂肪组织葡萄糖转运体促进葡萄糖消耗

    人参的主要活性成分人参皂苷Rb1(gisenoside Rb1,Rb1)能够激活胰岛素信号通路,促进脂肪细胞葡萄糖转运体(glucose transporters,GLUTs)的转位,增加葡萄糖的转运,但是其对GLUTs表达的影响尚不清楚.该研究利用肥胖糖尿病小鼠和体外脂肪细胞实验,主要研究Rb1对脂肪细胞GLUTs表达以及葡萄糖代谢的影响.在雄性肥胖糖尿病db/db小鼠中,按20 mg·kg-体重每天腹腔注射Rb1治疗14 d后,Rb1明显降低肥胖糖尿病小鼠的胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)(P<0.05,n=5),胰岛素水平和空腹血糖有下降趋势;在糖尿病小鼠附睾脂肪中,Rb1促使GLUT1和GLUT4蛋白表达量以及AKT磷酸化水平上调恢复;体外培养分化成熟的3T3-L1脂肪细胞中,加入10 μmol·L-1 Rb1处理24h后,葡萄糖消耗显著增加(P<0.05,n=4),同时GLUT1和GLUT4的mRNA和蛋白表达量均显著上调(P<0.05,n=3),此外,在3T3-L1脂肪细胞中,Rb1处理3h后,脂肪细胞的AKT被磷酸化激活.该研究结果表明人参皂苷Rb1不仅能够激活胰岛素信号通路,还能上调葡萄糖转运体的表达,促进葡萄糖的消耗,进一步阐明其改善机体胰岛素抵抗和糖代谢异常的作用机制.

    作者:尚文斌;郭超;赵娟;于希忠;张颢 刊期: 2014年第22期

  • 重庆市永川区淡竹叶资源群落特征研究

    以重庆市永川区淡竹叶Lophatherum gracil资源群落为研究对象,采用样地法调查了群落类型及物种种类,并运用群落学的方法计算了不同群落中主要物种的重要值及Margalef丰富度指数、Simpson多样性指数、Pielou均匀度指数.结果表明,永川区淡竹叶群落内共有维管植物386种(含变种),隶属于117科,229属.从生长环境、群落结构及物种组成上,可分为马尾松针叶林群落、毛竹阔叶林群落和草丛灌草丛群落3个类型,在垂直结构上可分为乔木层、灌木层及草本层,其中以乔木层的重要值大,灌木层的多样性指数丰富,草本层中淡竹叶是其重要建群物种.马尾松针叶林群落中马尾松为单峰型乔木树种,无自然更新能力,毛竹阔叶林群落和草丛灌丛群落受人类活动影响大.因此,淡竹叶的生存群落不稳定,在开发利用淡竹叶资源的同时,应注意加强淡竹叶资源群落的保护研究.

    作者:银福军;舒抒;周华蓉;瞿显友;潘瑞;周益权;孙伟 刊期: 2014年第22期

  • 基于网络分析的补阳还五汤防治气虚血瘀型疾病机制研究

    该研究采用网络分析方法从化学成分、靶点、疾病3个层面对补阳还五汤进行研究,发现补阳还五汤在肿瘤治疗方面的潜力;并对补阳还五汤基于疾病的“靶点-靶点”网络进行分析,通过计算结点中心度、接近中心度、中介中心度、特征向量中心度4个网络指标,对网络中靶点的重要性与显著性进行综合评价,挖掘补阳还五汤作用的关键靶点,得到COX-2与PPAR-γ 2个重要靶点,提示这2个靶点可能是参与气虚血瘀型疾病病理过程的重要靶点.同时,以这2个靶点为基础,构建补阳还五汤“化学成分-靶点-疾病”的核心网络,为深入研究补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的机制提供参考.研究表明,网络分析方法有助于挖掘补阳还五汤治疗气虚血瘀型疾病的潜在作用靶点,可为从系统层面揭示补阳还五汤作用机制提供方法学参考,对中药方剂的作用机制阐释和新药研发具有指导意义.

    作者:丁凡;张倩茹;胡元佳;王一涛 刊期: 2014年第22期

  • 石榴皮在炒炭过程中没食子酸和鞣花酸含量变化规律的研究

    针对目前石榴皮炭饮片炮制程度的判断仍然是靠外观性状,缺乏内在质量控制指标的现状,该文通过研究建立了HPLC同时测定石榴皮和石榴皮炭饮片中没食子酸和鞣花酸的含量,并采用该方法对石榴皮和不同炮制程度石榴皮炭中二者的含量情况进行了测定,研究发现,没食子酸和鞣花酸的含量在石榴皮炒炭过程中呈现先升高后降低的变化规律,在炮制程度适中时含量高.该结果提示,没食子酸和鞣花酸含量可以作为内在质量指标控制石榴皮的炒炭程度.

    作者:周倩;戴衍朋;孙立立 刊期: 2014年第22期

  • HPLC-Q-TOF-MS和UPLC-QqQ-MS的三叶青主要成分定性与定量研究

    建立高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱法(HPLC-Q-TOF-MS)快速鉴定三叶青化学成分,建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-QqQ-MS)同时测定三叶青中4种成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚芸香糖苷、紫云英苷)的含量.HPLC-Q-TOF-MS法采用月旭Ultimate-XB C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1,柱温30℃.飞行时间质谱,采用负离子模式扫描.UPLC-QqQ-MS法采用Waters CORTECS C18(2.1 mm× 100 mm,1.6 μm),流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)梯度洗脱,柱温45℃,采用负离子多反应监测(MRM)方式进行含量测定.结果HPLC-Q-TOF-MS法推断鉴定了三叶青中的24种成分,UPLC-QqQ-MS法定量分析三叶青中4种成分在考察的浓度范围内,线性关系良好(r >0.996 6);回收率均在98.27% ~ 101.6%,RSD 3.2% ~ 5.9%.通过HPLC-Q-TOF-MS联用技术,为鉴定三叶青的化学成分提供了一种快速、高效的定性分析方法.建立的UPLC-QqQ-MS同时测定三叶青中4种成分的定量分析方法简便、快捷、准确,为综合评价三叶青的质量提供参考.

    作者:许文;傅志勤;林婧;黄学城;陈丹;于虹敏;黄泽豪;范世明 刊期: 2014年第22期

  • 甲基斑蝥胺片对Beagle犬尿液微量蛋白和尿酶的影响

    目的:探讨甲基斑蝥胺片对Beagle犬肾毒性以及对其尿液微量蛋白和尿酶的影响.方法:24只Beagle犬,雌雄各半,随机分4组,每组6只,即阴性对照组(空白片)、甲基斑蝥胺片6.11,12.21,24.42 mg·kg-1剂量组,连续口服给药30 d,每天1次.药物组及对照组Beagle犬在给药后1,2,3,4周,进行新鲜尿液采集,将尿液进行尿常规检测;给药第15,30天检测血清尿素氮(BUN)、肌酐(Crea)、总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)以及钠、钾、氯电解质;给药第15,30天检测尿液微量白蛋白(mAlb)、肾脏损伤分子-1(KIM-1)、中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)、N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)、丛生蛋白(clusterin)、β2-微球蛋白(β2-MG)、α1-微球蛋白(α1-MG)、丙氨酸氨肽酶(AAP)和免疫球蛋白IgG.结果:与对照组相比,各剂量组尿液中尿蛋白和白细胞增加;连续15 d口服甲基斑蝥胺,各剂量组mAlb均升高,其中高剂量组KIM-1,NGAL,clusterin,NAG和AAP含量均明显升高,中、低剂量组未见统计学差异,同时血SCr和BUN未见明显异常;连续30 d给药后,各剂量组mAlb,KIM-1,clusterin,NAG,AAP均升高,呈量效关系,其中高剂量组NGAL及β2-MG含量明显升高.以上指标的含量均随着剂量的增加及时间的延长而明显升高,与血清中BUN,SCr呈相关性,提示尿液mAlb,KIM-1,clusterin,NAG和AAP指标,能够灵敏反映微量尿蛋白和尿酶的变化.结论:甲基斑蝥胺片具有一定的肾脏毒性,尿液mAlb,KIM-1,clusterin,NAG和AAP指标可做为评价甲基斑蝥胺早期肾毒性的生物标志物.

    作者:罗先钦;杨雪;胡荣;黄文涛;兰波;涂如霞;刘剑毅 刊期: 2014年第22期

  • 博落回内生真菌的分离及产血根碱菌株的筛选

    采用组织块法从皖西大别山野生博落回Macleaya cordata中分离内生真菌,根据形态学特征对其进行类型归类,采用薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定其内生真菌次级代谢产物,运用形态学方法对活性菌株进行初步菌种鉴定.实验结果显示,分别从博落回根、茎、叶中分离出28,57,96株内生真菌.根据形态学特征,初步把其归类为26个类型.其中菌株BLH 51的发酵液中含有血根碱,经形态学初步鉴定为层出镰刀菌Fusarium proliferatum.表明药用植物博落回组织中含有较丰富的内生真菌,可以成为寻找生物活性代谢产物的一个新来源.

    作者:闵长莉;汪学军;赵梦凡;陈闻伟 刊期: 2014年第22期

  • 近红外光谱法鉴别何首乌真伪的应用研究

    目的:建立近红外定性分析模型能够对何首乌真伪进行鉴别,同时区分何首乌与其炮制品制何首乌,可用于该药材快速筛查,加强药品监管效能.方法:采集30多份何首乌和制首乌样品以及其伪品白首乌、冀蓼、毛脉蓼的近红外光谱图,利用近红外光谱技术结合化学计量学方法建立何首乌定性判别模型和一致性检验模型,并尝试对不同产地何首乌进行聚类分析.结果:所建模型能够将何首乌与其伪品准确识别,同时能够区分何首乌与制何首乌.结论:近红外光谱法在何首乌药材鉴别、分类中得到实际应用,可作为鉴别该药材的初筛手段.

    作者:韩莹;毕福钧;侯惠婵;张永耀 刊期: 2014年第22期

  • 远志寡糖酯类化合物及远志(口山)酮Ⅲ对CYP450酶的活性影响研究

    该研究采用人肝微粒体体外孵育的方法,通过特异性探针反应评价从远志中分离得到的寡糖酯类化合物tenuifoliside C,tenuifoliside D,telephioseA,telephiose C和远志咄酮Ⅲ对8个CYP450酶亚型的抑制作用.分别以非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、紫杉醇(CYP2C8)、双氯芬酸(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3 A4)、S-美芬妥因(CYP2C19)作为评价CYP450酶活性的体外探针药物,以高效液相色谱法(HPLC)分别测定其代谢产物对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、6α-羟基紫杉醇、4'-羟基双氯芬酸、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、4'-羟基美芬妥因的生成量,评价5个单体化合物对CYP450酶活性的影响.研究结果表明,4个寡糖酯类化合物和远志咄酮Ⅲ对CYP2E1有显著的抑制作用(抑制率>50%),对其他7个亚型CYP1 A2,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A没有明显抑制作用.IC50分别为38.73,54.14,61.77,62.22,50.56 μmol·L-1.

    作者:李照亮;董宪喆;王东晓;董瑞华;郭婷婷;孙艳;刘屏 刊期: 2014年第22期

  • 丹参提取物混合粉的粉体学性质与微丸成型的相关性研究

    中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差.该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸.以90%累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性.结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关.结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性.该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础.

    作者:熊志伟;罗云;廖正根;赵国巍;李哲;罗娟 刊期: 2014年第22期

  • 丹参-人参组分配伍对肺癌A549增殖、凋亡和骨架的影响

    中药组分配伍抗肿瘤研究是近年来治疗恶性肿瘤的新方向.该研究通过正交设计优选丹参-人参活性组分抗肺癌A549的有效配伍,并探讨其对肺癌A549细胞增殖、凋亡和骨架的影响.研究发现,正交设计优选出丹参-人参组分配伍抗肺癌的佳组合为丹参总酚酸、人参总皂苷和人参多糖的佳配伍剂量为5,10,5 mg· L-1.并利用CCK-8法结合实时细胞分析技术检测丹参-人参组分配伍对肺癌细胞增殖的量效和时效关系,结果显示丹参-人参组分配伍能以时间和剂量依赖性的方式显著抑制肺癌A549细胞的增殖.进一步采用流式细胞术分析丹参-人参组分配伍对肺癌细胞凋亡的影响和高内涵细胞成像系统分析丹参-人参组分配伍对肺癌细胞骨架蛋白F-actin表达的影响,结果显示丹参-人参组分配伍能够显著诱导肺癌A549细胞凋亡和显著降低肺癌A549细胞骨架的面积,且呈一定的剂量依赖性.综上表明丹参-人参组分配伍能抑制肺癌A549细胞的增殖和生长,具有治疗肺癌的应用前景,其机制与诱导肿瘤细胞凋亡及减少微丝形成相关.

    作者:颜晓静;杨烨;毕蕾;陈姗姗;朱晶晶;陈卫平 刊期: 2014年第22期

  • 人参皂苷Rg1延缓脑衰老机制研究

    神经系统退行性疾病是老年患者的常见病和多发病.前期研究发现人参皂苷Rg1有明显延缓脑衰老作用,但作用机制并不完全清楚.为研究人参皂苷Rg1抗脑衰老的可能机制,40只雄性SD大鼠随机分为正常组、Rg1正常组、脑衰老模型组、Rg1脑衰老模型组,每组10只(脑衰老模型组:大鼠皮下连续42 d注射D-半乳糖(120 mg·kg-1),qd.Rg1脑衰老模型组:在脑衰老模型复制同时,16d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1(20 mg·kg-1)27 d,qd.Rg1正常组:大鼠皮下注射等量生理盐水,16 d起开始腹腔注射人参皂苷Rg1 (20 mg·kg-1)27 d,qd.正常组:注射等时与等量生理盐水.模型复制结束或药物注射完成第2天进行相关实验.通过水迷宫实验、β-半乳糖苷酶(SA-β-Gal)染色实验、ELISA实验、酶标比色法实验、Southern blotting和PCR-ELISA实验检测各组大鼠的空间记忆能力、脑衰老情况、海马区IL-1和IL-6炎症因子变化、海马区抗氧化指标SOD和GSH变化以及海马区端粒长度和端粒酶活性变化.结果脑衰老模型组大鼠空间记忆能力减退,脑组织切片显示SA-β-Gal染色阳性颗粒增多,海马区SOD活性降低,GSH含量减少,IL-1,IL-6含量增多,端粒长度缩短,端粒酶活性降低.Rg1脑衰老模型组大鼠空间记忆能力有明显改善,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区SOD活性增高,GSH含量增多,IL-1,IL-6含量减少,端粒长度缩短受到阻止,端粒酶活性增高.Rg1正常组大鼠与正常组大鼠相比空间记忆能力增强,SA-β-Gal染色蓝色颗粒减少,海马区IL-1,IL-6含量减少.结果表明人参皂苷Rg1可能通过调节端粒系统、炎症因子水平和抗氧化作用发挥延缓脑衰老作用.

    作者:李成鹏;张梦思;刘俊;耿珊;李静;朱家红;张岩岩;贾道勇;王璐 刊期: 2014年第22期

  • 含栀子保健食品配方原料应用分析

    文章应用中医传承辅助平台(V2.0)软件,构建含栀子的保健食品配方数据库,在此基础上,使用软件的关联规则等数据挖掘方法,分析含有栀子配方中常用的配方原料、原料组合,及对化学性肝损伤有辅助保护功能配方的原料应用.结果表明,71个含有栀子的保健食品配方中,应用多的原料是栀子、枸杞子、当归、茯苓等;常用的原料组合是栀子-枸杞子、栀子-当归、栀子-茯苓、栀子-白芍等;含有栀子的保健食品保健功能涉及18种,其中多的是对化学性肝损伤有辅助保护功能,其次为免疫调节功能;23个对化学性肝损伤有辅助保护功能的含栀子的配方中,栀子常与葛根、枸杞子、山楂、白芍、枳椇子等养肝柔肝中药配伍应用.分析含栀子的保健食品配方原料的应用,为栀子在保健食品的进一步开发利用具有很好的参考价值.

    作者:张怡光;唐仕欢;贾蔷;孟繁蕴 刊期: 2014年第22期

  • 基于醛固酮拮抗活性和专利检索的降压中药组方设计

    该文从降压靶标醛固酮受体出发,构建其拮抗剂药效团模型,搜索中药化学数据库(traditional Chinese medicines database,TCMD),寻找潜在的中药醛固酮受体拮抗剂,并结合方剂专利检索结果,设计降压中药组方.其中,药效团模型以对人源醛固酮受体具有拮抗活性的33个化合物为研究对象,利用3 D-QSAR pharmacophore (Hypogen)模块建立,优模型由2个氢键受体、3个疏水基团以及4个排除体积组成,预测训练集化合物活性相关系数为0.953 4、测试集相关系数为0.674 8,辨识有效性指数N为2.878、综合评价指数CAI为1.119.采用优模型对TCMD数据库进行筛选,命中1 700个化学成分,获得86味来源中药材,涉及常用中药24味.由于现有中医经典中未有记载治疗高血压病的用药方案以供参考,故该文利用所得药材在世界传统药物专利数据库(world traditional medicine patent database,WTM)中用于降压的统计结果,针对痰浊中阻型、瘀血阻滞型高血压,探讨了降压组方设计.

    作者:贺昱甦;孙志一;张燕玲 刊期: 2014年第22期

  • 黄芥子文火微炒和研粉使用的化学内涵

    为了探讨炒制方式和炒制时间对黄芥子中主要活性成分芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的影响,采用高效液相色谱法,即AlltimaTMC18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,芥子苷检测波长227nm,芥子碱硫氰酸盐检测波长326 nm,流速1.OmL.min-1,柱温35℃,测定黄芥子生品和不同炒制时间的制品水煎液中芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量.结果发现芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量随着炒制时间的增加呈现先上升后下降的趋势,0 ~2 min药材和粉末中芥子苷质量分数增加了9.65%,356.10%;芥子碱硫氰酸盐质量分数增加了12.82%,3.41%;炒制2 min后芥子苷和芥子碱硫氰酸盐含量达到高,2 ~7 min药材和粉末中芥子苷质量分数降低了80.35%,82.09%;芥子碱硫氰酸盐质量分数降低了14.29%,17.54%,表明炒制时间对黄芥子中芥子苷和芥子碱硫氰酸盐的含量影响较大,药材粉碎后芥子苷才易与芥子酶在水溶液中充分接触发生酶解反应.建议黄芥子炒制使用时应采用文火微炒;工业生产相关水煎法制备的黄芥子产品可直接生品投料.

    作者:张青山;王卓;孔铭;刘丽芳;李松林 刊期: 2014年第22期

  • 丹皮抗内毒素性急性肺损伤活性的谱效关系研究

    分析丹皮及对照药材赤芍、白芍的高效液相特征图谱与抗内毒素性急性肺损伤活性之间的相互关系.通过HPLC-MS测定分析丹皮、赤芍、白芍各提取部位的HPLC特征图谱,用内毒素诱导大鼠急性肺损伤模型测定样品抑制蛋白和肿瘤坏死因子-α浓度的活性,运用偏小二乘回归分析法研究谱效相关性,并用HPLC-MS/MS指认样品主要成分峰.结果显示,各样品对急性肺损伤均有一定的药效,谱效相关性研究得出4个对药效贡献率较大的成分.其中丹皮具有良好的抗急性肺损伤活性,没食子酸、芍药苷、没食子酰芍药苷和丹皮酚是其主要有效成分.

    作者:汤明杰;叶永山;张旗;李健;雷海民;蔡程科;李强 刊期: 2014年第22期

  • 锌硼钼配施对北柴胡产量及柴胡皂苷a,d含量的影响

    采用“3414”肥料效应试验方案,对北柴胡进行不同配比的锌硼钼配施处理,通过测定北柴胡干物质积累量和柴胡皂苷a,d含量动态变化以及北柴胡产量,考察不同浓度的锌(Zn)硼(B)钼(Mo)配施对北柴胡产量及柴胡皂苷a,d含量的影响.结果发现适宜配比的锌硼钼配施对北柴胡干物质积累及分配有积极的调节作用,处理Zn2B2Mo3不仅能促进干物质积累,还利于干物质有效地向地下部分转移;一定范围内,单施Zn,Mo肥均能够增加北柴胡根部的产量,处理Zn2B2Mo1的产量为所有处理中的大值.回归分析结果表明:适当调整微肥配施,按Zn48.45g· hm-2,B 355.05g·hm-2,Mo86.40g·hm-2的配方,北柴胡能够获得3 313.05 kg·hm-2的产量;处理Zn2B3Mo2的锌硼钼配比有利于北柴胡根部柴胡皂苷a,d总量的增加,回归分析结果表明:佳微肥施肥量为Zn36.15g·hm-2,B 343.05g·hm-2,Mo106.35g·hm-2,此配方下,柴胡皂苷a,d总量能够达到1.23%.该研究首次发现适宜配比的锌硼钼配施能够提高北柴胡的根部产量,并能够促进柴胡皂苷a,d的积累.

    作者:孟杰;陈兴福;杨文钰;李志飞;张玉;宋九华;杨兴旺 刊期: 2014年第22期

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