陈健龙；张玉玲；董宇；贡济宇；崔翰明
中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.
作者：郁丹红；贾晓斌 刊期： 2013年第12期
目的:观察薏苡仁油对单侧输尿管梗阻大鼠肾间质纤维化的影响.方法:雄性SD大鼠54只随机分为假手术组、单侧输尿管结扎模型组和薏苡仁油治疗组(15 mL· kg-1 · d-1),术后第3,7,14天分批处死大鼠.用HE和Masson染色光镜下观察肾间质的病理改变,用免疫组织化学方法检测肾组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和转化生长因子β1(TGF-β1)表达,用Western blot法检测肾组织Smad2,Smad7蛋白的表达.结果:薏苡仁油能够改善梗阻侧肾小管间质纤维化评分,显著减少肾组织α-SMA和TGF-β1的表达,治疗组肾组织磷酸化Smad2蛋白表达显著低于模型组,而Smad7蛋白水平则明显高于模型组.结论:薏苡仁油具有抗肾间质纤维化的作用,其机制与降低肾组织中促纤维化细胞因子TGF-β1含量,抑制Smad2的磷酸化和恢复拮抗蛋白Smad7的表达有关.
作者：胡颖；林斐莉；邹庆玲；牟利军 刊期： 2013年第12期
急性高原反应是机体对高原缺氧、低气压、高寒、干燥、强紫外线等特殊环境因素的应激反应,乃急进高原地区发病率高的疾病,它的预防至今仍是一个亟待解决的问题.在我国,传统中(藏)药物已被公认为防治急性高原病的一种有效手段,一些单味中(藏)药或复方已被证实具有确切疗效,该文就防治高原病的中(藏)药物进行分类综述.
作者：冯博；刘震；邢雁伟；高傲；朱火明；王阶 刊期： 2013年第12期
目的:测定不同规格鹿茸商品药材中氨基酸的含量,从氨基酸含量方面对不同规格鹿茸进行质量控制.方法:采柱前衍生化法,利用氨基酸自动分析仪对样品中18种氨基酸含量进行测定.结果:18种氨基酸线性方程r均大于0.997,平均回收率均在99.1％～108.1％,RSD均小于2.0％；39个不同品种规格鹿茸药材中均含有17种氨基酸及7种人体必需氨基酸,腊片氨基酸含量较高,头茬茸较二茬茸氨基酸含量高,与传统分类相一致.结论:该方法可用于鹿茸药材氨基酸含量测定及质量控制.
作者：张嵩；李峰 刊期： 2013年第12期
文章简要介绍了药材提取物的发展历程和监督管理的现状,并针对药材提取物在药品监督管理过程中存在的问题,提出了加强药材提取物监督管理的相关对策建议.
作者：谢晓余 刊期： 2013年第12期
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度.结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上.结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究；相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构.
作者：郁丹红；贾晓斌 刊期： 2013年第12期
建立同时测定野菊花药材中绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、3,4-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷及木犀草素等8种成分含量的方法.采用HPLC,Shim pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)；以甲醇(A)-0.3％磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1；检测波长326 nm;柱温35℃.8种成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r＞0.999 5,n=7)；平均回收率均在97.03％～102.3％ (RSD＜2.0％,n=6).结果表明该方法操作简单,准确性和重现性良好,为野菊花药材的质量控制提供科学依据.
作者：戴胜；张明；程文明；张勋；张群林；李俊 刊期： 2013年第12期
目的:研究甘遂醋制降低乙酸乙酯部位对小鼠肝脏损伤的作用机制.方法:以ICR正常小鼠为研究对象,灌胃给予甘遂与醋甘遂乙酸乙酯部位,取小鼠血清和肝匀浆测定谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD),Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶的活力和谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)的含量.取肝脏组织进行HE染色,光镜观察其组织形态学改变.结果:病理切片结果表明,与空白对照组比较,甘遂各剂量组肝组织损伤显著增高(P＜0.01).与甘遂组比较,醋甘遂各剂量组肝组织损伤显著降低(P＜0.01).与对照组相比,甘遂高、中、低剂量组小鼠血清中和肝组织中AST,ALT,LDH酶活力均明显增高(P＜0.01,P＜0.001),小鼠血清中和肝组织中SOD活力和GSH含量显著降低(P＜0.01,P＜0.001),MDA含量显著升高(P ＜0.001),肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力(P＜0.01)显著降低,且呈一定的剂量相关性.与甘遂各剂量组相比,醋甘遂高、中、低剂量组明显降低小鼠肝组织中AST,ALT,LDH酶活力(P＜0.05,P＜0.001),显著提高小鼠血清中和肝组织中SOD活力(P ＜0.001)和GSH含量,显著降低MDA含量(P＜0.01),显著增加肝组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活力,且呈一定的剂量相关性.结论:醋制能明显降低甘遂对肝脏的氧化损伤,其机制可能为通过降低甘遂对肝组织细胞膜通透性的影响及减轻氧化损伤而实现.
作者：杨艳菁；颜晓静；张丽；丁安伟 刊期： 2013年第12期
目的:观察益心舒胶囊对SD大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用.方法:将60只SD大鼠随机分为6组:假手术组、MIRI模型组、心速宁胶囊组、益心舒胶囊低、中、高剂量组(5,10,15 mg·kg-1).采用结扎冠状动脉左前降支30min后再灌注120 min的方法复制急性MIRI大鼠模型,测定各组MIRI大鼠血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙二醛(MDA)含量,血液黏度和心肌梗死面积.结果:益心舒胶囊可以降低MIRI大鼠血清中CK,LDH,AST和MDA含量,改善血液黏度,并可减少心肌梗死面积.结论:益心舒胶囊对大鼠MIRI具有明显的保护作用.
作者：刘家稳；刘新义；李健和；向大雄；易利丹；胡雄彬；叶祖光 刊期： 2013年第12期
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.
作者：刘丹；贾晓斌；萧伟 刊期： 2013年第12期
目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50 μg· L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1 A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
作者：陈健龙；张玉玲；董宇；贡济宇；崔翰明 刊期： 2013年第12期
目的:探讨丹参山楂有效组分不同配伍抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用,以期获得较优组合.方法:采用高脂饲料喂养,腹腔注射维生素D3及炎症诱导的方法建立AS大鼠模型.对丹参水溶性组分(DSA)、山楂水溶性组分(SZA)及丹参脂溶性组分(DSL),以3个剂量水平(大-中-小,1-2-3)进行正交实验,观察不同配伍对AS大鼠血脂水平、氧化应激、内皮功能及炎症反应的影响.采用主成分分析、聚类分析对试验结果进行多目标优化.结果:与模型组相比,各配伍样品均显示了降脂、抗氧化、改善内皮功能及抗炎等作用,方差分析表明DSA2-SZA2-DSL1,DSA3-SZA2-DSL1,DSA3-SZA3-DSL3,DSA3-SZA1-DSL1分别为降脂、抗氧化、内皮保护、抗炎作用的较优组合；多目标优化结果显示DSA2-SZA1-DSL2是抗AS的较优组合.结论:丹参山楂有效组分不同配伍均可在一定程度上干预大鼠AS的进程,不同配伍作用方式的侧重不同.
作者：张建永；晏仁义；王岚；王建露；王万丹；侯瑞；刘红亮；杨洪军；梁日欣 刊期： 2013年第12期
该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.
作者：刘川；许岩；欧阳辉；易涛 刊期： 2013年第12期
目的:整合表征银杏黄酮组分整体在水中及不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中平衡溶解度.方法:采用HPLC同时测定银杏叶提取物中槲皮素、山柰酚、异鼠李素3种黄酮类成分的含量和3类成分在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度,进一步通过质量分数权重系数整合法,整合表征银杏黄酮组分的平衡溶解度和油水分配系数.结果:银杏黄酮组分水溶性良好,在pH7.8时平衡溶解度达到大,即408.29 mg·L-1.可以初步预测银杏黄酮组分有较好的应用价值,为其组分的制剂成型提供一定的指导依据.结论:比较直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏黄酮组分性质值,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性试验可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路.
作者：刘丹；贾晓斌；萧伟 刊期： 2013年第12期
依据“方证相应”科学原理,借鉴药物动力学、药效动力学结合模型(PK/PD结合模型),针对“中药生物药剂学”研究的技术关键问题①中药复方的组方配伍均可明显影响中药化学成分在体内的药动学,并与疗效和毒副作用密切相关,如何通过生物药剂学的模式描述此类作用?②正常和病理状态下的药动学过程有所不同,生物药剂学所用动物模型如何体现“证”的特征?③方作用于证,使证递减与转化,在机体生理、病理指标与药物分布等时空变化呈现动态对应状态下,如何确认方的药效物质种类及其数量?提出以PK/PD为基本研究手段的中药生物药剂学研究模式:①以“效”为核心,同时辅以成分药动学,更好的体现中医药的整体性；②综合多种主要药效成分的药动学与药效学,构筑“整合药动学/药效学”评价体系；③采用数据挖掘技术,建立“时间-浓度-效应”三相同步表征的PK/PD数学函数,探讨“方证相应”有关“有是证即有是方,有证而为,无证而不为”机制的生物药剂学表达模式.
作者：朱华旭；潘林梅；张启春；唐于平；郭立玮 刊期： 2013年第12期
评价不同剂量桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的临床有效性及安全性.将240例年龄18～ 30岁的原发性痛经患者按1:1:1的比例随机分为试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组,每组各80例,连续治疗3个月经周期并随访3个月经周期,采用视觉模拟标尺法(VAS)对痛经疼痛程度进行比较.治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组治疗期有效率分别为68.42％,67.57％,47.89％,试验组均优于安慰剂组(P＜0.001)；随访期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组有效率分别为73.68％,72.97％,53.52％,试验组均优于安慰剂组(P＜0.005)；治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组疼痛持续时间分别下降57.88％,46.17％,30.40％;随访期试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组疼痛持续时间分别下降67.93％,53.56％,47.46％,试验组疼痛持续时间下降率均优于安慰剂组,差异有显著性统计学意义(P ＜0.0001),试验高剂量组疼痛持续时间下降率优于低剂量组,差异有统计学意义(P＜0.05).试验高剂量组与低剂量组疗效呈现出一定的量效趋势,均无严重不良反应.桂枝茯苓胶囊高剂量组及低剂量组均能够显著缓解患者疼痛、改善患者症状,减少疼痛持续时间,对原发性痛经患者具有较好的总体治疗效果和远期治疗效应.
作者：柳于介；萧伟；王振中；赵宾江；周忠明；姜惠中；金哲；魏绍斌；王喆 刊期： 2013年第12期
该文对辣椒Capsicum annuu果实进行化学成分研究,采用多种色谱技术(硅胶,Sephadex LH-20,MCI GEL CHP-20P,HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(UV,IR,MS,1D-和2D-NMR)进行结构鉴定.从辣椒果实中分离得到5个化合物,结构分别鉴定为辣椒黄酮苷A(1),尿苷(2),腺苷(3),7-羟基-6-甲氧基桂皮酸乙酯(4)和7-羟基桂皮酸乙酯(5).其中,化合物1为新化合物,其化学结构为木犀草素-7-O-[2”-O-(5'''-O-芥子酰基)-β-D-芹糖]-β-D-葡萄糖苷,命名为辣椒黄酮苷A.化合物2～5为首次从该植物中分离得到.
作者：陈慧鑫；耿长安；曹团武；张雪梅；马云保；黄晓燕；陈纪军 刊期： 2013年第12期
该文基于UFLC/Q-TOF-MS建立麸炒白术的化学成分图谱,应用Markeview软件进行主成分分析(principal component analysis,PCA),以生麦麸为空白,比较白术炮制前后化学成分的变化.结果表明,经过PCA分析,可以很好地区分白术麸炒前后活性成分的变化,并鉴定了包括白术内酯-Ⅰ,白术内酯-Ⅱ,白术内酯-Ⅲ,白术三醇,苍术酮以及1个未知成分在内的6种麸炒前后质量分数变化较大的化合物.白术内酯-Ⅲ脱水、脱氢形成白术内酯-Ⅰ、白术内酯-Ⅱ可能是麸炒白术药材健脾作用的物质基础.
作者：崔小兵；单晨啸；文红梅；李伟；吴皓 刊期： 2013年第12期
目的:研究8-异戊烯基柑橘素(8-prenylnaringenin,PNG)和柑桔素(naringenin,NG)影响体外培养破骨细胞活性和凋亡的差异,探讨8-异戊烯基团的生理活性.方法:从青紫兰乳兔四肢长骨中分离出破骨细胞,培养于含10％ FBS的α-MEM培养液中,分别加入浓度为1×10-5 mol.L-1的PNG和NG.药物干预4d后进行TRAP染色和TRAP酶活性测定,7d后进行甲苯胺蓝染色.于加药后48 h内多个时间点进行Annexin Ⅴ-FITC染色,观察破骨细胞凋亡情况,并提取总RNA,用Real-time RT-PCR法检测TRAP及Cathepsin K(CTSK)的基因表达情况.结果:与对照组相比,PNG和NG组的TRAP阳性细胞即破骨细胞数均显著减少,TRAP酶活性显著降低,形成骨吸收陷窝的数量和面积明显减少,TRAP和CTSK的基因表达水平明显降低.PNG组与NG组相比,以上所有指标均是前者显著低于后者.此外,PNG组的破骨细胞凋亡高峰于加药后12 h到达,而NG组是24h后到达,且前者的凋亡总数显著高于后者.结论:PNG抑制破骨细胞骨吸收和诱导破骨细胞凋亡的活性明显高于NG.由于两者分子结构的唯一差别在于8-异戊烯基团,因此,8-异戊烯基团可提高黄酮母核的抗骨吸收活性.
作者：吕享；陈克明；葛宝丰；马慧萍；宋鹏；成魁 刊期： 2013年第12期
目的:比较道地、非道地黄芩的化学成分差异,研究产地、生长方式(野生栽培)对药材化学成分的影响,为黄芩道地药材鉴别和质量评价提供科学依据.方法:采用HPLC指纹图谱方法对不同产地及生长方式的黄芩药材中的化学成分进行检测,采用系统聚类分析、主成分分析及成分组峰面积模式对指纹谱数据进行评价.结果:道地药材与非道地药材指纹谱轮廓特征明显不同.现代道地产区河北承德的黄芩指纹谱除内蒙古赤峰(现代非道地产区)的样品指纹谱特征与其相似外明显区别于其他产地；古代本草上所记载的黄芩产区甘肃庆阳,陕西延安,山东临沂,山西长治、晋中的黄芩样品化学特征相似；现代非道地产区甘肃定西、陇南,陕西商洛的黄芩药材指纹谱特征相似；野生黄芩的阿替苷含量高于栽培黄芩.结论:利用指纹图谱轮廓特征可对道地与非道地黄芩药材进行鉴别区分,该研究结果可为黄芩药材质量控制,以及道地与非道地黄芩药材的药性药效研究提供参考依据.
作者：王丹；张秋燕；杨兴鑫；蒋亚杰；尚明英；张子为；蔡少青；赵玉英；王璇 刊期： 2013年第12期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
