张嵩;李峰
对柔毛淫羊藿Epimedium pubescens叶的化学成分进行研究.采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI柱色谱及制备、半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.从柔毛淫羊藿叶的70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为脱水淫羊藿素(1),淫羊藿次苷Ⅱ(2),2'''-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(3),去甲基脱水淫羊藿素(4),宝藿苷Ⅱ(5),朝霍素B(6),粗毛淫羊藿苷(7),苜蓿素(8),山柰酚(9),大豆素(10),对羟基苯甲酸乙酯(11).其中化合物11为首次从淫羊藿属植物中分离得到,其余10个化合物为首次从该植物中分离得到.
作者:张红飞;闫利华;张启伟;王智民 刊期: 2013年第12期
目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50 μg· L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200 μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1 A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
作者:陈健龙;张玉玲;董宇;贡济宇;崔翰明 刊期: 2013年第12期
文章简要介绍了药材提取物的发展历程和监督管理的现状,并针对药材提取物在药品监督管理过程中存在的问题,提出了加强药材提取物监督管理的相关对策建议.
作者:谢晓余 刊期: 2013年第12期
乙酰哈巴苷和哈巴苷是筋骨草提取物中含量高的2种有效成分.该文建立了LC-MS/MS法,对beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷的药代动力学进行研究.健康雌性Beagle犬口服不同剂量的筋骨草提取物,对不同时间点的乙酰哈巴苷和哈巴苷血药浓度进行测定,采用winonlin 6.3软件以非房室模型进行拟合.色谱条件:安捷伦ZORBAX XDB-C18柱(2.1 mm×50mm,3.5 μm);柱温30℃;流动相(A为0.1%甲酸水溶液;B为乙腈)为0~2 min 5% B;2.1 ~5min 95% B;5.1~10 min 5%B.流速0.3 mL· min-1.质谱条件:电喷雾离子源;正离子模式;选择离子分别为乙酰哈巴苷(m/z 429.2→369.2)、哈巴苷(m/z 387.2→207.2)和肉桂酸(m/z149.2→103.1).干燥气流速10 L.min-1;干燥气温度300℃;毛细管电压4000V.结果表明Beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷存在剂量依赖性,乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间分别为1.7,1.57 h左右,远大于大鼠口服筋骨草提取物后的乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间,这可能是由于种属差异造成的.
作者:温彬宇;李建荣 刊期: 2013年第12期
采用凯氏定氮法、索氏抽提法、3,5-二硝基水杨酸比色法、ICP-AES、氨基酸自动分析仪测定蚂蟥、梨形环棱螺体液和全肉中总蛋白、粗脂肪、总糖、无机元素、氨基酸的含量,比较和分析蚂蟥与梨形环棱螺体液和全肉中的营养成分,为蚂蟥人工饲料的研究以及资源开发提供基础.结果表明,蚂蟥、螺蛳体液、螺蛳全肉中总蛋白量分别为65.01%,32.12%,43.31%,粗脂肪的量分别为5.317%,8.828%,4.896%,蚂蟥总蛋白、粗脂肪、总糖的量与螺蛳体液和全肉相比有显著性差异(P<0.05);蚂蟥、螺蛳体液和全肉中均含有较为丰富的氨基酸和无机元素,三者中人体必需氨基酸质量分数分别为32.6,221.59,40.78 mg·g-1,鲜味氨基酸质量分数分别为27.51,14.5,32.03 mg·g-1,抗氧化氨基酸质量分数分别为8.81,5.91,9.73 mg·g-1;蚂蟥、螺蛳体液和全肉中氨基酸含量的前3位均为Glu(谷氨酸)、Asp(天冬氨酸)、Leu(亮氨酸),钙(Ca)、磷(P)、镁(Mg)等大量元素的含量均较高,微量元素锌(Zn)、硅(Si)、铁(Fe)的含量排列很相似.实验结果提示可以考虑将蚂蟥作为新资源食品进行开发,同时可为其人工饲料的开发提供依据.
作者:孟凡国;史红专;王嘉;刘宏;郭巧生;龚飞龙 刊期: 2013年第12期
该文对辣椒Capsicum annuu果实进行化学成分研究,采用多种色谱技术(硅胶,Sephadex LH-20,MCI GEL CHP-20P,HPLC等)分离纯化,根据波谱学数据(UV,IR,MS,1D-和2D-NMR)进行结构鉴定.从辣椒果实中分离得到5个化合物,结构分别鉴定为辣椒黄酮苷A(1),尿苷(2),腺苷(3),7-羟基-6-甲氧基桂皮酸乙酯(4)和7-羟基桂皮酸乙酯(5).其中,化合物1为新化合物,其化学结构为木犀草素-7-O-[2”-O-(5'''-O-芥子酰基)-β-D-芹糖]-β-D-葡萄糖苷,命名为辣椒黄酮苷A.化合物2~5为首次从该植物中分离得到.
作者:陈慧鑫;耿长安;曹团武;张雪梅;马云保;黄晓燕;陈纪军 刊期: 2013年第12期
目的:从细胞水平研究清心开窍方含药脑脊液对谷氨酸(glutamate,Glu)损伤的PC12细胞的保护作用,为该方剂的临床应用提供依据.方法:SD大鼠灌胃给予清心开窍方水煎液(7.9g.kg-1),每天分2次灌服,连续3.5d,以制备清心开窍方含药脑脊液.PC细胞分为正常组、模型组、尼莫地平组、10%正常脑脊液组、10%含药脑脊液组、20%正常脑脊液组、20%含药脑脊液组,除正常组外,其余各组采用PC12细胞和终浓度20 mmol.L-1的Glu共培养,造成神经细胞损伤模型.除模型组和正常组外,其余各组分别采用尼莫地平、正常脑脊液、10%和20%含药脑脊液进行干预,以RT-PCR方法检测各组Bax,Bcl-2,Caspase-3 mRNA表达水平,MTT法检测PC12细胞活性.结果:清心开窍方含药脑脊液组PC12细胞活性明显高于模型组,Bax,Caspase-3 mRNA表达水平降低,Bcl-2 mRNA表达增高,与模型组比较差异显著(P<0.01),20%含药脑脊液组疗效优于10%含药脑脊液组(P<0.01).结论:清心开窍方对Glu损伤的PC12细胞有明显的保护作用.
作者:胡海燕;席东泽;雷磊;陈翔;王文花 刊期: 2013年第12期
中药组分是一个复杂的多成分体系,如何表征和评价其多样的性质一直是中药现代化进程中亟待解决的关键科学问题.该文根据生物药剂学性质的相关规定,制定中药组分相似性评价标准,同时基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法建立相似性分析的方法,用于评价组分内代表性成分性质的离散程度,终为中药组分亚组分的分类以及组分性质的整体性评价提供思路和方法.
作者:郁丹红;贾晓斌 刊期: 2013年第12期
该研究采用HPLC-ELSD测定银杏内酯A和银杏内酯B在水和不同pH缓冲溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数,进一步通过质量分数权重系数法,整合表征银杏内酯组分整体的平衡溶解度和整体的油水分配系数.研究中对直接加和法和质量分数权重系数整合法表征银杏内酯组分性质值进行了比较,发现质量分数权重系数整合表征中药组分性质更为科学合理,通过该尝试性研究可以为中药组分的性质表征提供一定的研究思路,同时为中药组分制剂研究提供依据.
作者:刘丹;贾晓斌;萧伟 刊期: 2013年第12期
建立同时测定野菊花药材中绿原酸、咖啡酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、3,4-二咖啡酰奎宁酸、蒙花苷及木犀草素等8种成分含量的方法.采用HPLC,Shim pack VP-ODS色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以甲醇(A)-0.3%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1;检测波长326 nm;柱温35℃.8种成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r>0.999 5,n=7);平均回收率均在97.03%~102.3% (RSD<2.0%,n=6).结果表明该方法操作简单,准确性和重现性良好,为野菊花药材的质量控制提供科学依据.
作者:戴胜;张明;程文明;张勋;张群林;李俊 刊期: 2013年第12期
通过大量文献检索,发现当前药学工作者对“中药组分”的概念出现各家各说的现象.那么中药组分到底是什么?笔者认为“中药组分”应该是药效物质和作用机制相对清楚,具有一定纯度含量且内部结构明确的中药优化组分.该试验通过对银杏内酯组分中4个报道成分进行配比,结合体内外药效药理实验,从而初步确定银杏内酯优化组分结构.该实验设计可以为今后中药组分优化和配比结构确定提供研究思路及依据.
作者:刘丹;贾晓斌;萧伟 刊期: 2013年第12期
该文基于UFLC/Q-TOF-MS建立麸炒白术的化学成分图谱,应用Markeview软件进行主成分分析(principal component analysis,PCA),以生麦麸为空白,比较白术炮制前后化学成分的变化.结果表明,经过PCA分析,可以很好地区分白术麸炒前后活性成分的变化,并鉴定了包括白术内酯-Ⅰ,白术内酯-Ⅱ,白术内酯-Ⅲ,白术三醇,苍术酮以及1个未知成分在内的6种麸炒前后质量分数变化较大的化合物.白术内酯-Ⅲ脱水、脱氢形成白术内酯-Ⅰ、白术内酯-Ⅱ可能是麸炒白术药材健脾作用的物质基础.
作者:崔小兵;单晨啸;文红梅;李伟;吴皓 刊期: 2013年第12期
评价不同剂量桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的临床有效性及安全性.将240例年龄18~ 30岁的原发性痛经患者按1:1:1的比例随机分为试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组,每组各80例,连续治疗3个月经周期并随访3个月经周期,采用视觉模拟标尺法(VAS)对痛经疼痛程度进行比较.治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组治疗期有效率分别为68.42%,67.57%,47.89%,试验组均优于安慰剂组(P<0.001);随访期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组有效率分别为73.68%,72.97%,53.52%,试验组均优于安慰剂组(P<0.005);治疗期试验高剂量组、试验低剂量组、安慰剂组疼痛持续时间分别下降57.88%,46.17%,30.40%;随访期试验高剂量组、试验低剂量组和安慰剂组疼痛持续时间分别下降67.93%,53.56%,47.46%,试验组疼痛持续时间下降率均优于安慰剂组,差异有显著性统计学意义(P <0.0001),试验高剂量组疼痛持续时间下降率优于低剂量组,差异有统计学意义(P<0.05).试验高剂量组与低剂量组疗效呈现出一定的量效趋势,均无严重不良反应.桂枝茯苓胶囊高剂量组及低剂量组均能够显著缓解患者疼痛、改善患者症状,减少疼痛持续时间,对原发性痛经患者具有较好的总体治疗效果和远期治疗效应.
作者:柳于介;萧伟;王振中;赵宾江;周忠明;姜惠中;金哲;魏绍斌;王喆 刊期: 2013年第12期
细胞膜色谱法(cell membrane chromatography,CMC)是由贺浪冲教授在1996年创建的一种新型的具有生物活性的亲和色谱技术.该技术将高效液相色谱、细胞生物学与受体药理学结合起来,通过将活性细胞膜固定在特定载体表面,制备成细胞膜固定相,用液相色谱的方法研究药物与固定相上细胞膜及膜受体的相互作用,利用药物与膜受体间存在的特异亲和力,将药物在体内的作用过程在色谱柱内进行动态模拟.该文重点针对CMC的原理、特性及在中药等方面的典型应用研究进行概述,为进一步深入研究和开发利用CMC提供理论依据和实践指导.
作者:张聪聪;陈刚;刘家兰;李烨;徐晓玉 刊期: 2013年第12期
制备芳香型植物抑菌护肤洗脚液,并考察其对引起足癣真菌和足部易感染细菌的抑菌效果.洗脚液以苦参和白皮为主要原料,添加芦荟提取物、芳香精油、表面活性剂等制备而成,采用悬液定量法考察了洗脚液的抑菌活性.制成的洗脚液有清香味,可产生泡沫,对主要引起足癣的致病真菌和脚上易感染细菌的抑菌率均达90%以上.芳香型植物抑菌护肤洗脚液制备工艺操作简单,有明显地抑菌作用.
作者:高素华;赵国香;杨晓东;许玲玲 刊期: 2013年第12期
目的:研究丹参二萜醌组分内各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,从而为丹参二萜醌组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础.方法:以丹参二萜醌组分为模型药物,借助指标成分法测定组分在不同缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数,基于向量夹角余弦(cosine)和格鲁布斯(Grubbs)法对各成分的平衡溶解度和油水分配系数进行相似性分析,评价其相似程度.结果:丹参二萜醌组分内代表性成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮ⅡA在不同pH缓冲液中的平衡溶解度和油水分配系数均相似,这种相似不仅表现在变化趋势上,还表现在数值上.结论:相似性评价反映了组分内代表性成分性质值间相互偏离和分散的程度,适用于组分的研究;相似性评价能够增加组分性质评价和表征的科学性和合理性,同时能优化组分的结构.
作者:郁丹红;贾晓斌 刊期: 2013年第12期
目的:探讨丹参山楂有效组分不同配伍抗动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的作用,以期获得较优组合.方法:采用高脂饲料喂养,腹腔注射维生素D3及炎症诱导的方法建立AS大鼠模型.对丹参水溶性组分(DSA)、山楂水溶性组分(SZA)及丹参脂溶性组分(DSL),以3个剂量水平(大-中-小,1-2-3)进行正交实验,观察不同配伍对AS大鼠血脂水平、氧化应激、内皮功能及炎症反应的影响.采用主成分分析、聚类分析对试验结果进行多目标优化.结果:与模型组相比,各配伍样品均显示了降脂、抗氧化、改善内皮功能及抗炎等作用,方差分析表明DSA2-SZA2-DSL1,DSA3-SZA2-DSL1,DSA3-SZA3-DSL3,DSA3-SZA1-DSL1分别为降脂、抗氧化、内皮保护、抗炎作用的较优组合;多目标优化结果显示DSA2-SZA1-DSL2是抗AS的较优组合.结论:丹参山楂有效组分不同配伍均可在一定程度上干预大鼠AS的进程,不同配伍作用方式的侧重不同.
作者:张建永;晏仁义;王岚;王建露;王万丹;侯瑞;刘红亮;杨洪军;梁日欣 刊期: 2013年第12期
该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统,在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂.以盐酸小檗碱为模型药物,对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察.药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中,小珠粒径为(2.25±0.23) mm,载药量为(67.02±0.64) μg·g-1.荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,小珠为核壳结构,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中.小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药.这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型.
作者:刘川;许岩;欧阳辉;易涛 刊期: 2013年第12期
目的:测定不同规格鹿茸商品药材中氨基酸的含量,从氨基酸含量方面对不同规格鹿茸进行质量控制.方法:采柱前衍生化法,利用氨基酸自动分析仪对样品中18种氨基酸含量进行测定.结果:18种氨基酸线性方程r均大于0.997,平均回收率均在99.1%~108.1%,RSD均小于2.0%;39个不同品种规格鹿茸药材中均含有17种氨基酸及7种人体必需氨基酸,腊片氨基酸含量较高,头茬茸较二茬茸氨基酸含量高,与传统分类相一致.结论:该方法可用于鹿茸药材氨基酸含量测定及质量控制.
作者:张嵩;李峰 刊期: 2013年第12期
目的:研究中药白头翁主要活性成分白头翁皂苷(pulchinenoside,PULC)对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)模型大鼠成纤维细胞样滑膜细胞(fibroblast-like synoviocytes,FLS) SFRP2表达的调控.方法:采用大鼠关节炎评分法和足爪肿胀评分法评价PULC对RA模型大鼠的治疗作用,MTT法检测PULC灌胃治疗后对FLS增殖抑制作用.RT-PCR,Western blotting检测PULC灌胃治疗对FLS SFRP2基因表达的调控作用,对Wnt通路关键基因β-catenin,Wnt通路下游效应基因C-myc的调控作用.结果:RA模型大鼠FLS中SFRP2基因表达明显下调,经PULC灌胃治疗后,RA模型大鼠FLS中SFRP2表达上调,β-catenin和C-myc基因表达明显下调.结论:PULC通过对Wnt通路的调控抑制RA模型大鼠滑膜异常增殖.
作者:缪成贵;杨剑婷;何华奇;马世堂;周国梁;高敏;刘健 刊期: 2013年第12期