张琦;王振中;萧伟;张靓琦;毕开顺;贾英
目的:研究白芥子涂方经穴位和非穴位皮肤给药的渗透特性,为其临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法:以白芥子涂方中延胡索乙素为评价指标,采用HPLC定量,用Franz扩散池法研究涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验,采用冰冻切片法比较穴位与非穴位皮肤中各层药物的分布,并用荧光显微镜进行可视化验证.结果:24 h内,离体试验中延胡索乙素经穴位皮肤的累积透过量为(13.53 ±3.92)μg·cm-2,是经非穴位皮肤的4倍(P<0.05);穴位皮肤稳态透皮速率(0.659 1 μg·cm-2·-1)是非穴位(0.147 2 μg·cm-2·h-1)的4.5倍;离体透皮试验和在体渗透试验中,24h皮肤中药物滞留量均为穴位>非穴位(P<0.05),切片显示皮肤各层的药物含量为角质层>活性表皮>真皮层>皮下层.结论:白芥子涂方浸膏在穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于非穴位皮肤,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.
作者:郭秀彩;刘霞;徐月红 刊期: 2012年第07期
恶性肿瘤、癫痫、老年痴呆、脑缺血等脑部疾病,致残、致死率均很高.目前对治疗该类疾病的药物研发较多,应用成效较为明显,但是由于许多药物不能够通过血脑屏障或通过量较少,达不到控制疾病的作用,因此颅内病变治疗效果差.以冰片为代表的芳香开窍中药有效成分脂溶性强、相对分子质量极小,易挥发,易快速透过血脑屏障进入脑组织,还可促进其他中枢治疗性药物透过血脑屏障,该药对脑组织的损害性小并且具有双向调节血脑屏障通透性的作用,对治疗脑部疾病有重要的理论意义和应用价值.
作者:吕旭潇;孙明江;孙凤志 刊期: 2012年第07期
目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究.方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量.结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系.结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程.
作者:吴笑如;贺成;王乃婕;张媛媛;席春霞;解素花 刊期: 2012年第07期
目的:通过研究不同生长发育期泰半夏干物质及有效化学成分积累规律,以期为半夏的生理与栽培技术提供参考依据.方法:以泰半夏为材料进行盆栽试验,于春秋2个生育周期的各生长时期分别取样测定半夏各器官干物质积累量及块茎总游离有机酸和鸟苷含量.结果:泰半夏在年生长周期内要经历春、秋2个生长高峰,在春季生长过程物质积累量较大,总游离有机酸和鸟苷含量在生长期内呈上升趋势,但在抽薹期与春季倒苗期会有所下降.结论:高温和抽薹会显著影响有机酸的积累,生产上应合理防止热伤害.
作者:陈暄;杨磊;胡龙娇;王康才 刊期: 2012年第07期
目的:研究宽叶羌活种子的化学成分.方法:利用正、反相柱色谱及薄层制备色谱等方法对宽叶羌活种子乙醇提取物进行分离和纯化,通过MS,NMR等波谱解析技术鉴定其结构.结果:从宽叶羌活种子的乙醇提取物中共分离鉴定了29个化合物,分别为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、珊瑚菜内酯(3)、佛手柑内酯(4)、N-二十四、二十六、二十八烷酰基邻氨基苯甲酸(5~7)、胡萝卜苷(8)、水和氧化前胡素(9)、伞形花内酯(10)、去甲呋喃羽叶芸香素(11)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-羟基-二十二、二十三、二十四、二十五、二十六碳酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇(12 ~16)、左旋氧化前胡索(17)、香叶木素(18)、佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(19)、紫花前胡苷(20)、1’-O-β-D-葡萄糖基-(2R,3S)-3-羟基紫花前胡苷元(21)、尿嘧啶(22)、前胡苷V(23)、8-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基-补骨脂素(24)、8-O-β-D-葡萄基-5-甲氧基补骨脂素(25)、香叶木苷(26)、阿拉善苷C(27)、犬尿喹酸(28)、甘露醇(29).结论:以上化合物均为首次从该植物种子中分离得到,化合物18,22,26,29为首次从该属植物中分离得到.
作者:张艳侠;蒋舜媛;徐凯节;石海利;周毅;邓文龙;丁立生;彭树林 刊期: 2012年第07期
目的:研究不同加工方法对栽培和野生芍药中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、五没食子酰葡萄糖、苯甲酸、丹皮酚7种化学成分含量的影响,为研究赤芍与白芍的药效差异的物质基础及其形成机制提供一定的参考依据.方法:以栽培和野生芍药为材料,分别采用直接干燥、水煮后干燥、去皮后水煮干燥、水煮后去皮干燥4种加工方法处理,采用HPLC同时测定各类材料7种主要化学成分含量.结果:野生芍药的芍药苷和儿茶素含量显著高于栽培芍药,而栽培芍药的芍药内酯苷含量高于野生芍药,二者在上述3种成分含量的相对差异受加工方法影响较小.采用水煮后干燥、去皮水煮后干燥、水煮去皮后干燥处理会导致栽培和野生芍药的苯甲酸和丹皮酚含量降低为痕量.聚类分析结果表明,各种处理下的栽培和野生芍药截然聚为两大组.结论:赤芍和白芍的药效成分含量差异主要来源于其本身的差异,受加工影响较小.
作者:王秋玲;王文全;魏胜利;于福来;彭芳;方玉强 刊期: 2012年第07期
目的:研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响.方法:采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响.结果:在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔侧(AP)到基底侧(BL)的表观渗透系数(apparent permeabilities,Papp)比值Papp(BL→Ap)/Papp(AP→BL)约为27倍,证明3H-地高辛在Caco-2模型上的吸收方式为主动吸收.阳性药Ver与3H-地高辛联合时,明显增高了3H-地高辛在AP→BL方向的Papp(BL→Ap)达3.82倍,但对BL→AP方向的转运影响不明显,说明Ver可明显抑制P-gp活性.SGT在1/25 IC5,1/5IC5,IC5浓度范围对P-gp底物3H-地高辛从AP→BL方向的转运分别促进了159.83%,217.95%,160.26%.1/25 IC5,1/5 IC5浓度下对3H-地高辛在BL→AP方向的转运分别促进了59.16%,50.73%,而相对于IC5浓度下SGT对3H-地高辛在BL→AP方向的转运则无影响.免疫组化结果显示SGT对P-gp的表达有抑制作用.结论:SGT可抑制P-gp的功能和表达,从而促进P-gP底物的吸收.
作者:王瑛蕾;赵静;赵雍;李春英;易艳;梁爱华;Odd Georg Nilsen 刊期: 2012年第07期
目的:对重庆产果用型皱皮木瓜和光皮木瓜的8项鲜食品质指标进行全面测定,并基于模糊综合评判原理探索样品鲜食品质综合评价方法.方法:分别以重庆产皱皮木瓜与光皮木瓜样品为试材,以总糖、可滴定酸、抗坏血酸含量.超氧化物歧化酶活性与齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷含量为指标,采用滴定法、比色法以及高效液相色谱法分别对重庆产果用型木瓜鲜食品质性状进行全面测定,并采用模糊概率法对二者的鲜食品质进行探索性评价研究.结果:皱皮木瓜和光皮木瓜中平均超氧化物歧化酶活性,果汁可滴定酸、总糖、抗坏血酸及齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷分别为73.197 U·mg-1,0.357 g·L-1,0.854 mng·L-1,1.118 mg·L-1,0.320%,0.461%,43.90 mg·g-1,23.11 mg ·g-1和77.914 U·mg-1,0.252 g·L-1,0.845 mg·L-1,1.260 mg·L-1,0.255%,0.176%,41.24 mg·g-1,15.01 mg·g-1,皱皮木瓜和光皮木瓜样品果用型鲜食品质综合评分分别为0.599,0.367.结论:重庆产果用型皱皮木瓜鲜食品质优于光皮木瓜,模糊概率法可用于多性状指标样品的品质综合评价.
作者:刘世尧;白志川;李加纳 刊期: 2012年第07期
目的:建立基于肠吸收技术快速发现龙胆中吸收成分群的方法,为龙胆质量控制指标的选择提供依据.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,分别收集3个质量浓度龙胆提取物给药后不同时间点的肠囊液样品,并以龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷为代表成分,采用HPLC对4种成分进行检测,分别计算其累计吸收量.结果:龙胆中6种主要成分可进入肠囊,在90 min后均能检测到;不同质量浓度的龙胆提取物中龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收;龙胆苦苷和当药苦苷在空肠中的吸收速率常数(Ka)随着剂量增加而增加(p<0.05),符合被动吸收,而在回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;当药苷在空、回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;马钱苷酸在回肠与空肠中的Ka随着剂量增加而增加(P<0.05),符合被动吸收.结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法可以用于龙胆吸收成分群的研究,药物在不同肠段中的吸收具有选择性.
作者:宋蓓;朱晶晶;王维皓;户光;宋小妹;王智民 刊期: 2012年第07期
目的:通过分析缺血性中风模型大鼠血浆内小分子的变化,研究缺血性中风导致的代谢异常变化及通塞脉微丸对异常代谢的调节作用,寻找缺血性脑中风模型可能的代谢生物标志物,探索通塞脉微丸的代谢性作用机制.方法:采用电凝法造成大鼠缺血性中风模型,将大鼠分为模型组、假手术组、通塞脉组和阳性药组,每组8只.通塞脉组按生药量13.2 g·kg-1· d-1灌胃给药,阳性药组给予尼莫地平32 mg· kg-1·d-1,模型组、假手术组灌服等体积蒸馏水,连续给药7d.采集模型组、假手术组血浆和通塞脉组、阳性药组大鼠给药第1,3,7天的血浆,采用气相色谱-质谱(GC-MS)对血浆中内源性分子进行测定,采用偏小二乘法-判别分析(PLS-DA)对多变量数据进行分析并建立模型,t检验方法进行统计分析.结果:与假手术组大鼠相比,模型组大鼠血浆中的丙酮酸、牛磺酸、羟脯氨酸的含量明显升高,而乳酸、甘油酸、氨基丙二酸、果糖、色氨酸和亮氨酸显著下降,提示血浆中这9种内源性物质为脑缺血的潜在生物标志物.通塞脉微丸给药使得上述内源性物质(除牛磺酸)得到了不同程度的恢复.结论:通塞脉微丸可以使造模后大鼠血浆中异常变化的代谢物水平有不同程度的恢复,提示其药效作用可能与其对相关代谢途径的调节有关.
作者:涂佳玉;阿基业;王广基;文红梅;王爱云;狄留庆;曹蓓;刘林生 刊期: 2012年第07期
目的:通过大鼠原代心肌细胞培养,探讨心肌肥大过程中有关心肌细胞线粒体改变的病理和治疗问题.方法:分离和培养大鼠原代心肌细胞,并与血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)共培养72,96 h.通过BCA法检测细胞总蛋白含量;倒置显微镜拍摄并测量细胞直径,反映心肌细胞增殖情况;通过荧光显微镜测量线粒体内膜膜电位(Δψm);酶标仪检测线粒体单胺氧化酶(MAO)活性;分光光度计检测线粒体细胞色素C氧化酶(COX)活性和线粒体外膜损伤百分率;高效液相色谱法检测心肌细胞内ATP,ADP,AMP含量,反映心肌细胞线粒结构和功能在与AngⅡ共培养中的损伤和能量代谢情况.在此基础上给予黄芪注射液和缬沙坦,观察它们对心肌细胞重构中线粒体结构、功能的药理作用.结果:在72,96 h2个时间点,模型组较空白组心肌细胞总蛋白含量和心细胞直径均显著性增加.在该增殖过程中,心肌细胞线粒体MAO活性和线粒体外膜损伤百分率均显著升高,线粒体COX活性和线粒体Δψm均显著减低,ATP,ADP含量减少,AMP含量增加.黄芪注射液和缬沙坦能抑制AngⅡ引起的心肌细胞蛋白质合成增加和细胞直径增大、改善线粒体外膜损伤和内膜膜电位及COX,MAO活性,增加ATP,ADP含量、降低AMP含量.结论:在心肌肥大过程中,存在线粒体的结构和功能的损害,心肌细胞能量代谢损伤变化是继心肌细胞线粒体结构损伤后发生的.黄芪注射液和缬沙坦在逆转血管紧张素Ⅱ所引起的心肌细胞肥大的过程中具有保护心肌细胞线粒体结构和功能的作用,逆转心肌细胞肥大、纠正心肌重构有利于心肌细胞能量的改善.
作者:于妍;王硕仁;聂波;孙逸坤;闫彦芳;朱陵群 刊期: 2012年第07期
目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制.方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性.结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性.结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用.半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性.
作者:朱法根;郁红礼;吴皓;史闰均;陶文婷;邱韵萦 刊期: 2012年第07期
目的:通过建立经前期综合征(PMS)肝郁脾虚证动物模型,以药效学和化学指标为依据筛选小复方月安煎的佳提取方法.方法:采用慢性束缚法复制PMS肝郁脾虚证模型,以水提法、双提法、醇提法3种方法制备的月安煎对其进行干预,测定模型给药后行为学得分、血清雌二醇(E2)和孕激素(P)水平;采用高效液相色谱法测定3种样品中的丹酚酸B含量,结合药效学结果筛选中药复方的佳提取方法.结果:服用月安煎后,双提法实验组和醇提法实验组E2,P水平较模型组显著增加,且双提法实验组大鼠旷场实验的水平得分和总得分较模型组也明显增加;高效液相色谱法含量测定结果表明双提法产物中丹酚酸B的含量高于较其他2个方法的产物.结论:综合药效学和化学实验结果,确定双提法为月安煎的佳提取方法.
作者:李雪梅;甘雨;张宏;乔敏;侯政;管仲莹;梁茂新 刊期: 2012年第07期
目的:观察痰瘀同治方含药血清对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)所致人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护作用及探讨其抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制.方法:体外培养HUVECs,分别以痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清预处理细胞2h,然后加入100 mg·L-1 ox-LDL作用24h.MTT法检测细胞活力;Griess法检测细胞上清中一氧化氮(NO)含量变化;Real-time RCR法检测小窝蛋白-1(Cav-1)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS) mRNA表达;Western blott检测Cav-1和eNOS蛋白表达.结果:HUVECs经100 mg·L-1ox-LDL刺激后细胞活力显著降低(P<0.01);加入不同剂量痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清后,细胞活力显著升高,细胞上清中NO含量明显提高(P<0.05).此外,痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清可下调Cav-1 mRNA和蛋白表达和上调eNOS mRNA和蛋白表达,其中以辛伐他汀和痰瘀同治方高剂量含药血清作用尤为显著(P<0.01).结论:痰瘀同治方能够通过提高NO含量,下调Cav-1表达和上调eNOS表达起到内皮细胞保护作用,可能是其抗AS分子机制之一.
作者:马悦颖;刘建勋;李澎;朱盛;林成仁 刊期: 2012年第07期
目的:探讨双补九味汤对小儿反复呼吸道感染的临床疗效及免疫调节的影响.方法:将77例反复呼吸道感染(RRTI)患儿随机分为观察组和对照组.观察组给予中药自拟双补九味汤每日1剂,水煎分2次口服.对照组给转移因子口服液,每次10 mL,每天2次口服.2组疗程均为2个月.2组治疗前后检测血IgA,IgG,IgM,IL-12,TNF-α,INF-γ水平,评价2组临床疗效及免疫因子的变化,同时设健康组.结果:2组血清IgA,IgG,IgM,IgE,IL-12,TNF-α,INF-γ水平治疗前与健康组比差异有显著性(P<0.01).治疗后2组IgA,IgG,IgM,IL-12,TNF-α,INF-γ水平比差异有显著性(P<0.01);2组患儿复发次数与临床疗效比较,观察组明显优于对照组,差异有显著性(P<0.01).结论:双补九味汤对小儿反复呼吸道感染的临床疗效及免疫调节均有显著影响.
作者:王有成;张立娟;胡国华;王蒙荷;汤小园;郭辉;施忆玫;陈淑芳;施长春 刊期: 2012年第07期
药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢.研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义.本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展.
作者:杨鑫宝;刘建勋 刊期: 2012年第07期
目的:将膜分离技术应用于川芎茶调颗粒浓缩工艺中,为实现川芎茶调颗粒膜浓缩产业化应用奠定一定的研究基础.方法:应用单因素方法对膜型号、过膜压力、过膜温度、膜的清洗方式进行了优选,并对新工艺与传统工艺制备的川芎茶调提取物的质量进行了对比.结果:优选出的佳工艺为采用SMN-130A2350054膜、在浓缩压力1.7 MPa,浓缩温度36℃时,对川芎茶调颗粒提取液进行浓缩;采用1%多聚磷酸钠为清洗剂,对过滤后的膜进行清洗.分别采用膜工艺及传统工艺制备川芎茶调提取物质量一致.结论:优选出的膜工艺条件稳定、可行,能有效的实现浓缩和节能效果,生产出的川芎茶调颗粒提取物的质量与传统工艺一致,为其产业化应用提供一定的研究依据.
作者:张丽艳;梅基雄;谢宇;李孟林;刘德江;何长青 刊期: 2012年第07期
目的:比较胶体磨、饱和水溶液2种方法制备4种不同中药挥发油β-环糊精包合物的包合效果及工艺条件,探索各自工艺条件与挥发油物理性质之间的关系,以及对挥发油成分选择性包合的规律.方法:首先采用正交试验对甘松、砂仁、干姜、当归4种挥发油进行2种方法制备工艺优选,使用TLC,IR,扫描电镜等方法对优化工艺包合物进行评价和比较.对包合物进行水蒸气蒸馏提取获得包合油,并采用GC-MS对包合前后成分差异进行分析.结果:通过分析验证,包合物已形成,但2种方法制备的包合物在物相上存在一定的差异;4种挥发油的胶体磨法包合效果大都优于饱和水溶液法,2种方法包合工艺条件与挥发油的物理性质间存在一定关系;2种方法对同一挥发油所含成分的选择性包合存在差异.结论:胶体磨法挥发油包合物的制备工艺更适合于工业生产的需求;比重和折光率高的挥发油,采用胶体磨法包合时需要的加水量和包合时间偏高,采用饱和水溶液法包合时需要的物料比和包合温度偏高;胶体磨法比饱和水溶液法制备的包合物所含化学成分相对分子质量范围扩大,但成分种类大都减少.
作者:李海亮;崔小丽;仝燕;龚慕辛 刊期: 2012年第07期
目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响.方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(KΔ).结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3.结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异.
作者:王怡薇;李玉洁;王彦礼;杨伟鹏;陈颖;张东;杨庆;张英丰;李涛;朱晓新 刊期: 2012年第07期
目的:建立和优化催眠睡茄植株再生体系.方法:以催眠睡茄的叶片作为外植体,探讨不同植物生长物质对愈伤组织诱导,丛生芽分化以及试管苗生根的影响.结果和结论:愈伤组织诱导的佳培养基是MS+1.0mmg·L-12,4-D +0.1mg·L-1 KT;丛生芽诱导的优培养基是MS +1.0mg·L-1 6-BA +0.1 nmg·L-1NAA,试管苗生根诱导优培养基为1/2MS +0.5 mg·L-1NAA;在珍珠岩-腐殖土(1∶1)的基质中,再生植株室外移栽成活率达到92%.
作者:罗正伟;孙一铭;吕翠萍;王凤英;孙际薇;孙敏 刊期: 2012年第07期