朱法根;郁红礼;吴皓;史闰均;陶文婷;邱韵萦
目的:研究白芥子涂方经穴位和非穴位皮肤给药的渗透特性,为其临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法:以白芥子涂方中延胡索乙素为评价指标,采用HPLC定量,用Franz扩散池法研究涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验,采用冰冻切片法比较穴位与非穴位皮肤中各层药物的分布,并用荧光显微镜进行可视化验证.结果:24 h内,离体试验中延胡索乙素经穴位皮肤的累积透过量为(13.53 ±3.92)μg·cm-2,是经非穴位皮肤的4倍(P<0.05);穴位皮肤稳态透皮速率(0.659 1 μg·cm-2·-1)是非穴位(0.147 2 μg·cm-2·h-1)的4.5倍;离体透皮试验和在体渗透试验中,24h皮肤中药物滞留量均为穴位>非穴位(P<0.05),切片显示皮肤各层的药物含量为角质层>活性表皮>真皮层>皮下层.结论:白芥子涂方浸膏在穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于非穴位皮肤,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.
作者:郭秀彩;刘霞;徐月红 刊期: 2012年第07期
对野马追Eupatorium lindleyanum的化学成分进行研究.采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对其乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构.从野马追中分离得到16个化合物,分别鉴定为东莨菪素( scopoletin,1)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethylesculetin,2)、泽兰叶黄素(nepetin,3)、泽兰黄素(eupatrin,4)、木犀草素(luteolin,5)、异槲皮苷(isoquerecitrin,6)、棕矢车菊素(jaceosidin,7)、槲皮素(quceritin,8)、山柰酚(kaempferol,9)、芦丁(rutin,10)、线蓟素( cirsiliol,11)、蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate,12)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(pseudotaraxasteryl acetate,13)、伪蒲公英甾醇(pseudotaraxasterol,14)、丁酸(butanoic acid,1s)、正十六烷酸(n-hexadecanoic acid,16).其中化合物1~6,11,13,15为首次从野马追植物中分离得到.
作者:吴双庆;孙群;褚纯隽;张健 刊期: 2012年第07期
目的:通过分析缺血性中风模型大鼠血浆内小分子的变化,研究缺血性中风导致的代谢异常变化及通塞脉微丸对异常代谢的调节作用,寻找缺血性脑中风模型可能的代谢生物标志物,探索通塞脉微丸的代谢性作用机制.方法:采用电凝法造成大鼠缺血性中风模型,将大鼠分为模型组、假手术组、通塞脉组和阳性药组,每组8只.通塞脉组按生药量13.2 g·kg-1· d-1灌胃给药,阳性药组给予尼莫地平32 mg· kg-1·d-1,模型组、假手术组灌服等体积蒸馏水,连续给药7d.采集模型组、假手术组血浆和通塞脉组、阳性药组大鼠给药第1,3,7天的血浆,采用气相色谱-质谱(GC-MS)对血浆中内源性分子进行测定,采用偏小二乘法-判别分析(PLS-DA)对多变量数据进行分析并建立模型,t检验方法进行统计分析.结果:与假手术组大鼠相比,模型组大鼠血浆中的丙酮酸、牛磺酸、羟脯氨酸的含量明显升高,而乳酸、甘油酸、氨基丙二酸、果糖、色氨酸和亮氨酸显著下降,提示血浆中这9种内源性物质为脑缺血的潜在生物标志物.通塞脉微丸给药使得上述内源性物质(除牛磺酸)得到了不同程度的恢复.结论:通塞脉微丸可以使造模后大鼠血浆中异常变化的代谢物水平有不同程度的恢复,提示其药效作用可能与其对相关代谢途径的调节有关.
作者:涂佳玉;阿基业;王广基;文红梅;王爱云;狄留庆;曹蓓;刘林生 刊期: 2012年第07期
目的:通过研究不同生长发育期泰半夏干物质及有效化学成分积累规律,以期为半夏的生理与栽培技术提供参考依据.方法:以泰半夏为材料进行盆栽试验,于春秋2个生育周期的各生长时期分别取样测定半夏各器官干物质积累量及块茎总游离有机酸和鸟苷含量.结果:泰半夏在年生长周期内要经历春、秋2个生长高峰,在春季生长过程物质积累量较大,总游离有机酸和鸟苷含量在生长期内呈上升趋势,但在抽薹期与春季倒苗期会有所下降.结论:高温和抽薹会显著影响有机酸的积累,生产上应合理防止热伤害.
作者:陈暄;杨磊;胡龙娇;王康才 刊期: 2012年第07期
目的:建立基于肠吸收技术快速发现龙胆中吸收成分群的方法,为龙胆质量控制指标的选择提供依据.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,分别收集3个质量浓度龙胆提取物给药后不同时间点的肠囊液样品,并以龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷为代表成分,采用HPLC对4种成分进行检测,分别计算其累计吸收量.结果:龙胆中6种主要成分可进入肠囊,在90 min后均能检测到;不同质量浓度的龙胆提取物中龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收;龙胆苦苷和当药苦苷在空肠中的吸收速率常数(Ka)随着剂量增加而增加(p<0.05),符合被动吸收,而在回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;当药苷在空、回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;马钱苷酸在回肠与空肠中的Ka随着剂量增加而增加(P<0.05),符合被动吸收.结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法可以用于龙胆吸收成分群的研究,药物在不同肠段中的吸收具有选择性.
作者:宋蓓;朱晶晶;王维皓;户光;宋小妹;王智民 刊期: 2012年第07期
目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制.方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性.结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性.结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用.半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性.
作者:朱法根;郁红礼;吴皓;史闰均;陶文婷;邱韵萦 刊期: 2012年第07期
目的:探讨双补九味汤对小儿反复呼吸道感染的临床疗效及免疫调节的影响.方法:将77例反复呼吸道感染(RRTI)患儿随机分为观察组和对照组.观察组给予中药自拟双补九味汤每日1剂,水煎分2次口服.对照组给转移因子口服液,每次10 mL,每天2次口服.2组疗程均为2个月.2组治疗前后检测血IgA,IgG,IgM,IL-12,TNF-α,INF-γ水平,评价2组临床疗效及免疫因子的变化,同时设健康组.结果:2组血清IgA,IgG,IgM,IgE,IL-12,TNF-α,INF-γ水平治疗前与健康组比差异有显著性(P<0.01).治疗后2组IgA,IgG,IgM,IL-12,TNF-α,INF-γ水平比差异有显著性(P<0.01);2组患儿复发次数与临床疗效比较,观察组明显优于对照组,差异有显著性(P<0.01).结论:双补九味汤对小儿反复呼吸道感染的临床疗效及免疫调节均有显著影响.
作者:王有成;张立娟;胡国华;王蒙荷;汤小园;郭辉;施忆玫;陈淑芳;施长春 刊期: 2012年第07期
目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究.方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量.结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系.结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程.
作者:吴笑如;贺成;王乃婕;张媛媛;席春霞;解素花 刊期: 2012年第07期
目的:研究不同加工方法对栽培和野生芍药中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、五没食子酰葡萄糖、苯甲酸、丹皮酚7种化学成分含量的影响,为研究赤芍与白芍的药效差异的物质基础及其形成机制提供一定的参考依据.方法:以栽培和野生芍药为材料,分别采用直接干燥、水煮后干燥、去皮后水煮干燥、水煮后去皮干燥4种加工方法处理,采用HPLC同时测定各类材料7种主要化学成分含量.结果:野生芍药的芍药苷和儿茶素含量显著高于栽培芍药,而栽培芍药的芍药内酯苷含量高于野生芍药,二者在上述3种成分含量的相对差异受加工方法影响较小.采用水煮后干燥、去皮水煮后干燥、水煮去皮后干燥处理会导致栽培和野生芍药的苯甲酸和丹皮酚含量降低为痕量.聚类分析结果表明,各种处理下的栽培和野生芍药截然聚为两大组.结论:赤芍和白芍的药效成分含量差异主要来源于其本身的差异,受加工影响较小.
作者:王秋玲;王文全;魏胜利;于福来;彭芳;方玉强 刊期: 2012年第07期
目的:研究脑缺血时3’-甲氧基葛根素对谷氨酸、天门冬氨酸、牛磺酸和γ-氨基丁酸的抑制作用,探讨脑缺血损伤再灌注过程中其对神经损伤的保护机制.方法:制作大鼠大脑中动脉阻塞模型,利用脑微透析技术收集大鼠纹状体细胞外液中的氨基酸类神经递质,并3’-甲氧基葛根索灌胃治疗;HPLC荧光检测用药前后4种氨基酸的含量变化.结果:3’-甲氧基葛根素可降低缺血时脑组织中兴奋性氨基酸Asp,Glu的浓度,同时使抑制性氨基酸Tau,GABA含量明显降低.结论:3’-甲氧基葛根素能降低缺血引起的脑内兴奋性氨基酸的毒性,调节脑内兴奋性氨基酸的含量.因此,该药改善脑内氨基酸的变化状态是改善和保护急性期脑梗死大鼠脑内神经保护作用机制之一.
作者:韩进;万海同;李金辉;葛立军 刊期: 2012年第07期
药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢.研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义.本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展.
作者:杨鑫宝;刘建勋 刊期: 2012年第07期
目的:研究当归赤芍药对不同提取溶媒中活性成分的溶出率.方法:采用UPLC-Q-TOF-MS及UPLC-TQ-MS液质联用集成技术,研究当归赤芍药对中阿魏酸、香草酸、没食子酸等酚酸类成分,芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷等单萜苷类成分,洋川芎内酯、藁本内酯等苯酞类成分在水及不同浓度乙醇中的溶出率.结果:当归赤芍药对中酚酸类成分,单萜苷类成分随醇浓度的升高溶出率下降,苯酞类成分则反之;在水及低浓度醇中多数活性成分溶出率较高.结论:液质联用集成技术是一种适合在缺少对照品条件下开展多成分综合评价中药制备工艺的可行方法,可为优选工艺参数提供参考.
作者:丁雯;钱大玮;刘培;段金廒;尚尔鑫;唐于平;邬璟 刊期: 2012年第07期
目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响.方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(KΔ).结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3.结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异.
作者:王怡薇;李玉洁;王彦礼;杨伟鹏;陈颖;张东;杨庆;张英丰;李涛;朱晓新 刊期: 2012年第07期
目的:研究中药单体组方梓葛冻干粉对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)缺氧/复氧损伤的保护作用.方法:体外培养HUVECs.采用Krebs液建立缺氧/复氧损伤模型.用梓葛冻干粉干预后,采用MTT比色法测定细胞活力、黄嘌呤氧化酶法测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性、硫代巴比妥酸显色法测定丙二醛(MDA)含量、硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)含量、2,4-二硝基苯肼显色法测定细胞外乳酸脱氢酶(LDH)释放量;Western blot法分析细胞凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax,Caspase-3 的表达.结果:与模型组相比,梓葛冻干粉12.5 nmg·L-1显著提高细胞活力(P<0.05);梓葛冻干粉49.0,24.5,12.5 mg·L-1 均显著提高缺氧/复氧后细胞SOD活性(P<0.05);梓葛冻干粉24.5,12.5 mg·L-1能显著减少LDH的释放量及降低MDA和NO的含量(P<0.05),并上调细胞Bcl-2蛋白表达(P<0.05,P<0.01);梓葛冻干粉49.0,24.5,12.5 mg·L-1显著降低Bax的表达并上调Bcl-2/Bax(P<0.05,P<0.01),且梓葛冻干粉49.0,24.5 mg·L-1显著降低Caspase-3的表达(P<0.01).结论:梓葛冻干粉可显著拮抗缺氧/复氧对HUVECs的损伤,可能与其抑制细胞过氧化损伤,增强细胞抗氧化和抗凋亡能力有关.
作者:张聪聪;马强;薛强;陈刚;徐晓玉 刊期: 2012年第07期
目的:研究阔带风丫蕨的化学成分.方法:采用色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到15个化合物,包括10个倍半萜类化合物,分别是(3S)-蕨苷D(1),表蕨素L(2),蕨素D(3),金粉蕨亭(4),蕨索Z(5),onitisin(6),onitisin-glucopyranoside (7),onitin-1 5-O-β-D-glucopyranoside(8),(2S,3R) -pterosin-L-2’-O-β-D-glucopyranoside(9),(3R)-peterosin D-3-O-β-D-glucopyranoside(10),其他化合物分别是尿嘧啶(uracil,11),3,4-二羟基苯甲醛(3,4-dihydroxybenzaldehyde,12),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethy1-2-furancarboxaldehyde,13),β-谷甾醇(β-sitosterol,14),胡萝卜苷(daucosterol,15).结论:以上15个化合物均为首次从阔带凤丫蕨中分离得到,其中9个化合物首次从凤丫蕨属中得到.
作者:陈云飞;刘守金;王飞 刊期: 2012年第07期
目的:通过大鼠原代心肌细胞培养,探讨心肌肥大过程中有关心肌细胞线粒体改变的病理和治疗问题.方法:分离和培养大鼠原代心肌细胞,并与血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)共培养72,96 h.通过BCA法检测细胞总蛋白含量;倒置显微镜拍摄并测量细胞直径,反映心肌细胞增殖情况;通过荧光显微镜测量线粒体内膜膜电位(Δψm);酶标仪检测线粒体单胺氧化酶(MAO)活性;分光光度计检测线粒体细胞色素C氧化酶(COX)活性和线粒体外膜损伤百分率;高效液相色谱法检测心肌细胞内ATP,ADP,AMP含量,反映心肌细胞线粒结构和功能在与AngⅡ共培养中的损伤和能量代谢情况.在此基础上给予黄芪注射液和缬沙坦,观察它们对心肌细胞重构中线粒体结构、功能的药理作用.结果:在72,96 h2个时间点,模型组较空白组心肌细胞总蛋白含量和心细胞直径均显著性增加.在该增殖过程中,心肌细胞线粒体MAO活性和线粒体外膜损伤百分率均显著升高,线粒体COX活性和线粒体Δψm均显著减低,ATP,ADP含量减少,AMP含量增加.黄芪注射液和缬沙坦能抑制AngⅡ引起的心肌细胞蛋白质合成增加和细胞直径增大、改善线粒体外膜损伤和内膜膜电位及COX,MAO活性,增加ATP,ADP含量、降低AMP含量.结论:在心肌肥大过程中,存在线粒体的结构和功能的损害,心肌细胞能量代谢损伤变化是继心肌细胞线粒体结构损伤后发生的.黄芪注射液和缬沙坦在逆转血管紧张素Ⅱ所引起的心肌细胞肥大的过程中具有保护心肌细胞线粒体结构和功能的作用,逆转心肌细胞肥大、纠正心肌重构有利于心肌细胞能量的改善.
作者:于妍;王硕仁;聂波;孙逸坤;闫彦芳;朱陵群 刊期: 2012年第07期
目的:研究宽叶羌活种子的化学成分.方法:利用正、反相柱色谱及薄层制备色谱等方法对宽叶羌活种子乙醇提取物进行分离和纯化,通过MS,NMR等波谱解析技术鉴定其结构.结果:从宽叶羌活种子的乙醇提取物中共分离鉴定了29个化合物,分别为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、珊瑚菜内酯(3)、佛手柑内酯(4)、N-二十四、二十六、二十八烷酰基邻氨基苯甲酸(5~7)、胡萝卜苷(8)、水和氧化前胡素(9)、伞形花内酯(10)、去甲呋喃羽叶芸香素(11)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-羟基-二十二、二十三、二十四、二十五、二十六碳酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇(12 ~16)、左旋氧化前胡索(17)、香叶木素(18)、佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(19)、紫花前胡苷(20)、1’-O-β-D-葡萄糖基-(2R,3S)-3-羟基紫花前胡苷元(21)、尿嘧啶(22)、前胡苷V(23)、8-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基-补骨脂素(24)、8-O-β-D-葡萄基-5-甲氧基补骨脂素(25)、香叶木苷(26)、阿拉善苷C(27)、犬尿喹酸(28)、甘露醇(29).结论:以上化合物均为首次从该植物种子中分离得到,化合物18,22,26,29为首次从该属植物中分离得到.
作者:张艳侠;蒋舜媛;徐凯节;石海利;周毅;邓文龙;丁立生;彭树林 刊期: 2012年第07期
建立茯苓的UPLC特征指纹图谱分析方法,为快速评价茯苓的质量,完善茯苓的质量控制方法提供依据.采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1mm×100 mm,1.8 μm),流动相乙腈-0.05%磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长243nm.建立了茯苓UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了20个共有峰,指认了其中7个共有峰,15批茯苓的相似度在0.787~0.974.该方法快速,可用于评价茯苓的质量.
作者:张琦;王振中;萧伟;张靓琦;毕开顺;贾英 刊期: 2012年第07期
目的:从化橘红GAP基地土壤中分离、鉴定绿僵菌,为进一步利用绿僵菌防治化橘红害虫奠定基础.方法:采用黄粉虫诱集法从40份土壤样品中诱集、分离绿僵菌,通过形态特征和ITS序列比对鉴定其种类.结果:从化橘红GAP基地土壤中共分离出18个绿僵菌菌株,经鉴定均为金龟子绿僵菌小孢变种Metarhizium anisopliae var.anisoplia.结论:化橘红GAP基地环境适于金龟子绿僵菌小孢变种生存,土壤中拥有丰富的绿僵菌资源,这为进一步利用绿僵菌防治化橘红害虫奠定基础.
作者:马维思;徐江;乔海莉;陈君;李向明;覃蓉敏;程惠珍 刊期: 2012年第07期
目的:观察氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对人脐静脉平滑肌细胞(humans umbilical vein smooth muscle cells,HUSMCs)钙化的影响及其可能机制.方法:以β-甘油磷酸盐诱导HUSMCs钙化,实验分为对照组、钙化组、单纯OMT组、OMT干预高、中、低剂量组.采用Von Kossa染色鉴定细胞钙化,比色法检测细胞钙含量,磷酸苯二钠法测定ALP活性,放射免疫法测定骨钙素(OC)含量,ELISA检测细胞培养液中TGF-β1和细胞内psmad2/3,smad2/3的含量变化,Western blot法检测细胞内Cbfα1蛋白的表达.结果:钙化组与对照组相比平滑肌细胞内可见大量黑色颗粒聚集,钙含量,ALP活性,OC,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白的含量均明显增加;OMT干预后钙化指标均下降,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达量亦明显减少,且高剂量OMT组效应强于中、低剂量组.结论:OMT可有效抑制β-甘油磷酸盐诱导的HUSMCs钙化,且OMT降低TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达可能是OMT抑制HUSMCs钙化的机制之一.
作者:王秀梅;张娟;张鸣号;刘爽;李桂忠;曹军 刊期: 2012年第07期