马维思；徐江；乔海莉；陈君；李向明；覃蓉敏；程惠珍
目的:研究白芥子涂方经穴位和非穴位皮肤给药的渗透特性,为其临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法:以白芥子涂方中延胡索乙素为评价指标,采用HPLC定量,用Franz扩散池法研究涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验,采用冰冻切片法比较穴位与非穴位皮肤中各层药物的分布,并用荧光显微镜进行可视化验证.结果:24 h内,离体试验中延胡索乙素经穴位皮肤的累积透过量为(13.53 ±3.92)μg·cm-2,是经非穴位皮肤的4倍(P＜0.05);穴位皮肤稳态透皮速率(0.659 1 μg·cm-2·-1)是非穴位(0.147 2 μg·cm-2·h-1)的4.5倍;离体透皮试验和在体渗透试验中,24h皮肤中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05),切片显示皮肤各层的药物含量为角质层＞活性表皮＞真皮层＞皮下层.结论:白芥子涂方浸膏在穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于非穴位皮肤,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.
作者：郭秀彩；刘霞；徐月红 刊期： 2012年第07期
目的:通过研究不同生长发育期泰半夏干物质及有效化学成分积累规律,以期为半夏的生理与栽培技术提供参考依据.方法:以泰半夏为材料进行盆栽试验,于春秋2个生育周期的各生长时期分别取样测定半夏各器官干物质积累量及块茎总游离有机酸和鸟苷含量.结果:泰半夏在年生长周期内要经历春、秋2个生长高峰,在春季生长过程物质积累量较大,总游离有机酸和鸟苷含量在生长期内呈上升趋势,但在抽薹期与春季倒苗期会有所下降.结论:高温和抽薹会显著影响有机酸的积累,生产上应合理防止热伤害.
作者：陈暄；杨磊；胡龙娇；王康才 刊期： 2012年第07期
药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢.研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义.本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展.
作者：杨鑫宝；刘建勋 刊期： 2012年第07期
目的:研究阔带风丫蕨的化学成分.方法:采用色谱法进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果:分离得到15个化合物,包括10个倍半萜类化合物,分别是(3S)-蕨苷D(1),表蕨素L(2),蕨素D(3),金粉蕨亭(4),蕨索Z(5),onitisin(6),onitisin-glucopyranoside (7),onitin-1 5-O-β-D-glucopyranoside(8),(2S,3R) -pterosin-L-2’-O-β-D-glucopyranoside(9),(3R)-peterosin D-3-O-β-D-glucopyranoside(10),其他化合物分别是尿嘧啶(uracil,11),3,4-二羟基苯甲醛(3,4-dihydroxybenzaldehyde,12),5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethy1-2-furancarboxaldehyde,13),β-谷甾醇(β-sitosterol,14),胡萝卜苷(daucosterol,15).结论:以上15个化合物均为首次从阔带凤丫蕨中分离得到,其中9个化合物首次从凤丫蕨属中得到.
作者：陈云飞；刘守金；王飞 刊期： 2012年第07期
目的:建立基于肠吸收技术快速发现龙胆中吸收成分群的方法,为龙胆质量控制指标的选择提供依据.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,分别收集3个质量浓度龙胆提取物给药后不同时间点的肠囊液样品,并以龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷为代表成分,采用HPLC对4种成分进行检测,分别计算其累计吸收量.结果:龙胆中6种主要成分可进入肠囊,在90 min后均能检测到;不同质量浓度的龙胆提取物中龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收;龙胆苦苷和当药苦苷在空肠中的吸收速率常数(Ka)随着剂量增加而增加(p＜0.05),符合被动吸收,而在回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;当药苷在空、回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;马钱苷酸在回肠与空肠中的Ka随着剂量增加而增加(P＜0.05),符合被动吸收.结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法可以用于龙胆吸收成分群的研究,药物在不同肠段中的吸收具有选择性.
作者：宋蓓；朱晶晶；王维皓；户光；宋小妹；王智民 刊期： 2012年第07期
多穗柯甜茶中含有多种二氢查尔酮类甜味成分,也是其主要活性成分,为了全面评价多穗柯甜茶的质量,该文选择根皮苷、三叶苷、3'-O-乙酰基根皮苷、2'-O-乙酰基根皮苷、根皮素5种甜味成分为指标进行测定.采用超快速液相色谱法(RSLC),Waters Acquity UPLC(R)BEH C18色谱柱(2.1 mmx 100 mm,1.7 μm),乙腈-水(25∶75)等度洗脱,流速0.5 mL·min-1,检测波长285 nm,柱温40℃.结果表明5种甜味成分的线性关系良好(＞0.9991),线性范围(g·L-1)和加样回收率分别为0.0222 ～0.444(98.37％),0.102 8 ～4.112(97.32％),0.003 39 ～0.067 68(96.77％),0.005 1 ～0.204(98.85％)和0.000 538 ～0.010 76( 100.91％).多穗柯甜茶中这5种成分的质量分数范围(mg·g-1)分别为7.83 ～62.37,114.24～272.35,0 ～1.02,0～5.11,0.10 ～1.19,并且它们的含量变化与样品规格、采收时间呈一定的规律性.该实验方法的灵敏度和准确度均较好,采用等度洗脱能够在6 min内完成1份样品的快速测定,适合多穗柯甜茶中5种成分的快速分析.
作者：何春年；彭勇；肖伟；胡玉丽；肖培根 刊期： 2012年第07期
建立茯苓的UPLC特征指纹图谱分析方法,为快速评价茯苓的质量,完善茯苓的质量控制方法提供依据.采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1mm×100 mm,1.8 μm),流动相乙腈-0.05％磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长243nm.建立了茯苓UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了20个共有峰,指认了其中7个共有峰,15批茯苓的相似度在0.787～0.974.该方法快速,可用于评价茯苓的质量.
作者：张琦；王振中；萧伟；张靓琦；毕开顺；贾英 刊期： 2012年第07期
对小蓟乙醇提取物中显示细胞毒活性的石油醚萃取部位进行化学成分的系统研究.运用正反相硅胶、凝胶、反相高效液相等色谱方法进行分离;应用NMR和MS等波谱学方法,并结合文献对照确定化合物结构.从小蓟乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到12个三萜类化合物,分别鉴定为羽扇豆醇乙酸酯(1),羽扇豆醇(2),羽扇豆酮(3),β-香树酯醇(4),伪蒲公英甾醇(5),伪蒲公英甾醇乙酸酯(6),蒲公英甾醇乙酸酯(7),marsformoxide B (8),α-香树酯酮(9),β-香树酯酮(10),蒲公英甾酮(11),伪蒲公英甾酮(12).化合物3,5,7～12为首次从蓟属植物中分离得到.
作者：李泠鸰；孙珍；尚小雅；李金杰；王蓉；朱洁 刊期： 2012年第07期
目的:研究宽叶羌活种子的化学成分.方法:利用正、反相柱色谱及薄层制备色谱等方法对宽叶羌活种子乙醇提取物进行分离和纯化,通过MS,NMR等波谱解析技术鉴定其结构.结果:从宽叶羌活种子的乙醇提取物中共分离鉴定了29个化合物,分别为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、珊瑚菜内酯(3)、佛手柑内酯(4)、N-二十四、二十六、二十八烷酰基邻氨基苯甲酸(5～7)、胡萝卜苷(8)、水和氧化前胡素(9)、伞形花内酯(10)、去甲呋喃羽叶芸香素(11)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-羟基-二十二、二十三、二十四、二十五、二十六碳酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇(12 ～16)、左旋氧化前胡索(17)、香叶木素(18)、佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(19)、紫花前胡苷(20)、1’-O-β-D-葡萄糖基-(2R,3S)-3-羟基紫花前胡苷元(21)、尿嘧啶(22)、前胡苷V(23)、8-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基-补骨脂素(24)、8-O-β-D-葡萄基-5-甲氧基补骨脂素(25)、香叶木苷(26)、阿拉善苷C(27)、犬尿喹酸(28)、甘露醇(29).结论:以上化合物均为首次从该植物种子中分离得到,化合物18,22,26,29为首次从该属植物中分离得到.
作者：张艳侠；蒋舜媛；徐凯节；石海利；周毅；邓文龙；丁立生；彭树林 刊期： 2012年第07期
目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响.方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(KΔ).结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3.结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异.
作者：王怡薇；李玉洁；王彦礼；杨伟鹏；陈颖；张东；杨庆；张英丰；李涛；朱晓新 刊期： 2012年第07期
目的:研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响.方法:采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响.结果:在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔侧(AP)到基底侧(BL)的表观渗透系数(apparent permeabilities,Papp)比值Papp(BL→Ap)／Papp(AP→BL)约为27倍,证明3H-地高辛在Caco-2模型上的吸收方式为主动吸收.阳性药Ver与3H-地高辛联合时,明显增高了3H-地高辛在AP→BL方向的Papp(BL→Ap)达3.82倍,但对BL→AP方向的转运影响不明显,说明Ver可明显抑制P-gp活性.SGT在1/25 IC5,1/5IC5,IC5浓度范围对P-gp底物3H-地高辛从AP→BL方向的转运分别促进了159.83％,217.95％,160.26％.1/25 IC5,1/5 IC5浓度下对3H-地高辛在BL→AP方向的转运分别促进了59.16％,50.73％,而相对于IC5浓度下SGT对3H-地高辛在BL→AP方向的转运则无影响.免疫组化结果显示SGT对P-gp的表达有抑制作用.结论:SGT可抑制P-gp的功能和表达,从而促进P-gP底物的吸收.
作者：王瑛蕾；赵静；赵雍；李春英；易艳；梁爱华；Odd Georg Nilsen 刊期： 2012年第07期
目的:研究不同加工方法对栽培和野生芍药中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、五没食子酰葡萄糖、苯甲酸、丹皮酚7种化学成分含量的影响,为研究赤芍与白芍的药效差异的物质基础及其形成机制提供一定的参考依据.方法:以栽培和野生芍药为材料,分别采用直接干燥、水煮后干燥、去皮后水煮干燥、水煮后去皮干燥4种加工方法处理,采用HPLC同时测定各类材料7种主要化学成分含量.结果:野生芍药的芍药苷和儿茶素含量显著高于栽培芍药,而栽培芍药的芍药内酯苷含量高于野生芍药,二者在上述3种成分含量的相对差异受加工方法影响较小.采用水煮后干燥、去皮水煮后干燥、水煮去皮后干燥处理会导致栽培和野生芍药的苯甲酸和丹皮酚含量降低为痕量.聚类分析结果表明,各种处理下的栽培和野生芍药截然聚为两大组.结论:赤芍和白芍的药效成分含量差异主要来源于其本身的差异,受加工影响较小.
作者：王秋玲；王文全；魏胜利；于福来；彭芳；方玉强 刊期： 2012年第07期
目的:通过建立经前期综合征(PMS)肝郁脾虚证动物模型,以药效学和化学指标为依据筛选小复方月安煎的佳提取方法.方法:采用慢性束缚法复制PMS肝郁脾虚证模型,以水提法、双提法、醇提法3种方法制备的月安煎对其进行干预,测定模型给药后行为学得分、血清雌二醇(E2)和孕激素(P)水平;采用高效液相色谱法测定3种样品中的丹酚酸B含量,结合药效学结果筛选中药复方的佳提取方法.结果:服用月安煎后,双提法实验组和醇提法实验组E2,P水平较模型组显著增加,且双提法实验组大鼠旷场实验的水平得分和总得分较模型组也明显增加;高效液相色谱法含量测定结果表明双提法产物中丹酚酸B的含量高于较其他2个方法的产物.结论:综合药效学和化学实验结果,确定双提法为月安煎的佳提取方法.
作者：李雪梅；甘雨；张宏；乔敏；侯政；管仲莹；梁茂新 刊期： 2012年第07期
目的:建立和优化催眠睡茄植株再生体系.方法:以催眠睡茄的叶片作为外植体,探讨不同植物生长物质对愈伤组织诱导,丛生芽分化以及试管苗生根的影响.结果和结论:愈伤组织诱导的佳培养基是MS+1.0mmg·L-12,4-D +0.1mg·L-1 KT;丛生芽诱导的优培养基是MS +1.0mg·L-1 6-BA +0.1 nmg·L-1NAA,试管苗生根诱导优培养基为1/2MS +0.5 mg·L-1NAA;在珍珠岩-腐殖土(1∶1)的基质中,再生植株室外移栽成活率达到92％.
作者：罗正伟；孙一铭；吕翠萍；王凤英；孙际薇；孙敏 刊期： 2012年第07期
目的:观察氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对人脐静脉平滑肌细胞(humans umbilical vein smooth muscle cells,HUSMCs)钙化的影响及其可能机制.方法:以β-甘油磷酸盐诱导HUSMCs钙化,实验分为对照组、钙化组、单纯OMT组、OMT干预高、中、低剂量组.采用Von Kossa染色鉴定细胞钙化,比色法检测细胞钙含量,磷酸苯二钠法测定ALP活性,放射免疫法测定骨钙素(OC)含量,ELISA检测细胞培养液中TGF-β1和细胞内psmad2/3,smad2/3的含量变化,Western blot法检测细胞内Cbfα1蛋白的表达.结果:钙化组与对照组相比平滑肌细胞内可见大量黑色颗粒聚集,钙含量,ALP活性,OC,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白的含量均明显增加;OMT干预后钙化指标均下降,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达量亦明显减少,且高剂量OMT组效应强于中、低剂量组.结论:OMT可有效抑制β-甘油磷酸盐诱导的HUSMCs钙化,且OMT降低TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达可能是OMT抑制HUSMCs钙化的机制之一.
作者：王秀梅；张娟；张鸣号；刘爽；李桂忠；曹军 刊期： 2012年第07期
目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制.方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性.结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性.结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用.半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性.
作者：朱法根；郁红礼；吴皓；史闰均；陶文婷；邱韵萦 刊期： 2012年第07期
目的:比较朱砂及万胜化风丹与氯化汞、甲基汞的亚急性毒性作用.方法:健康SD大鼠连续每天分别灌胃万胜化风丹(0.42 g·kg-1)、朱砂(0.15 g·kg-1)、硫化汞(0.15 g·kg-1)、氯化汞(0.02 g·kg-1)、甲基汞(0.001 g·kg-1),以及生理盐水21 d,观察大鼠一般情况,监测体重,于末次给药后断头取血、肝脏、肾脏和脑组织,计算肝、肾指数,检测血清谷丙转氨酶、尿素氮、肌酐含量,检测肝、肾、脑组织中汞蓄积量,RT-PCR法检测肝脏金属硫蛋白-1(MT-1)、细胞色素P450基因亚型( Cyp1a1,Cyp2b1,Cyp2e1,Cyp3a2,Cyp4a10) mRNA的相对表达量.结果:氧化汞引起大鼠体重明显低于对照组,肝、肾汞蓄积量明显增多;甲基汞显著地引起大鼠肝、肾、脑组织中汞蓄积量增多;而万胜化风丹和朱砂组没有明显变化.然而,各组血液生化和组织病理学没有表现出显著差异.氯化汞和甲基汞均明显诱导大鼠肝脏MT-1 mRNA的表达.万胜化风丹、朱砂引起肝Cyp3a2 mRNA表达增加,而氯化汞和甲基汞抑制了Cyp2e1 mRNA的表达.结论:万胜化风丹以临床等效剂量灌胃大鼠3周,对大鼠的亚急性毒性作用远低于氯化汞、甲基汞.
作者：彭芳；杨虹；吴芹；刘杰；时京珍 刊期： 2012年第07期
目的:观察活血药合用安神药对急性心肌梗死(AMI)大鼠心肌损伤的保护作用.方法:Wistar大鼠行冠状动脉左前降支结扎复制急性心肌梗死模型,分为假手术组、模型组、活血药组和活血药合用安神药组.给药组于造模当天连续给药至术后21 d,观察心脏射血分数(EF)和左心室缩短分数(FS)、左室舒张期内径(LVIDd)和左室收缩期内径(LVIDs)、心脏整体形态、HE染色及电镜观察等心功能和组织形态学变化.结果:和假手术组比较,模型组EF和Fs显著下降(P＜0.001),LVIDd,LVIDs明显增大(P＜0.001),心肌梗死面积达左心室前壁的70％ ～ 90％,心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变严重;和模型组比较,活血药和活血药合用安神药组EF和FS显著升高(P＜0.05或P＜0.01),LVIDd,LVIDs明显减小(P＜0.05或P＜0.01),心肌梗死面积约占左心室前壁的40％～ 60％,心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变明显减轻;和活血药组比较,活血药合用安神药组EF和FS进一步升高,LVIDd,LVIDs进一步减小(P＜0.05),心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变进一步减轻.结论:活血药基础上合用安神药能进一步改善梗死后缺血心肌的结构和功能,有显著的增效作用,该作用可能与安神药的抗脂质过氧化,稳定心肌细胞膜和心肌线粒体膜,减轻心肌细胞损伤有关.
作者：张云；王阶；蒋跃文；郭丽丽；刘咏梅；董宇；吴广均；刘瑞华 刊期： 2012年第07期
目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究.方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量.结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系.结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程.
作者：吴笑如；贺成；王乃婕；张媛媛；席春霞；解素花 刊期： 2012年第07期
目的:通过大鼠原代心肌细胞培养,探讨心肌肥大过程中有关心肌细胞线粒体改变的病理和治疗问题.方法:分离和培养大鼠原代心肌细胞,并与血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)共培养72,96 h.通过BCA法检测细胞总蛋白含量;倒置显微镜拍摄并测量细胞直径,反映心肌细胞增殖情况;通过荧光显微镜测量线粒体内膜膜电位(Δψm);酶标仪检测线粒体单胺氧化酶(MAO)活性;分光光度计检测线粒体细胞色素C氧化酶(COX)活性和线粒体外膜损伤百分率;高效液相色谱法检测心肌细胞内ATP,ADP,AMP含量,反映心肌细胞线粒结构和功能在与AngⅡ共培养中的损伤和能量代谢情况.在此基础上给予黄芪注射液和缬沙坦,观察它们对心肌细胞重构中线粒体结构、功能的药理作用.结果:在72,96 h2个时间点,模型组较空白组心肌细胞总蛋白含量和心细胞直径均显著性增加.在该增殖过程中,心肌细胞线粒体MAO活性和线粒体外膜损伤百分率均显著升高,线粒体COX活性和线粒体Δψm均显著减低,ATP,ADP含量减少,AMP含量增加.黄芪注射液和缬沙坦能抑制AngⅡ引起的心肌细胞蛋白质合成增加和细胞直径增大、改善线粒体外膜损伤和内膜膜电位及COX,MAO活性,增加ATP,ADP含量、降低AMP含量.结论:在心肌肥大过程中,存在线粒体的结构和功能的损害,心肌细胞能量代谢损伤变化是继心肌细胞线粒体结构损伤后发生的.黄芪注射液和缬沙坦在逆转血管紧张素Ⅱ所引起的心肌细胞肥大的过程中具有保护心肌细胞线粒体结构和功能的作用,逆转心肌细胞肥大、纠正心肌重构有利于心肌细胞能量的改善.
作者：于妍；王硕仁；聂波；孙逸坤；闫彦芳；朱陵群 刊期： 2012年第07期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
