张云；王阶；蒋跃文；郭丽丽；刘咏梅；董宇；吴广均；刘瑞华
目的:研究不同加工方法对栽培和野生芍药中没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、五没食子酰葡萄糖、苯甲酸、丹皮酚7种化学成分含量的影响,为研究赤芍与白芍的药效差异的物质基础及其形成机制提供一定的参考依据.方法:以栽培和野生芍药为材料,分别采用直接干燥、水煮后干燥、去皮后水煮干燥、水煮后去皮干燥4种加工方法处理,采用HPLC同时测定各类材料7种主要化学成分含量.结果:野生芍药的芍药苷和儿茶素含量显著高于栽培芍药,而栽培芍药的芍药内酯苷含量高于野生芍药,二者在上述3种成分含量的相对差异受加工方法影响较小.采用水煮后干燥、去皮水煮后干燥、水煮去皮后干燥处理会导致栽培和野生芍药的苯甲酸和丹皮酚含量降低为痕量.聚类分析结果表明,各种处理下的栽培和野生芍药截然聚为两大组.结论:赤芍和白芍的药效成分含量差异主要来源于其本身的差异,受加工影响较小.
作者：王秋玲；王文全；魏胜利；于福来；彭芳；方玉强 刊期： 2012年第07期
目的:研究脑缺血时3’-甲氧基葛根素对谷氨酸、天门冬氨酸、牛磺酸和γ-氨基丁酸的抑制作用,探讨脑缺血损伤再灌注过程中其对神经损伤的保护机制.方法:制作大鼠大脑中动脉阻塞模型,利用脑微透析技术收集大鼠纹状体细胞外液中的氨基酸类神经递质,并3’-甲氧基葛根索灌胃治疗;HPLC荧光检测用药前后4种氨基酸的含量变化.结果:3’-甲氧基葛根素可降低缺血时脑组织中兴奋性氨基酸Asp,Glu的浓度,同时使抑制性氨基酸Tau,GABA含量明显降低.结论:3’-甲氧基葛根素能降低缺血引起的脑内兴奋性氨基酸的毒性,调节脑内兴奋性氨基酸的含量.因此,该药改善脑内氨基酸的变化状态是改善和保护急性期脑梗死大鼠脑内神经保护作用机制之一.
作者：韩进；万海同；李金辉；葛立军 刊期： 2012年第07期
目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究.方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量.结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系.结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程.
作者：吴笑如；贺成；王乃婕；张媛媛；席春霞；解素花 刊期： 2012年第07期
目的:建立HPLC同时测定龙血竭及其提取物中龙血素A,龙血素B,7,4’-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇含量的方法.方法:采用Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相乙腈-1％冰醋酸,梯度洗脱;流速1 mL· min-1;柱温40℃;检测波长龙血素A和龙血素B为278 nm,7,4’-二羟基黄酮、紫植茋和白藜芦醇为319 nm.结果:5个有效成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r≥0.999 7).龙血竭中龙血素A,龙血素B,7,4'-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇的平均回收率分别为102.9％,96.81％,97.29％,100.7％,103.7％,RSD分别为0.23％,1.5％,0.42％,0.58％,0.34％;龙血竭提取物中龙血素A,龙血素B,7,4’-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇的平均回收率分别为102.2％,96.93％,97.90％,102.0％,103.3％,RSD分别为1.7％,0.91％,1.4％,1.5％,1.2％.结论:本方法操作简便、结果准确,具有较好的重复性和稳定性,为龙血竭及其提取物的质量控制提供了一个很好的参考.
作者：李云；萧伟；秦建平；郭瑛；祝倩倩 刊期： 2012年第07期
目的:对重庆产果用型皱皮木瓜和光皮木瓜的8项鲜食品质指标进行全面测定,并基于模糊综合评判原理探索样品鲜食品质综合评价方法.方法:分别以重庆产皱皮木瓜与光皮木瓜样品为试材,以总糖、可滴定酸、抗坏血酸含量.超氧化物歧化酶活性与齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷含量为指标,采用滴定法、比色法以及高效液相色谱法分别对重庆产果用型木瓜鲜食品质性状进行全面测定,并采用模糊概率法对二者的鲜食品质进行探索性评价研究.结果:皱皮木瓜和光皮木瓜中平均超氧化物歧化酶活性,果汁可滴定酸、总糖、抗坏血酸及齐墩果酸、熊果酸、总黄酮、总皂苷分别为73.197 U·mg-1,0.357 g·L-1,0.854 mng·L-1,1.118 mg·L-1,0.320％,0.461％,43.90 mg·g-1,23.11 mg ·g-1和77.914 U·mg-1,0.252 g·L-1,0.845 mg·L-1,1.260 mg·L-1,0.255％,0.176％,41.24 mg·g-1,15.01 mg·g-1,皱皮木瓜和光皮木瓜样品果用型鲜食品质综合评分分别为0.599,0.367.结论:重庆产果用型皱皮木瓜鲜食品质优于光皮木瓜,模糊概率法可用于多性状指标样品的品质综合评价.
作者：刘世尧；白志川；李加纳 刊期： 2012年第07期
目的:观察痰瘀同治方含药血清对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)所致人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护作用及探讨其抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制.方法:体外培养HUVECs,分别以痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清预处理细胞2h,然后加入100 mg·L-1 ox-LDL作用24h.MTT法检测细胞活力;Griess法检测细胞上清中一氧化氮(NO)含量变化;Real-time RCR法检测小窝蛋白-1(Cav-1)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS) mRNA表达;Western blott检测Cav-1和eNOS蛋白表达.结果:HUVECs经100 mg·L-1ox-LDL刺激后细胞活力显著降低(P＜0.01);加入不同剂量痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清后,细胞活力显著升高,细胞上清中NO含量明显提高(P＜0.05).此外,痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清可下调Cav-1 mRNA和蛋白表达和上调eNOS mRNA和蛋白表达,其中以辛伐他汀和痰瘀同治方高剂量含药血清作用尤为显著(P＜0.01).结论:痰瘀同治方能够通过提高NO含量,下调Cav-1表达和上调eNOS表达起到内皮细胞保护作用,可能是其抗AS分子机制之一.
作者：马悦颖；刘建勋；李澎；朱盛；林成仁 刊期： 2012年第07期
目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制.方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性.结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性.结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用.半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性.
作者：朱法根；郁红礼；吴皓；史闰均；陶文婷；邱韵萦 刊期： 2012年第07期
对小蓟乙醇提取物中显示细胞毒活性的石油醚萃取部位进行化学成分的系统研究.运用正反相硅胶、凝胶、反相高效液相等色谱方法进行分离;应用NMR和MS等波谱学方法,并结合文献对照确定化合物结构.从小蓟乙醇提取物的石油醚萃取部位分离得到12个三萜类化合物,分别鉴定为羽扇豆醇乙酸酯(1),羽扇豆醇(2),羽扇豆酮(3),β-香树酯醇(4),伪蒲公英甾醇(5),伪蒲公英甾醇乙酸酯(6),蒲公英甾醇乙酸酯(7),marsformoxide B (8),α-香树酯酮(9),β-香树酯酮(10),蒲公英甾酮(11),伪蒲公英甾酮(12).化合物3,5,7～12为首次从蓟属植物中分离得到.
作者：李泠鸰；孙珍；尚小雅；李金杰；王蓉；朱洁 刊期： 2012年第07期
目的:探讨不同贮藏年限及药材分级对夏枯草内在品质的影响,以期为夏枯草规范化栽培技术的确定提供理论参考.方法:在安徽庐江夏枯草规范化种植基地内收集不同贮藏年限夏枯草果穗(当年、1年、2年),并对基地药材随机取样,结合果穗外观形状与市场现行标准,将药材分为3级;参照《中国药典》(2010年版)方法分别测定夏枯草药材水浸出物、醇浸出物、总灰分、酸不溶性灰分含量;紫外分光光度法测定总黄酮及多糖含量;HPLC测定熊果酸、齐墩果酸及迷迭香酸含量.结果:不同贮藏年限夏枯草总灰分及酸不溶性灰分含量随贮藏年限延长而显著增加;而水浸出物、醇浸出物、总黄酮、多糖、熊果酸、齐墩果酸及迷迭香酸含量随贮藏年限延长,各成分含量逐渐下降,且差异显著.夏枯草药材并未遵循分级标准呈现出明显规律,其中总黄酮含量以二级高;多糖含量则以一级高;总灰分、酸不溶性灰分含量呈现出从一级到三级逐渐下降趋势;而水浸出物、醇浸出物、熊果酸、齐墩果酸及迷香酸含量表现出从一级到三级依次上升趋势.结论:夏枯草药材安全储藏期以当年为宜;药材中主要活性成分含量多以三级药材高,二级药材其次,一级药材低.
作者：陈宇航；郭巧生；刘丽；王澄亚 刊期： 2012年第07期
建立茯苓的UPLC特征指纹图谱分析方法,为快速评价茯苓的质量,完善茯苓的质量控制方法提供依据.采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1mm×100 mm,1.8 μm),流动相乙腈-0.05％磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长243nm.建立了茯苓UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了20个共有峰,指认了其中7个共有峰,15批茯苓的相似度在0.787～0.974.该方法快速,可用于评价茯苓的质量.
作者：张琦；王振中；萧伟；张靓琦；毕开顺；贾英 刊期： 2012年第07期
对野马追Eupatorium lindleyanum的化学成分进行研究.采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对其乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构.从野马追中分离得到16个化合物,分别鉴定为东莨菪素( scopoletin,1)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethylesculetin,2)、泽兰叶黄素(nepetin,3)、泽兰黄素(eupatrin,4)、木犀草素(luteolin,5)、异槲皮苷(isoquerecitrin,6)、棕矢车菊素(jaceosidin,7)、槲皮素(quceritin,8)、山柰酚(kaempferol,9)、芦丁(rutin,10)、线蓟素( cirsiliol,11)、蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate,12)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(pseudotaraxasteryl acetate,13)、伪蒲公英甾醇(pseudotaraxasterol,14)、丁酸(butanoic acid,1s)、正十六烷酸(n-hexadecanoic acid,16).其中化合物1～6,11,13,15为首次从野马追植物中分离得到.
作者：吴双庆；孙群；褚纯隽；张健 刊期： 2012年第07期
目的:研究当归赤芍药对不同提取溶媒中活性成分的溶出率.方法:采用UPLC-Q-TOF-MS及UPLC-TQ-MS液质联用集成技术,研究当归赤芍药对中阿魏酸、香草酸、没食子酸等酚酸类成分,芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷等单萜苷类成分,洋川芎内酯、藁本内酯等苯酞类成分在水及不同浓度乙醇中的溶出率.结果:当归赤芍药对中酚酸类成分,单萜苷类成分随醇浓度的升高溶出率下降,苯酞类成分则反之;在水及低浓度醇中多数活性成分溶出率较高.结论:液质联用集成技术是一种适合在缺少对照品条件下开展多成分综合评价中药制备工艺的可行方法,可为优选工艺参数提供参考.
作者：丁雯；钱大玮；刘培；段金廒；尚尔鑫；唐于平；邬璟 刊期： 2012年第07期
目的:比较朱砂及万胜化风丹与氯化汞、甲基汞的亚急性毒性作用.方法:健康SD大鼠连续每天分别灌胃万胜化风丹(0.42 g·kg-1)、朱砂(0.15 g·kg-1)、硫化汞(0.15 g·kg-1)、氯化汞(0.02 g·kg-1)、甲基汞(0.001 g·kg-1),以及生理盐水21 d,观察大鼠一般情况,监测体重,于末次给药后断头取血、肝脏、肾脏和脑组织,计算肝、肾指数,检测血清谷丙转氨酶、尿素氮、肌酐含量,检测肝、肾、脑组织中汞蓄积量,RT-PCR法检测肝脏金属硫蛋白-1(MT-1)、细胞色素P450基因亚型( Cyp1a1,Cyp2b1,Cyp2e1,Cyp3a2,Cyp4a10) mRNA的相对表达量.结果:氧化汞引起大鼠体重明显低于对照组,肝、肾汞蓄积量明显增多;甲基汞显著地引起大鼠肝、肾、脑组织中汞蓄积量增多;而万胜化风丹和朱砂组没有明显变化.然而,各组血液生化和组织病理学没有表现出显著差异.氯化汞和甲基汞均明显诱导大鼠肝脏MT-1 mRNA的表达.万胜化风丹、朱砂引起肝Cyp3a2 mRNA表达增加,而氯化汞和甲基汞抑制了Cyp2e1 mRNA的表达.结论:万胜化风丹以临床等效剂量灌胃大鼠3周,对大鼠的亚急性毒性作用远低于氯化汞、甲基汞.
作者：彭芳；杨虹；吴芹；刘杰；时京珍 刊期： 2012年第07期
目的:比较胶体磨、饱和水溶液2种方法制备4种不同中药挥发油β-环糊精包合物的包合效果及工艺条件,探索各自工艺条件与挥发油物理性质之间的关系,以及对挥发油成分选择性包合的规律.方法:首先采用正交试验对甘松、砂仁、干姜、当归4种挥发油进行2种方法制备工艺优选,使用TLC,IR,扫描电镜等方法对优化工艺包合物进行评价和比较.对包合物进行水蒸气蒸馏提取获得包合油,并采用GC-MS对包合前后成分差异进行分析.结果:通过分析验证,包合物已形成,但2种方法制备的包合物在物相上存在一定的差异;4种挥发油的胶体磨法包合效果大都优于饱和水溶液法,2种方法包合工艺条件与挥发油的物理性质间存在一定关系;2种方法对同一挥发油所含成分的选择性包合存在差异.结论:胶体磨法挥发油包合物的制备工艺更适合于工业生产的需求;比重和折光率高的挥发油,采用胶体磨法包合时需要的加水量和包合时间偏高,采用饱和水溶液法包合时需要的物料比和包合温度偏高;胶体磨法比饱和水溶液法制备的包合物所含化学成分相对分子质量范围扩大,但成分种类大都减少.
作者：李海亮；崔小丽；仝燕；龚慕辛 刊期： 2012年第07期
目的:建立基于肠吸收技术快速发现龙胆中吸收成分群的方法,为龙胆质量控制指标的选择提供依据.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,分别收集3个质量浓度龙胆提取物给药后不同时间点的肠囊液样品,并以龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷为代表成分,采用HPLC对4种成分进行检测,分别计算其累计吸收量.结果:龙胆中6种主要成分可进入肠囊,在90 min后均能检测到;不同质量浓度的龙胆提取物中龙胆苦苷、马钱苷酸、当药苦苷、当药苷在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收;龙胆苦苷和当药苦苷在空肠中的吸收速率常数(Ka)随着剂量增加而增加(p＜0.05),符合被动吸收,而在回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;当药苷在空、回肠中大、中剂量的Ka无显著差异,且均高于小剂量,符合主动吸收;马钱苷酸在回肠与空肠中的Ka随着剂量增加而增加(P＜0.05),符合被动吸收.结论:基于肠吸收的质量评价指标选择方法可以用于龙胆吸收成分群的研究,药物在不同肠段中的吸收具有选择性.
作者：宋蓓；朱晶晶；王维皓；户光；宋小妹；王智民 刊期： 2012年第07期
目的:研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响.方法:采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响.结果:在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔侧(AP)到基底侧(BL)的表观渗透系数(apparent permeabilities,Papp)比值Papp(BL→Ap)／Papp(AP→BL)约为27倍,证明3H-地高辛在Caco-2模型上的吸收方式为主动吸收.阳性药Ver与3H-地高辛联合时,明显增高了3H-地高辛在AP→BL方向的Papp(BL→Ap)达3.82倍,但对BL→AP方向的转运影响不明显,说明Ver可明显抑制P-gp活性.SGT在1/25 IC5,1/5IC5,IC5浓度范围对P-gp底物3H-地高辛从AP→BL方向的转运分别促进了159.83％,217.95％,160.26％.1/25 IC5,1/5 IC5浓度下对3H-地高辛在BL→AP方向的转运分别促进了59.16％,50.73％,而相对于IC5浓度下SGT对3H-地高辛在BL→AP方向的转运则无影响.免疫组化结果显示SGT对P-gp的表达有抑制作用.结论:SGT可抑制P-gp的功能和表达,从而促进P-gP底物的吸收.
作者：王瑛蕾；赵静；赵雍；李春英；易艳；梁爱华；Odd Georg Nilsen 刊期： 2012年第07期
目的:通过分析缺血性中风模型大鼠血浆内小分子的变化,研究缺血性中风导致的代谢异常变化及通塞脉微丸对异常代谢的调节作用,寻找缺血性脑中风模型可能的代谢生物标志物,探索通塞脉微丸的代谢性作用机制.方法:采用电凝法造成大鼠缺血性中风模型,将大鼠分为模型组、假手术组、通塞脉组和阳性药组,每组8只.通塞脉组按生药量13.2 g·kg-1· d-1灌胃给药,阳性药组给予尼莫地平32 mg· kg-1·d-1,模型组、假手术组灌服等体积蒸馏水,连续给药7d.采集模型组、假手术组血浆和通塞脉组、阳性药组大鼠给药第1,3,7天的血浆,采用气相色谱-质谱(GC-MS)对血浆中内源性分子进行测定,采用偏小二乘法-判别分析(PLS-DA)对多变量数据进行分析并建立模型,t检验方法进行统计分析.结果:与假手术组大鼠相比,模型组大鼠血浆中的丙酮酸、牛磺酸、羟脯氨酸的含量明显升高,而乳酸、甘油酸、氨基丙二酸、果糖、色氨酸和亮氨酸显著下降,提示血浆中这9种内源性物质为脑缺血的潜在生物标志物.通塞脉微丸给药使得上述内源性物质(除牛磺酸)得到了不同程度的恢复.结论:通塞脉微丸可以使造模后大鼠血浆中异常变化的代谢物水平有不同程度的恢复,提示其药效作用可能与其对相关代谢途径的调节有关.
作者：涂佳玉；阿基业；王广基；文红梅；王爱云；狄留庆；曹蓓；刘林生 刊期： 2012年第07期
目的:通过建立经前期综合征(PMS)肝郁脾虚证动物模型,以药效学和化学指标为依据筛选小复方月安煎的佳提取方法.方法:采用慢性束缚法复制PMS肝郁脾虚证模型,以水提法、双提法、醇提法3种方法制备的月安煎对其进行干预,测定模型给药后行为学得分、血清雌二醇(E2)和孕激素(P)水平;采用高效液相色谱法测定3种样品中的丹酚酸B含量,结合药效学结果筛选中药复方的佳提取方法.结果:服用月安煎后,双提法实验组和醇提法实验组E2,P水平较模型组显著增加,且双提法实验组大鼠旷场实验的水平得分和总得分较模型组也明显增加;高效液相色谱法含量测定结果表明双提法产物中丹酚酸B的含量高于较其他2个方法的产物.结论:综合药效学和化学实验结果,确定双提法为月安煎的佳提取方法.
作者：李雪梅；甘雨；张宏；乔敏；侯政；管仲莹；梁茂新 刊期： 2012年第07期
目的:将膜分离技术应用于川芎茶调颗粒浓缩工艺中,为实现川芎茶调颗粒膜浓缩产业化应用奠定一定的研究基础.方法:应用单因素方法对膜型号、过膜压力、过膜温度、膜的清洗方式进行了优选,并对新工艺与传统工艺制备的川芎茶调提取物的质量进行了对比.结果:优选出的佳工艺为采用SMN-130A2350054膜、在浓缩压力1.7 MPa,浓缩温度36℃时,对川芎茶调颗粒提取液进行浓缩;采用1％多聚磷酸钠为清洗剂,对过滤后的膜进行清洗.分别采用膜工艺及传统工艺制备川芎茶调提取物质量一致.结论:优选出的膜工艺条件稳定、可行,能有效的实现浓缩和节能效果,生产出的川芎茶调颗粒提取物的质量与传统工艺一致,为其产业化应用提供一定的研究依据.
作者：张丽艳；梅基雄；谢宇；李孟林；刘德江；何长青 刊期： 2012年第07期
药物之间的相互作用主要由细胞色素P450酶系(CYP)介导,CYP参与了绝大多数内源性和外源性分子的生物代谢过程,尤其是对药物的代谢.研究中药对CYP酶系的影响对保证临床药物作用的安全性和有效性具有极其重要的意义.本文综述近10年来中药与CYP作用的研究进展.
作者：杨鑫宝；刘建勋 刊期： 2012年第07期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
