彭芳；杨虹；吴芹；刘杰；时京珍
目的:研究白芥子涂方经穴位和非穴位皮肤给药的渗透特性,为其临床穴位贴敷预防和治疗哮喘提供实验支持.方法:以白芥子涂方中延胡索乙素为评价指标,采用HPLC定量,用Franz扩散池法研究涂方离体经穴位和非穴位皮肤的渗透特性;在体渗透实验,采用冰冻切片法比较穴位与非穴位皮肤中各层药物的分布,并用荧光显微镜进行可视化验证.结果:24 h内,离体试验中延胡索乙素经穴位皮肤的累积透过量为(13.53 ±3.92)μg·cm-2,是经非穴位皮肤的4倍(P＜0.05);穴位皮肤稳态透皮速率(0.659 1 μg·cm-2·-1)是非穴位(0.147 2 μg·cm-2·h-1)的4.5倍;离体透皮试验和在体渗透试验中,24h皮肤中药物滞留量均为穴位＞非穴位(P＜0.05),切片显示皮肤各层的药物含量为角质层＞活性表皮＞真皮层＞皮下层.结论:白芥子涂方浸膏在穴位皮肤的透过量和皮肤滞留量均显著高于非穴位皮肤,验证了涂方临床使用以穴位经皮给药的科学性.
作者：郭秀彩；刘霞；徐月红 刊期： 2012年第07期
目的:比较胶体磨、饱和水溶液2种方法制备4种不同中药挥发油β-环糊精包合物的包合效果及工艺条件,探索各自工艺条件与挥发油物理性质之间的关系,以及对挥发油成分选择性包合的规律.方法:首先采用正交试验对甘松、砂仁、干姜、当归4种挥发油进行2种方法制备工艺优选,使用TLC,IR,扫描电镜等方法对优化工艺包合物进行评价和比较.对包合物进行水蒸气蒸馏提取获得包合油,并采用GC-MS对包合前后成分差异进行分析.结果:通过分析验证,包合物已形成,但2种方法制备的包合物在物相上存在一定的差异;4种挥发油的胶体磨法包合效果大都优于饱和水溶液法,2种方法包合工艺条件与挥发油的物理性质间存在一定关系;2种方法对同一挥发油所含成分的选择性包合存在差异.结论:胶体磨法挥发油包合物的制备工艺更适合于工业生产的需求;比重和折光率高的挥发油,采用胶体磨法包合时需要的加水量和包合时间偏高,采用饱和水溶液法包合时需要的物料比和包合温度偏高;胶体磨法比饱和水溶液法制备的包合物所含化学成分相对分子质量范围扩大,但成分种类大都减少.
作者：李海亮；崔小丽；仝燕；龚慕辛 刊期： 2012年第07期
目的:研究宽叶羌活种子的化学成分.方法:利用正、反相柱色谱及薄层制备色谱等方法对宽叶羌活种子乙醇提取物进行分离和纯化,通过MS,NMR等波谱解析技术鉴定其结构.结果:从宽叶羌活种子的乙醇提取物中共分离鉴定了29个化合物,分别为异欧前胡素(1)、β-谷甾醇(2)、珊瑚菜内酯(3)、佛手柑内酯(4)、N-二十四、二十六、二十八烷酰基邻氨基苯甲酸(5～7)、胡萝卜苷(8)、水和氧化前胡素(9)、伞形花内酯(10)、去甲呋喃羽叶芸香素(11)、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2’-羟基-二十二、二十三、二十四、二十五、二十六碳酰胺]-8-十八碳烯-1,3,4-三醇(12 ～16)、左旋氧化前胡索(17)、香叶木素(18)、佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(19)、紫花前胡苷(20)、1’-O-β-D-葡萄糖基-(2R,3S)-3-羟基紫花前胡苷元(21)、尿嘧啶(22)、前胡苷V(23)、8-O-β-D-葡萄糖基-5-羟基-补骨脂素(24)、8-O-β-D-葡萄基-5-甲氧基补骨脂素(25)、香叶木苷(26)、阿拉善苷C(27)、犬尿喹酸(28)、甘露醇(29).结论:以上化合物均为首次从该植物种子中分离得到,化合物18,22,26,29为首次从该属植物中分离得到.
作者：张艳侠；蒋舜媛；徐凯节；石海利；周毅；邓文龙；丁立生；彭树林 刊期： 2012年第07期
目的:观察氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对人脐静脉平滑肌细胞(humans umbilical vein smooth muscle cells,HUSMCs)钙化的影响及其可能机制.方法:以β-甘油磷酸盐诱导HUSMCs钙化,实验分为对照组、钙化组、单纯OMT组、OMT干预高、中、低剂量组.采用Von Kossa染色鉴定细胞钙化,比色法检测细胞钙含量,磷酸苯二钠法测定ALP活性,放射免疫法测定骨钙素(OC)含量,ELISA检测细胞培养液中TGF-β1和细胞内psmad2/3,smad2/3的含量变化,Western blot法检测细胞内Cbfα1蛋白的表达.结果:钙化组与对照组相比平滑肌细胞内可见大量黑色颗粒聚集,钙含量,ALP活性,OC,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白的含量均明显增加;OMT干预后钙化指标均下降,TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达量亦明显减少,且高剂量OMT组效应强于中、低剂量组.结论:OMT可有效抑制β-甘油磷酸盐诱导的HUSMCs钙化,且OMT降低TGF-β1,smad2/3磷酸化和Cbfα1蛋白表达可能是OMT抑制HUSMCs钙化的机制之一.
作者：王秀梅；张娟；张鸣号；刘爽；李桂忠；曹军 刊期： 2012年第07期
建立茯苓的UPLC特征指纹图谱分析方法,为快速评价茯苓的质量,完善茯苓的质量控制方法提供依据.采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1mm×100 mm,1.8 μm),流动相乙腈-0.05％磷酸溶液,梯度洗脱,检测波长243nm.建立了茯苓UPLC特征指纹图谱共有模式,标定了20个共有峰,指认了其中7个共有峰,15批茯苓的相似度在0.787～0.974.该方法快速,可用于评价茯苓的质量.
作者：张琦；王振中；萧伟；张靓琦；毕开顺；贾英 刊期： 2012年第07期
目的:研究半夏凝集素蛋白与半夏毒针晶毒性的相关性,揭示半夏产生毒性的机制.方法:采用大鼠腹腔炎症模型,以腹腔渗出液中PGE2含量为指标,研究半夏凝集素致炎作用的量-毒、时-毒曲线;采用家兔眼结膜刺激模型,以眼结膜的病理切片观察半夏凝集素与半夏毒针晶刺激性的相关性.结果:半夏凝集素可引起大鼠腹腔渗出液中PGE2、蛋白含量显著提高,呈剂量依赖性;半夏凝集素可显著加重半夏毒针晶对家兔眼结膜的刺激性,且随着半夏凝集浓度的升高,刺激性显著增强,但单给药半夏凝集素对家兔眼结膜无刺激性.结论:半夏凝集素蛋白具强烈的致炎作用.半夏产生强烈炎症刺激的机制是半夏刺入机体,凝集素蛋白随针晶进入机体组织,诱导炎症反应发生而产生刺激性.
作者：朱法根；郁红礼；吴皓；史闰均；陶文婷；邱韵萦 刊期： 2012年第07期
目的:将膜分离技术应用于川芎茶调颗粒浓缩工艺中,为实现川芎茶调颗粒膜浓缩产业化应用奠定一定的研究基础.方法:应用单因素方法对膜型号、过膜压力、过膜温度、膜的清洗方式进行了优选,并对新工艺与传统工艺制备的川芎茶调提取物的质量进行了对比.结果:优选出的佳工艺为采用SMN-130A2350054膜、在浓缩压力1.7 MPa,浓缩温度36℃时,对川芎茶调颗粒提取液进行浓缩;采用1％多聚磷酸钠为清洗剂,对过滤后的膜进行清洗.分别采用膜工艺及传统工艺制备川芎茶调提取物质量一致.结论:优选出的膜工艺条件稳定、可行,能有效的实现浓缩和节能效果,生产出的川芎茶调颗粒提取物的质量与传统工艺一致,为其产业化应用提供一定的研究依据.
作者：张丽艳；梅基雄；谢宇；李孟林；刘德江；何长青 刊期： 2012年第07期
目的:建立和优化催眠睡茄植株再生体系.方法:以催眠睡茄的叶片作为外植体,探讨不同植物生长物质对愈伤组织诱导,丛生芽分化以及试管苗生根的影响.结果和结论:愈伤组织诱导的佳培养基是MS+1.0mmg·L-12,4-D +0.1mg·L-1 KT;丛生芽诱导的优培养基是MS +1.0mg·L-1 6-BA +0.1 nmg·L-1NAA,试管苗生根诱导优培养基为1/2MS +0.5 mg·L-1NAA;在珍珠岩-腐殖土(1∶1)的基质中,再生植株室外移栽成活率达到92％.
作者：罗正伟；孙一铭；吕翠萍；王凤英；孙际薇；孙敏 刊期： 2012年第07期
目的:通过大鼠原代心肌细胞培养,探讨心肌肥大过程中有关心肌细胞线粒体改变的病理和治疗问题.方法:分离和培养大鼠原代心肌细胞,并与血管紧张素Ⅱ( AngⅡ)共培养72,96 h.通过BCA法检测细胞总蛋白含量;倒置显微镜拍摄并测量细胞直径,反映心肌细胞增殖情况;通过荧光显微镜测量线粒体内膜膜电位(Δψm);酶标仪检测线粒体单胺氧化酶(MAO)活性;分光光度计检测线粒体细胞色素C氧化酶(COX)活性和线粒体外膜损伤百分率;高效液相色谱法检测心肌细胞内ATP,ADP,AMP含量,反映心肌细胞线粒结构和功能在与AngⅡ共培养中的损伤和能量代谢情况.在此基础上给予黄芪注射液和缬沙坦,观察它们对心肌细胞重构中线粒体结构、功能的药理作用.结果:在72,96 h2个时间点,模型组较空白组心肌细胞总蛋白含量和心细胞直径均显著性增加.在该增殖过程中,心肌细胞线粒体MAO活性和线粒体外膜损伤百分率均显著升高,线粒体COX活性和线粒体Δψm均显著减低,ATP,ADP含量减少,AMP含量增加.黄芪注射液和缬沙坦能抑制AngⅡ引起的心肌细胞蛋白质合成增加和细胞直径增大、改善线粒体外膜损伤和内膜膜电位及COX,MAO活性,增加ATP,ADP含量、降低AMP含量.结论:在心肌肥大过程中,存在线粒体的结构和功能的损害,心肌细胞能量代谢损伤变化是继心肌细胞线粒体结构损伤后发生的.黄芪注射液和缬沙坦在逆转血管紧张素Ⅱ所引起的心肌细胞肥大的过程中具有保护心肌细胞线粒体结构和功能的作用,逆转心肌细胞肥大、纠正心肌重构有利于心肌细胞能量的改善.
作者：于妍；王硕仁；聂波；孙逸坤；闫彦芳；朱陵群 刊期： 2012年第07期
目的:观察活血药合用安神药对急性心肌梗死(AMI)大鼠心肌损伤的保护作用.方法:Wistar大鼠行冠状动脉左前降支结扎复制急性心肌梗死模型,分为假手术组、模型组、活血药组和活血药合用安神药组.给药组于造模当天连续给药至术后21 d,观察心脏射血分数(EF)和左心室缩短分数(FS)、左室舒张期内径(LVIDd)和左室收缩期内径(LVIDs)、心脏整体形态、HE染色及电镜观察等心功能和组织形态学变化.结果:和假手术组比较,模型组EF和Fs显著下降(P＜0.001),LVIDd,LVIDs明显增大(P＜0.001),心肌梗死面积达左心室前壁的70％ ～ 90％,心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变严重;和模型组比较,活血药和活血药合用安神药组EF和FS显著升高(P＜0.05或P＜0.01),LVIDd,LVIDs明显减小(P＜0.05或P＜0.01),心肌梗死面积约占左心室前壁的40％～ 60％,心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变明显减轻;和活血药组比较,活血药合用安神药组EF和FS进一步升高,LVIDd,LVIDs进一步减小(P＜0.05),心肌纤维化、炎细胞浸润、肌纤维断裂和心肌细胞线粒体空泡样变等病理改变进一步减轻.结论:活血药基础上合用安神药能进一步改善梗死后缺血心肌的结构和功能,有显著的增效作用,该作用可能与安神药的抗脂质过氧化,稳定心肌细胞膜和心肌线粒体膜,减轻心肌细胞损伤有关.
作者：张云；王阶；蒋跃文；郭丽丽；刘咏梅；董宇；吴广均；刘瑞华 刊期： 2012年第07期
恶性肿瘤、癫痫、老年痴呆、脑缺血等脑部疾病,致残、致死率均很高.目前对治疗该类疾病的药物研发较多,应用成效较为明显,但是由于许多药物不能够通过血脑屏障或通过量较少,达不到控制疾病的作用,因此颅内病变治疗效果差.以冰片为代表的芳香开窍中药有效成分脂溶性强、相对分子质量极小,易挥发,易快速透过血脑屏障进入脑组织,还可促进其他中枢治疗性药物透过血脑屏障,该药对脑组织的损害性小并且具有双向调节血脑屏障通透性的作用,对治疗脑部疾病有重要的理论意义和应用价值.
作者：吕旭潇；孙明江；孙凤志 刊期： 2012年第07期
目的:研究当归赤芍药对不同提取溶媒中活性成分的溶出率.方法:采用UPLC-Q-TOF-MS及UPLC-TQ-MS液质联用集成技术,研究当归赤芍药对中阿魏酸、香草酸、没食子酸等酚酸类成分,芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、没食子酰芍药苷等单萜苷类成分,洋川芎内酯、藁本内酯等苯酞类成分在水及不同浓度乙醇中的溶出率.结果:当归赤芍药对中酚酸类成分,单萜苷类成分随醇浓度的升高溶出率下降,苯酞类成分则反之;在水及低浓度醇中多数活性成分溶出率较高.结论:液质联用集成技术是一种适合在缺少对照品条件下开展多成分综合评价中药制备工艺的可行方法,可为优选工艺参数提供参考.
作者：丁雯；钱大玮；刘培；段金廒；尚尔鑫；唐于平；邬璟 刊期： 2012年第07期
目的:探讨不同贮藏年限及药材分级对夏枯草内在品质的影响,以期为夏枯草规范化栽培技术的确定提供理论参考.方法:在安徽庐江夏枯草规范化种植基地内收集不同贮藏年限夏枯草果穗(当年、1年、2年),并对基地药材随机取样,结合果穗外观形状与市场现行标准,将药材分为3级;参照《中国药典》(2010年版)方法分别测定夏枯草药材水浸出物、醇浸出物、总灰分、酸不溶性灰分含量;紫外分光光度法测定总黄酮及多糖含量;HPLC测定熊果酸、齐墩果酸及迷迭香酸含量.结果:不同贮藏年限夏枯草总灰分及酸不溶性灰分含量随贮藏年限延长而显著增加;而水浸出物、醇浸出物、总黄酮、多糖、熊果酸、齐墩果酸及迷迭香酸含量随贮藏年限延长,各成分含量逐渐下降,且差异显著.夏枯草药材并未遵循分级标准呈现出明显规律,其中总黄酮含量以二级高;多糖含量则以一级高;总灰分、酸不溶性灰分含量呈现出从一级到三级逐渐下降趋势;而水浸出物、醇浸出物、熊果酸、齐墩果酸及迷香酸含量表现出从一级到三级依次上升趋势.结论:夏枯草药材安全储藏期以当年为宜;药材中主要活性成分含量多以三级药材高,二级药材其次,一级药材低.
作者：陈宇航；郭巧生；刘丽；王澄亚 刊期： 2012年第07期
目的:应用大鼠原位循环肠肝灌流模型,考察戊己丸不同配伍对戊己丸中黄连代表成分小檗碱、巴马汀的吸收的影响.方法:采用L9(34)正交设计得到戊己丸12个配伍方(3个单味药和9个配伍方),经十二指肠给药,于不同时间(0,1,5,10,15,30,60,90,120 min)采集灌流液,LC-MS检测小檗碱、巴马汀的含量,计算其吸收分数,吸收速率常数(KΔ).结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀的吸收分数,吸收速率常数(Ka)之间呈负相关,并得到了促进小檗碱、巴马汀吸收的优配伍比例黄连-吴茱萸-白芍3∶1∶3.结论:吴茱萸抑制黄连代表成分的吸收,而且黄连、吴茱萸、白芍配伍比例不同,小檗碱、巴马汀的吸收量、吸收速度也有较大差异.
作者：王怡薇；李玉洁；王彦礼；杨伟鹏；陈颖；张东；杨庆；张英丰；李涛；朱晓新 刊期： 2012年第07期
目的:研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响.方法:采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响.结果:在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔侧(AP)到基底侧(BL)的表观渗透系数(apparent permeabilities,Papp)比值Papp(BL→Ap)／Papp(AP→BL)约为27倍,证明3H-地高辛在Caco-2模型上的吸收方式为主动吸收.阳性药Ver与3H-地高辛联合时,明显增高了3H-地高辛在AP→BL方向的Papp(BL→Ap)达3.82倍,但对BL→AP方向的转运影响不明显,说明Ver可明显抑制P-gp活性.SGT在1/25 IC5,1/5IC5,IC5浓度范围对P-gp底物3H-地高辛从AP→BL方向的转运分别促进了159.83％,217.95％,160.26％.1/25 IC5,1/5 IC5浓度下对3H-地高辛在BL→AP方向的转运分别促进了59.16％,50.73％,而相对于IC5浓度下SGT对3H-地高辛在BL→AP方向的转运则无影响.免疫组化结果显示SGT对P-gp的表达有抑制作用.结论:SGT可抑制P-gp的功能和表达,从而促进P-gP底物的吸收.
作者：王瑛蕾；赵静；赵雍；李春英；易艳；梁爱华；Odd Georg Nilsen 刊期： 2012年第07期
目的:研究脑缺血时3’-甲氧基葛根素对谷氨酸、天门冬氨酸、牛磺酸和γ-氨基丁酸的抑制作用,探讨脑缺血损伤再灌注过程中其对神经损伤的保护机制.方法:制作大鼠大脑中动脉阻塞模型,利用脑微透析技术收集大鼠纹状体细胞外液中的氨基酸类神经递质,并3’-甲氧基葛根索灌胃治疗;HPLC荧光检测用药前后4种氨基酸的含量变化.结果:3’-甲氧基葛根素可降低缺血时脑组织中兴奋性氨基酸Asp,Glu的浓度,同时使抑制性氨基酸Tau,GABA含量明显降低.结论:3’-甲氧基葛根素能降低缺血引起的脑内兴奋性氨基酸的毒性,调节脑内兴奋性氨基酸的含量.因此,该药改善脑内氨基酸的变化状态是改善和保护急性期脑梗死大鼠脑内神经保护作用机制之一.
作者：韩进；万海同；李金辉；葛立军 刊期： 2012年第07期
目的:观察痰瘀同治方含药血清对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)所致人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤的保护作用及探讨其抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制.方法:体外培养HUVECs,分别以痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清预处理细胞2h,然后加入100 mg·L-1 ox-LDL作用24h.MTT法检测细胞活力;Griess法检测细胞上清中一氧化氮(NO)含量变化;Real-time RCR法检测小窝蛋白-1(Cav-1)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS) mRNA表达;Western blott检测Cav-1和eNOS蛋白表达.结果:HUVECs经100 mg·L-1ox-LDL刺激后细胞活力显著降低(P＜0.01);加入不同剂量痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清后,细胞活力显著升高,细胞上清中NO含量明显提高(P＜0.05).此外,痰瘀同治方和辛伐他汀含药血清可下调Cav-1 mRNA和蛋白表达和上调eNOS mRNA和蛋白表达,其中以辛伐他汀和痰瘀同治方高剂量含药血清作用尤为显著(P＜0.01).结论:痰瘀同治方能够通过提高NO含量,下调Cav-1表达和上调eNOS表达起到内皮细胞保护作用,可能是其抗AS分子机制之一.
作者：马悦颖；刘建勋；李澎；朱盛；林成仁 刊期： 2012年第07期
目的:建立HPLC同时测定龙血竭及其提取物中龙血素A,龙血素B,7,4’-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇含量的方法.方法:采用Kromasil 100-5 C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相乙腈-1％冰醋酸,梯度洗脱;流速1 mL· min-1;柱温40℃;检测波长龙血素A和龙血素B为278 nm,7,4’-二羟基黄酮、紫植茋和白藜芦醇为319 nm.结果:5个有效成分在40 min内均达到基线分离,线性关系良好(r≥0.999 7).龙血竭中龙血素A,龙血素B,7,4'-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇的平均回收率分别为102.9％,96.81％,97.29％,100.7％,103.7％,RSD分别为0.23％,1.5％,0.42％,0.58％,0.34％;龙血竭提取物中龙血素A,龙血素B,7,4’-二羟基黄酮,紫檀茋,白藜芦醇的平均回收率分别为102.2％,96.93％,97.90％,102.0％,103.3％,RSD分别为1.7％,0.91％,1.4％,1.5％,1.2％.结论:本方法操作简便、结果准确,具有较好的重复性和稳定性,为龙血竭及其提取物的质量控制提供了一个很好的参考.
作者：李云；萧伟；秦建平；郭瑛；祝倩倩 刊期： 2012年第07期
对野马追Eupatorium lindleyanum的化学成分进行研究.采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对其乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构.从野马追中分离得到16个化合物,分别鉴定为东莨菪素( scopoletin,1)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-dimethylesculetin,2)、泽兰叶黄素(nepetin,3)、泽兰黄素(eupatrin,4)、木犀草素(luteolin,5)、异槲皮苷(isoquerecitrin,6)、棕矢车菊素(jaceosidin,7)、槲皮素(quceritin,8)、山柰酚(kaempferol,9)、芦丁(rutin,10)、线蓟素( cirsiliol,11)、蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate,12)、伪蒲公英甾醇乙酸酯(pseudotaraxasteryl acetate,13)、伪蒲公英甾醇(pseudotaraxasterol,14)、丁酸(butanoic acid,1s)、正十六烷酸(n-hexadecanoic acid,16).其中化合物1～6,11,13,15为首次从野马追植物中分离得到.
作者：吴双庆；孙群；褚纯隽；张健 刊期： 2012年第07期
目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究.方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量.结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系.结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程.
作者：吴笑如；贺成；王乃婕；张媛媛；席春霞；解素花 刊期： 2012年第07期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
