学术投稿

醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究

田秀峰;李鹏跃;王宏洁;边宝林;杜守颖;杨健

关键词:醒脑静, 栀子苷, 药代动力学, 生物利用度
摘要:目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度.方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24 ~ 158.88 mg·L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg· L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1,MRT( 118.7±25.4) min.注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1,AUC(7 930.1 ±670.0)mg·min·L-1,MRT(92.4±5.1) min.生物利用度为(6.46±0.87)%.结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好.醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低.
中国中药杂志相关文献
  • 墨旱莲对香烟提取物杀伤NHBE细胞的保护作用及机制

    目的:研究墨旱莲提取物对香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)作用的正常肺细胞NHBE细胞的保护作用及其机制.方法:MTT法检测墨旱莲提取物对CSE诱导的NHBE细胞增殖的影响,DTNB比色法测定GSH含量,CDNB比色法检测GST活力,NADPH与2,6-二氯靛酚钠(DCIP)测试NQ01活力,Western blot测定蛋白的表达.结果:墨旱莲提取物可以降低CSE对NHBE细胞增殖的抑制作用;恢复由CSE引起的细胞内GSH水平下降,降低诱导细胞中GST与NQO1活力及NQ01蛋白表达.结论:墨旱莲能够减少CSE对NHBE细胞的损伤,其机制可能与Ⅱ相解毒酶相关.

    作者:刘文博;谭晓斌;孙韩艳;黄厚才;金萍;贾晓斌;余嗣明 刊期: 2012年第16期

  • 醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究

    目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度.方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24 ~ 158.88 mg·L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg· L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1,MRT( 118.7±25.4) min.注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1,AUC(7 930.1 ±670.0)mg·min·L-1,MRT(92.4±5.1) min.生物利用度为(6.46±0.87)%.结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好.醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低.

    作者:田秀峰;李鹏跃;王宏洁;边宝林;杜守颖;杨健 刊期: 2012年第16期

  • 东北不同产地人参及其加工品外观性状及非皂苷类成分比较分析

    目的:考察东北不同产地人参及其加工品的外观性状以及水分、灰分、浸出物、挥发油含量,为其质量标准的制定和适宜种植的区域提供可供参考的依据.方法:参考药典和相关文献,分别测定10个不同产地生晒参以及红参的外观性状、水分、灰分、浸出物、挥发油含量,并对各检测指标进行DTOPSIS分析.结果:长白、集安、抚松3个产地的生晒参和红参在各项检测指标中均达到了药典标准和国标要求,并且在DTOPSIS分析中得到的综合评价值较高.结论:不同产地的生晒参以及红参的药材质量差异较大,部分产地生晒参和人参尚未达到药典标准和国标要求.本研究所测定各项指标较优的3个产地人参都来自人参GAP规范化种植基地,由此反应了GAP规范化种植对于保证人参质量的重要性.

    作者:吴雪松;叶正良;郭巧生;路政民 刊期: 2012年第16期

  • 中药调剂关键技术体系构建思考

    开展中药调剂研究既是保障临床合理用药的要求,也是推动中医药行业建设的重要任务.对影响中药调剂质量的重要环节,包括中药性状辨识技术、中药临床炮制技术、中药处方审核技术、中药处方应付技术、中药发药交待技术、中药临床煎煮技术、中药调剂供应技术、中药采购管理技术、中药贮存养护技术等关键技术进行顶层设计和体系构建,有利于保障临床调剂的合理高效,健全和完善中医临床药学服务.

    作者:翟华强;王燕平;金世元;王永炎 刊期: 2012年第16期

  • 麝香酮在大鼠肠灌注液中GC-MS/MS测定方法及其大鼠肠吸收动力学特征

    目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征.方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量;采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究.结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收;其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠>空肠(P<0.05),十二指肠>回肠(P<0.01).麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58%,0.705 h.结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P<0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P<0.01,P<0.01,P<0.05),空肠与回肠无显著差异.

    作者:邹亮;林俊芝;王战国;许丽佳;王平;赵钢;罗杰英 刊期: 2012年第16期

  • 数据挖掘技术在藏药方剂配伍规律研究中的应用思考

    藏药方剂配伍规律研究是藏医药开拓创新中非常重要的内容.为探讨藏药方剂配伍规律,找出行之有效的研究方法,作者借鉴中药方剂配伍规律和相关领域的研究方法,结合藏医药学自身的特点,首次提出通过数据挖掘技术研究藏药方剂配伍规律的研究思路与方法,认为数据挖掘技术能帮助研究者在不背离藏医药自身理论框架的前提下发现藏药方剂的配伍规律和思路.

    作者:才让南加;仁增多杰;多杰才让;洛桑东智;李先加 刊期: 2012年第16期

  • 开心散对慢性应激抑郁模型大鼠学习记忆的影响

    目的:研究经典古方开心散对慢性应激抑郁模型(CMS)大鼠学习记忆能力的影响及可能的作用机制.方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性药物组(盐酸氟西汀10 mg · kg-1)、开心散各剂量组(1 000,500,250,125 mg· kg-1),建立CMS大鼠模型,连续灌胃21 d;采用糖水消耗试验、旷场试验评价开心散抗抑郁行为学活性,采用Morris水迷宫评价开心散对CMS大鼠学习记忆能力的影响,并测定各组大鼠全脑中单胺类递质、乙酰胆碱(Ach)和乙酰胆碱酯酶(AchE)活性和海马中脑源性神经营养因子(BDNF)蛋白水平.结果:行为学测试结果表明开心散能明显提高CMS大鼠的糖水偏嗜度和旷场试验总路程,明显缩短Morris水迷宫定位导航的潜伏期,增加空间探索中的穿越平台次数、原平台所在象限游泳距离和时间;增加动物全脑中5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)和Ach的含量,并提高海马内BDNF的水平,减少AchE.结论:开心散可明显改善CMS大鼠的抑郁行为,增强CMS大鼠学习记忆的能力,其作用的机制可能与增加全脑中单胺递质和Ach含量,提高海马神经营养能力有关.

    作者:刘明;闫娟娟;周小江;胡园;刘屏 刊期: 2012年第16期

  • 狼毒(月腺大戟)醋制前后化学成分变化规律的研究

    目的:研究狼毒(月腺大戟)醋制前后化学成分的变化规律.方法:采用比色法,Kedde显色剂显色,测定醋制前后狼毒饮片中毒性成分总内酯含量的变化;采用高效液相色谱法,Kromasil-ODS柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长290nm,柱温25℃,乙腈-水梯度洗脱,流速1 mL· min-1,同时测定醋制前后狼毒饮片中有效成分狼毒乙素、狼毒丙素的含量变化.结果:狼毒饮片醋制后其毒性成分总内酯含量降低,由0.60降至0.45 mg.g-1.有效成分狼毒乙素、狼毒丙素含量均有不同程度提高;建立的特征图谱信息丰富,可以反映醋制前后化学成分的整体变化规律.结论:狼毒饮片醋制后化学成分发生明显变化,其醋制后降低毒性,增强疗效可能与这些成分变化有关.

    作者:庄果;汪兰云;张永鑫;彭稳稳;李俊松;蔡宝昌 刊期: 2012年第16期

  • HPLC同时测定一枝黄花中芦丁和绿原酸的含量

    目的:建立同时测定一枝黄花中芦丁和绿原酸含量的高效液相色谱方法.方法:采用Shimazdu VP-ODS C18柱,流动相A为乙腈-甲醇-冰醋酸(500∶ 250∶3),流动相B为0.4%冰醋酸溶液,线性梯度洗脱;双波长检测,芦丁的检测波长为360 nm,绿原酸的检测波长为327 nm.结果:芦丁和绿原酸分别在0.0517~0.930 μg(r =0.999 9),0.0565 ~1.01 μg(r=0.9999)线性关系良好;平均回收率芦丁为102.9%( RSD 0.92%),绿原酸为101.8% (RSD 0.91%).结论:该法简便、准确,可作为一枝黄花药材的定量分析方法,用于质量评价.

    作者:高良美;茅向军;林瑞超;鲍家科;许乾丽;戴忠 刊期: 2012年第16期

  • 芍药苷对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用

    目的:研究芍药苷对Aβ25-35诱导的PC12细胞损伤的保护作用.方法:用Aβ25-35造成PC12细胞损伤模型,采用MTT比色法检测细胞存活率,Annexin-V/PI双染流式细胞计量法检测细胞凋亡,JC-1和Fluo-3荧光探针法分别观察线粒体膜电位和细胞内钙离子变化,Western印迹法检测Bcl-2,Bax和Caspase-3蛋白的表达水平,观察芍药苷对PC12细胞损伤的保护作用.结果:芍药苷可抑制Aβ25-35所诱导的PC12细胞毒性和凋亡,并呈剂量相关性,其保护作用可能是通过提高线粒体膜电位、降低Ca2+浓度;增加Bcl-2蛋白表达、降低Bax蛋白表达、抑制凋亡相关蛋白Caspase-3的激活而实现的.结论:芍药苷对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤具有保护作用.

    作者:王淑英;刘玲 刊期: 2012年第16期

  • 菘蓝不同栽培类型植物性状与质量评价研究

    目的:对不同产地的菘蓝种质资源进行植物性状比较与质量评价研究,以期为菘蓝优良品种选育工作奠定基础.方法:采用大田栽培,随机区组法,对不同产地引进的菘蓝叶、根、角果、种子等器官的植物性状进行比较,并测定其根中有效成分R,S-告依春和多糖的含量.结果:不同栽培类型菘蓝在叶、根、角果、种子形态方面存在显著差异,根中R,S-告依春和多糖含量也存在差异,其中白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,质量分数为0.59%,四倍体的多糖含量较高,质量分数为8.68%.结论:根据菘蓝的植物性状可将其分为白菜叶型、甘蓝叶型、芥菜叶型,白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,四倍体的多糖含量较高.

    作者:罗春红;王康才;李同根;刘倩倩;邹立思 刊期: 2012年第16期

  • 藏药材常用品种及质量标准现状调查分析研究

    目的:为藏药材的标准化工作提供参考.方法:以《中国药典》、《部颁标准·藏药分册》、《藏药标准》及有关藏药专著文献为依据,对文献中收载的制剂及藏、青、甘、川、滇藏区藏医医疗机构、藏药制药企业实际生产使用的院内制剂、藏成药制剂等进行调查,对制剂处方中药材的品种、基原及其标准状况进行统计分析.结果:上述标准和专著中收载的439个制剂、所调查的40家藏医医疗机构和藏药制药企业反馈的711个医院制剂和藏成药制剂处方中使用的药材共约502个品种,使用制剂数在10个以上的药材品种约154个,绝大多数为藏药特有品种;约416个药材品种有基原的文献记载依据,包括植物药287个、动物药78个、矿物药51个,共涉及到基原植物94科261属643种(含种下等级),基原动物35科52属61种(含种下等级);中医与藏医交叉使用的药材品种约122个,约80%的藏药材品种均产自于青藏高原藏区;约293个药材品种在上述标准中有收载,除《中国药典》(2010年版)中作为藏药材收载的8个品种外,绝大多数品种的标准仅有[性状]、[鉴别]或[检查]项.结论:藏药标准工作应以常用藏药材品种为重点,特别应加强品种及其基原的调查整理、物质基础研究与民族医药术语的规范化整理工作.

    作者:钟国跃;周福成;石上梅;周华蓉;于江泳;阿萍;刘海青;达娃卓玛 刊期: 2012年第16期

  • 金丝桃苷的大鼠胚胎-胎仔发育毒性研究

    目的:观察金丝桃苷对Wistar大鼠的胚胎-胎仔发育毒性,为妊娠期安全用药提供参考.方法:取健康受孕大鼠,随机分为金丝桃苷低、中、高(30,175,1000 mg· kg-1)剂量组、阳性对照组(环磷酰胺,7 mg·kg-)和溶媒对照组(等体积1%羧甲基纤维素钠水溶液).分别于母鼠受孕后第6~15天灌胃给予1%羧甲基纤维素钠水溶液和金丝桃苷,环磷酰胺组于母鼠受孕后第11~13天皮下注射给药.给药后观察孕鼠饮水、摄食、生长等一般状况,妊娠第20天处死孕鼠.观察母体动物的临床症状、体重变化、黄体数、着床数、胚胎生存死亡情况、生存胎仔的体重、性别、外观、内脏及骨骼检查等指标.结果:金丝桃苷对各给药组的母鼠和胎鼠的外观、内脏及骨骼发育均未见明显异常.但是金丝桃苷高剂量组可致胎鼠体重增长减缓,身长和尾长缩短(P <0.05).结论:在本实验条件下,金丝桃苷对胎鼠生长发育有一定影响,建议临床用药时怀孕妇女应慎用.

    作者:艾国;黄正明;王德文;刘兆平 刊期: 2012年第16期

  • 中药提取物专利新颖性的判断

    作者介绍了在专利审查过程中判断中药提取物新颖性的基本原则,以及在提取物与现有技术无法区分时如何试图证明提取物的新颖性,如何降低技术方案丧失新颖性的风险.申请人在提出专利申请前检索现有技术,在初步判断提取物具备新颖性的前提下提出申请,可以提高专利申请授权的可能性,减少公开了技术方案而不能获得权利这种情况的发生.

    作者:岳雪莲 刊期: 2012年第16期

  • 运用中医理论使用中药注射剂

    中药注射剂在心脑血管、呼吸系统危急重症治疗领域具有化学药不可替代的优势,尤其是在病毒性感染引起的流感危急重症等方面,有着良好的临床疗效,但近几年中药注射剂频繁出现严重的不良反应,甚至死亡的事件,使得中药注射剂的安全性受到严重质疑,究其原因,不外乎药品本身的质量问题和临床使用过程中的合理用药问题.因此,该文从中药注射剂的发展历史开始,综合文献资料,阐明中药注射剂要在中医理论的指导下合理使用才能减少不良反应的发生.

    作者:韩伟;何恩霞;曹京梅 刊期: 2012年第16期

  • 长梗喉毛花正丁醇部位化学成分研究

    通过硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱分离方法相结合,从长梗喉毛花Comastoma pedunculatum( Royle ex D.Dou) Holub全草乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离得到13个化合物,其中9个皂苷类,4个黄酮碳苷类;根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构为柴胡皂苷元F(1),3-O-β-D-呋糖基柴胡皂苷元F(2).风轮菜苷XV(3),柴胡皂苷A(4),6″-乙酰基柴胡皂苷A(5),风轮菜苷Ⅰ(6),柴胡苷Ⅰ(7),风轮菜苷Ⅻ(8),柴胡皂苷b3(9),异牡荆苷(10),当药黄素(11),异荭草素(12),3 ′,4 ′,5-三羟基-7-甲氧基-6-C-β-D-吡喃葡萄糖黄酮苷(13).化合物1~10,12,13均为首次从该属植物中分离得到.

    作者:乔涌起;崔保松;唐丽;刘佳宝;李帅 刊期: 2012年第16期

  • 维药芜菁子质量综合评价研究

    目的:探讨维药芜菁子性状、显微和化学成分的特征,为制定其质量标准提供依据.方法:对不同产地10批药材,采用显微照相技术观察显微特征,根据《中国药典》标准方法检测水分、灰分、杂质、酸不溶物、浸出物含量,利用气相色谱-质谱联用分析油脂的化学组成.结果:可以作为显微鉴定的特征有子叶、栅状细胞、非腺毛和内胚乳,粉末特征有栅状细胞、子叶细胞和非腺毛;提出了药材水分不得多于6%、杂质不得多于4.5%、总灰分不得多于6%、酸不溶性灰分不得多于0.7%、水溶性浸出物不得少于11%的参考范围;油脂成分主要含芥酸、油酸、γ-谷甾醇.结论:实验方法准确可靠,以上检测指标和参数可以作为制定芜菁子质量标准的依据.

    作者:孙芸;马晓萍;田树革;张帆 刊期: 2012年第16期

  • 以六艺之学强化中药调剂人员道德责任的思考

    构建和谐的药患关系,对临床药学技术人员提出更高的道德要求.传承“六艺之学”所倡导的“主敬涵养、穷理致知、博文立事、笃行进德”精神,加快发展中药临床调剂技术,对于加强和完善中药调剂人员道德责任建设具有重要的现实意义和学术价值.

    作者:翟华强;王燕平;金世元;王永炎 刊期: 2012年第16期

  • 不同功效的中药复方专利2010年度授权状况聚类分析

    目的:探讨2010年度不同功效的中药复方专利授权状况,为相关复方研发及专利保护提供参考.方法:检索2010年度中药复方专利文献,筛选相关数据生成样本空间,以“授权百分比”和“授权时间比”为聚类变量先后对样本层次聚类、迭代聚类,综合2种聚类方法生成的结果得出结论.结果:2010年中药复方授权专利通过聚类分析可以归为4类,不同类样本之间在专利数量、授权时间方面具有显著性差异.结论:在能够体现中医药治疗优势的复方种类中,授权速度快但数量少的专利领域可作为专利申报的主攻,授权速较慢、数量较少的专利领域也是申报的对象,而授权数量大速度较快的专利领域可以作为开展中医药科研的信息导引与专利成果转化的重点.

    作者:杨旭杰;肖诗鹰;郭赞 刊期: 2012年第16期

  • 从机体TRP寒热感受环节挖掘中药四气的现代科学内涵

    中药药性理论是传统中医药理论体系不可分割的重要组成部分,在中医临床遣方用药过程中发挥着重要的理论指导作用.在这一理论体系中,中药的四性理论又处于核心和主导位置,是中药性质和作用完整表述不可或缺的组成部分.该文结合自身的研究体会,在对TRP通道蛋白与机体寒热感受和温度调节相关性分析和总结的基础上,提出从现代生物学的新发现——机体寒热感受环节诠释寒热药性的现代科学内涵,应是中药四气理论体系现代化研究取得突破性进展的有效途径.

    作者:隋峰;姜廷良 刊期: 2012年第16期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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