刘文博；谭晓斌；孙韩艳；黄厚才；金萍；贾晓斌；余嗣明
作者介绍了在专利审查过程中判断中药提取物新颖性的基本原则,以及在提取物与现有技术无法区分时如何试图证明提取物的新颖性,如何降低技术方案丧失新颖性的风险.申请人在提出专利申请前检索现有技术,在初步判断提取物具备新颖性的前提下提出申请,可以提高专利申请授权的可能性,减少公开了技术方案而不能获得权利这种情况的发生.
作者：岳雪莲 刊期： 2012年第16期
目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征.方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量；采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究.结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收；其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠＞空肠(P＜0.05),十二指肠＞回肠(P＜0.01).麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58％,0.705 h.结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P＜0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P＜0.01,P＜0.01,P＜0.05),空肠与回肠无显著差异.
作者：邹亮；林俊芝；王战国；许丽佳；王平；赵钢；罗杰英 刊期： 2012年第16期
构建和谐的药患关系,对临床药学技术人员提出更高的道德要求.传承“六艺之学”所倡导的“主敬涵养、穷理致知、博文立事、笃行进德”精神,加快发展中药临床调剂技术,对于加强和完善中药调剂人员道德责任建设具有重要的现实意义和学术价值.
作者：翟华强；王燕平；金世元；王永炎 刊期： 2012年第16期
目的:考察东北不同产地人参及其加工品的外观性状以及水分、灰分、浸出物、挥发油含量,为其质量标准的制定和适宜种植的区域提供可供参考的依据.方法:参考药典和相关文献,分别测定10个不同产地生晒参以及红参的外观性状、水分、灰分、浸出物、挥发油含量,并对各检测指标进行DTOPSIS分析.结果:长白、集安、抚松3个产地的生晒参和红参在各项检测指标中均达到了药典标准和国标要求,并且在DTOPSIS分析中得到的综合评价值较高.结论:不同产地的生晒参以及红参的药材质量差异较大,部分产地生晒参和人参尚未达到药典标准和国标要求.本研究所测定各项指标较优的3个产地人参都来自人参GAP规范化种植基地,由此反应了GAP规范化种植对于保证人参质量的重要性.
作者：吴雪松；叶正良；郭巧生；路政民 刊期： 2012年第16期
目的:对不同产地的菘蓝种质资源进行植物性状比较与质量评价研究,以期为菘蓝优良品种选育工作奠定基础.方法:采用大田栽培,随机区组法,对不同产地引进的菘蓝叶、根、角果、种子等器官的植物性状进行比较,并测定其根中有效成分R,S-告依春和多糖的含量.结果:不同栽培类型菘蓝在叶、根、角果、种子形态方面存在显著差异,根中R,S-告依春和多糖含量也存在差异,其中白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,质量分数为0.59％,四倍体的多糖含量较高,质量分数为8.68％.结论:根据菘蓝的植物性状可将其分为白菜叶型、甘蓝叶型、芥菜叶型,白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,四倍体的多糖含量较高.
作者：罗春红；王康才；李同根；刘倩倩；邹立思 刊期： 2012年第16期
随着药物筛选技术的不断发展,新的筛选途径和技术不断涌现,使得药物筛选朝着快速、高效、高通量等方面不断发展.微流控分析技术具有的分析微型化、高通量化、可集成化和良好的生物相容性等特点,为天然产物活性成分的筛选提供了新的方法和技术平台,该文介绍了用于天然产物活性成分的多种筛选方法,重点综述了与细胞培养相结合的微流控芯片筛选技术及其特点,微流控芯片筛选技术平台的构成,以及其在天然产物活性成分筛选中的应用.
作者：李文娟；徐溢；范琪；曹坤；张庆；王昌瑞；钱伟；张晓凤 刊期： 2012年第16期
目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度.方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24 ～ 158.88 mg·L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg· L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1,MRT( 118.7±25.4) min.注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1,AUC(7 930.1 ±670.0)mg·min·L-1,MRT(92.4±5.1) min.生物利用度为(6.46±0.87)％.结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好.醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低.
作者：田秀峰；李鹏跃；王宏洁；边宝林；杜守颖；杨健 刊期： 2012年第16期
目的:优选二妙丸半仿生提取法(简称SBE)的工艺条件.方法:以盐酸小檗碱、总生物碱、挥发油、干浸膏含量为综合指标,采用均匀设计优选二妙丸半仿生提取法的工艺条件.结果:佳提取条件如下:3次煎煮用水的pH依次为6.00,6.50,8.70,煎煮的时间依次为2,1,1h.结论:二妙丸方药SBE法工艺可行.
作者：张藜莉 刊期： 2012年第16期
目的:对丹参3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3methylglutary CoA reductase,HMGR3)基因的cDNA克隆并进行序列分析.方法:利用丹参转录组文库克隆一种新的丹参次生代谢途径上的功能基因；利用BLAST进行序列比对,ORF Finder寻找开放阅读框,Clustal W比对丹参中已有的3条HMGR的氨基酸序列,构建系统进化树,QRT-PCR检测丹参HMGR3基因在根、茎、叶中的mRNA水平,并检测Ag+诱导子诱导后丹参毛状根中该基因的转录水平.结果:克隆得到一个新的丹参HMGR3基因,该基因ORF全长1 692 bp,编码563个氨基酸,具有HMGR基因家族的特征序列,与SmHMGR1和SmHMGR2分别具有75.04％,80.64％的同源性,QRT-PCR分析表明该基因在丹参根茎叶中均有表达,在叶中表达量高,Ag+诱导24 h时mRNA水平达到高值.结论:首次克隆得到了1条新的丹参HMGR家族基因SmHMGR3,这一结果为进一步研究丹参次生代谢途径提供了新的思路和靶点.
作者：张夏楠；郭娟；申业；黄璐琦 刊期： 2012年第16期
目的:研究经典古方开心散对慢性应激抑郁模型(CMS)大鼠学习记忆能力的影响及可能的作用机制.方法:将大鼠随机分为正常组、模型组、阳性药物组(盐酸氟西汀10 mg · kg-1)、开心散各剂量组(1 000,500,250,125 mg· kg-1),建立CMS大鼠模型,连续灌胃21 d；采用糖水消耗试验、旷场试验评价开心散抗抑郁行为学活性,采用Morris水迷宫评价开心散对CMS大鼠学习记忆能力的影响,并测定各组大鼠全脑中单胺类递质、乙酰胆碱(Ach)和乙酰胆碱酯酶(AchE)活性和海马中脑源性神经营养因子(BDNF)蛋白水平.结果:行为学测试结果表明开心散能明显提高CMS大鼠的糖水偏嗜度和旷场试验总路程,明显缩短Morris水迷宫定位导航的潜伏期,增加空间探索中的穿越平台次数、原平台所在象限游泳距离和时间；增加动物全脑中5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)和Ach的含量,并提高海马内BDNF的水平,减少AchE.结论:开心散可明显改善CMS大鼠的抑郁行为,增强CMS大鼠学习记忆的能力,其作用的机制可能与增加全脑中单胺递质和Ach含量,提高海马神经营养能力有关.
作者：刘明；闫娟娟；周小江；胡园；刘屏 刊期： 2012年第16期
据20世纪90年代调查,我国的药材资源有12 807种之多.而临床上,常用中药仅400～600种.从理论上讲,中药材品种应在3 000种左右,因为,明代李时珍的《本草纲目》载药1 892种,清代赵学敏的《本草纲目拾遗》载药900多种(主要收录《本草纲目》未收载的),加上清乾隆以后至民国时期发现积累的以及1970年代大搞中草药群众运动期间发掘出来的,中药材品种数量有大幅增加,但总数不会超过3 000种.20世纪90年代普查之后编写的《中国中药资源》一书指出,我国的“药材资源分3个部分,即中药材、民间药、民族药”,“我国现有的商品药材1000余种,仅占全部中药资源的10％以上.其余85％以上的品种都属于民间药和民族药”.说明实际调查和本草所载,基本上是一致的.民族药的重要性,于此可见一斑.
作者：诸国本 刊期： 2012年第16期
目的:研究祁白芷根脂溶性化学成分.方法:应用溶剂法和色谱法分离纯化化合物,利用谱学技术鉴定化合物结构.结果:分离得到27个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、别异欧前胡素(2)、水合氧化前胡素(3)、比克白芷素(4)、别欧前胡素(5)、β-谷甾醇(6)、邻苯二甲酸二丁酯(7)、7-羟基-6-(3-甲基-2-丁烯氧基)-香豆素(8)、花椒毒酚(9)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(10)、奥氏芹二醇(11)、伞形花内酯(12)、香柑内酯(13)、欧前胡素(14)、珊瑚菜内酯(15)、异茴芹素(16)、6-乙酰基-7-甲氧基-香豆素(17)、补骨脂素(18)、异东莨菪内酯(19)、滨蒿内酯(20)、花椒毒素(21)、当归醇A(22)、氧化前胡素乙醇醚(23)、去氢柳叶白姜花内酯(24)、尤劳帕替醇(25)、独活属醇(26)、栓翅芹烯醇(27).结论:化合物8为新的天然产物；除化合物1,3,14外,其余化合物均为首次从祁白芷根中分离得到.
作者：赵爱红；杨秀伟；杨鑫宝；刘建勋；王秋玲；王文全 刊期： 2012年第16期
目的:观察人参皂苷Rg1 (Rg1)诱导人白血病K562细胞株衰老的作用及其机制.方法:MTT比色法检测Rg1对K562细胞增殖的影响,筛选佳作用浓度及时间(20 μmol·L-1,48 h).流式细胞术检测Rg1对细胞周期的影响；SA-β-Gal染色检测细胞阳性染色百分率；RT-PCR法检测衰老相关基因p16,p53,p21,Rb的表达；电镜观察细胞衰老超微形态学改变.结果:Rg1在体外能明显抑制K562细胞增殖,使细胞阻滞于G2/M期；SA-β-Gal染色阳性细胞百分率显著增高(P＜0.05)；细胞衰老相关基因的表达上调(P＜0.05)；超微结构观察显示细胞增大,异染色质凝集、碎裂,线粒体体积增大,溶酶体体积增大、数目增多等衰老形态学变化.结论:Rg1能诱导K562细胞衰老,p53-p21-Rb,p16-Rb信号转导通路在其衰老调控中起重要作用.
作者：蔡世忠；周玥；刘俊；刘典峰；姜蓉；王亚平 刊期： 2012年第16期
在分析总结中药对照提取物应用现状的基础上,提出中药质量评价用对照提取物根据用途不同,分为3类:①药材或挥发油对照提取物,用于原药材提取物或含原药材的中成药薄层鉴别；②组分对照提取物,用于某类组分鉴别或色谱峰定位；③标示了待测成分含量的对照提取物,可用于样品的定量分析.针对第3类对照提取物,以木通皂苷为例,从制备工艺、成分鉴定和含量分析等方面探讨了其研制思路和方法.
作者：袁贤达；高慧敏；王智民；张启伟 刊期： 2012年第16期
目的:验证中药健脾化痰方治疗儿童非酒精性脂肪肝病的临床疗效.方法:将60例非酒精性脂肪肝病患儿随机分为2组,分别予中药健脾化痰方、维生素E胶囊口服治疗,疗程3个月.测定2组治疗前后空腹胰岛素( FINS)、空腹血糖(FPG)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛素敏感指数(IAI)等指标,并观察治疗前后肝脏B超变化情况.结果:中药治疗组治疗非酒精性脂肪肝病的总有效率为83.3％,明显高于维生素E治疗组(总有效率46.67％),差异有统计学意义.2组治疗后ALT,AST水平显著下降,说明2组治疗方案均能改善肝功能；但组间疗效比较差异不显著.中药组治疗后TC,TG,LDL-C,HOMA-IR下降,HDL-C,IAI上升(P＜0.05或P＜0.01).结论:健脾化痰方对儿童非酒精性脂肪肝病有显著治疗作用,且无明显毒副作用,值得临床推广.
作者：吴芳 刊期： 2012年第16期
目的:建立肾虚衰老模型,从抗氧化能力,HPAT(下丘脑-垂体-肾上腺-胸腺)轴功能,骨代谢等方面对其进行评价,并与D-半乳糖衰老模型进行比较.方法:皮下注射D-半乳糖溶液模拟大鼠衰老模型,同时腹腔注射地塞米松溶液建立肾虚衰老模型,以血清丙二醛( MDA)含量,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力及肝脏超氧化物歧化酶(SOD)活力,肾上腺、胸腺及脾脏脏器指数,外周全血 CD4+,CD8+,血清皮质醇(COR),骨钙素(BGP)及血浆促肾上腺皮质激素(ACTH),促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)含量为指标,对模型进行评测.结果:与正常对照组比,衰老模型组、肾虚衰老模型组肝脏SOD活力极显著降低(均P＜0.01),血清MDA含量极显著升高(均P＜0.01),肾虚衰老模型组血浆ACTH含量显著升高(P＜0.05).与对照组和衰老模型组比,肾虚衰老模型组大鼠体重极显著降低(均P＜0.01),血清GSH-Px活力表现为极显著降低和显著降低(P＜0.01,P＜0.05),肾上腺指数表现为显著降低和极显著降低(P＜0.05,P ＜0.01),血清COR含量显著降低(均P＜0.05),血浆CRH含量表现为显著升高和极显著升高(P＜0.05,P ＜0.01),血清BGP含量极显著降低(均P＜0.01),CD4+显著降低,CD8+极显著降低(P＜0.05,P＜0.01),CD4 +/CD8+升高,但无显著性差异.结论:肾虚衰老模型抗氧化能力降低,HPAT轴功能紊乱,骨代谢异常.而D-半乳糖衰老模型仅在抗氧化能力方面表现出明显的差异.
作者：李崭；刘仁慧；康学；王秀娟 刊期： 2012年第16期
目的:研究墨旱莲提取物对香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)作用的正常肺细胞NHBE细胞的保护作用及其机制.方法:MTT法检测墨旱莲提取物对CSE诱导的NHBE细胞增殖的影响,DTNB比色法测定GSH含量,CDNB比色法检测GST活力,NADPH与2,6-二氯靛酚钠(DCIP)测试NQ01活力,Western blot测定蛋白的表达.结果:墨旱莲提取物可以降低CSE对NHBE细胞增殖的抑制作用；恢复由CSE引起的细胞内GSH水平下降,降低诱导细胞中GST与NQO1活力及NQ01蛋白表达.结论:墨旱莲能够减少CSE对NHBE细胞的损伤,其机制可能与Ⅱ相解毒酶相关.
作者：刘文博；谭晓斌；孙韩艳；黄厚才；金萍；贾晓斌；余嗣明 刊期： 2012年第16期
目的:探讨石斛酚和丁香酸联合对抗白内障作用并探讨其作用机制.方法:H2O2致离体培养的氧化损伤大鼠晶状体模型,解剖显微镜下观察石斛酚和丁香酸联合对晶状体的透明度的影响；D-半乳糖致糖性白内障大鼠模型,裂隙灯观察石斛酚和丁香酸联合对在体大鼠晶状体透明度的影响；采用紫外分光光度法表征石斛酚和丁香酸联合对醛糖还原酶(AR)的抑制活性；采用分子对接考察石斛酚和丁香酸联合抑制AR的结合位点、结合方式及其药效团.结果:离体及在体实验均表明石斛酚和丁香酸组合具有良好的抗糖性白内障活性,且优于单一组分石斛酚和丁香酸及阳性对照药物白内停,表现良好的协同效果；分子对接及动力学模拟表明二者协同抑制AR的氨基酸残基为Asnl60,主要作用力为范德华力,形成共同药效团.结论:石斛酚与丁香酸联合具有良好的抗白内障活性,其作用机制在于二者对AR呈现良好的协同抑制性.
作者：刁红星；易燕群；戚辉；高欣欣；方花；魏小勇；顾琼；王岭；王峥涛；古练权 刊期： 2012年第16期
目的:研究贯叶金丝桃Hypericum perforatum的化学成分.方法:通过各种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对所得化合物进行结构鉴定；测定化合物对基因重组人PTPI B的抑制率.结果:从中分离并鉴定了10个化合物:D-甘露醇(1),邻苯二甲酸二异丁酯(2),(7E,6R,9S)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),(6S,9R) -roseoside (4),2,6-dimethoxy-4- hydroquinone-1-O-β-D-glucopyranoside(5),2,6-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 1-O-β-D-glueopyranoside(6),syringate 4-O-β-glucopyranoside(7),金丝桃素(8),skyrin-6-O-β-D-glucopyranoside(9),(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1′-丙三醇酯(10).在2μmol·L-1时,化合物9对基因重组人PTP1B的抑制率为96.4％,IC50为2.5 μmol·L-1.结论:化合物10为新化合物,化合物2～4,7为首次从该属中分离得到,化合物5,6从该植物中首次得到.体外活性筛选表明化合物8具有显著的PTP1B抑制作用.
作者：马洁；杨建波；吉腾飞；王爱国；苏亚伦 刊期： 2012年第16期
目的:建立HPLC同时测定栀子中8个环烯醚萜苷类成分的含量测定方法.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水-三氟乙酸(6∶94∶0.05),流速1.0 mL· min-1,检测波长238 nm,柱温40℃.结果:栀子苷,栀子新苷,山栀苷,栀子苷酸,去乙酰车叶草苷酸甲酯,羟异栀子苷,鸡矢藤次苷甲酯和京尼平龙胆二糖苷的线性范围(μg)和加样回收率分别为1.503 6～15.036(99.6％),0.042 56 ～0.425 6(100.6％),0.1038 ～1.038(101.2％),0.009 92～0.0992(99.5％),0.02332 ～0.2332( 100.3％),0.4128 ～4.128(98.7％),0.02040 ～0.2040(99.8％)和0.465 6～4.656(100.1％).结论:该方法分离良好,简便准确,重复性好,可更好地为栀子药材的质量控制提供依据.
作者：刘武占；范建伟；高艳红；邱新建；庄会芳；赵志全 刊期： 2012年第16期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
