学术投稿

贯叶金丝桃化学成分研究

马洁;杨建波;吉腾飞;王爱国;苏亚伦

关键词:藤黄科, 贯叶金丝桃, 化学成分, PTP1B抑制作用
摘要:目的:研究贯叶金丝桃Hypericum perforatum的化学成分.方法:通过各种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对所得化合物进行结构鉴定;测定化合物对基因重组人PTPI B的抑制率.结果:从中分离并鉴定了10个化合物:D-甘露醇(1),邻苯二甲酸二异丁酯(2),(7E,6R,9S)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),(6S,9R) -roseoside (4),2,6-dimethoxy-4- hydroquinone-1-O-β-D-glucopyranoside(5),2,6-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 1-O-β-D-glueopyranoside(6),syringate 4-O-β-glucopyranoside(7),金丝桃素(8),skyrin-6-O-β-D-glucopyranoside(9),(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1′-丙三醇酯(10).在2μmol·L-1时,化合物9对基因重组人PTP1B的抑制率为96.4%,IC50为2.5 μmol·L-1.结论:化合物10为新化合物,化合物2~4,7为首次从该属中分离得到,化合物5,6从该植物中首次得到.体外活性筛选表明化合物8具有显著的PTP1B抑制作用.
中国中药杂志相关文献
  • 一个新的丹参3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶3基因的克隆及其表达分析

    目的:对丹参3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3methylglutary CoA reductase,HMGR3)基因的cDNA克隆并进行序列分析.方法:利用丹参转录组文库克隆一种新的丹参次生代谢途径上的功能基因;利用BLAST进行序列比对,ORF Finder寻找开放阅读框,Clustal W比对丹参中已有的3条HMGR的氨基酸序列,构建系统进化树,QRT-PCR检测丹参HMGR3基因在根、茎、叶中的mRNA水平,并检测Ag+诱导子诱导后丹参毛状根中该基因的转录水平.结果:克隆得到一个新的丹参HMGR3基因,该基因ORF全长1 692 bp,编码563个氨基酸,具有HMGR基因家族的特征序列,与SmHMGR1和SmHMGR2分别具有75.04%,80.64%的同源性,QRT-PCR分析表明该基因在丹参根茎叶中均有表达,在叶中表达量高,Ag+诱导24 h时mRNA水平达到高值.结论:首次克隆得到了1条新的丹参HMGR家族基因SmHMGR3,这一结果为进一步研究丹参次生代谢途径提供了新的思路和靶点.

    作者:张夏楠;郭娟;申业;黄璐琦 刊期: 2012年第16期

  • 石斛酚与丁香酸联合抗白内障作用及其机制研究

    目的:探讨石斛酚和丁香酸联合对抗白内障作用并探讨其作用机制.方法:H2O2致离体培养的氧化损伤大鼠晶状体模型,解剖显微镜下观察石斛酚和丁香酸联合对晶状体的透明度的影响;D-半乳糖致糖性白内障大鼠模型,裂隙灯观察石斛酚和丁香酸联合对在体大鼠晶状体透明度的影响;采用紫外分光光度法表征石斛酚和丁香酸联合对醛糖还原酶(AR)的抑制活性;采用分子对接考察石斛酚和丁香酸联合抑制AR的结合位点、结合方式及其药效团.结果:离体及在体实验均表明石斛酚和丁香酸组合具有良好的抗糖性白内障活性,且优于单一组分石斛酚和丁香酸及阳性对照药物白内停,表现良好的协同效果;分子对接及动力学模拟表明二者协同抑制AR的氨基酸残基为Asnl60,主要作用力为范德华力,形成共同药效团.结论:石斛酚与丁香酸联合具有良好的抗白内障活性,其作用机制在于二者对AR呈现良好的协同抑制性.

    作者:刁红星;易燕群;戚辉;高欣欣;方花;魏小勇;顾琼;王岭;王峥涛;古练权 刊期: 2012年第16期

  • 东北不同产地人参及其加工品外观性状及非皂苷类成分比较分析

    目的:考察东北不同产地人参及其加工品的外观性状以及水分、灰分、浸出物、挥发油含量,为其质量标准的制定和适宜种植的区域提供可供参考的依据.方法:参考药典和相关文献,分别测定10个不同产地生晒参以及红参的外观性状、水分、灰分、浸出物、挥发油含量,并对各检测指标进行DTOPSIS分析.结果:长白、集安、抚松3个产地的生晒参和红参在各项检测指标中均达到了药典标准和国标要求,并且在DTOPSIS分析中得到的综合评价值较高.结论:不同产地的生晒参以及红参的药材质量差异较大,部分产地生晒参和人参尚未达到药典标准和国标要求.本研究所测定各项指标较优的3个产地人参都来自人参GAP规范化种植基地,由此反应了GAP规范化种植对于保证人参质量的重要性.

    作者:吴雪松;叶正良;郭巧生;路政民 刊期: 2012年第16期

  • 芍药苷对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用

    目的:研究芍药苷对Aβ25-35诱导的PC12细胞损伤的保护作用.方法:用Aβ25-35造成PC12细胞损伤模型,采用MTT比色法检测细胞存活率,Annexin-V/PI双染流式细胞计量法检测细胞凋亡,JC-1和Fluo-3荧光探针法分别观察线粒体膜电位和细胞内钙离子变化,Western印迹法检测Bcl-2,Bax和Caspase-3蛋白的表达水平,观察芍药苷对PC12细胞损伤的保护作用.结果:芍药苷可抑制Aβ25-35所诱导的PC12细胞毒性和凋亡,并呈剂量相关性,其保护作用可能是通过提高线粒体膜电位、降低Ca2+浓度;增加Bcl-2蛋白表达、降低Bax蛋白表达、抑制凋亡相关蛋白Caspase-3的激活而实现的.结论:芍药苷对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤具有保护作用.

    作者:王淑英;刘玲 刊期: 2012年第16期

  • 对照提取物法测定葛根饮片中5种成分含量

    目的:建立对照提取物法测定葛根饮片中5种成分含量的方法,考察对照提取物在中药质量标准中应用的适用性和可行性.方法:Zorbax C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相甲醇-0.02%磷酸(25:75),检测波长250 nm.采用自制葛根对照提取物,测定葛根饮片中的3′-羟基葛根素、葛根素、3′-甲氧基葛根素、大豆苷元-8-C-芹菜糖-(1→6)葡萄糖苷、大豆苷的含量,并与单一对照品测定法的实验结果进行比较.结果:对照提取物测定法的精密度、稳定性、重复性良好,并且测定结果与单一对照品测定法所得结果一致.2种测定方法所得数据的RSD低于2%.结论:葛根对照提取物可以用于葛根药材的质量控制,该文初步验证了对照提取物在中药应用的可行性.

    作者:薛翠娟;章军;荆文光;王跃生;司南;刘安 刊期: 2012年第16期

  • 人参皂苷Rg1诱导人白血病K562细胞株衰老的实验研究

    目的:观察人参皂苷Rg1 (Rg1)诱导人白血病K562细胞株衰老的作用及其机制.方法:MTT比色法检测Rg1对K562细胞增殖的影响,筛选佳作用浓度及时间(20 μmol·L-1,48 h).流式细胞术检测Rg1对细胞周期的影响;SA-β-Gal染色检测细胞阳性染色百分率;RT-PCR法检测衰老相关基因p16,p53,p21,Rb的表达;电镜观察细胞衰老超微形态学改变.结果:Rg1在体外能明显抑制K562细胞增殖,使细胞阻滞于G2/M期;SA-β-Gal染色阳性细胞百分率显著增高(P<0.05);细胞衰老相关基因的表达上调(P<0.05);超微结构观察显示细胞增大,异染色质凝集、碎裂,线粒体体积增大,溶酶体体积增大、数目增多等衰老形态学变化.结论:Rg1能诱导K562细胞衰老,p53-p21-Rb,p16-Rb信号转导通路在其衰老调控中起重要作用.

    作者:蔡世忠;周玥;刘俊;刘典峰;姜蓉;王亚平 刊期: 2012年第16期

  • 金丝桃苷的大鼠胚胎-胎仔发育毒性研究

    目的:观察金丝桃苷对Wistar大鼠的胚胎-胎仔发育毒性,为妊娠期安全用药提供参考.方法:取健康受孕大鼠,随机分为金丝桃苷低、中、高(30,175,1000 mg· kg-1)剂量组、阳性对照组(环磷酰胺,7 mg·kg-)和溶媒对照组(等体积1%羧甲基纤维素钠水溶液).分别于母鼠受孕后第6~15天灌胃给予1%羧甲基纤维素钠水溶液和金丝桃苷,环磷酰胺组于母鼠受孕后第11~13天皮下注射给药.给药后观察孕鼠饮水、摄食、生长等一般状况,妊娠第20天处死孕鼠.观察母体动物的临床症状、体重变化、黄体数、着床数、胚胎生存死亡情况、生存胎仔的体重、性别、外观、内脏及骨骼检查等指标.结果:金丝桃苷对各给药组的母鼠和胎鼠的外观、内脏及骨骼发育均未见明显异常.但是金丝桃苷高剂量组可致胎鼠体重增长减缓,身长和尾长缩短(P <0.05).结论:在本实验条件下,金丝桃苷对胎鼠生长发育有一定影响,建议临床用药时怀孕妇女应慎用.

    作者:艾国;黄正明;王德文;刘兆平 刊期: 2012年第16期

  • HPLC同时测定栀子中8个环烯醚萜苷类成分的含量

    目的:建立HPLC同时测定栀子中8个环烯醚萜苷类成分的含量测定方法.方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水-三氟乙酸(6∶94∶0.05),流速1.0 mL· min-1,检测波长238 nm,柱温40℃.结果:栀子苷,栀子新苷,山栀苷,栀子苷酸,去乙酰车叶草苷酸甲酯,羟异栀子苷,鸡矢藤次苷甲酯和京尼平龙胆二糖苷的线性范围(μg)和加样回收率分别为1.503 6~15.036(99.6%),0.042 56 ~0.425 6(100.6%),0.1038 ~1.038(101.2%),0.009 92~0.0992(99.5%),0.02332 ~0.2332( 100.3%),0.4128 ~4.128(98.7%),0.02040 ~0.2040(99.8%)和0.465 6~4.656(100.1%).结论:该方法分离良好,简便准确,重复性好,可更好地为栀子药材的质量控制提供依据.

    作者:刘武占;范建伟;高艳红;邱新建;庄会芳;赵志全 刊期: 2012年第16期

  • 长梗喉毛花正丁醇部位化学成分研究

    通过硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱分离方法相结合,从长梗喉毛花Comastoma pedunculatum( Royle ex D.Dou) Holub全草乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离得到13个化合物,其中9个皂苷类,4个黄酮碳苷类;根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构为柴胡皂苷元F(1),3-O-β-D-呋糖基柴胡皂苷元F(2).风轮菜苷XV(3),柴胡皂苷A(4),6″-乙酰基柴胡皂苷A(5),风轮菜苷Ⅰ(6),柴胡苷Ⅰ(7),风轮菜苷Ⅻ(8),柴胡皂苷b3(9),异牡荆苷(10),当药黄素(11),异荭草素(12),3 ′,4 ′,5-三羟基-7-甲氧基-6-C-β-D-吡喃葡萄糖黄酮苷(13).化合物1~10,12,13均为首次从该属植物中分离得到.

    作者:乔涌起;崔保松;唐丽;刘佳宝;李帅 刊期: 2012年第16期

  • 维药芜菁子质量综合评价研究

    目的:探讨维药芜菁子性状、显微和化学成分的特征,为制定其质量标准提供依据.方法:对不同产地10批药材,采用显微照相技术观察显微特征,根据《中国药典》标准方法检测水分、灰分、杂质、酸不溶物、浸出物含量,利用气相色谱-质谱联用分析油脂的化学组成.结果:可以作为显微鉴定的特征有子叶、栅状细胞、非腺毛和内胚乳,粉末特征有栅状细胞、子叶细胞和非腺毛;提出了药材水分不得多于6%、杂质不得多于4.5%、总灰分不得多于6%、酸不溶性灰分不得多于0.7%、水溶性浸出物不得少于11%的参考范围;油脂成分主要含芥酸、油酸、γ-谷甾醇.结论:实验方法准确可靠,以上检测指标和参数可以作为制定芜菁子质量标准的依据.

    作者:孙芸;马晓萍;田树革;张帆 刊期: 2012年第16期

  • 均匀设计法优选二妙丸方药的半仿生提取工艺

    目的:优选二妙丸半仿生提取法(简称SBE)的工艺条件.方法:以盐酸小檗碱、总生物碱、挥发油、干浸膏含量为综合指标,采用均匀设计优选二妙丸半仿生提取法的工艺条件.结果:佳提取条件如下:3次煎煮用水的pH依次为6.00,6.50,8.70,煎煮的时间依次为2,1,1h.结论:二妙丸方药SBE法工艺可行.

    作者:张藜莉 刊期: 2012年第16期

  • 墨旱莲对香烟提取物杀伤NHBE细胞的保护作用及机制

    目的:研究墨旱莲提取物对香烟烟雾提取物(cigarette smoke extract,CSE)作用的正常肺细胞NHBE细胞的保护作用及其机制.方法:MTT法检测墨旱莲提取物对CSE诱导的NHBE细胞增殖的影响,DTNB比色法测定GSH含量,CDNB比色法检测GST活力,NADPH与2,6-二氯靛酚钠(DCIP)测试NQ01活力,Western blot测定蛋白的表达.结果:墨旱莲提取物可以降低CSE对NHBE细胞增殖的抑制作用;恢复由CSE引起的细胞内GSH水平下降,降低诱导细胞中GST与NQO1活力及NQ01蛋白表达.结论:墨旱莲能够减少CSE对NHBE细胞的损伤,其机制可能与Ⅱ相解毒酶相关.

    作者:刘文博;谭晓斌;孙韩艳;黄厚才;金萍;贾晓斌;余嗣明 刊期: 2012年第16期

  • 贯叶金丝桃化学成分研究

    目的:研究贯叶金丝桃Hypericum perforatum的化学成分.方法:通过各种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对所得化合物进行结构鉴定;测定化合物对基因重组人PTPI B的抑制率.结果:从中分离并鉴定了10个化合物:D-甘露醇(1),邻苯二甲酸二异丁酯(2),(7E,6R,9S)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),(6S,9R) -roseoside (4),2,6-dimethoxy-4- hydroquinone-1-O-β-D-glucopyranoside(5),2,6-dimethoxy-4-hydroxybenzyl alcohol 1-O-β-D-glueopyranoside(6),syringate 4-O-β-glucopyranoside(7),金丝桃素(8),skyrin-6-O-β-D-glucopyranoside(9),(R)-3,4-二羟基-苯甲酸-1′-丙三醇酯(10).在2μmol·L-1时,化合物9对基因重组人PTP1B的抑制率为96.4%,IC50为2.5 μmol·L-1.结论:化合物10为新化合物,化合物2~4,7为首次从该属中分离得到,化合物5,6从该植物中首次得到.体外活性筛选表明化合物8具有显著的PTP1B抑制作用.

    作者:马洁;杨建波;吉腾飞;王爱国;苏亚伦 刊期: 2012年第16期

  • 不同功效的中药复方专利2010年度授权状况聚类分析

    目的:探讨2010年度不同功效的中药复方专利授权状况,为相关复方研发及专利保护提供参考.方法:检索2010年度中药复方专利文献,筛选相关数据生成样本空间,以“授权百分比”和“授权时间比”为聚类变量先后对样本层次聚类、迭代聚类,综合2种聚类方法生成的结果得出结论.结果:2010年中药复方授权专利通过聚类分析可以归为4类,不同类样本之间在专利数量、授权时间方面具有显著性差异.结论:在能够体现中医药治疗优势的复方种类中,授权速度快但数量少的专利领域可作为专利申报的主攻,授权速较慢、数量较少的专利领域也是申报的对象,而授权数量大速度较快的专利领域可以作为开展中医药科研的信息导引与专利成果转化的重点.

    作者:杨旭杰;肖诗鹰;郭赞 刊期: 2012年第16期

  • 醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究

    目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度.方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24 ~ 158.88 mg·L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg· L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1,MRT( 118.7±25.4) min.注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1,AUC(7 930.1 ±670.0)mg·min·L-1,MRT(92.4±5.1) min.生物利用度为(6.46±0.87)%.结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好.醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低.

    作者:田秀峰;李鹏跃;王宏洁;边宝林;杜守颖;杨健 刊期: 2012年第16期

  • 运用中医理论使用中药注射剂

    中药注射剂在心脑血管、呼吸系统危急重症治疗领域具有化学药不可替代的优势,尤其是在病毒性感染引起的流感危急重症等方面,有着良好的临床疗效,但近几年中药注射剂频繁出现严重的不良反应,甚至死亡的事件,使得中药注射剂的安全性受到严重质疑,究其原因,不外乎药品本身的质量问题和临床使用过程中的合理用药问题.因此,该文从中药注射剂的发展历史开始,综合文献资料,阐明中药注射剂要在中医理论的指导下合理使用才能减少不良反应的发生.

    作者:韩伟;何恩霞;曹京梅 刊期: 2012年第16期

  • 中药调剂关键技术体系构建思考

    开展中药调剂研究既是保障临床合理用药的要求,也是推动中医药行业建设的重要任务.对影响中药调剂质量的重要环节,包括中药性状辨识技术、中药临床炮制技术、中药处方审核技术、中药处方应付技术、中药发药交待技术、中药临床煎煮技术、中药调剂供应技术、中药采购管理技术、中药贮存养护技术等关键技术进行顶层设计和体系构建,有利于保障临床调剂的合理高效,健全和完善中医临床药学服务.

    作者:翟华强;王燕平;金世元;王永炎 刊期: 2012年第16期

  • 祁白芷根中新的天然产物

    目的:研究祁白芷根脂溶性化学成分.方法:应用溶剂法和色谱法分离纯化化合物,利用谱学技术鉴定化合物结构.结果:分离得到27个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、别异欧前胡素(2)、水合氧化前胡素(3)、比克白芷素(4)、别欧前胡素(5)、β-谷甾醇(6)、邻苯二甲酸二丁酯(7)、7-羟基-6-(3-甲基-2-丁烯氧基)-香豆素(8)、花椒毒酚(9)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(10)、奥氏芹二醇(11)、伞形花内酯(12)、香柑内酯(13)、欧前胡素(14)、珊瑚菜内酯(15)、异茴芹素(16)、6-乙酰基-7-甲氧基-香豆素(17)、补骨脂素(18)、异东莨菪内酯(19)、滨蒿内酯(20)、花椒毒素(21)、当归醇A(22)、氧化前胡素乙醇醚(23)、去氢柳叶白姜花内酯(24)、尤劳帕替醇(25)、独活属醇(26)、栓翅芹烯醇(27).结论:化合物8为新的天然产物;除化合物1,3,14外,其余化合物均为首次从祁白芷根中分离得到.

    作者:赵爱红;杨秀伟;杨鑫宝;刘建勋;王秋玲;王文全 刊期: 2012年第16期

  • 麝香酮在大鼠肠灌注液中GC-MS/MS测定方法及其大鼠肠吸收动力学特征

    目的:建立麝香酮在大鼠肠灌注液中的GC-MS/MS测定方法,研究麝香酮的大鼠小肠吸收动力学特征.方法:采用GC-MS/MS测定大鼠肠循环液中的麝香酮含量;采用大鼠原位肠循环灌注法进行麝香酮吸收动力学研究.结果:麝香酮在各小肠段均有较好吸收;其吸收速度常数(Ka)和每小时吸收率(A),十二指肠>空肠(P<0.05),十二指肠>回肠(P<0.01).麝香酮在小肠段的Ka,A和吸收半衰期T1/2分别为0.990 h-1,43.58%,0.705 h.结论:麝香酮在整个肠道内均有较好吸收,十二指肠Ka,T1/2优于空肠(P<0.05),十二指肠Ka,T1/2,A显著优于回肠(P<0.01,P<0.01,P<0.05),空肠与回肠无显著差异.

    作者:邹亮;林俊芝;王战国;许丽佳;王平;赵钢;罗杰英 刊期: 2012年第16期

  • 菘蓝不同栽培类型植物性状与质量评价研究

    目的:对不同产地的菘蓝种质资源进行植物性状比较与质量评价研究,以期为菘蓝优良品种选育工作奠定基础.方法:采用大田栽培,随机区组法,对不同产地引进的菘蓝叶、根、角果、种子等器官的植物性状进行比较,并测定其根中有效成分R,S-告依春和多糖的含量.结果:不同栽培类型菘蓝在叶、根、角果、种子形态方面存在显著差异,根中R,S-告依春和多糖含量也存在差异,其中白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,质量分数为0.59%,四倍体的多糖含量较高,质量分数为8.68%.结论:根据菘蓝的植物性状可将其分为白菜叶型、甘蓝叶型、芥菜叶型,白菜叶型菘蓝(云南)的R,S-告依春含量较高,四倍体的多糖含量较高.

    作者:罗春红;王康才;李同根;刘倩倩;邹立思 刊期: 2012年第16期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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