袁梽漪；王玉刚；雷帆；卢希；赵爽；姜敬非；李慧玉；陈勃杭；王智民；邢东明；丁怡；杜力军
目的 评价多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)静脉给药对Beagle犬的致敏性.方法 Beagle犬随机分为5组,每组3只,分别静脉注射4种0.5%吐温80溶液,给药体积10 mL·kg-1,前肢静脉恒速注射(速度5 mL·min-1).观察给药前至给药后24h每只犬的变化,记录症状出现、消失时间,并根据反应症状的轻重判定级别.给药前、给药过程中、停药后测量动物血压、心率.给药前及停药后10 min取血,ELISA方法检测血浆组胺含量,并结合反应症状级别,综合判定致敏性.结果 0.5%浓度样品3静脉滴注可诱发Beagle犬出现类过敏反应的典型症状,其他3种吐温80诱发犬出现类过敏反应的不典型症状；4种吐温80溶液均可导致Beagle犬出现不同程度的心率加快,血压下降；各组犬血浆组胺升高均未超过1倍以上.0.5%浓度样品2组犬的不典型类过敏反应症状、血压下降程度均较其他组吐温80受试液轻.综合判定,0.5%浓度样品3静脉注射给Beagle犬其类过敏反应为可疑,其他各组受试液均未能诱发Beagle犬出现典型的类过敏反应.结论 吐温80浓度在0.5%时,对过敏体质等特殊人群临床应用仍有一定风险,不可大意.生产工艺对吐温80的致敏性有一定影响,精制后吐温80的安全性有了一定提高,但仍有待进一步研究.
作者：孙伟伟；李贻奎；王乃捷；杜丰；郝伟；赵乐 刊期： 2011年第14期
目的 建立HPLC-ELSD内标法,测定黄芪药材中黄芪甲苷含量.方法 采用人参皂苷Rb2为内标物,Agilent TC-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(72 28)为流动相,流速1mL·min-1,柱温30℃,ELSD检测器漂移管温度为75℃,以洁净干燥的压缩空气为雾化气体,压力为172.4 kPa.结果 黄芪甲苷在进样量0.5624～5.624μg,进样量的常用对数与对照品峰和内标峰峰面积比值的常用对数成良好线性关系(r =0.9999)；平均回收率为98.06%,RSD为0.98%.结论 建立的内标法准确度高,重复性好,是控制黄芪药材质量的较理想方法.
作者：裴彩云；王宗权；贾继明；宋剑 刊期： 2011年第14期
目的 考察6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)的致敏性和体外溶血性.方法 分别以豚鼠和家兔为受试动物,给予6种不同来源的注射用吐温80,观察在豚鼠全身主动过敏试验(ASA)和被动皮肤过敏试验(PCA)中是否有过敏反应；以家兔红细胞为标本,用紫外分光光度法观察该6种注射用吐温80是否有体外溶血作用.结果 6种不同来源的注射用吐温80的ASA试验和PCA试验均呈阴性；3种注射用吐温80在观察的时间内溶血率超过5%,其余3种注射用吐温80的部分高浓度试管在观察的时间内溶血率亦超过5%.结论 本实验的条件下,6种不同来源的注射用吐温80不引起免疫介导的过敏反应,但存在不同程度的溶血性.吐温80的溶血性可能并不完全是由杂质所引起,产品本身的理化特性和使用浓度失当与溶血性的产生是否也存在着某种内在联系,值得进一步探究.
作者：郭琰；李贻奎；吴翠萍；赵宜红；李寅超；刘学武；王乃捷；黄文哲 刊期： 2011年第14期
目的 采用SRAP标记技术对通江百合天然群体遗传多样性进行研究.方法 通过SRAP标记对通江百合10个天然群体100个个体遗传多样性进行分析,利用POPGENE 1.32和NTSYS-pc进行数据分析.结果 选择15对引物共扩增出170个位点,多态位点163个,种水平上多态位点百分率为90.58%,Nei's基因多样度指数H0.2631,Shannon's信息指数I0.3661；遗传分化系数Gst0.3672,遗传距离变化范围为0.2021～0.5749.结论 通江百合物种水平上的遗传多样性较高；居群内遗传多样性大于居群间遗传多样性,变异主要存在于居群内部；聚类结果与地理分布表现出明显相关性.
作者：智丽；滕中华；刘旭；李名扬 刊期： 2011年第14期
目的 建立鸦胆子中3种苦木内酯的高效液相色谱含量测定方法.方法 采用phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-水梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,检测波长270nm.结果 鸦胆苦素D在2.52～12.60 μg(r=0.9996),鸦胆苦醇在2.19～10.95 μg(r=0.9996),鸦胆因H在2.91 ～14.55 μg(r=0.9998)线性关系良好,鸦胆因D平均回收率100.01%,RSD 0.31% (n= 6)；鸦胆苦醇平均回收率100.95%,RSD l.7% (n=6)；鸦胆因H平均回收率100.43%,RSDl.7% (n=6).结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于鸦胆子中3种苦木内酯的含量测定.
作者：周中流；石任兵；刘斌；邹节明；王力生；夏敬民 刊期： 2011年第14期
注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)可能是导致多种中药注射剂临床不良反应的主要原因之一.本文在大量的文献调研和实验研究的基础之上,对吐温80的化学结构、基本性质、质量标准、药理活性、安全性评价及毒理研究等方面进行概述,以期为合理选择和使用安全、高效的中药注射用辅料及促进中药注射剂健康发展提供理论依据.
作者：张美玉 刊期： 2011年第14期
作者： 刊期： 2011年第14期
作者： 刊期： 2011年第14期
目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选；采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性好；化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性好；化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.
作者：魏金凤；陈林；王金梅；康文艺 刊期： 2011年第14期
以清开灵注射液、双黄连注射液、黄芩苷、绿原酸为受试样本,以豚鼠为对照,通过观察BN大鼠(brown norway rats)过敏反应的特异性来建立中药注射液速发型过敏反应的动物模型,并对两者在评价中药注射液过敏反应中的适用性进行比较.本研究以中药注射液为致敏原,直接对BN大鼠进行致敏和攻击后,通过观察过敏症状、过敏反应率、过敏反应程度、组胺释放量、靶器官病变率和病变程度的变化,来评价BN大鼠过敏反应动物模型.结果显示中药注射剂致敏后,BN大鼠出现明显的过敏症状、血清和组织中组胺含量明显增加,肺组织和气管出现明显的病理改变,同时以青霉素和天花粉蛋白为阳性对照,也出现速发型过敏反应的表现；BN大鼠的过敏反应发生率、过敏反应程度、靶器官病变率和病变程度均显著高于豚鼠.试验结果说明BN大鼠为评价中药注射液过敏反应的适宜动物模型,且其敏感性高于豚鼠.
作者：郭姗姗；王意忠；金亚宏；张毅；高英杰；时宇静；崔晓兰 刊期： 2011年第14期
目的 探讨倒千里光碱的胚胎发育毒性.方法 采用小鼠全胚胎培养模型,将8.5d小鼠胚胎在含有倒千里光碱的即刻离心血清中培养48 h(倒千里光碱的终浓度分别为12.5,25,50,100 mg·L-1),观察倒千里光碱对胚胎生长发育(卵黄囊直径、颅臀长、头长、体节数)和组织器官形态分化(卵黄囊循环、尿囊、翻转、心、脑、尾神经管、视听嗅系统、腮弓、颌突、肢芽)的影响.结果 倒千里光碱对胚胎的生长发育和形态分化均具有明显的毒性影响.随倒千里光碱浓度的增加,胚胎的生长发育和组织器官形态分化指标影响越来越严重,其中听嗅系统、腮弓、上下颌突、前后肢芽的影响为明显.结论 倒千里光碱对体外培养的小鼠胚胎有明显的毒性作用,提示妊娠期暴露于该化合物对胎儿具有潜在的毒性.
作者：韩佳寅；梁爱华；易艳 刊期： 2011年第14期
目的 研究雄黄的毒性特点,提出雄黄的相对安全用药剂量和用药时间建议,为雄黄的临床安全用药提供科学依据.方法 小鼠单次灌胃给药,测定LD50.采用SD大鼠随机分为对照组和雄黄5,10,20,80,160 mg· kg-1·d-1(相当于药典剂量高限的1/2,1,2,8,16倍)剂量组,各剂量组均每日灌胃给药1次,连续3个月,于给药后1,2,3个月和停药1个月,测定尿液定性、血常规以及血清生化指标,并观察肝、肾、心、脑等主要脏器的组织形态学变化,确定无明显不良作用水平( NOAEL).以世界卫生组织认为的人群内对化合物的敏感性差异倍数(10)乘以药理学上按照体表面积折算大鼠与人剂量的倍数(约为6)作为安全系数(60),结合NOAEL估计不同用药周期内的相对安全剂量.参照我国相关的技术指导原则规定的1个月动物长期毒性试验支持临床试验用药周期2周的方法,估计雄黄相对安全的用药时间.结果 在雄黄中As2S2质量分数为90%,可溶性砷为1.696 mg·g-1情况下,给小鼠单次灌胃给药的LD50为20.5 g·kg -1(等于摄入可溶性砷34.8 mg·kg-1),相当于人日用量约12812倍.而给大鼠反复灌胃给药时,雄黄超过一定剂量用药达到2个月或以上时,可造成肾脏和肝脏病理损害,其中肾脏显示更为敏感.大鼠灌胃雄黄1,2,3个月的无明显毒性剂量(NOAEL)分别为160,20,10 mg· kg-1·d-1(累积摄入可溶性砷8.14,2.04,1.53 mg·kg-1).估计临床使用雄黄的相对安全剂量范围为10～160mg(依用药时间不同).结论 反复使用雄黄时,建议在可溶性砷≤1.7mg·g-1的条件下,雄黄用药1～2周时,剂量不超过160 mg;用药2～4周时,剂量不超过20 mg;如果降低剂量至10 mg或以下,则在用药6周内相对安全.
作者：梁爱华；李春英；王金华；薛宝云；李化；杨滨；王京宇；解清；Odd Georg Nilsen 刊期： 2011年第14期
本文从P-糖蛋白的角度探讨了中西药物之间的相互作用.P-糖蛋白作为一种广泛分布于体内组织的外排转运蛋白,对药物在人体内的吸收、分布、代谢、排泄过程产生影响.联合用药时,P-糖蛋白是许多药物之间相互作用的重要原因.某些药物可以通过诱导或抑制P-糖蛋白而对与之合用的另一种药物发挥作用,结果可能为提高疗效或降低毒性,如果盲目联合用药则可能会产生毒性或不良反应,因此合理利用P-糖蛋白介导的药物之间的相互作用,对指导临床合理用药具有深刻意义,以达到增效减毒的效果.
作者：王瑛蕾；梁爱华 刊期： 2011年第14期
目的 通过观察忍冬11个农家品种叶的形态和表皮毛密度、大小等特征,为忍冬栽培品种的划分及优良品种的选育提供依据.方法 用直尺测量叶片的长度和宽度,在生物显微镜下计数不同农家品种忍冬叶表面非腺毛的密度,测量其长度、壁的厚度等.结果 叶片的长度、宽度以及长宽比,非腺毛的密度、长度、壁的厚度等,在忍冬不同农家品种间具有差异.结论 叶的形态特征,非腺毛的密度、长度、壁的厚度等,可以作为忍冬不同品种间鉴别的依据之一.
作者：郭庆梅；周凤琴；吴群；赵卫丽；张永清 刊期： 2011年第14期
目的 观察欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用,寻求有效的抗甲型H1N1流感病毒作用的中药方剂,为临床治疗甲型H1N1流感病毒感染提供理论依据.方法 观察甲型H1N1流感病毒感染MDCK细胞后引起的细胞病变效应(CPE),并用MTT法检细胞活性,采用治疗指数(TI)作为药物体外抗病毒效果的评价指标.以磷酸奥司他韦胶囊(达菲)作为阳性对照药物,从药物对病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用3种方式检测欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒的效果.结果 清热解毒软胶囊可以明显抑制甲型H1N1流感病毒引起的细胞病变效应(CPE),对甲型H1N1流感病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用的TI分别为(15.5±0.71),(0.55±0.07),(6.4±1.27)；达菲3种作用方式的TI分别为(0.4±0.14),(1.88±0.29),(4.6±0.15).结论 与达菲组比较,清热解毒软胶囊体外具有明显的阻断甲型H1N1流感病毒入侵细胞作用(P＜0.01),其抗流感病毒主要机制可能是阻断病毒入侵细胞,对细胞具有保护作用.进一步的效果需要体内实验证实.
作者：贺凤兰；刘强；刘媛媛；周杰；高志峰；肖红；杨占秋 刊期： 2011年第14期
目的 制备高包封率的马钱子总碱囊泡.方法 采用pH梯度法,以包封率为主要考察指标,优选马钱子总碱囊泡的处方组成及制备工艺,并进行验证评价.结果 以司盘60-胆固醇1 1为囊材,药物-囊材1 10,柠檬酸溶液为水相,用碳酸钠调节pH梯度大于4.0,温度50℃时,可制得马钱子总碱囊泡,粒径179.2nm,Zeta电位-25.41 mV,平均包封率86.9%；结论 pH梯度法适合于制备马钱子总碱囊泡.
作者：胡杰；吴珍珍；胡克菲；张卫华；张保献 刊期： 2011年第14期
目的 利用IgG promoter-HepG2细胞对复方苦参注射液生产过程中可能产生致敏原的生产节点进行研究.方法 构建IgG启动子调控绿色荧光蛋白表达质粒,转染入HepG2细胞,与常见致敏性物质(葛根素,卵白蛋白,LPS和伤寒菌疫苗)、复方苦参注射剂中使用到的辅料(NaOH,醋酸,聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯即吐温80和乙醇)和生产过程中关键节点样品(s1～S8)进行孵育,30 min后拍照,图像分析软件统计细胞荧光强度变化.结果 IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏性物质呈阳性反应.注射剂辅料中醋酸和吐温80有致敏性,生产过程8个样品中,2个样品有显著致敏性.结论 IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏原反应敏感,特异性高,适用于中药注射剂中致敏原快速筛选,可实现对中药注射剂生产过程中致敏原的实时监控.
作者：袁梽漪；王玉刚；雷帆；卢希；赵爽；姜敬非；李慧玉；陈勃杭；王智民；邢东明；丁怡；杜力军 刊期： 2011年第14期
为解决中药饮片处方给付混乱现象,国家中医药管理局在2009年印发了关于《中药饮片处方用名和调剂给付有关问题的通知》,对各地医疗机构提出了解决这个问题的要求.但是,通知中认可由各医疗机构制定本单位中药饮片处方用名与调剂给付规定,会造成在处方给付上,各医疗机构仍然各行其是.北京市的《北京市中药饮片调剂规程》,也未能彻底解决处方给付医药业存在分歧问题.制定具有普遍性、科学性的法规,彻底解决处方给付问题,是政府、中医药界多年的夙愿,文章就处方给付问题存在的现象、对目前处方给付规定的思考、解决的方法展开探讨,认为制定推行国家、地方两级《饮片药品目录》、《中药饮片调剂规程》制度,为彻底解决处方给付提供法律保障,既能解决中药饮片处方在全国的异地统一调配,而且有利于保护地方医学流派用药特色、保护珍贵的地方特色炮制品种、有利于开发新药、有利于中医药学的科学化继承发展,是解决处方给付问题简单的可行的终极方式.
作者：黄宗强 刊期： 2011年第14期
目的 建立利用ILC-MS/MS测定益智渗透泵片中有效成分Beagle犬血药浓度的方法.方法 建立Beagle犬血浆前处理方法；以地高辛为内标,LC-MS/MS同时测定有效成分栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及三七皂苷Rb1分子离子峰及碎片离子峰,并建立各成分的血药浓度方法学.结果 在选定的LC-MS/MS条件下,4种成分的特征碎片离子可较好的分离并定量,在一定浓度范围内各成分线性良好；血浆中4种成分提取回收率均大于75%,方法回收率均大于90%；日内精密度RSD＜ 10%,日间精密度RSD＜ 15%；冻融及室温稳定性良好(RSD＜ 15%).结论 本方法灵敏、稳定、可靠,可用于研究益智方有效成分Beagle犬血药动力学过程.
作者：王艳明；杜守颖；翟永松；陆洋 刊期： 2011年第14期
目的 研究大鼠长期给予雄黄后砷在血液、肝脏、肾脏和脑组织中的蓄积性,以探讨雄黄的毒性机制,为临床安全用药提供科学依据.方法 ①将禁食16 h后的雄性SD大鼠随机分为对照组(4只)和雄黄0.16g·kg-1组(28只).雄黄组灌胃给药1次,于给药后0.5,1,2,4,8,16,36 h时间点各取4只大鼠,取全血、心脏、肝脏、肾脏、肺和脑组织,测定砷含量.②将SD大鼠随机分为对照组和雄黄0.16,0.08,0.02g·kg-1剂量组,每组10只(雌雄各5只).各剂量组每日灌胃给药1次,共给药3个月.于末次给药后16 h取血、肝、肾、脑,测定砷含量.结果 单次给予雄黄0.16 g· kg-1后,一定量的砷能吸收进入体内,分布于血液和心、肝、肺、肾、脑等主要脏器,达峰时砷含量从高至低依次为血液＞肾＞肺＞肝＞心＞脑.血液中砷水平远高于其他脏器中砷水平,这一分布特点可能为雄黄治疗白血病的基础.雄黄反复给药3个月后,血液、肝脏、肾脏和脑组织均有一定程度的砷蓄积.在相同的雄黄剂量组,肾脏的砷蓄积倍数高,其次是肝脏.然而在砷含量方面,血液中的砷含量远高于其他脏器的砷含量,砷含量由高至低的顺序为血液＞肾脏＞肝脏＞脑.雄黄长期用药时可造成肝、肾组织轻度病理变化,可能与肝、肾组织的砷蓄积相关.但未见血液与肝肾毒性相关的生化指标变化,说明肝脏与肾脏毒性较轻.结论 雄黄的可溶性砷可吸收入体内,广泛分布于主要脏器中.长期用药后,砷可在血液、肾脏、肝脏、脑组织蓄积,其中肾脏、肝脏砷蓄积与肝、肾毒性有关.血液是砷分布水平高的部位,可能是雄黄治疗白血病的基础.
作者：李春英；梁爱华；王金华；薛宝云；李化；杨滨；王京宇；解清；Odd Georg Nilsen；张伯礼 刊期： 2011年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
