李春英；梁爱华；王金华；薛宝云；李化；杨滨；王京宇；解清；Odd Georg Nilsen；张伯礼
目的 探讨倒千里光碱的胚胎发育毒性.方法 采用小鼠全胚胎培养模型,将8.5d小鼠胚胎在含有倒千里光碱的即刻离心血清中培养48 h(倒千里光碱的终浓度分别为12.5,25,50,100 mg·L-1),观察倒千里光碱对胚胎生长发育(卵黄囊直径、颅臀长、头长、体节数)和组织器官形态分化(卵黄囊循环、尿囊、翻转、心、脑、尾神经管、视听嗅系统、腮弓、颌突、肢芽)的影响.结果 倒千里光碱对胚胎的生长发育和形态分化均具有明显的毒性影响.随倒千里光碱浓度的增加,胚胎的生长发育和组织器官形态分化指标影响越来越严重,其中听嗅系统、腮弓、上下颌突、前后肢芽的影响为明显.结论 倒千里光碱对体外培养的小鼠胚胎有明显的毒性作用,提示妊娠期暴露于该化合物对胎儿具有潜在的毒性.
作者：韩佳寅；梁爱华；易艳 刊期： 2011年第14期
注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)可能是导致多种中药注射剂临床不良反应的主要原因之一.本文在大量的文献调研和实验研究的基础之上,对吐温80的化学结构、基本性质、质量标准、药理活性、安全性评价及毒理研究等方面进行概述,以期为合理选择和使用安全、高效的中药注射用辅料及促进中药注射剂健康发展提供理论依据.
作者：张美玉 刊期： 2011年第14期
目的 制备高包封率的马钱子总碱囊泡.方法 采用pH梯度法,以包封率为主要考察指标,优选马钱子总碱囊泡的处方组成及制备工艺,并进行验证评价.结果 以司盘60-胆固醇1 1为囊材,药物-囊材1 10,柠檬酸溶液为水相,用碳酸钠调节pH梯度大于4.0,温度50℃时,可制得马钱子总碱囊泡,粒径179.2nm,Zeta电位-25.41 mV,平均包封率86.9%；结论 pH梯度法适合于制备马钱子总碱囊泡.
作者：胡杰；吴珍珍；胡克菲；张卫华；张保献 刊期： 2011年第14期
目的 评价多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)静脉给药对Beagle犬的致敏性.方法 Beagle犬随机分为5组,每组3只,分别静脉注射4种0.5%吐温80溶液,给药体积10 mL·kg-1,前肢静脉恒速注射(速度5 mL·min-1).观察给药前至给药后24h每只犬的变化,记录症状出现、消失时间,并根据反应症状的轻重判定级别.给药前、给药过程中、停药后测量动物血压、心率.给药前及停药后10 min取血,ELISA方法检测血浆组胺含量,并结合反应症状级别,综合判定致敏性.结果 0.5%浓度样品3静脉滴注可诱发Beagle犬出现类过敏反应的典型症状,其他3种吐温80诱发犬出现类过敏反应的不典型症状；4种吐温80溶液均可导致Beagle犬出现不同程度的心率加快,血压下降；各组犬血浆组胺升高均未超过1倍以上.0.5%浓度样品2组犬的不典型类过敏反应症状、血压下降程度均较其他组吐温80受试液轻.综合判定,0.5%浓度样品3静脉注射给Beagle犬其类过敏反应为可疑,其他各组受试液均未能诱发Beagle犬出现典型的类过敏反应.结论 吐温80浓度在0.5%时,对过敏体质等特殊人群临床应用仍有一定风险,不可大意.生产工艺对吐温80的致敏性有一定影响,精制后吐温80的安全性有了一定提高,但仍有待进一步研究.
作者：孙伟伟；李贻奎；王乃捷；杜丰；郝伟；赵乐 刊期： 2011年第14期
目的 研究大鼠长期给予雄黄后砷在血液、肝脏、肾脏和脑组织中的蓄积性,以探讨雄黄的毒性机制,为临床安全用药提供科学依据.方法 ①将禁食16 h后的雄性SD大鼠随机分为对照组(4只)和雄黄0.16g·kg-1组(28只).雄黄组灌胃给药1次,于给药后0.5,1,2,4,8,16,36 h时间点各取4只大鼠,取全血、心脏、肝脏、肾脏、肺和脑组织,测定砷含量.②将SD大鼠随机分为对照组和雄黄0.16,0.08,0.02g·kg-1剂量组,每组10只(雌雄各5只).各剂量组每日灌胃给药1次,共给药3个月.于末次给药后16 h取血、肝、肾、脑,测定砷含量.结果 单次给予雄黄0.16 g· kg-1后,一定量的砷能吸收进入体内,分布于血液和心、肝、肺、肾、脑等主要脏器,达峰时砷含量从高至低依次为血液＞肾＞肺＞肝＞心＞脑.血液中砷水平远高于其他脏器中砷水平,这一分布特点可能为雄黄治疗白血病的基础.雄黄反复给药3个月后,血液、肝脏、肾脏和脑组织均有一定程度的砷蓄积.在相同的雄黄剂量组,肾脏的砷蓄积倍数高,其次是肝脏.然而在砷含量方面,血液中的砷含量远高于其他脏器的砷含量,砷含量由高至低的顺序为血液＞肾脏＞肝脏＞脑.雄黄长期用药时可造成肝、肾组织轻度病理变化,可能与肝、肾组织的砷蓄积相关.但未见血液与肝肾毒性相关的生化指标变化,说明肝脏与肾脏毒性较轻.结论 雄黄的可溶性砷可吸收入体内,广泛分布于主要脏器中.长期用药后,砷可在血液、肾脏、肝脏、脑组织蓄积,其中肾脏、肝脏砷蓄积与肝、肾毒性有关.血液是砷分布水平高的部位,可能是雄黄治疗白血病的基础.
作者：李春英；梁爱华；王金华；薛宝云；李化；杨滨；王京宇；解清；Odd Georg Nilsen；张伯礼 刊期： 2011年第14期
目的:以双黄连为模型药物,对微透析技术应用于中药复方药动学研究进行探索.方法:利用反透析法获得透析液,HPLC梯度洗脱测定透析液中待测成分的含量以计算双黄连体外回收率,考察同一成分在不同成分组成的透析媒介中回收率变化情况,并考察浓度、流速对回收率的影响.结果:随着透析媒介中物质数量的增多,特定成分的回收率有下降趋势,但与透析媒介中该成分的浓度无关,在相同浓度下回收率随流速增大而减少.结论:微透析技术可用于中药复方药动学研究.
作者：付湘；凌家俊；吴秀君 刊期： 2011年第14期
目的 研究大蒜新素对人巨细胞病毒(HCMV)即刻早期(ie)、早期(e)和晚期(1)基因在转录水平的影响,探讨大蒜新素抗HCMV效应的作用机制.方法 建立HCMV AD169株(MOI =2.5)感染细胞和大蒜新素(9.6 mg·L-1)处理感染细胞模型,并用相应剂量(2.3 mg·L-1)的更昔洛韦(GCV)作比较,用实时荧光定量PCR方法检测各组细胞感染后0.5,2,4,6,12,24h病毒u1122,ul123,ul54,ul83 mRNA水平的动态变化.结果 大蒜新素处理组ul122,ul123 mRNA的表达量始终明显低于感染对照组(P＜0.05),而更昔洛韦处理组ul122 mRNA在0.5 ～6 h与病毒对照组无明显差异.大蒜新素对AD169 ul122,ul123 mRNA的抑制率在感染后24h分别为75.2%,70.4%.2药物处理组ul54 mRNA表达量始终低于病毒对照组(P＜0.05),大蒜新素和更昔洛韦对ul54 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.4%,27.2%.在感染后6h各组ul83 mRNA表达明显增多,以病毒感染对照组变化为明显.大蒜新素和更昔洛韦对ul83 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.9%,26.2%.结论 大蒜新素可显著抑制HCMV AD169毒株ie基因(ul122和ul123)的转录,导致其mRNA表达明显降低,对e基因(ul54)和l基因( ul83)转录水平亦有所抑制,表明病毒ie基因可能是大蒜新素抗HCMV作用的主要环节.
作者：张菊；向稚丹；刘兴楼；王慧；李革；方峰 刊期： 2011年第14期
目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选；采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性好；化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性好；化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.
作者：魏金凤；陈林；王金梅；康文艺 刊期： 2011年第14期
目的 观察平肝潜阳药物对甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者的临床疗效和血淋巴细胞蛋白质表达的影响,为深入研究平肝潜阳法治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证分子机制奠定基础.方法 48例甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者随机分为治疗组和对照组,治疗组口服平肝潜阳法中药复方；对照组口服甲巯咪唑片剂.3个疗程后,比较2组治疗前后的中医症状和体征记分的变化,观察心电图(P波),甲状腺激素(TSH,FT3,FT4),B超和不良反应等变化；采用双向凝胶电泳-串联质谱法分离和鉴定甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者外周血淋巴细胞和正常人之间差异蛋白表达,并观察应用平肝潜阳法药物干预后差异蛋白质表达水平的变化.结果 治疗组具有减慢心率、降低P波振幅、调节甲状腺激素水平和缩小甲状腺肿块体积作用,与对照组比较,差异无统计学意义；但在改善中医症状和减少副反应方面,治疗组明显优于对照组,以改善口干、烦躁易怒、面部烘热症状更为明显(P＜0.05).2组在总疗效方面比较无差异.正常组、治疗组治疗前和治疗组治疗后淋巴细胞凝胶蛋白质点数依次为429±31,452±28和437±36.治疗组治疗前与正常组比较有8个蛋白质表达下调,11个蛋白质表达上调；治疗组治疗前后比较,表达下调8个蛋白质中有5个表达增强,而表达上调11个蛋白质中有8个表达降低.共得到10肽质量指纹图谱,2个无质谱结果,搜索到8个具有统计学意义的蛋白质,主要有通道蛋白、抗氧化蛋白、代谢相关蛋白、免疫相关蛋白和细胞信号转导蛋白等.结论 平肝潜阳药物中药复方能够调节甲状腺素水平、改善中医症状和体征、减少不良反应；其治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证可能是通过调节部分血淋巴细胞蛋白质的表达而实现.
作者：李湘平；尹桃；钟广伟；李炜；罗艳红；相玲丽；刘泽灏 刊期： 2011年第14期
目的 建立HPLC-ELSD内标法,测定黄芪药材中黄芪甲苷含量.方法 采用人参皂苷Rb2为内标物,Agilent TC-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(72 28)为流动相,流速1mL·min-1,柱温30℃,ELSD检测器漂移管温度为75℃,以洁净干燥的压缩空气为雾化气体,压力为172.4 kPa.结果 黄芪甲苷在进样量0.5624～5.624μg,进样量的常用对数与对照品峰和内标峰峰面积比值的常用对数成良好线性关系(r =0.9999)；平均回收率为98.06%,RSD为0.98%.结论 建立的内标法准确度高,重复性好,是控制黄芪药材质量的较理想方法.
作者：裴彩云；王宗权；贾继明；宋剑 刊期： 2011年第14期
目的 采用SRAP标记技术对通江百合天然群体遗传多样性进行研究.方法 通过SRAP标记对通江百合10个天然群体100个个体遗传多样性进行分析,利用POPGENE 1.32和NTSYS-pc进行数据分析.结果 选择15对引物共扩增出170个位点,多态位点163个,种水平上多态位点百分率为90.58%,Nei's基因多样度指数H0.2631,Shannon's信息指数I0.3661；遗传分化系数Gst0.3672,遗传距离变化范围为0.2021～0.5749.结论 通江百合物种水平上的遗传多样性较高；居群内遗传多样性大于居群间遗传多样性,变异主要存在于居群内部；聚类结果与地理分布表现出明显相关性.
作者：智丽；滕中华；刘旭；李名扬 刊期： 2011年第14期
作者： 刊期： 2011年第14期
目的 研究牛蒡ITS序列与牛蒡子药材质量相关性.方法 采集全国26个不同产地的牛蒡子药材,采用PCR扩增后测定ITS序列,HPLC法对牛蒡子药材中牛蒡苷含量进行测定,应用ClustaiX( 1.81),Mage 4.0,SPSS 13.0等统计软件进行遗传多样性、基因分型、相关性等分析.结果 测得了26份牛蒡的ITS序列全长,在GenBank中注册,获得登记号,测定牛蒡子药材中牛蒡苷含量、千粒重,统计分析牛蒡的基因分型与药材质量具有相关性.结论 为揭示牛蒡子道地药材的分子形成机制奠定了基础.
作者：许亮；窦德强；王冰；杨燕云；康廷国 刊期： 2011年第14期
目的 建立实时、动态、直接的肥大细胞脱颗粒光学成像检测方法.方法 将囊泡表面特异性分子CD63与绿色荧光蛋白(green fluorescence protein,GFP)的基因融合后,通过质粒转染入细胞中,建立稳定表达CD63-GFP蛋白的鼠肥大细胞株(RBL-2H3细胞).之后利用激光扫描共聚焦显微镜及全内反射显微镜分别观察细胞内囊泡在过敏原刺激下脱颗粒时的运动状况.结果 成功建立稳定表达CID63-GFP的RBL-2H3细胞株；在类过敏原的刺激下,用激光扫描共聚焦显微镜观察到了细胞脱颗粒过程中,细胞内囊泡向细胞外脱出的过程,同时,用全内反射显微镜观察到了细胞内囊泡与细胞膜融合的过程.结论 本研究在活细胞状态下,实时、直观、灵敏、快速地观察到肥大细胞脱颗粒的过程,直接评估过敏原刺激肥大细胞脱颗粒的特性,为类过敏反应的检测提供了新的检测手段.
作者：胡剑江；侯燕鸣；张倩；雷洪涛；王毅；王丹巧 刊期： 2011年第14期
目的 用HPLC同时测定蚊子草药材槲皮苷、山柰酚含量.方法 采用Ultimate C18色谱柱(4.6mm×150 mm,5μm)；流动相为甲醇(A)-0.2%磷酸水溶液(B)梯度洗脱,波长254 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果 对10个不同地区和采收时间的蚊子草中的主要及共有成分槲皮苷、山柰酚进行了HPLC定量研究.结论 建立的蚊子草含量测定方法准确,快速,是控制药材质量的较好方法.
作者：于雷；严铭铭；杨智；田雨；于红威；万志强；展月 刊期： 2011年第14期
目的 探讨注射用双黄连(SHLI)发生类过敏反应的物质基础及其作用机制.方法 ①类过敏反应和致类过敏物质研究 ICR小鼠随机分成不同实验组,分别一次性静脉注射含有0.4%伊文思蓝的不同浓度的SHLI、黄芩苷溶液、连翘苷溶液、绿原酸溶液、Compound 48/80溶液或生理盐水,给药后30 min记录各组动物耳廓血管通透性增高反应的阳性率,进行耳廓蓝染程度评分,并定量测定耳廓伊文思蓝渗出量.②类过敏机制研究 将小鼠分别预先口服不同剂量的息斯敏,腹腔注射环磷酰胺或Compound 48/80后,再静脉注射含有0.4%伊文思蓝的SHLI,同前述方法观察耳廓蓝染情况,将预处理组与同剂量SHLI组比较.结果 ①SHLI 300,600 mg·kg-1(分别相当于临床剂量的等倍和2倍剂量)静脉注射均可引起小鼠耳廓血管通透性增高,耳廓明显蓝染；但相当于SHLI临床2倍剂量的连翘苷、黄芩苷和绿原酸静脉注射均未造成小鼠耳廓血管通透性增高.②预先口服息斯敏后,SHLI 600 mg·kg-1造成的小鼠耳廓血管通透性增高程度明显减轻；预先腹腔注射环磷酰胺后,血管通透性增高程度有轻度减轻,而预先腹腔注射Compound 48/80后,血管通透性增高程度没有明显变化.结论 SHLI在临床等效剂量和2倍临床剂量下有明显增高血管通透性的作用,提示有致类过敏作用.但SHLI的主要成分——连翘苷、黄芩苷和绿原酸可能不是造成SHLI发生类过敏反应的主要物质,SHLI发生类过敏反应的主要机制可能与直接刺激组胺的生成增加有关,白细胞激活可能参与了SHLI的致类过敏反应,抗组胺药可部分预防SHLI的类过敏反应.
作者：易艳；梁爱华；赵雍；李春英；王海林；刘婷；曹春雨；郝然；高双荣；回连强 刊期： 2011年第14期
目的:研究羟基喜树碱( HCPT)纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内的药代动力学.方法:采用高效液相色谱,荧光检测法( HPLC-FD)测定HCPT的血药浓度,Diamonmsil-C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 pun),流动相甲醇-0.3 qo冰醋酸(用三乙胺调pH 5.0)(57:43),流速1.O mL.min“；FP-920型JASCO荧光检测器,激发波长363 nm；发射波长550 nm;柱温35℃；进样量20 pL.用DAS 2.O药动学程序处理HCPT的血药浓度一时间数据.结果:本测定方法HCPT在l~50 Vg- L-I线性关系良好,低定量限l懈.L“；日内、日间精密度均小于4.3%；高、中、低3个血药浓度的提取回收率分别为98.94%,95.88010.102.7%,符合体内药物分析的要求.HCPT在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cm为13.10峭-L-l,Zr呲为0.75 h,Il/2a为8.242 h,tl佯为136.122 h,AUCo.,为116.77懈.h.L-1,AUCo..为161.93 Vg.h.L-1.结论:本研究中的HPLC-FD专属性强,重复性好,操怍简便,适合于研究HCPT在大鼠体内的药动学和药物浓度检测.本实验中的纳米混悬剂能加快HCPT口服吸收速度,为提高口服生物利用度提供了可能性.
作者：蒲晓辉；孙进；张鹏；王永军；孙英华；何仲贵 刊期： 2011年第14期
目的 观察欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用,寻求有效的抗甲型H1N1流感病毒作用的中药方剂,为临床治疗甲型H1N1流感病毒感染提供理论依据.方法 观察甲型H1N1流感病毒感染MDCK细胞后引起的细胞病变效应(CPE),并用MTT法检细胞活性,采用治疗指数(TI)作为药物体外抗病毒效果的评价指标.以磷酸奥司他韦胶囊(达菲)作为阳性对照药物,从药物对病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用3种方式检测欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒的效果.结果 清热解毒软胶囊可以明显抑制甲型H1N1流感病毒引起的细胞病变效应(CPE),对甲型H1N1流感病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用的TI分别为(15.5±0.71),(0.55±0.07),(6.4±1.27)；达菲3种作用方式的TI分别为(0.4±0.14),(1.88±0.29),(4.6±0.15).结论 与达菲组比较,清热解毒软胶囊体外具有明显的阻断甲型H1N1流感病毒入侵细胞作用(P＜0.01),其抗流感病毒主要机制可能是阻断病毒入侵细胞,对细胞具有保护作用.进一步的效果需要体内实验证实.
作者：贺凤兰；刘强；刘媛媛；周杰；高志峰；肖红；杨占秋 刊期： 2011年第14期
目的 分析环境因子与远志脂溶性成分及水溶性成分之间的相关性.方法 采集18个产地的远志药材,分别用石油醚提取其脂溶性成分并经GC-MS分析；50%甲醇提取其水溶性成分并经LC-MS分析；通过实地调查结合查阅文献,获取远志生长地的环境因子数据；在此基础上,应用SPSS 18.0软件分析生态因子与远志脂溶性成分、水溶性成分之间的关系.结果 远志脂溶性成分含量与7月均温、1月均温呈线性关系；远志水溶性成分含量与年均气温、纬度、年均降水量呈线性关系.结论 对远志总脂溶性成分积累影响大的是7月均温,其次是1月均温；每个组分其影响因子也不尽相同.影响远志水溶性成分含量的主要地理气候因子是年均气温、纬度及年均降水量.该研究为远志栽培及质量评价提供参考.
作者：房敏峰；吴洋；岳明；唐文婷；付艳婷；赵桂仿 刊期： 2011年第14期
目的 通过静脉注射磷酸组胺注射液,建立类过敏反应的Beagle犬实验动物模型.方法 一次静脉注射磷酸组胺注射液,根据注射后Beagle犬的行为及血压变化,判断类过敏反应.结果 磷酸组胺注射液静脉注射可引起Beagle犬产生典型的类过敏反应,高剂量组的反应明显强于低剂量组.结论 Beagle犬静脉注射磷酸组胺注射液能够模拟临床类过敏反应的发生过程,可以作为中药注射剂类过敏反应的敏感动物模型,用于评价中药注射剂及其组成成分类过敏反应的临床前实验研究.
作者：王志国；王丹巧；于友华；李贻奎；隋宇；崔海峰 刊期： 2011年第14期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
