许亮；窦德强；王冰；杨燕云；康廷国
作者： 刊期： 2011年第14期
目的:研究羟基喜树碱( HCPT)纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内的药代动力学.方法:采用高效液相色谱,荧光检测法( HPLC-FD)测定HCPT的血药浓度,Diamonmsil-C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 pun),流动相甲醇-0.3 qo冰醋酸(用三乙胺调pH 5.0)(57:43),流速1.O mL.min“；FP-920型JASCO荧光检测器,激发波长363 nm；发射波长550 nm;柱温35℃；进样量20 pL.用DAS 2.O药动学程序处理HCPT的血药浓度一时间数据.结果:本测定方法HCPT在l~50 Vg- L-I线性关系良好,低定量限l懈.L“；日内、日间精密度均小于4.3%；高、中、低3个血药浓度的提取回收率分别为98.94%,95.88010.102.7%,符合体内药物分析的要求.HCPT在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cm为13.10峭-L-l,Zr呲为0.75 h,Il/2a为8.242 h,tl佯为136.122 h,AUCo.,为116.77懈.h.L-1,AUCo..为161.93 Vg.h.L-1.结论:本研究中的HPLC-FD专属性强,重复性好,操怍简便,适合于研究HCPT在大鼠体内的药动学和药物浓度检测.本实验中的纳米混悬剂能加快HCPT口服吸收速度,为提高口服生物利用度提供了可能性.
作者：蒲晓辉；孙进；张鹏；王永军；孙英华；何仲贵 刊期： 2011年第14期
目的 探讨注射用双黄连(SHLI)发生类过敏反应的物质基础及其作用机制.方法 ①类过敏反应和致类过敏物质研究 ICR小鼠随机分成不同实验组,分别一次性静脉注射含有0.4%伊文思蓝的不同浓度的SHLI、黄芩苷溶液、连翘苷溶液、绿原酸溶液、Compound 48/80溶液或生理盐水,给药后30 min记录各组动物耳廓血管通透性增高反应的阳性率,进行耳廓蓝染程度评分,并定量测定耳廓伊文思蓝渗出量.②类过敏机制研究 将小鼠分别预先口服不同剂量的息斯敏,腹腔注射环磷酰胺或Compound 48/80后,再静脉注射含有0.4%伊文思蓝的SHLI,同前述方法观察耳廓蓝染情况,将预处理组与同剂量SHLI组比较.结果 ①SHLI 300,600 mg·kg-1(分别相当于临床剂量的等倍和2倍剂量)静脉注射均可引起小鼠耳廓血管通透性增高,耳廓明显蓝染；但相当于SHLI临床2倍剂量的连翘苷、黄芩苷和绿原酸静脉注射均未造成小鼠耳廓血管通透性增高.②预先口服息斯敏后,SHLI 600 mg·kg-1造成的小鼠耳廓血管通透性增高程度明显减轻；预先腹腔注射环磷酰胺后,血管通透性增高程度有轻度减轻,而预先腹腔注射Compound 48/80后,血管通透性增高程度没有明显变化.结论 SHLI在临床等效剂量和2倍临床剂量下有明显增高血管通透性的作用,提示有致类过敏作用.但SHLI的主要成分——连翘苷、黄芩苷和绿原酸可能不是造成SHLI发生类过敏反应的主要物质,SHLI发生类过敏反应的主要机制可能与直接刺激组胺的生成增加有关,白细胞激活可能参与了SHLI的致类过敏反应,抗组胺药可部分预防SHLI的类过敏反应.
作者：易艳；梁爱华；赵雍；李春英；王海林；刘婷；曹春雨；郝然；高双荣；回连强 刊期： 2011年第14期
目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选；采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性好；化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性好；化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.
作者：魏金凤；陈林；王金梅；康文艺 刊期： 2011年第14期
目的 观察平肝潜阳药物对甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者的临床疗效和血淋巴细胞蛋白质表达的影响,为深入研究平肝潜阳法治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证分子机制奠定基础.方法 48例甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者随机分为治疗组和对照组,治疗组口服平肝潜阳法中药复方；对照组口服甲巯咪唑片剂.3个疗程后,比较2组治疗前后的中医症状和体征记分的变化,观察心电图(P波),甲状腺激素(TSH,FT3,FT4),B超和不良反应等变化；采用双向凝胶电泳-串联质谱法分离和鉴定甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者外周血淋巴细胞和正常人之间差异蛋白表达,并观察应用平肝潜阳法药物干预后差异蛋白质表达水平的变化.结果 治疗组具有减慢心率、降低P波振幅、调节甲状腺激素水平和缩小甲状腺肿块体积作用,与对照组比较,差异无统计学意义；但在改善中医症状和减少副反应方面,治疗组明显优于对照组,以改善口干、烦躁易怒、面部烘热症状更为明显(P＜0.05).2组在总疗效方面比较无差异.正常组、治疗组治疗前和治疗组治疗后淋巴细胞凝胶蛋白质点数依次为429±31,452±28和437±36.治疗组治疗前与正常组比较有8个蛋白质表达下调,11个蛋白质表达上调；治疗组治疗前后比较,表达下调8个蛋白质中有5个表达增强,而表达上调11个蛋白质中有8个表达降低.共得到10肽质量指纹图谱,2个无质谱结果,搜索到8个具有统计学意义的蛋白质,主要有通道蛋白、抗氧化蛋白、代谢相关蛋白、免疫相关蛋白和细胞信号转导蛋白等.结论 平肝潜阳药物中药复方能够调节甲状腺素水平、改善中医症状和体征、减少不良反应；其治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证可能是通过调节部分血淋巴细胞蛋白质的表达而实现.
作者：李湘平；尹桃；钟广伟；李炜；罗艳红；相玲丽；刘泽灏 刊期： 2011年第14期
目的 利用IgG promoter-HepG2细胞对复方苦参注射液生产过程中可能产生致敏原的生产节点进行研究.方法 构建IgG启动子调控绿色荧光蛋白表达质粒,转染入HepG2细胞,与常见致敏性物质(葛根素,卵白蛋白,LPS和伤寒菌疫苗)、复方苦参注射剂中使用到的辅料(NaOH,醋酸,聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯即吐温80和乙醇)和生产过程中关键节点样品(s1～S8)进行孵育,30 min后拍照,图像分析软件统计细胞荧光强度变化.结果 IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏性物质呈阳性反应.注射剂辅料中醋酸和吐温80有致敏性,生产过程8个样品中,2个样品有显著致敏性.结论 IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏原反应敏感,特异性高,适用于中药注射剂中致敏原快速筛选,可实现对中药注射剂生产过程中致敏原的实时监控.
作者：袁梽漪；王玉刚；雷帆；卢希；赵爽；姜敬非；李慧玉；陈勃杭；王智民；邢东明；丁怡；杜力军 刊期： 2011年第14期
中药注射剂相对于口服药物有起效快,作用强的优势,在治疗急性病、疑难病等方面发挥急救等优势,弥补了中药口服的不足,是现代制药技术与传统中医药相结合的创新剂型,体现了中医药与时俱进,科学发展的精神.随着临床应用的扩大,个别品种引发不良反应、甚至死亡事件,受到社会各界的关注,使得中药注射剂的发展受到了巨大的压力和挑战,甚至有人提出取消中药注射剂.本文分析了中药注射剂产生的背景、现状以及不良反应发生的原因,介绍了改进提高的要点,并以鱼腥草注射液为例,介绍了通过改进提高降低风险,达到安全用药的思路与方法,为中药注射剂改进与提高提供参考.
作者：李贻奎；张金艳 刊期： 2011年第14期
为解决中药饮片处方给付混乱现象,国家中医药管理局在2009年印发了关于《中药饮片处方用名和调剂给付有关问题的通知》,对各地医疗机构提出了解决这个问题的要求.但是,通知中认可由各医疗机构制定本单位中药饮片处方用名与调剂给付规定,会造成在处方给付上,各医疗机构仍然各行其是.北京市的《北京市中药饮片调剂规程》,也未能彻底解决处方给付医药业存在分歧问题.制定具有普遍性、科学性的法规,彻底解决处方给付问题,是政府、中医药界多年的夙愿,文章就处方给付问题存在的现象、对目前处方给付规定的思考、解决的方法展开探讨,认为制定推行国家、地方两级《饮片药品目录》、《中药饮片调剂规程》制度,为彻底解决处方给付提供法律保障,既能解决中药饮片处方在全国的异地统一调配,而且有利于保护地方医学流派用药特色、保护珍贵的地方特色炮制品种、有利于开发新药、有利于中医药学的科学化继承发展,是解决处方给付问题简单的可行的终极方式.
作者：黄宗强 刊期： 2011年第14期
本文从P-糖蛋白的角度探讨了中西药物之间的相互作用.P-糖蛋白作为一种广泛分布于体内组织的外排转运蛋白,对药物在人体内的吸收、分布、代谢、排泄过程产生影响.联合用药时,P-糖蛋白是许多药物之间相互作用的重要原因.某些药物可以通过诱导或抑制P-糖蛋白而对与之合用的另一种药物发挥作用,结果可能为提高疗效或降低毒性,如果盲目联合用药则可能会产生毒性或不良反应,因此合理利用P-糖蛋白介导的药物之间的相互作用,对指导临床合理用药具有深刻意义,以达到增效减毒的效果.
作者：王瑛蕾；梁爱华 刊期： 2011年第14期
注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)可能是导致多种中药注射剂临床不良反应的主要原因之一.本文在大量的文献调研和实验研究的基础之上,对吐温80的化学结构、基本性质、质量标准、药理活性、安全性评价及毒理研究等方面进行概述,以期为合理选择和使用安全、高效的中药注射用辅料及促进中药注射剂健康发展提供理论依据.
作者：张美玉 刊期： 2011年第14期
目的 建立鸦胆子中3种苦木内酯的高效液相色谱含量测定方法.方法 采用phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-水梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,检测波长270nm.结果 鸦胆苦素D在2.52～12.60 μg(r=0.9996),鸦胆苦醇在2.19～10.95 μg(r=0.9996),鸦胆因H在2.91 ～14.55 μg(r=0.9998)线性关系良好,鸦胆因D平均回收率100.01%,RSD 0.31% (n= 6)；鸦胆苦醇平均回收率100.95%,RSD l.7% (n=6)；鸦胆因H平均回收率100.43%,RSDl.7% (n=6).结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于鸦胆子中3种苦木内酯的含量测定.
作者：周中流；石任兵；刘斌；邹节明；王力生；夏敬民 刊期： 2011年第14期
目的 分析环境因子与远志脂溶性成分及水溶性成分之间的相关性.方法 采集18个产地的远志药材,分别用石油醚提取其脂溶性成分并经GC-MS分析；50%甲醇提取其水溶性成分并经LC-MS分析；通过实地调查结合查阅文献,获取远志生长地的环境因子数据；在此基础上,应用SPSS 18.0软件分析生态因子与远志脂溶性成分、水溶性成分之间的关系.结果 远志脂溶性成分含量与7月均温、1月均温呈线性关系；远志水溶性成分含量与年均气温、纬度、年均降水量呈线性关系.结论 对远志总脂溶性成分积累影响大的是7月均温,其次是1月均温；每个组分其影响因子也不尽相同.影响远志水溶性成分含量的主要地理气候因子是年均气温、纬度及年均降水量.该研究为远志栽培及质量评价提供参考.
作者：房敏峰；吴洋；岳明；唐文婷；付艳婷；赵桂仿 刊期： 2011年第14期
目的 研究大鼠长期给予雄黄后砷在血液、肝脏、肾脏和脑组织中的蓄积性,以探讨雄黄的毒性机制,为临床安全用药提供科学依据.方法 ①将禁食16 h后的雄性SD大鼠随机分为对照组(4只)和雄黄0.16g·kg-1组(28只).雄黄组灌胃给药1次,于给药后0.5,1,2,4,8,16,36 h时间点各取4只大鼠,取全血、心脏、肝脏、肾脏、肺和脑组织,测定砷含量.②将SD大鼠随机分为对照组和雄黄0.16,0.08,0.02g·kg-1剂量组,每组10只(雌雄各5只).各剂量组每日灌胃给药1次,共给药3个月.于末次给药后16 h取血、肝、肾、脑,测定砷含量.结果 单次给予雄黄0.16 g· kg-1后,一定量的砷能吸收进入体内,分布于血液和心、肝、肺、肾、脑等主要脏器,达峰时砷含量从高至低依次为血液＞肾＞肺＞肝＞心＞脑.血液中砷水平远高于其他脏器中砷水平,这一分布特点可能为雄黄治疗白血病的基础.雄黄反复给药3个月后,血液、肝脏、肾脏和脑组织均有一定程度的砷蓄积.在相同的雄黄剂量组,肾脏的砷蓄积倍数高,其次是肝脏.然而在砷含量方面,血液中的砷含量远高于其他脏器的砷含量,砷含量由高至低的顺序为血液＞肾脏＞肝脏＞脑.雄黄长期用药时可造成肝、肾组织轻度病理变化,可能与肝、肾组织的砷蓄积相关.但未见血液与肝肾毒性相关的生化指标变化,说明肝脏与肾脏毒性较轻.结论 雄黄的可溶性砷可吸收入体内,广泛分布于主要脏器中.长期用药后,砷可在血液、肾脏、肝脏、脑组织蓄积,其中肾脏、肝脏砷蓄积与肝、肾毒性有关.血液是砷分布水平高的部位,可能是雄黄治疗白血病的基础.
作者：李春英；梁爱华；王金华；薛宝云；李化；杨滨；王京宇；解清；Odd Georg Nilsen；张伯礼 刊期： 2011年第14期
目的 研究大蒜新素对人巨细胞病毒(HCMV)即刻早期(ie)、早期(e)和晚期(1)基因在转录水平的影响,探讨大蒜新素抗HCMV效应的作用机制.方法 建立HCMV AD169株(MOI =2.5)感染细胞和大蒜新素(9.6 mg·L-1)处理感染细胞模型,并用相应剂量(2.3 mg·L-1)的更昔洛韦(GCV)作比较,用实时荧光定量PCR方法检测各组细胞感染后0.5,2,4,6,12,24h病毒u1122,ul123,ul54,ul83 mRNA水平的动态变化.结果 大蒜新素处理组ul122,ul123 mRNA的表达量始终明显低于感染对照组(P＜0.05),而更昔洛韦处理组ul122 mRNA在0.5 ～6 h与病毒对照组无明显差异.大蒜新素对AD169 ul122,ul123 mRNA的抑制率在感染后24h分别为75.2%,70.4%.2药物处理组ul54 mRNA表达量始终低于病毒对照组(P＜0.05),大蒜新素和更昔洛韦对ul54 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.4%,27.2%.在感染后6h各组ul83 mRNA表达明显增多,以病毒感染对照组变化为明显.大蒜新素和更昔洛韦对ul83 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.9%,26.2%.结论 大蒜新素可显著抑制HCMV AD169毒株ie基因(ul122和ul123)的转录,导致其mRNA表达明显降低,对e基因(ul54)和l基因( ul83)转录水平亦有所抑制,表明病毒ie基因可能是大蒜新素抗HCMV作用的主要环节.
作者：张菊；向稚丹；刘兴楼；王慧；李革；方峰 刊期： 2011年第14期
中药不良反应是指“合法”中药、“合格”产品、“合理”应用的情况下出现的非预期症状,对人体有害的反应,而更常见的情况是“不合法”中药(假、冒、伪药)、“不合法”产品(劣药)、或在“不合理”用药的情况下出现的毒副作用.
作者：李连达 刊期： 2011年第14期
目的 探讨倒千里光碱的胚胎发育毒性.方法 采用小鼠全胚胎培养模型,将8.5d小鼠胚胎在含有倒千里光碱的即刻离心血清中培养48 h(倒千里光碱的终浓度分别为12.5,25,50,100 mg·L-1),观察倒千里光碱对胚胎生长发育(卵黄囊直径、颅臀长、头长、体节数)和组织器官形态分化(卵黄囊循环、尿囊、翻转、心、脑、尾神经管、视听嗅系统、腮弓、颌突、肢芽)的影响.结果 倒千里光碱对胚胎的生长发育和形态分化均具有明显的毒性影响.随倒千里光碱浓度的增加,胚胎的生长发育和组织器官形态分化指标影响越来越严重,其中听嗅系统、腮弓、上下颌突、前后肢芽的影响为明显.结论 倒千里光碱对体外培养的小鼠胚胎有明显的毒性作用,提示妊娠期暴露于该化合物对胎儿具有潜在的毒性.
作者：韩佳寅；梁爱华；易艳 刊期： 2011年第14期
目的 对刮筋板化学成分进行分离和鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行成分分离及纯化,并利用1 H-NMR,13C-NMR,MS等波谱技术鉴定其化学结构.结果与结论 从刮筋板全草70%丙酮水提取液的醋酸乙酯部分分离得到14个单体化合物,分别鉴定为7,8-trans-4,5,9-trihydroxy-3,3',9'-trimethoxy-7 -O-5',8-O-4'-neolignan(1),7,8-trans -4,5,9,9'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-7-O-5',8-O-4'-neolignan (2),malloapelin C (3),syringaresinol(4),2α,3β,24-trihydroxy-12-ursen-28-oic acid(5),11-hydroxy-3-oxo-12-ursen-28-oic acid (6),6-hydroxy-20 (29) -lupen-3-one (7),isolupenyl acetate (8),kaempferol(9),quercetin (10),apigenin( 11),catechin( 12),kamepferol-3 -O-β-D-galactopyranoside( 13),catechin(6-→8) catechin (14).结论 化合物1为新化合物,化合物2-14为首次从该植物中分离得到.其中化合物5～8为三萜类化合物,其他化合物为苯丙素类化合物.
作者：胡疆；张兰春；赵勤实 刊期： 2011年第14期
目的 建立利用ILC-MS/MS测定益智渗透泵片中有效成分Beagle犬血药浓度的方法.方法 建立Beagle犬血浆前处理方法；以地高辛为内标,LC-MS/MS同时测定有效成分栀子苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及三七皂苷Rb1分子离子峰及碎片离子峰,并建立各成分的血药浓度方法学.结果 在选定的LC-MS/MS条件下,4种成分的特征碎片离子可较好的分离并定量,在一定浓度范围内各成分线性良好；血浆中4种成分提取回收率均大于75%,方法回收率均大于90%；日内精密度RSD＜ 10%,日间精密度RSD＜ 15%；冻融及室温稳定性良好(RSD＜ 15%).结论 本方法灵敏、稳定、可靠,可用于研究益智方有效成分Beagle犬血药动力学过程.
作者：王艳明；杜守颖；翟永松；陆洋 刊期： 2011年第14期
目的 观察清开灵注射液中绿原酸(chlorogenic acid,CA)的致敏性.方法 采用类过敏及过敏实验方法,观察CA对Beagle犬及豚鼠的行为学变化,检测血中组胺,IgE,IgG,IgM,ECP和IL-4的含量变化,判断CA的致敏性.结果 CA没有引起Beagle犬及豚鼠产生典型的行为学变化,血中组胺,IgE,IgG,IgM,ECP和IL-4的含量亦没有变化.结论 CA未引起犬及豚鼠发生明显的类过敏及过敏反应.
作者：王志国；王丹巧；于友华；隋宇；崔海峰；张美玉 刊期： 2011年第14期
目的 建立HPLC-ELSD内标法,测定黄芪药材中黄芪甲苷含量.方法 采用人参皂苷Rb2为内标物,Agilent TC-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(72 28)为流动相,流速1mL·min-1,柱温30℃,ELSD检测器漂移管温度为75℃,以洁净干燥的压缩空气为雾化气体,压力为172.4 kPa.结果 黄芪甲苷在进样量0.5624～5.624μg,进样量的常用对数与对照品峰和内标峰峰面积比值的常用对数成良好线性关系(r =0.9999)；平均回收率为98.06%,RSD为0.98%.结论 建立的内标法准确度高,重复性好,是控制黄芪药材质量的较理想方法.
作者：裴彩云；王宗权；贾继明；宋剑 刊期： 2011年第14期
中国中药杂志
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