学术投稿

注射用双黄连(冻干)微透析回收率的体外测定方法

付湘;凌家俊;吴秀君

关键词:中药, 微透析, HPLC
摘要:目的:以双黄连为模型药物,对微透析技术应用于中药复方药动学研究进行探索.方法:利用反透析法获得透析液,HPLC梯度洗脱测定透析液中待测成分的含量以计算双黄连体外回收率,考察同一成分在不同成分组成的透析媒介中回收率变化情况,并考察浓度、流速对回收率的影响.结果:随着透析媒介中物质数量的增多,特定成分的回收率有下降趋势,但与透析媒介中该成分的浓度无关,在相同浓度下回收率随流速增大而减少.结论:微透析技术可用于中药复方药动学研究.
中国中药杂志相关文献
  • 牡荆内生真菌的分离与鉴定

    目的 探讨牡荆内生真菌类群在不同器官中分布的多样性及其与生态环境的关系.方法 利用PDA培养基进行牡荆内生真菌的分离、纯化,根据菌落的形态特征并结合真菌的5.8S和ITS序列进行菌株鉴定.结果 从牡荆中共分离到内生真菌97株,鉴定为6目8科10属12种,其中从野生牡荆中获得内生真菌60株,鉴定为6目7科9属9种,从栽培牡荆中获得内生真菌37株,为3目3科5属7种.结论 牡荆内生真菌具有多样性,不同地理环境和组织类型的牡荆内生真菌在数量和种群组成上存在差异.

    作者:黄芳;韩婷;秦路平 刊期: 2011年第14期

  • 环境因子与远志脂溶性和水溶性成分的相关性分析

    目的 分析环境因子与远志脂溶性成分及水溶性成分之间的相关性.方法 采集18个产地的远志药材,分别用石油醚提取其脂溶性成分并经GC-MS分析;50%甲醇提取其水溶性成分并经LC-MS分析;通过实地调查结合查阅文献,获取远志生长地的环境因子数据;在此基础上,应用SPSS 18.0软件分析生态因子与远志脂溶性成分、水溶性成分之间的关系.结果 远志脂溶性成分含量与7月均温、1月均温呈线性关系;远志水溶性成分含量与年均气温、纬度、年均降水量呈线性关系.结论 对远志总脂溶性成分积累影响大的是7月均温,其次是1月均温;每个组分其影响因子也不尽相同.影响远志水溶性成分含量的主要地理气候因子是年均气温、纬度及年均降水量.该研究为远志栽培及质量评价提供参考.

    作者:房敏峰;吴洋;岳明;唐文婷;付艳婷;赵桂仿 刊期: 2011年第14期

  • 6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致敏性和溶血性实验研究

    目的 考察6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)的致敏性和体外溶血性.方法 分别以豚鼠和家兔为受试动物,给予6种不同来源的注射用吐温80,观察在豚鼠全身主动过敏试验(ASA)和被动皮肤过敏试验(PCA)中是否有过敏反应;以家兔红细胞为标本,用紫外分光光度法观察该6种注射用吐温80是否有体外溶血作用.结果 6种不同来源的注射用吐温80的ASA试验和PCA试验均呈阴性;3种注射用吐温80在观察的时间内溶血率超过5%,其余3种注射用吐温80的部分高浓度试管在观察的时间内溶血率亦超过5%.结论 本实验的条件下,6种不同来源的注射用吐温80不引起免疫介导的过敏反应,但存在不同程度的溶血性.吐温80的溶血性可能并不完全是由杂质所引起,产品本身的理化特性和使用浓度失当与溶血性的产生是否也存在着某种内在联系,值得进一步探究.

    作者:郭琰;李贻奎;吴翠萍;赵宜红;李寅超;刘学武;王乃捷;黄文哲 刊期: 2011年第14期

  • 多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致Beagle犬类过敏反应的试验研究

    目的 评价多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)静脉给药对Beagle犬的致敏性.方法 Beagle犬随机分为5组,每组3只,分别静脉注射4种0.5%吐温80溶液,给药体积10 mL·kg-1,前肢静脉恒速注射(速度5 mL·min-1).观察给药前至给药后24h每只犬的变化,记录症状出现、消失时间,并根据反应症状的轻重判定级别.给药前、给药过程中、停药后测量动物血压、心率.给药前及停药后10 min取血,ELISA方法检测血浆组胺含量,并结合反应症状级别,综合判定致敏性.结果 0.5%浓度样品3静脉滴注可诱发Beagle犬出现类过敏反应的典型症状,其他3种吐温80诱发犬出现类过敏反应的不典型症状;4种吐温80溶液均可导致Beagle犬出现不同程度的心率加快,血压下降;各组犬血浆组胺升高均未超过1倍以上.0.5%浓度样品2组犬的不典型类过敏反应症状、血压下降程度均较其他组吐温80受试液轻.综合判定,0.5%浓度样品3静脉注射给Beagle犬其类过敏反应为可疑,其他各组受试液均未能诱发Beagle犬出现典型的类过敏反应.结论 吐温80浓度在0.5%时,对过敏体质等特殊人群临床应用仍有一定风险,不可大意.生产工艺对吐温80的致敏性有一定影响,精制后吐温80的安全性有了一定提高,但仍有待进一步研究.

    作者:孙伟伟;李贻奎;王乃捷;杜丰;郝伟;赵乐 刊期: 2011年第14期

  • 《中国中药杂志》现状简介

    作者: 刊期: 2011年第14期

  • 用于评价致敏原的IgG-HepG2细胞激活过程中相关炎性因子表达的观察

    目的 研究转IgG启动子调控GFP基因表达HepG2细胞激活过程中相关炎性因子表达的变化.方法 采用Elisa法评价葛根素和LPS后诱导IgG启动子转基因细胞分泌IL-1β,IL-8,TNF-α和MCP-1蛋白量,qPCR法评价炎性相关因子和固有免疫相关因子的mRNA转录表达量.结果 和HepG2细胞相比,IgG启动子转基因细胞不增加炎性因子分泌和基因表达量,不激活固有免疫.葛根素不增加转基因细胞炎性因子分泌和基因表达量,不激活固有免疫系统.LPS激活固有免疫系统,显著升高IL-8,TNF-α和MCP-1分泌量.结论 IgG启动子转基因HepG2细胞可以作为评价Ⅱ型变态反应的特异性细胞模型,提示葛根素可以作为特异性激活IgG启动子的阳性对照品.

    作者:卢希;王明玮;雷帆;王玉刚;袁梽漪;赵爽;李慧玉;邢东明;杜力军 刊期: 2011年第14期

  • 马钱子总碱囊泡的制备与评价

    目的 制备高包封率的马钱子总碱囊泡.方法 采用pH梯度法,以包封率为主要考察指标,优选马钱子总碱囊泡的处方组成及制备工艺,并进行验证评价.结果 以司盘60-胆固醇1 1为囊材,药物-囊材1 10,柠檬酸溶液为水相,用碳酸钠调节pH梯度大于4.0,温度50℃时,可制得马钱子总碱囊泡,粒径179.2nm,Zeta电位-25.41 mV,平均包封率86.9%;结论 pH梯度法适合于制备马钱子总碱囊泡.

    作者:胡杰;吴珍珍;胡克菲;张卫华;张保献 刊期: 2011年第14期

  • BN大鼠用于评价中药注射液速发型过敏反应模型的建立及适用性评价

    以清开灵注射液、双黄连注射液、黄芩苷、绿原酸为受试样本,以豚鼠为对照,通过观察BN大鼠(brown norway rats)过敏反应的特异性来建立中药注射液速发型过敏反应的动物模型,并对两者在评价中药注射液过敏反应中的适用性进行比较.本研究以中药注射液为致敏原,直接对BN大鼠进行致敏和攻击后,通过观察过敏症状、过敏反应率、过敏反应程度、组胺释放量、靶器官病变率和病变程度的变化,来评价BN大鼠过敏反应动物模型.结果显示中药注射剂致敏后,BN大鼠出现明显的过敏症状、血清和组织中组胺含量明显增加,肺组织和气管出现明显的病理改变,同时以青霉素和天花粉蛋白为阳性对照,也出现速发型过敏反应的表现;BN大鼠的过敏反应发生率、过敏反应程度、靶器官病变率和病变程度均显著高于豚鼠.试验结果说明BN大鼠为评价中药注射液过敏反应的适宜动物模型,且其敏感性高于豚鼠.

    作者:郭姗姗;王意忠;金亚宏;张毅;高英杰;时宇静;崔晓兰 刊期: 2011年第14期

  • HPLC同时测定鸦胆子中3个苦木内酯的含量

    目的 建立鸦胆子中3种苦木内酯的高效液相色谱含量测定方法.方法 采用phenomenex C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-水梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,检测波长270nm.结果 鸦胆苦素D在2.52~12.60 μg(r=0.9996),鸦胆苦醇在2.19~10.95 μg(r=0.9996),鸦胆因H在2.91 ~14.55 μg(r=0.9998)线性关系良好,鸦胆因D平均回收率100.01%,RSD 0.31% (n= 6);鸦胆苦醇平均回收率100.95%,RSD l.7% (n=6);鸦胆因H平均回收率100.43%,RSDl.7% (n=6).结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、准确,可用于鸦胆子中3种苦木内酯的含量测定.

    作者:周中流;石任兵;刘斌;邹节明;王力生;夏敬民 刊期: 2011年第14期

  • 注射用双黄连(冻干)微透析回收率的体外测定方法

    目的:以双黄连为模型药物,对微透析技术应用于中药复方药动学研究进行探索.方法:利用反透析法获得透析液,HPLC梯度洗脱测定透析液中待测成分的含量以计算双黄连体外回收率,考察同一成分在不同成分组成的透析媒介中回收率变化情况,并考察浓度、流速对回收率的影响.结果:随着透析媒介中物质数量的增多,特定成分的回收率有下降趋势,但与透析媒介中该成分的浓度无关,在相同浓度下回收率随流速增大而减少.结论:微透析技术可用于中药复方药动学研究.

    作者:付湘;凌家俊;吴秀君 刊期: 2011年第14期

  • 倒千里光碱对小鼠体外培养胚胎的发育毒性研究

    目的 探讨倒千里光碱的胚胎发育毒性.方法 采用小鼠全胚胎培养模型,将8.5d小鼠胚胎在含有倒千里光碱的即刻离心血清中培养48 h(倒千里光碱的终浓度分别为12.5,25,50,100 mg·L-1),观察倒千里光碱对胚胎生长发育(卵黄囊直径、颅臀长、头长、体节数)和组织器官形态分化(卵黄囊循环、尿囊、翻转、心、脑、尾神经管、视听嗅系统、腮弓、颌突、肢芽)的影响.结果 倒千里光碱对胚胎的生长发育和形态分化均具有明显的毒性影响.随倒千里光碱浓度的增加,胚胎的生长发育和组织器官形态分化指标影响越来越严重,其中听嗅系统、腮弓、上下颌突、前后肢芽的影响为明显.结论 倒千里光碱对体外培养的小鼠胚胎有明显的毒性作用,提示妊娠期暴露于该化合物对胎儿具有潜在的毒性.

    作者:韩佳寅;梁爱华;易艳 刊期: 2011年第14期

  • 书讯

    作者: 刊期: 2011年第14期

  • 平肝潜阳药物对甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者的临床疗效观察和血淋巴细胞蛋白质表达的影响

    目的 观察平肝潜阳药物对甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者的临床疗效和血淋巴细胞蛋白质表达的影响,为深入研究平肝潜阳法治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证分子机制奠定基础.方法 48例甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者随机分为治疗组和对照组,治疗组口服平肝潜阳法中药复方;对照组口服甲巯咪唑片剂.3个疗程后,比较2组治疗前后的中医症状和体征记分的变化,观察心电图(P波),甲状腺激素(TSH,FT3,FT4),B超和不良反应等变化;采用双向凝胶电泳-串联质谱法分离和鉴定甲状腺功能亢进症肝阳上亢证患者外周血淋巴细胞和正常人之间差异蛋白表达,并观察应用平肝潜阳法药物干预后差异蛋白质表达水平的变化.结果 治疗组具有减慢心率、降低P波振幅、调节甲状腺激素水平和缩小甲状腺肿块体积作用,与对照组比较,差异无统计学意义;但在改善中医症状和减少副反应方面,治疗组明显优于对照组,以改善口干、烦躁易怒、面部烘热症状更为明显(P<0.05).2组在总疗效方面比较无差异.正常组、治疗组治疗前和治疗组治疗后淋巴细胞凝胶蛋白质点数依次为429±31,452±28和437±36.治疗组治疗前与正常组比较有8个蛋白质表达下调,11个蛋白质表达上调;治疗组治疗前后比较,表达下调8个蛋白质中有5个表达增强,而表达上调11个蛋白质中有8个表达降低.共得到10肽质量指纹图谱,2个无质谱结果,搜索到8个具有统计学意义的蛋白质,主要有通道蛋白、抗氧化蛋白、代谢相关蛋白、免疫相关蛋白和细胞信号转导蛋白等.结论 平肝潜阳药物中药复方能够调节甲状腺素水平、改善中医症状和体征、减少不良反应;其治疗甲状腺功能亢进症肝阳上亢证可能是通过调节部分血淋巴细胞蛋白质的表达而实现.

    作者:李湘平;尹桃;钟广伟;李炜;罗艳红;相玲丽;刘泽灏 刊期: 2011年第14期

  • 中药注射剂的改进与提高

    中药注射剂相对于口服药物有起效快,作用强的优势,在治疗急性病、疑难病等方面发挥急救等优势,弥补了中药口服的不足,是现代制药技术与传统中医药相结合的创新剂型,体现了中医药与时俱进,科学发展的精神.随着临床应用的扩大,个别品种引发不良反应、甚至死亡事件,受到社会各界的关注,使得中药注射剂的发展受到了巨大的压力和挑战,甚至有人提出取消中药注射剂.本文分析了中药注射剂产生的背景、现状以及不良反应发生的原因,介绍了改进提高的要点,并以鱼腥草注射液为例,介绍了通过改进提高降低风险,达到安全用药的思路与方法,为中药注射剂改进与提高提供参考.

    作者:李贻奎;张金艳 刊期: 2011年第14期

  • 忍冬不同农家品种叶形态特征比较

    目的 通过观察忍冬11个农家品种叶的形态和表皮毛密度、大小等特征,为忍冬栽培品种的划分及优良品种的选育提供依据.方法 用直尺测量叶片的长度和宽度,在生物显微镜下计数不同农家品种忍冬叶表面非腺毛的密度,测量其长度、壁的厚度等.结果 叶片的长度、宽度以及长宽比,非腺毛的密度、长度、壁的厚度等,在忍冬不同农家品种间具有差异.结论 叶的形态特征,非腺毛的密度、长度、壁的厚度等,可以作为忍冬不同品种间鉴别的依据之一.

    作者:郭庆梅;周凤琴;吴群;赵卫丽;张永清 刊期: 2011年第14期

  • HPLC-ELSD内标法测定8个产地黄芪药材、饮片中黄芪甲苷的含量

    目的 建立HPLC-ELSD内标法,测定黄芪药材中黄芪甲苷含量.方法 采用人参皂苷Rb2为内标物,Agilent TC-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(72 28)为流动相,流速1mL·min-1,柱温30℃,ELSD检测器漂移管温度为75℃,以洁净干燥的压缩空气为雾化气体,压力为172.4 kPa.结果 黄芪甲苷在进样量0.5624~5.624μg,进样量的常用对数与对照品峰和内标峰峰面积比值的常用对数成良好线性关系(r =0.9999);平均回收率为98.06%,RSD为0.98%.结论 建立的内标法准确度高,重复性好,是控制黄芪药材质量的较理想方法.

    作者:裴彩云;王宗权;贾继明;宋剑 刊期: 2011年第14期

  • P-gp抑制的羟基喜树碱纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内药动学的研究

    目的:研究羟基喜树碱( HCPT)纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内的药代动力学.方法:采用高效液相色谱,荧光检测法( HPLC-FD)测定HCPT的血药浓度,Diamonmsil-C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 pun),流动相甲醇-0.3 qo冰醋酸(用三乙胺调pH 5.0)(57:43),流速1.O mL.min“;FP-920型JASCO荧光检测器,激发波长363 nm;发射波长550 nm;柱温35℃;进样量20 pL.用DAS 2.O药动学程序处理HCPT的血药浓度一时间数据.结果:本测定方法HCPT在l~50 Vg- L-I线性关系良好,低定量限l懈.L“;日内、日间精密度均小于4.3%;高、中、低3个血药浓度的提取回收率分别为98.94%,95.88010.102.7%,符合体内药物分析的要求.HCPT在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cm为13.10峭-L-l,Zr呲为0.75 h,Il/2a为8.242 h,tl佯为136.122 h,AUCo.,为116.77懈.h.L-1,AUCo..为161.93 Vg.h.L-1.结论:本研究中的HPLC-FD专属性强,重复性好,操怍简便,适合于研究HCPT在大鼠体内的药动学和药物浓度检测.本实验中的纳米混悬剂能加快HCPT口服吸收速度,为提高口服生物利用度提供了可能性.

    作者:蒲晓辉;孙进;张鹏;王永军;孙英华;何仲贵 刊期: 2011年第14期

  • 欧意清热解毒软胶囊体外抗甲型H1N1流感病毒作用

    目的 观察欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒作用,寻求有效的抗甲型H1N1流感病毒作用的中药方剂,为临床治疗甲型H1N1流感病毒感染提供理论依据.方法 观察甲型H1N1流感病毒感染MDCK细胞后引起的细胞病变效应(CPE),并用MTT法检细胞活性,采用治疗指数(TI)作为药物体外抗病毒效果的评价指标.以磷酸奥司他韦胶囊(达菲)作为阳性对照药物,从药物对病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用3种方式检测欧意清热解毒软胶囊抗甲型H1N1流感病毒的效果.结果 清热解毒软胶囊可以明显抑制甲型H1N1流感病毒引起的细胞病变效应(CPE),对甲型H1N1流感病毒入侵细胞的阻断作用、直接灭活作用及增殖抑制作用的TI分别为(15.5±0.71),(0.55±0.07),(6.4±1.27);达菲3种作用方式的TI分别为(0.4±0.14),(1.88±0.29),(4.6±0.15).结论 与达菲组比较,清热解毒软胶囊体外具有明显的阻断甲型H1N1流感病毒入侵细胞作用(P<0.01),其抗流感病毒主要机制可能是阻断病毒入侵细胞,对细胞具有保护作用.进一步的效果需要体内实验证实.

    作者:贺凤兰;刘强;刘媛媛;周杰;高志峰;肖红;杨占秋 刊期: 2011年第14期

  • 牛蒡ITS序列与药材质量的相关性研究

    目的 研究牛蒡ITS序列与牛蒡子药材质量相关性.方法 采集全国26个不同产地的牛蒡子药材,采用PCR扩增后测定ITS序列,HPLC法对牛蒡子药材中牛蒡苷含量进行测定,应用ClustaiX( 1.81),Mage 4.0,SPSS 13.0等统计软件进行遗传多样性、基因分型、相关性等分析.结果 测得了26份牛蒡的ITS序列全长,在GenBank中注册,获得登记号,测定牛蒡子药材中牛蒡苷含量、千粒重,统计分析牛蒡的基因分型与药材质量具有相关性.结论 为揭示牛蒡子道地药材的分子形成机制奠定了基础.

    作者:许亮;窦德强;王冰;杨燕云;康廷国 刊期: 2011年第14期

  • 雄黄的毒性研究

    目的 研究雄黄的毒性特点,提出雄黄的相对安全用药剂量和用药时间建议,为雄黄的临床安全用药提供科学依据.方法 小鼠单次灌胃给药,测定LD50.采用SD大鼠随机分为对照组和雄黄5,10,20,80,160 mg· kg-1·d-1(相当于药典剂量高限的1/2,1,2,8,16倍)剂量组,各剂量组均每日灌胃给药1次,连续3个月,于给药后1,2,3个月和停药1个月,测定尿液定性、血常规以及血清生化指标,并观察肝、肾、心、脑等主要脏器的组织形态学变化,确定无明显不良作用水平( NOAEL).以世界卫生组织认为的人群内对化合物的敏感性差异倍数(10)乘以药理学上按照体表面积折算大鼠与人剂量的倍数(约为6)作为安全系数(60),结合NOAEL估计不同用药周期内的相对安全剂量.参照我国相关的技术指导原则规定的1个月动物长期毒性试验支持临床试验用药周期2周的方法,估计雄黄相对安全的用药时间.结果 在雄黄中As2S2质量分数为90%,可溶性砷为1.696 mg·g-1情况下,给小鼠单次灌胃给药的LD50为20.5 g·kg -1(等于摄入可溶性砷34.8 mg·kg-1),相当于人日用量约12812倍.而给大鼠反复灌胃给药时,雄黄超过一定剂量用药达到2个月或以上时,可造成肾脏和肝脏病理损害,其中肾脏显示更为敏感.大鼠灌胃雄黄1,2,3个月的无明显毒性剂量(NOAEL)分别为160,20,10 mg· kg-1·d-1(累积摄入可溶性砷8.14,2.04,1.53 mg·kg-1).估计临床使用雄黄的相对安全剂量范围为10~160mg(依用药时间不同).结论 反复使用雄黄时,建议在可溶性砷≤1.7mg·g-1的条件下,雄黄用药1~2周时,剂量不超过160 mg;用药2~4周时,剂量不超过20 mg;如果降低剂量至10 mg或以下,则在用药6周内相对安全.

    作者:梁爱华;李春英;王金华;薛宝云;李化;杨滨;王京宇;解清;Odd Georg Nilsen 刊期: 2011年第14期

中国中药杂志

中国中药杂志

主管:中药通报

主办:中国科学技术协会