吴叶宽；李隆云；马鹏；伍晓丽；李方义；王志学
目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1～17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.
作者：樊晓娜；林生；朱承根；胡金凤；刘洋；陈晓光；陈乃宏；王文杰；石建功 刊期： 2010年第03期
目的:制备葛根素脂质体滴眼液,研究其在兔泪液中的消除情况.方法:采用逆相蒸发法制备葛根素脂质体;用葡聚糖凝胶柱分离脂质体和游离药物,测定葛根素在脂质体中的包封率;采用透射电子显微镜观察脂质体形态,激光粒度测定仪测定脂质体的粒径分布;以葛根素滴眼液为对照,HPLC法测定葛根素脂质体滴眼液在兔泪液中药物浓度,计算药物动力学参数.结果:葛根素脂质体形态圆整,平均粒径为195.7nm,药物包封率为48.3%,葛根素脂质体制刺在兔泪液中代谢药动学参数MRT,AUC分别为葛根素滴眼液的3.89和3.06倍.结论:成功制备了葛根素脂质体滴眼液,与普通滴眼液相比,显著提高了药物在泪液中的浓度,延长了平均滞留时间,提高了药物在眼部的吸收.
作者：邓赟；徐金库；李新松 刊期： 2010年第03期
目的:建立活性成分N-p-香豆酰酪胺含量的测定方法.为水红花子质量控制提供新的评价指标.方法:采用HPLC,色谱柱为Agilent C_(18)(4.6 mm ×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水(40:60),检测波长为290 nm,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温为25℃.结果:N-p-香豆酰酪胺的进样鼍在0.038～0.190μg线性良好(r=0.999 9),平均回收率98.7%,RSD 2.4%.结论:所建立的方法简单、准确、重复性好,可用于测定水红花子中N-p-香豆酰酪胺的含量.
作者：宋捷；翟延君；王荣祥；李娜 刊期： 2010年第03期
目的:为党参的栽培及常规育种提供帮助.方法:用TTC染色法和联苯胺-过氧化氢法测定各种质党参花粉活力和对应柱头的町授性;估算花粉-胚珠比、杂交指数的值;田间进行人工去雄、直接套袋传粉结实特性实验.结果:党参花粉在开花前2～3 d,花药未裂时即有很高的活力,达80%,到开花前1 d活力高达95%;柱头在开花第1天具有佳可授性,此时花粉活力下降,且柱头上的花粉大量散失,柱头活力持续到开花第3天;理论上估测党参各种质的花粉-胚珠比(P/O)达104.84～185.75,杂交指数(OCI)为4;党参去雄天然异交结实率达25.6%～42.4%,套袋自交的结实率达3.3%～6.7%,自交亲和指数达3.0～21.8.结论:结合P/O,OCI和传粉结实试验推测党参的交配系统为自交、异交综合特征并存,倾向于异交;自交亲和,雌雄蕊成熟期的不完全同步及柱头佳可授期时柱头上白花的花粉量不足是导致党参自花结实率低的主要原因.
作者：王艳芳；张丽萍；周学刚；赵国峰；王新文；武滨 刊期： 2010年第03期
目的:探讨微量元素对黄花蒿干叶产量和青蒿素含量的影响.方法:采用单因素随机区组设计进行田间试验,收获期测定产量,取样测定青蒿素含量.结果:本试验中喷施0.1%～0.5%的锰肥和喷施0.1%～0.5%的锌肥对提高黄花蒿干叶产量和青蒿素含量有一定作用.结论:施用适宜浓度的锰、锌对黄花蒿干叶产量和青蒿素含量有促进作用.
作者：吴叶宽；李隆云；马鹏；伍晓丽；李方义；王志学 刊期： 2010年第03期
目的:研究不同浓度处理水平的铅(Pb)、铜(Cu)、镉(Cd)3种重金属单一胁迫对夏枯草内在品质及生长特性的影响.方法:以<中药材生产质量管理规范,GAP(试行)>和土壤环境质量标准为主要指导原则,设定不同浓度水平处理夏枯草植株,测定相关指标,结合统计方法进行分析比较.结果:接近土壤环境质量二级标准上限值时,夏枯草生长正常,减产幅度在正常范围内,果穗重金属含量也在<药用植物及制剂外经贸绿色行业标准>限值内,同时能一定程度上增加熊果酸的积累;栽培夏枯草土壤中的重金属Pb,Cu,Cd临界值分别可以确定为400,100,1.0 mg·kg~(-1).结论:低浓度胁迫对夏枯草毒害作用较低,同时能一定程度上增加熊果酸的积累,高浓度水平对夏枯草的毒害作用明显,3种重金属胁迫使植株各部位相应重金属含量增加的趋势大致相同.
作者：武征；郭巧生；王庆亚；周黎君；张志远；张利霞；黄涛 刊期： 2010年第03期
目的:探讨灵芝多糖(GLPs)对2型糖尿病大鼠血流动力学及心肌组织中NO,SOD,MDA,CAT,GSH-Px含量的影响.方法:SD大鼠高脂饮食喂养4周后,腹腔注射链脲佐菌素(STZ)30 mg·kg~(-1)建立2型糖尿病(T2DM)模型.成模后将大鼠随机分为6组:正常对照组、模型对照组、灵芝多糖低、中、高剂量治疗组(200,400,800 mg·kg~(-1))、小檗碱阳性对照组,给予药物治疗,第16周末测定血流动力学参数(LVSP,LVEDP,dp/dt_(max),-dp/dt_(max)),检测心脏NO,SOD,MDA,CAT,GSH-Px水平;用电镜观察左室心肌组织超微结构.结果:与模型对照组比较,灵芝多糖中、高剂量能有效降低血糖水平;改善糖尿病大鼠血流动力学指标:降低LVEP,升高LVSP,dp/dt_(max),-dp/dt_(max);能够有效对抗氧化应激作用.同时可以显著改善心肌超微结构.其中高剂量组效果优于中剂量组和BerG.结论:灵芝多糖能够明显改善T2DM大鼠血流动力学参数,降低其氧化应激的水平.
作者：薛华；乔进；孟国梁；吴锋；罗佳；陈惠；郑惠华；徐济良 刊期： 2010年第03期
采用石墨炉原子吸收光谱法(GFAAS)对中药饮片中有害重金属铅、镉、砷的测定方法进行了研究,对黄芪、柴胡、广地龙、广金钱草、山楂、徐长卿、桔梗、杜仲、野菊花、苡仁、牡砺等10余种免煎中药饮片进行了铅、镉、砷含量的定量分析,为中药中重金属的检测方法提供参考.
作者：张德根；李天傲；顾萱 刊期： 2010年第03期
目的:研究红花桑寄生多糖的体内外抑瘤作用.方法:采用水提醇沉法提取分离红花桑寄生多糖(Scurrula para-sitica polysaccharides,SP),MTT法检测了SP对S180,K562和HL-60细胞增殖的抑制作用,腹腔给药检测SP对S180的体内抑瘤效果,并采用免疫组化方法分析了SP对瘤组织中Ki-67,CyclinD1,Bax和Bcl-2等细胞增殖与凋亡抗原表达的影响.结果:SP体外无抑瘤作用,体内抑制S180实体瘤生长的适剂量为100 mg·kg~(-1)·d~(-1),抑瘤率为54%,SP对小鼠体重增长无影响.SP可下调瘤组织中Ki-67,CyclinD1和Bcl-2抗原的表达,上调Bax的表达.结论:SP可通过体内途径抑制瘤细胞增殖和促进瘤细胞凋亡而起到抗肿瘤作用.
作者：肖义军；范延丽；陈炳华；张秋金；曾红 刊期： 2010年第03期
目的:研究人参皂苷Rg_1对AD模型大鼠脑片磷酸化Tau蛋白(Phosphory protein Tau,P-Tau)、半胱氨酸蛋白酶(caspase-3)表达的调控作用.方法:将5周龄的雄性Wistar大鼠脑片(含海马及皮层)随机分为5组:空白对照组,模型组,人参皂苷Rg,低、中、高(60,120,240 μmol·L~(-1))3个浓度组,每组10张脑片.脑片放置人工脑脊液中培养.人参皂苷Rg_1预防性加入人参皂苷Rg_1各组2 h后,模型组和人参皂苷Rg_1各组分别加入用冈田酸(okadaic acid,OA)3 h,诱导大鼠脑片Tau蛋白过度磷酸化制备AD模型,运用免疫组织化学、图像分析技术等方法,观察人参皂苷Rg_1预防性干预对各组大鼠脑片P-Tau,caspase-3表达的影响.结果:模型组P-Tau,caspase-3的表达水平明显高于空白对照组(P<0.01);人参皂苷Rg_1低、中、高浓度组与模型组比较,P-Tau,caspase-3的表达水平明显降低(P<0.01或P<0.05);P-Tau,caspase-3的表达随着人参皂苷Rg_1浓度增加而降低.结论:人参皂苷Rg_1可以降低P-Tau水平,从而减缓神经纤维缠结的形成;还可通过抑制凋亡效应蛋白caspase-3的表达,从而抑制神经元凋亡,保护神经细胞,发挥抗痴呆的作用.
作者：李玺；张欣；袁海峰；权乾坤 刊期： 2010年第03期
药物口服生物利用度决定于胃肠道吸收量,肠道转运蛋白和代谢酶是决定药物胃肠道吸收的重要因素,中药及其有效成分也表现出对药物代谢酶和转运蛋白的抑制或诱导作用.作者介绍了肠道转运蛋白和代谢酶在中药有效成分胃肠处置中的作用,以肠道转运蛋白和代谢酶为切入点,综述了中药有效成分的胃肠道吸收和代谢特征,指出开展中药活性成分在中药提取物及中药复方中吸收转运及代谢研究的重要性.
作者：毕肖林；杜秋；狄留庆 刊期： 2010年第03期
目的:研究马兰的化学成分.方法:利用各种硅胶柱色谱分离方法反复分离纯化,用各种波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果:从马兰中分离得到11个化合物,分别鉴定为达玛二烯醇乙酸酯(1),木栓酮(2),木栓醇(3),β-香树脂醇(4),α-香树脂醇(5),羽扇豆醇乙酸酯(6)β-谷甾醇(7),α-波菜甾醇(8),α-波菜甾酮(9),豆甾醇(10),胡萝卜苷(11).结论:化合物4～6,8～11为首次从该属植物中分离得到.
作者：龚小见；周欣；赵超；陈华国；许文清；龙尚祥 刊期： 2010年第03期
目的:研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b_5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响.方法:将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A 20 mg·kg~(-1)·d~(-1),连续给药5 d;溶剂对照组给予相同剂量的溶剂,紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b_5含量;探针底物法评价CYP1A2和CYP2E1的活性.结果:丹参酚酸A尾静脉注射连续给药5 d后,大鼠细胞色素P450和细胞色素b_5含量与对照组比较均无显著性差异;CYP1A2和CYP2E1的活性与对照组比较也无显著性差异.结论:丹参酚酸A对CYP1A2和CYP2E1没有诱导或抑制作用,与经过CYP1A2和CYP2E1代谢的药物发生相互作用的可能性较小.
作者：郭海方；邹晓丽；许卉；刘珂 刊期： 2010年第03期
目的:了解芦荟提取物有效成分(AV)对神经细胞和大鼠脑线粒体损伤的保护作用机制.方法:叠氮钠处理PC12细胞后,显微镜下观察细胞形态;MTT法检测细胞存活率;JC-1法检测PC12细胞线粒体膜电位变化.提取大鼠脑线粒体,刃天青法检测大鼠脑线粒体功能,TBA法检测大鼠脑线粒体MDA含量.结果:AV能显著改善叠氮钠引起的PC12细胞线粒体损伤,叠氮钠0.064 mol·L~(-1)作用4 h,PC12细胞存活率降低47.8%,AV 1,10 mg·L~(-1)均显著提高叠氮钠诱导的PC12细胞存活率降低,提高率分别为16.7%(P<0.05)和22.3%(P<0.01);AV 1,10 mg·L~(-1)均可显著改善叠氮钠诱导的线粒体膜电位降低(P<0.05).AV也可保护大鼠脑线粒体结构和功能的稳定,AV 10 mg·L~(-1)显著改善叠氮钠诱导的线粒体的氧化还原功能损伤;AV 1,10 mg·L~(-1)显著抑制Fe~(2+)-cysteine诱导的大鼠脑线粒体中脂质过氧化物生成(P<0.05,P<0.01).结论:芦荟提取物有效成分对神经细胞和大鼠脑线粒体损伤具有保护作用.
作者：王月华；曹立莉；杜冠华 刊期： 2010年第03期
目的:观察银杏叶提取物(GbE)对糖尿病大鼠模型膈肌葡萄糖摄取率和葡萄糖转运体4(GLUT4)mRNA表达水平的影响.方法:40只雄性SD大鼠随机分为正常对照组10只,造模组30只.应用高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素诱发糖尿病大鼠模型.随机选取造模成功大鼠20只均分成2组:糖尿病组、GbE治疗组.GbE治疗组按8 mg·kg~(-1)·d~(-1)剂量腹腔注射GbE,持续8周.检测各组大鼠空腹血糖和胰岛素水平,膈肌组织葡萄糖摄取率和CLUT4 mRNA水平,并观察其超微结构的变化.结果:与正常对照组比较,糖尿病组大鼠空腹血糖和胰岛素升高(P<0.01);膈肌葡萄糖摄取率和GLUT4 mR-NA水平下降(P<0.05,P<0.01);电镜下主要表现为膈肌线粒体扩张,嵴变短,空泡化.GbE治疗组L述变化明显减轻.结论:GbE可部分纠正糖尿病大鼠模型高血糖、高胰岛素状态,并减轻膈肌损伤,其作用与增强膈肌GLUT4基因表达,促进膈肌对葡萄糖的摄取和利用有关.
作者：李旭升；胡野；傅永强；应延风；陈国荣 刊期： 2010年第03期
目的:探讨脂质体/水(脂/水)相中的分配,预测10-羟基喜树碱(HCPT)在大鼠小肠中吸收的可行性.方法:采取在体小肠吸收模型,研究不同pH条件下HCPT在大鼠小肠中的吸收;采取平衡透析法检测不同pH条件下药物在脂质体/水相中分配系数;探讨HCPT在脂质体/水相中分配与药物的在体吸收的相关性.结果:HCPT在脂质体/水相中的分配及在体小肠吸收随外界环境pH的不同而改变,两者相关性良好.结论:用脂质体/水相中的分配可以预测HCPT在大鼠小肠中的吸收.
作者：索绪斌；李慕玲；王玉强；朱盛山 刊期： 2010年第03期
目的:考察醒脑静处方中艾片、麝香、郁金及合方后对栀子提取物肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠吸收模型研究方中不同配伍条件下栀子提取物有效成分栀子苷的肠吸收情况.结果:栀子提取物质量浓度为0.8 g·L~(-1)(含栀子苷0.311 g·L~(-1))时栀子苷吸收速率常数为(0.055±0.006)h~(-1)(以栀子苷计);栀子提取物分别与艾片、郁金、麝香配伍时吸收速率常数分别为(0.072±0.010),(0.060±0.001),(0.066±0.008)h~(-1),合方后吸收速率常数为(0.076±0.011)h~(-1).经统计学分析,单味栀子组与配伍艾片组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.03),与配伍郁金和配伍麝香组的吸收速率常数间无显著性差异,与复方组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.02).结论:配伍艾片及复方给药时可以显著促进栀子提取物中栀子苷的肠吸收.
作者：杜守颖；张倩怡；陆洋；翟永松；吴清 刊期： 2010年第03期
目的:探讨千里光及其复方千柏鼻炎片的胚胎毒性及其特点,为妊娠期安全用药提供参考.方法:选取受孕SD雌性大鼠220只,随机分为对照组;环磷酰胺组(10 mg·kg~(-1))、千里光水提物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1);千柏鼻炎片复方提取物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1);千里光总生物碱提取物低、中、高剂量组(含生药7.5,15.0,30.0 g·kg~(-1)等11组,于大鼠胚胎器官形成期(妊娠期第6～15天)给药,于妊娠期间定期称量母鼠体重和摄食量,称量子宫质量和胎仔体重,记录早期吸收胎、晚期吸收胎、F吸收胎、死胎、活胎、黄体以及着床腺数目和胎仔性别.对每只胎仔进行外观检查,测量胎仔的身长和尾长,并进行内脏检查和骨骼检查.结果:复方高剂量组的母鼠体重增长减缓,摄食量降低;各种受试物给药组均未见吸收胎明显增高,但水提物和总碱高剂量组的死胎百分数(分别为2.7%,3.36%)较对照组(0.0%)显著升高;总碱高剂量组的胎仔体重和身长明显降低.水提物、复方和总碱各剂鼍组均可见一定程度的骨骼发育异常,主要表现为囟门增大,顶骨、顶间骨、枕骨发育不全或枕骨缺失、颈椎弓发育不全,少数动物出现第14对肋骨等,剂量关系不明显.总碱组骨骼畸形发生的窝百分率高达80%,复方的死胎发生率和骨骼急性发生率相对较低.结论:千里光单味药及其复方均具有一定程度的胚胎毒性,主要表现为骨骼发育异常.尽管复方的胚胎毒性与单味药比较相对较低,但复方仍然能够造成部分动物胎儿骨骼畸形,因此建议千里光以及含千里光的复方在妊娠期禁用.
作者：赵雍；梁爱华；刘婷；李春英；王秀坤；易艳；叶祖光 刊期： 2010年第03期
目的:研究水提醇沉法中醇沉浓度对板蓝根泡腾片制备过程的影响.方法:考察不同醇沉浓度对板蓝根浸膏得率、指标成分转移率、提取物粉体学性质、制备工艺的影响.结果:醇沉浓度对板蓝根浸膏得率、腺苷转移率、浸膏饱和吸湿量、泡腾片崩解时间等无显著性影响,但对喷雾干燥工艺、干法制粒工艺有明显影响.结论:水提醇沉法中醇沉浓度对板蓝根泡腾片制备过程有明显影响,提示选择醇沉浓度时应当根据实验目的,整个制剂过程的系统试验结果予以确定.
作者：何雁；辛洪亮；黄恺；张尧；罗晓健 刊期： 2010年第03期
目的:制备大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体.方法:溶剂法制备不同比例的大豆苷元-水溶性壳聚糖固体分散体,进行体外溶出试验,差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外光谱法物相鉴别固体分散体的形成.结果:制备的1:5和1:9比例固体分散体中,60 min时药物的累积溶出百分率高达90%以上,而对应的物理混合物累积溶出仅约40%,原药溶出仅34.8%.物相鉴定表明,大豆苷元一部分形成低共熔物,以微晶状态分散在固体分散体中.结论:以水溶性壳聚糖为载体制备的固体分散体,有效地提高了难溶性药物大豆苷元的溶出速率.
作者：葛月宾；王旭彬；郭伟林；谢晓敏 刊期： 2010年第03期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
