学术投稿

HPLC测定大鼠血清中靛玉红的含量及其药代动力学研究

殷志爽;王维聪;游远;宋学英;夏彬彬;王桥

关键词:靛玉红, 高效液相色谱法, 药代动力学
摘要:目的:建立测定血清中靛玉红含量的高效液相色谱(HPLC)方法,并应用于靛玉红在大鼠体内的药代动力学研究.方法:采用ODS C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0 mL·min-1,检测波长289nm,柱温35℃,进样量为20μL,内标物为炔雌醇.给大鼠颈静脉插管后,分别按2.0,4.0 mg·kg-1经插管静脉注射靛玉红,用HPLC测定给药后不同时刻大鼠血清中靛玉红的浓度.采用Winnonlin 5.0软件拟合,计算药动学参数.结果:靛玉红在0.031~2.48 mg·L-1线性关系良好(R2=0.999 6),低检测限31μg·L-1.回收率大于98%,其日内、日间RSD均小于10%.靛玉红在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型.结论:本方法操作简便、准确,灵敏度高、重复性好,可用于靛玉红血药浓度的监测及其药代动力学研究.
中国中药杂志相关文献
  • 对仲景用药品种少用、弃用、代用现象的思考

    当前对<伤寒杂病论>中某些药物品种存在着少用、弃用与代用现象.本研究就产生该现象的可能原因做了分析,提出与药物毒性剧烈、品种来源稀缺、药效机制欠明、临床伦理相悖等因素相关;在此基础上,进一步就上述现象可能带来的主要问题做了策略性思考,提出了以历史文献为线索、以临床疗效为检验、以药学研究为手段的解决方法,冀能实现扩展少用品种现代应用范围、唤醒弃用药物为当代所用、选用正确代用药物品种的目标,为临床更好地应用仲景方药注入新的活力.

    作者:凌云;周春祥 刊期: 2010年第09期

  • 2种海藻溴酚化合物的抗肿瘤作用及其机制研究

    目的:探讨2种海藻溴酚化合物对3株肿瘤细胞Hela,MGC,BGC-823的体外抗肿瘤作用及其作用机制.方法:采用MTT比色法检测不同浓度溴酚化合物对肿瘤细胞的抑制作用;用流式细胞术分析2种化合物对3种肿瘤细胞的细胞周期和非整倍体的诱导作用.结果:2种海藻溴酚化合物对肿瘤细胞均有较强的抑制作用,其中对Hela细胞的抑制活性强.2种海藻溴酚化合物均不能引起细胞凋亡,但能使肿瘤细胞的倍性改变,产生非整倍体,并使细胞周期受到影响.对Hela细胞和MGC细胞,低浓度能引起亚倍性的产生,较高浓度则引起G1期抑制.对BCC-823细胞,不同浓度处理均能引起G1期抑制,其抑制程度具有剂量效应.结论:海藻溴酚化合物对肿瘤细胞具有不同的生长抑制活性,其作用机制与诱导产生非整倍体和细胞周期抑制有关.

    作者:孙雪;徐年军;郭俊明;严小军 刊期: 2010年第09期

  • 叶菜型甘薯蔓尖黄酮类化合物含量在不同品种、部位和采收期的变化

    目的:研究叶菜型甘薯蔓尖黄酮类化合物含量在不同品种、部位和采收期的变化.方法:在全国叶菜型甘薯新品种区域试验重庆点,测定和分析莆薯53、广菜薯2号和福薯7-63个品种蔓尖的叶片、叶柄和茎3个部位在6个采收时期的黄酮类化合物含量及其变化.结果:莆薯53、广菜薯2号和福薯7-6蔓尖黄酮类化合物质量分数在采收期间的变化分别介于9.60~19.98,12.93~25.08,9.33~25.16mg·g-1品种之间有显著差异;3个品种叶片的平均质量分数在采收期间的变化为3.66~11.09 mg·g-1显著高于茎(4.03~7.79 mg·g-1),茎显著高于叶柄(2.20~5.26 mg·g-1);采收前期蔓尖黄酮类化合物含量显著高于采收后期.结论:在叶菜型甘薯的品种选育、栽培和产业化等过程中应充分考虑其蔓尖黄酮类化合物含量在不同的品种、不同的部位和不同的采收时期的显著差异.

    作者:傅玉凡;曾令江;杨春贤;廖志华;张启堂 刊期: 2010年第09期

  • 河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

    目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.

    作者:康文艺;王金梅;张丽 刊期: 2010年第09期

  • 苦豆子总碱对急性期溃疡性结肠炎小鼠血清IL-1β,IL-4的影响

    目的:观察苦豆子总碱(total alkaloid of Sophora alopecuroides,TASA)对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)致急性期溃疡性结肠炎(UC)小鼠的作用及对血清IL-1β,IL-4水平的影响.方法:C57BL/C小鼠随机分为6组:对照组、模型组、总碱高、中、低剂量组、柳氮磺吡啶组.5%DSS水溶液自由饮用8 d以产生小鼠急性期UC模型同时灌服相应药物.观察小鼠一般活动状态及大便性状、潜血便血情况,结肠大体形态学及组织病理学改变,进行疾病活动指数评分(disease activity index,DAI),酶联免疫吸附法(ELISA)法检测小鼠血清IL-1β,IL-4的水平.结果:苦豆子总碱能显著改善DSS致结肠炎小鼠的一般状态,减轻其结肠组织病理学损伤.模型组小鼠结肠黏膜DAI比正常组明显增高(P<0.01).而各给药组较模型组DAI均有不同程度的降低(P<0.01).IL-1β与模型组相比均有不同程度的降低(P<0.01),而IL-4在数值上与模型组相比有所升高,但不具有统计学意义.结论:TASA对UC小鼠急性期损伤的大肠黏膜有明显的修复作用,可能通过抑制肠道免疫反应,减少促炎因子的过度表达,调节促炎因子与抗炎因子间的平衡而发挥其抗炎作用.

    作者:王晓娟;姜斌;李丽君;姚晖;邓虹珠 刊期: 2010年第09期

  • HPLC测定大鼠血清中靛玉红的含量及其药代动力学研究

    目的:建立测定血清中靛玉红含量的高效液相色谱(HPLC)方法,并应用于靛玉红在大鼠体内的药代动力学研究.方法:采用ODS C18色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(75:25),流速1.0 mL·min-1,检测波长289nm,柱温35℃,进样量为20μL,内标物为炔雌醇.给大鼠颈静脉插管后,分别按2.0,4.0 mg·kg-1经插管静脉注射靛玉红,用HPLC测定给药后不同时刻大鼠血清中靛玉红的浓度.采用Winnonlin 5.0软件拟合,计算药动学参数.结果:靛玉红在0.031~2.48 mg·L-1线性关系良好(R2=0.999 6),低检测限31μg·L-1.回收率大于98%,其日内、日间RSD均小于10%.靛玉红在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型.结论:本方法操作简便、准确,灵敏度高、重复性好,可用于靛玉红血药浓度的监测及其药代动力学研究.

    作者:殷志爽;王维聪;游远;宋学英;夏彬彬;王桥 刊期: 2010年第09期

  • 正交试验优化复方卡力孜然凝胶剂的提取工艺

    目的:优选复方卡力孜然凝胶剂的佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,分别以补骨脂素、异补骨脂素、蛇床子素和浸膏收率为指标,优化补骨脂等8味药材的提取工艺;以二苯乙烯苷和浸膏收率为指标,优选白芥子与何首乌2味药材的提取上艺.结果:8味药佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取2次,每次1 h;何首乌和白芥子的佳提取工艺为8倍量40%乙醇,提取2次,每次1 h.结论:优选的提取工艺稳定、可行.

    作者:赵媛;邢建国;王新春;薛桂蓬;党学良 刊期: 2010年第09期

  • 氧化槐定碱对大鼠网状结构脑电活动及其功率谱的影响

    目的:观察氧化槐定碱(oxysophoridine,OSR)对麻醉大鼠中脑网状结构脑生物电(EEG)变化及功率谱的影响.方法:利用脑立体定位技术,将电极置入大鼠中脑网状结构,采用单极引导法及计算机辅助FFT技术以脑电图、功率谱、频率分配为指标记录并分析OSR对大鼠中脑网状结构脑生物电变化的影响.结果:每只侧脑室注射(icv)OSR 2.5,5,10 mg,大鼠中脑网状结构出现以低幅慢波为主并伴有梭形睡眠波;脑电总功率下降(P<0.05).θ,α波占总频率比例升高(P<0.05).结论:OSR具有中枢抑制作用,其作用与降低大鼠中脑网状结构电活动有关;中脑网状结构可能是OSR中枢抑制作用传导环路上的结构之一.

    作者:余建强;李玉香;赵承军;贡欣;刘建平;王烽;蒋袁絮 刊期: 2010年第09期

  • LC-MS研究炒白芍提取物中芍药苷在大鼠体内的药代动力学

    目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中芍药苷含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学行为.方法:大鼠灌胃不同剂量的炒白芍提取物后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,拟合药动学模型并计算相关药动学参数.结果:芍药苷在2.5~500μg·L-1(r=9994)线性关系良好.方法学考察均符合要求.大鼠灌胃炒白芍提取物0.2,0.4,0.8 g·kg-1后,半衰期基本一致,AUC与给药剂量之间呈现良好的线性关系,属于线性动力学过程.结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于芍药苷的体内定量分析,芍药苷在大鼠体内动力学过程符合一级吸收二室模型.

    作者:鲍天冬;张英丰;李玉洁;杨庆;翁小刚;董宇;朱晓新 刊期: 2010年第09期

  • 款冬花中黄酮和酚酸类成分的研究

    目的:研究款冬花的化学成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离化合物,根据波谱数据和理化常数确定其结构.结果:从款冬花90%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇部分共分离得到15个化合物,其中7个为黄酮类化合物,即槲皮素(1),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2),槲皮素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3),金丝桃苷(4),芦丁(5),山柰酚(6)和山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7);8个为酚酸及其衍生物,即咖啡酸(8),咖啡酸甲酯(9),咖啡酸乙酯(10),(E)-2,5-二羟基桂皮酸(11),3,4-二咖啡酰基奎尼酸(12),4,5-二咖啡酰基奎尼酸(13),4,5-二咖啡酰基奎尼酸甲酯(14)和绿原酸(15).结论:化合物7,9~14为首次从该植物中分离得到.

    作者:吴笛;张勉;张朝凤;王峥涛 刊期: 2010年第09期

  • 《本草拾遗》土芋的本草考证

    确定<本草拾遗>中土芋的基原.通过对古今文献考证和利用植物学方法,并结合实地凋查和亲身实践进行分析.确定了土芋的原植物.<本草拾遗>中所记载的土芋为今豆科植物土(口乐)儿Apios fortunei Maxim,并建议将土(口乐)物种的始载年代上溯至梁代.

    作者:袁鑫;张水利;詹敏 刊期: 2010年第09期

  • 裂叶羌活中1个新的天然产物O-甲基羌活醇

    目的:研究裂叶羌活Notopterygium,incisum干燥根和根茎甲醇提取物的乙酸乙酯溶性部位化学成分.方法:采用多种色谱方法对其化学成分进行分离和纯化,核磁共振波谱法和质谱法鉴定其结构.结果:从裂叶羌活甲醇提取物的乙酸乙酯溶性部位分离得到5个化合物,分别鉴定为镰叶芹二醇(1),O-甲基二氢镰叶芹酮醇(2),川白芷素(3),东莨菪素(4),O-甲基羌活醇(5).结论:化合物5为新的天然产物;化合物2~4为首次从裂叶羌活根和根茎中分离得到.

    作者:寇桂风;张友波;杨秀伟;容蓉 刊期: 2010年第09期

  • 天南星科4种有毒中药针晶的晶型结构和其毒性的比较

    目的:研究天南星科4种有毒中药的针晶是否为具有共性的毒性成分.方法:提取分离半夏、天南星、禹白附、虎掌南星的针晶,采用电镜扫描2万倍观察各针晶的晶体结构,采用X-衍射能谱分析各针晶的主要组成元素,采用红外光谱定性测定针晶成分的主要基团,采用急性毒性实验研究4种针晶和相应生品的急性毒性,以Bliss法计算各样品的LD50.结果:4种有毒中药的针晶均为细长尖锐针样晶型,直径小于1 μm,晶体表面布满倒刺,中间有凹槽,以半夏属的半夏和虎掌南星针晶更为锋利和尖锐;4种针晶中主要含有Ca,C,O,N,S元素,红外光谱显示针晶中含有-COOH,-NH2基团;说明针晶不仅仅是由草酸钙组成;4种有毒中药的针晶可以产生严重的毒性反应,LD50分别为:半夏针晶14.78 mg·kg-1,虎掌南星针晶14.11 mg·kg-1,天南星针晶16.02 mg·kg-1,禹白附针晶18.90 mg·kg-1,而其相应生品的LD50从半夏到禹白附均在3 300 mg·kg-1以上,针晶的毒性是相应生品毒性的200倍.结论:半夏、天南星、禹白附及虎掌南星中所含有的针晶是4种有毒中药中具有共性的毒性成分.

    作者:吴皓;葛秀允;郁红礼;陈琳 刊期: 2010年第09期

  • 黄连吴茱萸药对水提物对大鼠结肠癌癌前病变的作用

    目的:研究黄连吴茱萸药对对DMH诱导的大鼠结肠癌癌前病变以及结肠上皮增殖和凋亡的作用.方法:采用DMH制备大鼠结肠癌模型;应用形态学的方法测定经过细微分离获得的完整肠腺内细胞的增殖和凋亡变化;应用甲基绿染色和光学显微镜计数中、降结肠异变肠腺病灶数目.结果:黄连吴茱萸药对能够明显抑制模型组动物ACF的形成.模型组动物中、降结肠肠腺内细胞增殖显著增加,而黄连吴茱萸药对能够明显抑制中、降结肠肠腺内细胞的增殖;模型组动物降结肠肠腺内细胞凋亡明显增加.而中结肠肠腺内细胞凋亡较正常相比无明显差异,而黄连吴茱萸药对能够显著促进中、降结肠肠腺内细胞的凋亡.结论:黄连吴茱萸药对能够显著抑制结肠癌癌前病变ACF的形成,提示其对结肠癌可能具有抑制和临床治疗作用,其作用部分通过抑制细胞增殖和促进细胞凋亡实现.

    作者:董立;石海莲;季光;吴大正 刊期: 2010年第09期

  • 银杏根皮中萜内酯提取工艺研究

    目的:探索出以乙醇-水为浸提溶剂的银杏根皮中萜内酯的提取工艺,确定佳提取参数.方法:通过对银杏根皮提取参数中浸提温度、浸提时间、料液比、浸提醇浓度、浸提酸度进行单因素梯度试验,采用HPLC法检测含量,确定银杏根皮中萜内酯浸提佳参数.结果:银杏根皮中萜内酯佳浸提条件:浸提时间2 h;料液比1:15;浸提温度50℃;浸提液pH 3;30%乙醇.结论:以乙醇-水为溶剂从银杏根皮中提取萜内酯的方法具可行性和生产应用价值.

    作者:何珺;杨硕;杨佳年;卿晓红 刊期: 2010年第09期

  • 半夏提取物对小菜蛾产卵忌避和杀卵作用

    目的:探讨半夏提取物对小菜蛾成虫的产卵忌避作用和杀卵作用.方法:采用3种极性不同的溶剂(石油醚、乙酸乙酯和无水乙醇)利用索式提取法从半夏干粉中制备提取物,测定提取物对小菜蛾成虫产卵及卵孵化的影响.结果:半夏乙醇提取物对小菜蛾有很强的产卵忌避作用和杀卵作用.浓度越高,产卵忌避作用越强,卵的存活率越低.在非选择性和选择性试验处理后24 h,质量浓度为100 g·L-1乙醇提取物对小菜蛾的产卵忌避率分别为85.13%,73.38%;100 g·L-1乙醇提取物处理卵后5 d,孵化率为32.75%,卵孵化抑制率可达62.40%.结论:半夏提取物对小菜蛾成虫产卵及卵孵化均具有作用,其中乙醇提取物的生物活性显著优于乙酸乙酯和石油醚提取物.

    作者:李进步;方丽平;薛建平;盛玮 刊期: 2010年第09期

  • 补肾活血颗粒治疗老年性耳聋的临床研究

    目的:观察补肾活血颗粒治疗高脂血症性老年性耳聋的临床疗效,并探讨其疗效机制.方法:选择高脂血症性老年性耳聋病人79例,随机分为补肾活血颗粒组(治疗组)和西药都可喜组(对照组),2组均在口服复合维生索B和三磷酸腺苷二纳(ATP)基础上,治疗组43例(64只耳)予以补肾活血颗粒治疗.对照组36例(59耳)采用西药都可喜治疗.分别测定治疗前后患者听力、血脂和血液流变学变化,并观察治疗前后临床主要症状、听力改善等的变化情况.结果:治疗组有效和显效23例(33只耳),总有效率为37%.对照组有效和显效24例(31只耳),总有效率为36%,2组比较差异无统计学意义.治疗组对患者听力的改善与对照组相近.治疗组降血脂和对血液流变的影响作用优于对照组(P<0.05).结论:补肾活血颗粒治疗老年性耳聋的疗效与都可喜接近,但降血脂和对血液流变的影响作用优于都可喜.

    作者:郭宏;李爱华;黄婷;陈青萍 刊期: 2010年第09期

  • 麦冬类药材种植土壤和药材中有机氯农药及重金属残留分析

    目的:对中药麦冬类药材进行有机氯农药、重金属的残留量测定,为麦冬类药材的规范化研究提供理论依据.方法:采用气相色谱法对六氯化苯(BHC)4种异构体和滴滴涕(DDT)4种异构体进行测定.用ICP法测定铅(Pb)、镉(cd)、铜(Cu)、铬(Cr)、砷(As)和汞(Hg)的含量.结果:所测样品中除慈溪产麦冬药材的六氯化苯含量和洛江产地土壤中Cu含量超标外,其他均低于国家相关的规定限量.结论:麦冬类药材对六氯化苯和汞有较强的吸附能力,建议在麦冬类药材种植土壤的选择上特别要注重土壤环境的农药及重金属残留.

    作者:张莲婷;郭巧生;叶正良 刊期: 2010年第09期

  • 自微乳载药系统(SMEDDS)用于丹参酮的增溶及吸收研究

    目的:考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响,以指导丹参酮SMEDDS处方的选择.方法:紫外分光光度法测定SMEDDS溶液中丹参总酮的溶解度,采用大鼠在体小肠吸收模型考察丹参酮SMEDDS的吸收.结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍,胶束中的2.5倍.且SMEDDS处方中油相(中链甘油三酸酯,MCT)比例增加,溶解度增加;丹参酮SMEDDS和胶束的吸收常数Ka分别为0.479,0.326 h-1,t1/2分别为1.44,2.12 h,SMEDDS处方中油相(MCT)比例增加,吸收增加.结论:SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收,且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收.

    作者:汪圣华;赵姗;杨荣平;吕国军;王云红;谢威扬;马小军 刊期: 2010年第09期

  • 黄芪种植产地与生态环境及饮片规格的调查研究

    目的:中药黄芪来源于蒙古黄芪及膜荚黄芪,由于黄芪野生资源的接近枯竭,目前商品黄芪以栽培品为主.方法:通过实地调查,了解黄芪的种植产地及生态环境.并且市场上黄芪饮片规格不统一,通过调查了解饮片规格,为饮片标准的制订和饮片质量的控制提供依据.结果:蒙古黄芪多为人工栽培,主要产地为山西恒山地区、甘肃陇南地区、内蒙古南部,栽培面积广,除山西黄芪多为山地直播外,其他均为平川地种植;膜荚黄芪则多为野生,主要分布于黑龙江省和内蒙古东北部,且资源近枯竭,其他地区如山东、河北等只有少量栽培.通过对黄芪饮片的市场调查,发现有5种不同规格的饮片,并且呈现一定的区域特征.结论:建议通过建立自然保护区保护黄芪野生资源,并统一黄芪饮片规格.

    作者:余坤子;刘靖;洪浩;郭宝林;蔡少青;陈虎彪 刊期: 2010年第09期

中国中药杂志

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主管:中药通报

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