目的:研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine,COR)、育亨宾(yohimbine,YOH)、阿马碱(ajmalicine,AMC)和萝芙木碱(ajmaline,AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收.方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR,YOH,AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧),BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程.应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较.用药物的ADMET预测软件,考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系.结果:COB,YOH,AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10,(1.540±0.082)× 10-5,(2.522±0.246)×10-5,(1.155±0.099)×10-5cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390 4-0.017)× 10-5,(1.987 4-0.154)×10-5,(1.374±0.260)×10-5,(2.418±0.124)×10-5cm·s-1,与普萘洛尔的PappA→B值[(2.23±0.10)×10-5cm·s-1]基本一致.COB,YOH,AMC和AML的PappB→A/PappA→B分别为1.28,1.29,0.54和2.09;AML外流是摄取的2.09倍.结论:COB,YOH,AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收,属于良好吸收的化合物.其中,AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制.在4个生物碱的转运吸收过程中,油/水分配系数起着关键性的作用.
作者：马莲；杨秀伟 刊期： 2008年第20期
中药滴眼剂是中药眼用制剂的常用剂型,属于眼用液体制剂,目前申报较多的中药眼用制剂仍为滴眼剂.
作者：马秀璟 刊期： 2008年第20期
目的:研究白芍总苷对高脂诱导胰岛素抵抗-脂肪肝大鼠血糖、血脂、胰岛素抵抗及肝功能和肝细胞脂肪变性病理改变的作用.方法:采用高脂、高糖饲料喂养大鼠,饲养56 d;57d,测定大鼠空腹血糖(FBG)和口服糖耐量试验2 h血糖(OGTT-2 hBG),并依血糖和体重将大鼠均衡随机分为脂肪肝模型组、二甲双胍组(0.2 g·kg-1)、白芍总苷高剂量组(0.15 g·kg-1)和低剂量组(0.05 g·kg-1);连续灌胃给药28 d后,测定大鼠FBG,OCT-TT-2hBG和血清胰岛素(Fins)水平,并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IRI)和胰岛素敏感指数(ISI);测定血浆三酰甘油(TC)、总胆固醇(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、游离脂肪酸(FFA)水平;测定天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、胆碱脂酶(ChE)和超氧化物歧化酶(SOD)活性以及丙二醛(MDA)含量等的变化,并评估肝组织脂肪变性.结果:与正常大鼠比较,模型组大鼠胰岛素含量和IRI明显升高(P<0.01),而ISI降低(P<0.01);FFA,TG,TC和LDL-C水平升高(P<0.01),HDL-C水平降低(P<0.05);SOD活性降低(P<0.01),MDA含量升高(P<0.05);AST,ALT和ChE活性增高(P<0.05,P<0.01);肝脏脂肪变性明显增强(P<0.01).白芍总苷和二甲双胍均能不同程度地拮抗大鼠的高胰岛素血症和胰岛素抵抗(P<0.05,P<0.01);降低.FFA,TG,TC和LDL-C水平以及提高HDL-C含量(P<0.05,P<0.01);降低AST,ALT和ChE活性(P<0.05,P<0.01);提高SOD活性(P<0.01),并降低MDA含量(P<0.05);二甲双胍能降低FBG和OGTT-2hBG含量,但白芍总苷对FBG和OGTT-2 hBG含量则未见明显改变.结论:白芍总苷对胰岛素抵抗.脂肪肝具有降低血脂和保肝作用,其作用机制可能与其提高胰岛素敏感性、降低血脂以及增强抗氧化能力有关.
作者：郑琳颖；潘竞锵；吕俊华 刊期： 2008年第20期
近红外光是介于可见光(VLS)和中红外光(MIR)之间的电磁波,美国材料检测协会(ASTM)将波长780～2 526 nm的光谱区域定义为近红外光谱区[1].
作者：白雁；李艳英 刊期： 2008年第20期
目的:观察前列安通片对前列腺增生(BPH)大鼠增生前列腺组织的影响,并探讨其作用机制.方法:采用SD大鼠去势后皮下注射丙酸睾丸酮法复制BPH模型,用形态计量学方法研究各组前列腺组织的形态改变;用免疫组化法研究实验各组前列腺组织的血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的表达.结果:前列安通片高、中、低各剂量组(6.24,3.12,1.56 g·kg-1)及阳性药保列治组(1.67 g·kg-1)与模型组比较,前列腺质量、前列腺体积、前列腺指数均明显降低(P<0.01);腺体平均面积、平均周长降低,相同面积内腺体总数目增加(P<0.01);前列安通片各剂量组bFGF表达显著低于模型组(P<0.01),高剂量组前列腺组织中VEGF表达明显低于模型组(P<0.05).结论:前列安通片能缩小前列腺体积,对BPH有一定的治疗作用,作用机制与抑制VEGF,bFGF的表达有关.
作者：徐斌 刊期： 2008年第20期
目的:建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中的芍药苷含量,并用于研究当归对赤芍主要有效成分芍药苷的药动学影响.方法:质谱检测方式:多反应离子监测,选择监测的离子为m/z450～m/z 327(芍药苷)和m/z 388～m/z 225(栀子苷).大鼠分别灌胃赤芍煎液和赤芍及当归煎液,芍药苷剂量均为294.78 nag·kg-1.HPLC-MS/MS法测定芍药苷的血药浓度,并计算芍药苷药动学参数.结果:单独服用赤芍煎液时芍药苷的主要药动学参数分别为Cmax(1.55±0.53)mg·L-1,Tmax(0.9±0.3)h,t1/2(1.51±0.63)h,MRT(3.08±0.74)h,AUC0→T(4.68±0.85)mg·h-1·L-1.同时服用当归煎液和赤芍煎液时芍药苷的CmaxTmax,t1/2,MRT,AUC0→T分别为(0.93±0.42)mg·L-1,(1.5±0.8)h,(3.08±1.79)h,(5.19±1.95)h,(3.36±0.56)mg·h-1·L-1.两组药动学参数中,MRT,Cmax和AUC0→T具有显著性差异(P<0.05).结论:当归能显著影响赤芍主要有效成分芍药苷的药动学.
作者：武洁；姚楠；王大为 刊期： 2008年第20期
对江苏盐城自然保护区的药用兽类资源进行了初步调查和研究.报道药用兽类共18种,其中有国家重点保护野生动物3种:Ⅰ级1种,Ⅱ级2种;国家保护的有益的或者有重要经济、科学研究价值的陆生动物10种.本次调查初步摸清了目前江苏盐城自然保护区药用兽类资源的家底,并提出了今后的保护对策.
作者：王加连 刊期： 2008年第20期
目的:制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片.方法:超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物,考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响,X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成.直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯,微型流化床进行丙烯酸树脂包衣,通过不同pH条件下的体外释放度测定,初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺.结果:在优化的包合条件下,GTA在包合物中的载药量为9.3%,溶解度增加54.6倍.当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时,均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征;以EudragitⅢ和EudragitⅡ的混合液(2:1)为包衣材料,其包衣增重为17%时,包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征.结论:初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺,为体内药效学研究提供了实验依据.
作者：崔启华；崔京浩；张进进 刊期： 2008年第20期
莲心总碱是从中药莲子心中提取的总生物碱,主要为莲心碱(liensinine)、异莲心碱(isoliensinine)及甲基连心碱(neferine),其中甲基莲心碱含量高[1],它们的主要药理作用有降血压、抗心律失常、抗心肌缺血、抗血小板聚集等[2-4].
作者：鲁定国；李媛；刘韶；雷鹏；朱诗塔；李新中 刊期： 2008年第20期
目的:观察紫草总酚酸辅助米非司酮对妊娠大鼠的抗早孕作用.方法:对SD大鼠于妊娠第7～9天给药,观察妊娠抑制率;用放射免疫法测定血清中孕酮和雌二醇的水平.结果:大鼠口服紫草总酚酸720 mg·kg-1能够显著性提高米非司酮(8.0 mg.kg-1)的妊娠抑制率(P<0.05),并增加实验组平均死胎数.对血清孕酮水平没有显影响,也不能增加米非司酮引起的血清雌二醇水平的升高.结论:紫草总酚酸辅助米非司酮对妊娠SD大鼠的抗早孕作用明显.其抗早孕作用不是通过降低孕酮水平或升高雌二醇水平来实现的.
作者：王丽君；张鑫毅；廖矛川 刊期： 2008年第20期
目的:研究双籽藤黄Garcinia tetralata茎皮的化学成分.方法:采用硅胶、ODS柱色谱等方法进行分种离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.结果:从双籽藤黄95%乙醇提取物的氯仿萃取层中分离得到10个化合物,分别鉴定为1,7-二羟基咄酮(1),buchanaxanthone(2),garciniaxanthone H(3),1,2,5-三羟基咄酮(4),subelliptenone H(5),6-deoxyisojacreubin(6),6-deoxyjaereubin(7),subelliptenone G(8),苔色酸甲酯(9)和β-谷甾醇(10).结论:化合物1～10均为首次从该种植物中分离得到,化合物9为首次从该属植物中分离得到.
作者：王丽莉；李占林；华会明；刘晓秋 刊期： 2008年第20期
目的:探讨中药土三七导致肝小静脉闭塞病的临床特点及防范措施.方法:通过检索国内电子专业期刊库收载的1998～2007年国内公开发表的医药学期刊中所有关于服用中药土三七导致肝小静脉闭塞病文献,对报道的41例病例进行综合统计分析.结果:土三七导致肝小静脉闭塞病病情较严重,其发生与患者年龄、服药时间长短以及服药总量有关.结论:为避免土三七导致肝小静脉闭塞病,宜加强土三七的药理与毒理方面的研究,对患者进行安全意识教育,并规范其使用方法和剂量,指导临床合理使用.
作者：吴国琳；余国友；陈玖 刊期： 2008年第20期
目的:探讨酒炙龙胆的炮制工艺.方法:以水浸出物的含量及水浸出物中龙胆苦苷的量为指标,采用正交设计筛选炮制工艺.结果:龙胆切短段(5～10 mm)、加入药材质量1/5的白酒、闷润2 h,文火炒制的炮制品中水浸出物的含量及其中龙胆苦苷的量高.结论:酒的种类、酒加入量、闷润时间能够影响龙胆苦苷的量,炮制火候也是影响酒制龙胆中龙胆苦苷含量的非常重要的因素.
作者：王彩君；王智民；王维皓；彭新君；高慧敏；冯伟红；杨立新 刊期： 2008年第20期
目的:观察苦参素(oxymatrine,OMT)对感染性休克大鼠肺组织NF-κB等细胞因子的影响.方法:采用大鼠盲肠节扎穿孔法(CLP)复制大鼠感染性休克模型,随机将56只大鼠分为假手术组、OMT对照组、模型(CLP)组、CLP+OMT高、中、低剂量组、阳性对照(CLP+地塞米松)组.采用免疫组化法检测肺组织NF-κB(p65)及IkB-α的活性;放射免疫分析法测定肺组织匀浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)的含量改变.结果:OMT能显著抑制肺组织NF-κB(p65)及IkB-α的活性(P<0.05),降低肺组织匀浆中TNF-α及IL-6的含量(P<0.05),并提高动脉血PaO2,SaO2含量,降低PaCO2,HCO3;含量;降低肺组织W/D比值及肺系数(PWI).结论:OMT能通过抑制诱导NF-κB的激酶(NF-κB-inducing Kinase,NIK)的活化从而抑制细菌、病毒等对NF-κB的激活作用,减少TNF-α,IL-6等促炎因子的表达,进而对感染性休克大鼠肺损伤性病变发挥治疗作用.
作者：张鸣号；李桂忠；徐华；张娟；曹军 刊期： 2008年第20期
川芎是伞形科Umbelliferae植物川芎Ligusticum chuanxiongHort的根茎,有活血行气、祛风止痛的功效。现代研究表明川芎根茎的化学成分以苯酞衍生物、生物碱、酚酸类化合物为主，还含有苯丙素、蒽醌、萜、甾醇等类化合物;其地上部分公有挥发油成分的报道.
作者：任东春；谢宁；杨念云；钱士辉；段金廒 刊期： 2008年第20期
我国是原发性肝癌高发国之一,每年约有30万人死于原发性肝癌,占全部恶性肿瘤的第3位.近年来,其发病率有逐渐上升的趋势.目前治疗肝癌有效的手段是根治性肝叶切除,术后行化疗治疗.化疗的不良反应较多,部分病人不能坚持治疗.2003～2007年对72例原发性肝癌术后行化疗治疗的同时加用康艾注射液,发现化疗的不良反应发生率明显降低,现报告如下.
作者：曹峻；谷昊；阿依甫汉；邰沁文；张金辉 刊期： 2008年第20期
目的:调研中医儿科临床处方饮片用量,为制定中药饮片用量标准提供依据.方法:在全国不同区域,选取18个省市的21家医院,采用分层抽样和简单随机抽样相结合的方法,收集门诊中医儿科内服汤剂处方38736张,构建中药饮片用量数据库,基于Weka数据挖掘软件进行统计分析.结果:明确了300味药物的中医儿科临床用药频次、相应的用量区间、及其中的155味药物具体的用量,大多数药物的临床用量区间为(3-6],(6-9],(9-12],(12-15]4个区间,具体集中在6,9,lO,12,15 g等用量上.结论:<中国药典>部分中药的规定用量与中医儿科临床实际用量存在差距,需要修订,并为制定用量新标准提供了依据.
作者：杨洪军；唐仕欢；黄璐琦；周超凡 刊期： 2008年第20期
目的:优化荷叶中2类有效成分的醇提工艺.方法:采用星点设计,以荷叶碱,荷叶总黄酮的提取率为指标,对2种指标进行归一化处理,采用效应面法优化荷叶的提取工艺条件.结果:确定优提取工艺为75%～80%乙醇,提取时间120～180 min,加醇量20～25倍,提取2次,荷叶碱和荷叶总黄酮提取率的实际值与预测值的偏差分别为5.53%～6.02%.结论:采用星点设计-效应面法优选荷叶的醇提工艺,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,是可行的.
作者：王国华；张保献；聂其霞；李慧；臧琛 刊期： 2008年第20期
目的:建立半边旗注射液的质量标准.方法:采用薄层色谱法对半边旗注射液进行鉴别;采用高效液相色谱法测定主要成分11α-羟基-15-氧-16-烯-对映贝壳杉烷-19-酸(5F)的含量,色谱柱为Hypersil C18(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(55:45:0.045),检测波长254 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃;采用pH计法、离子火焰法和沉淀法分别测定注射液pH,K+、鞣质、蛋白质、草酸盐以及重金属含量.结果:薄层鉴别斑点清晰,重现性好.高效液相色谱法测定5F在30～240 nag·L-1线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.8%.连续3批注射液pH 7.80～8.20,K+浓度小于10 mmol·L-1,注射液的鞣质、蛋白质、草酸盐以及重金属含量都符合药典规定.结论:本实验建立的分析方法灵敏可靠,可作为半边旗注射液的质量控制方法.
作者：吕应年；G G Chen；龚先玲；吴科锋；梁念慈 刊期： 2008年第20期
目的:分析何首乌炮制后新产生成分2,3.二氢-3,5-二羟基-6-甲基_4氢-吡喃-4-酮(DDMP)和5-羟甲基糠醛(5-HMF)的含量随炮制时间的变化以及不同地区市售何首乌生品与炮制品中5-HMF含量.方法:采用HPLC测定,zorbax C18色谱柱(3.9 mm×150 mm,5 μm);流动相甲醇-水(10:90);检测波长280 nm;柱温40℃.结果:在炮制的60 h时间内,随炮制时间的延长DDMP的含量逐渐升高,至炮制24 h达到高,随后开始逐渐降低;5-HMF的含量随炮制时间的延长逐渐升高.11个批次制何首乌中5-HMF含量为0.013%～0.101%,4个批次何首乌中只有1个批次含有微量5-HMF.结论:炮制过程中内部成分处于动态变化,应严格控制和规范何首乌炮制工艺.
作者：刘振丽；宋志前；巢志茂；吕署一；王淳；李林福 刊期： 2008年第20期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
