学术投稿

黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶活性的定量构效关系

陈艳;堵锡华

关键词:黄酮类化合物, 黄嘌呤氧化酶, 分子电性距离矢量, 定量活性构效关系
摘要:目的 预测黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶的活性.方法 基于分子电性距离矢量(MEDV-13)表征22种黄酮类化合物的分子结构,应用佳子集回归与多元回归的方法建立化合物的抑制黄嘌呤氧化酶活性与其分子结构之间的相关定量构效关系模型.结果 所建立模型具有较高的相关系数灵敏及L00(leave-one-out)检验相关系数.结论 模型具有良好估计能力与稳定性,可用于高效黄嘌呤氧化酶拟制剂的设计和开发.
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  • 落地生根叶抑菌活性成分提取工艺研究

    目的 优化落地生根叶抑菌活性成分的超声波辅助提取工艺,为进一步开发利用其资源提供理论依据.方法 以抑菌圈直径作为评价指标,通过对超声波提取时间、液固比、乙醇浓度、提取温度4个单因素分析和正交实验优化出佳工艺条件.结果 提取时间60 min、液固比15:1、乙醇浓度为70%、提取温度50%下对两种菌(番茄早疫、水稻立枯病菌)的抑菌能力好.在此条件下两者的抑菌直径分别为:27.8mm和24.3mm.结论 超声波辅助提取工艺简单,成本较低,抑菌效果较好.

    作者:孙辉;赵成爱;周正辉 刊期: 2011年第05期

  • 3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶-3活性的影响

    目的 研究3种姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3酶活性的影响.方法 利用基因工程技术获得重组人PRL-3酶;通过测定PRL-3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度,探讨姜黄素类似物对重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC<,50>值.结果 姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素能明显抑制PRL-3酶活性,其IC<,50>值分别为11.80(7.65~15.32,95%CI),19.92(16.18~23.69,95%CI)和26.19(21.18~31.14,95%CI)μmol/L.结论 姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素是较强的重组人促肝细胞再生磷酸酶PRL-3的抑制剂.

    作者:何太平;莫丽儿;梁念慈 刊期: 2011年第05期

  • 活血化淤法治疗缺血性脑卒中的实验研究进展

    活血化淤法是治疗缺血性脑卒中的主要方法之一.文章从改善血液流变学、促进微循环、抑制兴奋性氨基酸毒性、调节血管内皮细胞分泌功能等几个方面综述了近年来活血化淤法治疗缺血性脑卒中的实验研究进展现状,并对现有的问题予以讨论与展望.

    作者:冯静静;刘轲 刊期: 2011年第05期

  • 缢蛏多肽的免疫调节及抗氧化作用

    目的 研究缢蛏多肽(PSC)对小鼠免疫及抗氧化功能的影响.方法 应用保健功能评价的方法,通过观察小鼠免疫器官指数、碳廓清能力、迟发型超敏反应、血清溶血素水平4项指标研究PSC对小鼠免疫功能的影响;通过观察血清SOD、GSH-Px、MDA含量,研究PSC对小鼠抗氧化能力的影响.结果 与对照组相比,PSC能促进小鼠胸腺和脾脏发育及迟发型变态反应的发生,提高小鼠碳廓清能力及血清溶血素水平;PSC还能提高血清SOD、GSH-Px水平,降低血清MDA含量.结论 PSC具有显著的免疫调节作用与抗氧化作用.

    作者:张永娟;郑惠珍 刊期: 2011年第05期

  • 鸦胆子油微囊中油酸与亚油酸含量的气相色谱法测定

    目的 建立气相色谱法测定鸦胆子油微囊中油酸、亚油酸含量的方法.方法 采用气相色谱法,色谱柱为中等极性的OV-17(苯基甲基硅酮)(30 m×0.32 mm×0.50 μm)毛细管柱,采用恒温检测,柱温220℃,进样器温度230℃,氢火焰检测器温度240℃.结果 油酸甲酯在5.94~380 μg/ml浓度范围内,呈良好线性关系,线性方程为:Y=0.990 4X-0.501 2,相关系数R<'2>=0.999 9;亚油酸甲酯在5.37~340 μg/ml范围内,线性方程为:Y=0.837 5X-0.548 5,相关系数R=0.999 9.油酸甲酯和亚油酸甲酯的平均回收率分别为97.8%(RSD=1.5%)和98.0%(RSD=1.8%).结论 该方法可用于鸦胆子油微囊中油酸、亚油酸的含量测定.

    作者:蔡冰;陈钢;温露;吴晓燕;刘广泉;黄锡强 刊期: 2011年第05期

  • 复方枸骨阴道泡腾栓治疗外阴阴道假丝酵母菌病的药效学研究

    目的 探讨复方枸骨阴道泡腾栓治疗外阴阴道假丝酵母菌病的有效性.方法 选用大鼠进行阴道内接种白色假丝酵母菌构建外阴阴道假丝酵母菌病模型,将造模成功大鼠随机分为3组,实验组用复方枸骨阴道泡腾栓进行治疗,阳性对照组用达克宁栓治疗,阴性对照组用复方枸骨阴道泡腾栓基质治疗.接种后第3天开始阴道内局部给药,1次/d,连续7 d.接种后第2,6,11天分别取大鼠阴道灌洗液进行真菌载量分析、涂片镜检,并取其阴道组织进行病理学检查.结果 至接种后第11天,实验组大鼠的真菌载量显著低于阴性对照组[(1.02±0.45)×10<'4> VS(12.24±1.61)×10<'4>CFU/ml,P<0.01],与阳性对照组差异无显著性;涂片镜检,实验组大鼠的假菌丝量显著少于阴性对照组(P<0.01),与阳性对照组差异无显著性;阴道组织病理学检查,实验组及阳性对照组黏膜水肿较轻,炎性细胞浸润较少,且阴道腔、黏膜层假菌丝消失.结论 复方枸骨阴道泡腾栓新制剂用于治疗大鼠外阴阴道假丝酵母菌病是有效的,研究结果为下一步临床开发应用奠定了基础.

    作者:朱耀魁;张志东;欧云付;张磊;岑颖洲 刊期: 2011年第05期

  • 张氏益胃汤对乙酸性胃溃疡大鼠肿瘤坏死因子-α与白细胞介素-8的影响

    目的 观察张氏益胃汤对胃溃疡大鼠TNF-α、IL-8表达的影响,探讨张氏益胃汤治疗胃溃疡的作用机制.方法 将50只SD大鼠随机分为正常对照组、溃疡模型组、中药小剂量组、中药大剂量组、西药治疗组共5组,每组10只.采用改良Okbae乙酸涂抹法复制实验性胃溃疡模型,中药治疗组给予张氏益胃汤灌胃,西药治疗组给予雷尼替丁灌胃,共14d;实验后ELISA检测各组血清TNF-α和IL-8含量的变化.结果 溃疡模型组大鼠血清TNF-α、IL-8水平与正常对照组比较明显升高(P<0.05);两中药治疗组和西药治疗组均能较溃疡模型组明显降低大鼠血清TNF-α、IL-8水平(P<0.05),胃溃疡面积亦明显减小(P<0.01).结论 张氏益胃汤可以降低溃疡大鼠血清TNF-α和IL-8水平,发挥保护胃黏膜的作用.

    作者:胡素敏;张小萍;谢斌;严小军;施敏 刊期: 2011年第05期

  • 龙葵不同提取部位体外抗肿瘤作用的研究

    目的 评价龙葵体外抗肿瘤作用及确定其活性部位.方法 采用MTT法和细胞形态观察法研究龙葵水提物、醇提物及醇提物的5个不同萃取部位对人肝癌细胞株SMME-7721,HepG2和胃癌细胞株MGC-803增殖的抑制作用及对细胞形态的影响.结果 龙葵水提物、醇提物,龙葵石油醚和正丁醇萃取部位对上述3种肿瘤细胞的生长均有不同程度的抑制作用且具有剂量依赖关系,另外均能显著改变细胞形态.结论 龙葵水提物、醇提物具有体外抗肿瘤作用,其石油醚和正丁醇部位是体外抗肿瘤作用的活性部位.

    作者:丁霞;高思国;李冠业 刊期: 2011年第05期

  • 壮药风车子叶化学成分研究

    目的 研究风车子叶的化学成分.方法 采用多种柱色谱方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从风车子叶的乙酸乙酯部位分离得到5个化合物,分别鉴定为正三十三烷醇(Ⅰ),正二十四烷酸(Ⅱ),荭草素(Ⅲ),异荭草素(Ⅳ),异牡荆苷(Ⅴ).结论 化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从该植物中分离得到.

    作者:蒋才武;高淑景;黄健军 刊期: 2011年第05期

  • 藏药旺拉提取物CE保护Aβ25-35介导的大鼠前额叶神经元损伤的作用研究

    目的 探讨藏药旺拉提取物CE在Aβ<,25-35>所致大鼠前额叶神经元损伤中的作用.方法 运用大鼠前额叶神经细胞原代培养技术,采用Aβ<,25-35>诱导建立神经细胞损伤模型.实验共分为6组:正常对照组,Aβ<,25-35>模型组,CE高、中、低浓度预处理组(CE终浓度分别为10,1,0.1 mg·ml<'-1>)和CE组(终浓度为10 mg·ml<'-1>).免疫组化法鉴定大鼠前额叶神经细胞纯度;镜下观察神经细胞形态学变化;MTT法测定细胞活性;TUNEL法检测细胞凋亡情况;免疫组化法检测大鼠前额叶神经细胞中微管蛋白β-tubulin Ⅲ蛋白的形态结构及表达.结果 培养的大鼠前额叶神经细胞纯度达95%以上;形态学观察显示:与模型组比较,CE预处理组神经细胞损伤程度明显减轻;24 h的CE高、中浓度预处理CE发挥着对Aβ<,25-35>所致大鼠前额叶神经元损伤的保护作用,M1Tr法显示cE中高浓度预处理组细胞活性(0.783,0.667 3)比模型组细胞活性(0.603 8)明显升高(P<0.001或P<0.01);TUNEL法显示CE10 mg·ml<'-1>高浓度预处理组细胞凋亡阳性率(11.1%)明显低于模型组细胞凋亡阳性率(32.1%)(P<0.001);CE10 mg·ml<'-1>高浓度预处理组微管蛋白β-tubulinⅢ结构正常,表达量明显高于模型组.结论 藏药旺拉提取物CE对Aβ<,25-35>所致大鼠前额叶神经元损伤具有一定的保护作用,其作用与其维护神经元中微管蛋白β-tubulin Ⅲ的正常形态及表达有关.

    作者:周雅楠;杨彬;戴景峰;覃筱燕 刊期: 2011年第05期

  • 强肌健力方对脾虚证大鼠脏器组织超微结构的影响

    目的 观察强肌健力方对脾虚证大鼠的脾脏、胸腺、肾上腺超微结构的影响.进一步了解该方药对改善脾虚证的意义.方法 将SD大鼠40只随机分为正常对照组、脾虚模型组、强肌健力组、右归丸组.采用大黄复制脾虚模型,分别给予蒸馏水、强肌健力方、右归丸灌胃.比较各组动物脾脏、胸腺、肾上腺超微结构的改变.结果 正常对照组脾小体中淋巴细胞、胸腺皮质淋巴细胞、肾上腺皮质细胞的超微结构均正常,而脾虚模型组大鼠的脾脏、胸腺、肾上腺超微结构均有明显的损伤现象,强肌健力方对已受损伤的各脏器的超微结构得以修复,恢复到接近正常水平.结论 强肌健力方对脾虚证大鼠受损的脾脏、胸腺、肾上腺组织具有一定的保护作用.

    作者:吴玲霓;黄真炎;王立峰;赵慧;陈津岩;李志强;杨冬娣;陈芝喜 刊期: 2011年第05期

  • 中药药性理论现代研究三思

    20世纪60年代以来,学术界一直致力于中药药性理论的现代研究,试图揭示中药药性理论的本质,并进行科学的诠释.学者从多层次、多角度进行了研究,取得了丰硕的成果,但也暴露了一些问题.研究前提不足、层次观念缺失、研究思维异化,是中药药性理论现代研究中比较重要的三个问题,有必要加以审视思考.

    作者:张海鹏;陈润花 刊期: 2011年第05期

  • 瑞香素对B淋巴细胞TLR1~10mRNA及IL-12mRNA表达的影响

    目的 观察瑞香素对人外周血B淋巴细胞TLR1~10 mRNA及IL-12 mRNA表达的影响,研究瑞香素对B淋巴细胞作用的可能机制.方法 尼龙毛柱分离法分离T、B淋巴细胞;MTT法探讨瑞香素作用B淋巴细胞的适宜浓度;采用实时荧光定量PCR(RT-PCR)检测瑞香素对B细胞TLRI~10 mRNA及IL-12 mRNA表达影响,同时检测用抗TLR4单抗封闭B细胞TLR4后TLR mRNA及IL-12 mRNA表达的变化.结果 瑞香素浓度为6.25~25.00 μg/ml时对B细胞增殖有明显增强作用(P<0.05),与SPA有较好协同作用,以浓度为12.50 μg/ml瑞香素作用强;瑞香素作用的未封闭组与封闭组的B细胞TLR4 mRNA、TLR9 mRNA、IL-12 mRNA表达均明显高于对照组(P<0.05);未封闭组B细胞TLR4 mR-NA、TLR9 mRNA、IL-12 mRNA表达量明显高于封闭组(P<0.05).结论 天然免疫途径中TLR4、TLR9参与瑞香素从基因转录水平增加IL-12的分泌,从而增强B淋巴细胞免疫功能.

    作者:尧荣凤;姜青龙;傅颖媛;曾小平;况南珍 刊期: 2011年第05期

  • 加味香砂六君子汤治疗幽门螺杆菌相关性胃炎的临床观察

    慢性胃炎是由各种病因引起的胃黏膜慢性炎症.幽门螺杆菌(H.pylori,简称HP)感染是慢性活动性胃炎的主要病因,HP相关性胃炎主要予抑酸、抗HP等治疗.

    作者:高艳 刊期: 2011年第05期

  • 龙胆药材中3种功效成分含量的同时测定

    目的 建立快速测定龙胆药材中马钱酸、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷的含量测定方法.方法 色谱柱:Kinetex C<,18>(4.6mm×100 mm,2.6 μm),Phenomen;流动相:乙腈-0.4%磷酸(5.0:95.0),流速:1.0 ml·min<'-1>;检测波长:240 nm;柱温为40℃.结果 马钱酸在0.404 8~3.238 4 mg·ml<'-1>范围内呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.60%,RSD=1.39%(n=6);结论建立的方法可以控制龙胆质量,操作简单,结果准确,方法可行.

    作者:曹悦;樊飞;左代英;孙启时 刊期: 2011年第05期

  • 藏药新药研究开发的战略思考

    针对藏药新药研究现状及战略优势,提出藏药新药研发战略建议.

    作者:童丽;热增才旦;李文渊;杨芳 刊期: 2011年第05期

  • 桉叶油对小鼠胚胎发育影响的研究

    目的 探讨桉叶油对小鼠胚胎发育的影响.方法 25只健康性成熟的昆明种小鼠孕鼠,随机分成5组,每组5只,分别在小鼠妊娠第12~16天用100,200,400 mg/kg·d的桉叶油进行灌胃,每天一次,同时设花生油对照和环磷酰胺阳性对照.观察孕鼠的体质量增长情况;于妊娠第16天处死各组孕鼠,检查母体妊娠及胎鼠发育及畸形情况.结果 桉叶油各实验组胚胎植入总数、活胎数、死胎数与溶剂对照组相比均无显著性差异,桉叶油高、中剂量组孕鼠增重与溶剂对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).桉叶油各剂量组活胎鼠平均体质量、身长、尾长均较溶剂对照组高,但只有中剂量组与溶剂对照组比较差异有统计学意义(P<0.05),而阳性对照组胎鼠平均体质量、尾长明显低于溶剂组,且有显著性差异(P<0.05).胎鼠骨骼骨化情况、前肢芽软骨发育Neubert评分在3个桉叶油实验组与阴性对照组相比均无显著性差异(P>0.05),与阳性对照组相比有显著性差异(P<0.05).结论 在该实验条件下,桉叶油对小鼠无胚胎毒性和致畸作用,在中剂量下对胎鼠的生长发育似有促进作用.环磷酰胺对小鼠有胚胎毒性.

    作者:张宏;李啸红;余永莉;吴琼;兰美兵 刊期: 2011年第05期

  • 藿香正气散对湿困脾胃型亚健康动物免疫及代谢功能的影响

    目的 探讨藿香正气散对湿困脾胃型亚健康模型大鼠免疫及代谢功能的影响.方法 给予湿困脾胃型亚健康模型大鼠藿香正气散,通过对一般体征、血清电解质、脏器系数、血清葡萄糖、总蛋白、甘油三酯、血清白介素-6(IL-6)、免疫球蛋白G(IgG)含量等相关指标检测,研究其对湿困脾胃动物免疫及代谢功能的调节作用.结果 藿香正气散能改善模型大鼠一般体征,增加自发活动次数,增加脾脏、胸腺脏器系数,增加血清糖、蛋白、脂类含量,降低血清K<'+>,Na<'+>,Cl<'->含量,降低血清IL-6的含量,增加血清IgG含量.结论 藿香正气散能改善模型动物的免疫及代谢功能,这可能是防治湿困脾胃型亚健康的作用机制之一.

    作者:刘瑶;刘伟 刊期: 2011年第05期

  • 心衰宁合剂的高效液相色谱指纹图谱研究

    目的 建立心衰宁合剂的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法 以Agilent Zorbax SB-C<,18>(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱为分析柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,检测波长为203 nm.结果 该色谱条件下心衰宁合剂各成分得到了较好的分离,标准指纹图谱由20个特征峰组成.结论 HPLC指纹图谱具有重复性好、特征性强、方法简便等特点,可用于心衰宁合剂的质量控制.

    作者:王祥培;吴红梅;贺祝英 刊期: 2011年第05期

  • 萸连缓释片胃内滞留时间考察

    目的 考察萸连缓释片胃内的滞留时间.方法 通过高效液相色谱(HPLC)法测定胃内盐酸小檗碱的残留量,以确定萸连缓释片在体内的滞留时间.结果 盐酸小檗碱进样量在2.681 5~18.769 μg·ml<'-1>浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8,n=7),12 h时间段内萸连缓释片在胃内的含量分别为0.106,0.086,0.076,0.066,0.030,0.027,0.026 mg·ml<'-1>.结论 萸连缓释片在家兔胃内停留时间约为12 h.

    作者:刘文;彭宇;黄何松 刊期: 2011年第05期

时珍国医国药杂志

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主管:湖北省黄石市卫生局

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