学术投稿

黄芩苷及其磷脂复合物、自微乳的Caco-2细胞跨膜转运研究

陈莉;龙晓英;黄嗣航;吴慧仪;潘素静

关键词:黄芩苷, 磷脂复合物, 自微乳, Caco-2细胞模型, 跨膜转运
摘要:目的:比较黄芩苷(BA)、黄芩苷磷脂复合物(BA-PC)及黄芩苷磷脂复合物的两种自微乳给药系统(BA-PC-SMEDDS),即BA-PC-NS-SMEDDS(不含天然乳化剂)、BA-PC-NE-SMEDDS(含天然乳化剂)的吸收特性,预测其提高药物生物利用度的能力.方法:采用Caco-2细胞模型进行BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运研究,HPLC色谱法测定BA含量.结果:BA的转运速率和Papp.值随着浓度的增加而增加,表明药物很可能为被动吸收机制;随着时间的延长各浓度的转运速率和Papp值呈下降趋势.当加入P-gp抑制剂后,BA外排率(ER)由2.07降为0.48,减少了76.8%,证明BA为P-gp底物.BA、BA-PC及BA-PC-SMEDDS在90 min以前转运量无明显增加(P>0.05),而90min之后,BA-PC及BA-PC-SMEDDS的转运量较BA有显著性增加(P<0.05),转运3h时,累积转运量及Papp值的大小依次为:BA-PC-NS-SMEDDS>BA-PC-NE-SMEDDS>BA-PC>BA,并呈现显著性差异(P<0.05).而且,BA-PC或BA-PC-SMEDDS吸收方向的P.值均明显大于加入P-gp抑制剂(维拉帕米)的papp值(P<0.05).结论:PC促进了BA的跨膜转运,PC-SMEDDS相结合使转运效果进一步增强(P<0.05),其中,BA-PC-NS-SMEDDS促吸收的效果较BA-PC-NE-SMEDDS更显著(P<0.05).
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    目的:对陕西秦岭产黄花油点草进行生药学研究,为黄花油点草的质量标准制订提供鉴别资料.方法:对药材从性状、显微及薄层鉴别等方面进行研究.结果:阐明黄花油点草性状、显微及薄层鉴别等生药鉴定方面的内容.结论:为黄花油点草的鉴别和质量标准的制定提供参考依据.

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    三七(Panax notoginseng(Burk.)E H.Chen)为五加科人参属植物,在我国已有400多年的栽培历史,其作为一种名贵中药,具有化瘀止血、消肿止痛等功效.三七的野生资源至今没有被发现,但是人工栽培的三七却存在很多变异种.本文将从种子特性、形态解剖特性、种苗特性、果实特性、生殖特性、遗传多样性和分子生物学特性等方面对三七的生物学特性展开全面、系统的阐述,从而使大家对三七有更加深刻的认识.

    作者:夏鹏国;崔秀明;韦美膛;刘峰华;梁宗锁 刊期: 2012年第05期

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    作者:傅庭焕;史宪杰;王进;高国强;孙鹏君 刊期: 2012年第05期

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    目的:研究细薄星芒海绵总萜烯(STS)对多种肿瘤细胞株体内、体外生长的抑制作用.方法:体外用MTT法、体内用中空纤维法分别检测细薄星芒海绵总萜烯STS对不同肿瘤细胞株在体外培养和裸鼠体内生长的抑制作用.结果:体外MTT实验中,STS对HL-60(人早幼粒细胞白血病)、A549(人肺腺癌)、Ls-174T(人结肠癌细胞)、HeLa(人宫颈癌细胞)、BeL-7404(人肝癌细胞)、BcaP-37(人乳癌细胞)、MCF-7(人乳癌细胞)、3AO(人卵巢癌细胞)、SGC-7901(人胃腺癌)、786-O(人肾癌细胞)等细胞株均有明显的生长抑制作用,IC50在0.06 ~2.07 mg/L.中空纤维实验进一步证实STS对于裸鼠体内生长的HT-29细胞有明显抑制作用也具有较好的抑制率,其大抑制率可达到50%.结论:STS在体内、外对多种肿瘤细胞株的生长具有较好的抑制作用.

    作者:张佳佳;巫军;林厚文;王开义 刊期: 2012年第05期

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    作者:陈莉;龙晓英;黄嗣航;吴慧仪;潘素静 刊期: 2012年第05期

  • 加味苓桂术甘汤联合短期禁食治疗肥胖型糖耐量异常的临床研究

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  • 中药及天然药物中抗糖尿病活性成分研究进展

    目前糖尿病已成为危害人类健康的世界第三大疾病,而中药和天然药物中存在大量抗糖尿病有效成分,主要包括黄酮类、生物碱类、多糖类、皂苷类、萜类、不饱和脂肪酸类等等,本文查阅近年来国内外相关文献,对中药和天然药物中存在的抗糖尿病活性成分作一综述.

    作者:贾安;杨义芳;黄涛;孔德云 刊期: 2012年第05期

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    目的:建立同时测定虎杖根中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚4种葸醌类成分含量的反相高效液相色谱方法.方法:采用Kromasil-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水(85:15),流速为0.8mL/min,检测波长为430 nm,柱温为30℃.结果:在本实验条件下,4种蒽醌类成分有很好的分离度,大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的进样量分别在0.0746~0.6714μg(r1 =0.9996)、0.1156~1.0404 μg(r2 =0.9999)、1.4100~12.6900 μg(r3 =0.9999)、0.6460 ~0.5814 μg (r4 =0.9997)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率依次为102.0%、98.3%、96.0%和99.6%,RSD为1.8%、2.1%、2.0%和1.5%.结论:该方法简便易行、准确、重复性好,可用于虎杖根中大黄酸、大黄索、大黄酚、大黄素甲醚4种蒽醌类成分的含量测定.

    作者:罗建明;黄清松;李桃 刊期: 2012年第05期

  • 丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的稳定性及离体皮肤渗透试验研究

    目的:制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,并进行稳定性及离体皮肤渗透动力学研究.方法:采用薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,以单因素试验考察该制剂的稳定性,利用Franz扩散试验考察脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律.结果:丹皮酚阳离子脂质体平均粒径为( 132.7±14.1) nm,Zeta电位为(+33.54±1.95)mV,平均包封率为(73.04±1.24)%(n=3),药物含量(3.17±0.13)mg/g(n =3);室温下,丹皮酚阳离子脂质体凝胶为细腻半透明浅白色胶体,室温下稳定,但在光照和40℃、60℃下不稳定;体外透皮试验表明,丹皮酚阳离子脂质体凝胶的累积透过量显著大于普通凝胶剂(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量亦显著大于普通凝胶(P<0.05).结论:丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂质量稳定,检测方法可靠,能促进药物的透皮渗透,并保证药物的持续释放.

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  • 鱼藤卤虫致死活性成分的分离和结构鉴定

    目的:研究鱼藤Derris trifoliata Lour.根和茎乙酸乙酯提取物的卤虫致死活性成分.方法:以卤虫2龄幼虫为试虫,采用活性跟踪指导,使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20和半制备液相色谱分离纯化,根据理化性质和光谱学数据进行结构鉴定.结果:分离鉴定了11个化合物,其中12a-羟基鱼藤酮、灰叶素、鱼藤酮和鱼藤素的卤虫致死活性LD50分别为0.365、0.236、0.060和0.734 μg/mL.结论:活性测试表明,12a-羟基鱼藤酮、灰叶素、鱼藤酮和鱼藤素均具有显著的卤虫致死活性.

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  • 茶多酚对高脂-高盐-果糖致大鼠左心室肥厚的抑制作用及其抗氧化机制

    目的:探讨茶多酚对高脂-高盐-采糖致左心室肥厚模型大鼠心肌肥厚的防治及其抗氧化作用的影响.方法:取SD大鼠50只,随机分为正常对照组和造模组.除正常对照组大鼠外,其余大鼠均给予高脂-高盐饲料喂养,交替饮用糖盐水(糖4%、盐1%)和果糖水(6%)8 w.根据血压情况,随机将高血压的动物分为模型组(蒸馏水)、卡托普利(25mg/kg)阳性对照组及茶多酚高(200mg/kg)、低剂量组(50 mg/kg),每组10只.除正常对照组外,各组动物继续给予高脂-高盐-果糖饲养,同时,分别灌胃给予上述药物处理4w.测定测算肥胖指数(0I)、心肌增殖系数(MPI)和心脏系数(CWI);取血清分别测定NO和MDA含量及NOS和SOD活性的变化;取左心室心肌组织做病理学检查.结果:与模型组比较,茶多酚处理4w后,模型大鼠OI和MPI显著,高剂量可降低CWI(P <0.05或P<0.01),对损伤和肥大的心肌具有改善和抑制肥大作用并能显著降低NO和MDA含量及NOS活性,提高SOD活性(P<0.01).结论:茶多酚对高脂-高盐-果糖诱致左心室肥厚大鼠具有抑制心肌肥大和心肌损伤作用,其机理可能与增强机体抗氧化能力有关.

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    目的:研究石斛合剂对实验性2型糖尿病模型大鼠的降糖作用和胰岛细胞凋亡影响.方法:大鼠高脂高糖饲养1个月后腹腔注射低剂量STZ (30mg/kg)诱导实验性2型糖尿病大鼠模型,继以石斛合剂(5、10、20g/kg)灌胃治疗,测试其降糖活性作用,用组织病理学技术观察胰岛细胞的形态结构,用MTT法和Annexin V/PI法检测胰岛细胞凋亡.结果:石斛合剂具有显著的降低血糖、血脂和糖化血清蛋白作用,可显著改善STZ造模大鼠胰腺组织结构功能,使治疗组的凋亡胰岛细胞较模型组显著减少(P<0.01).结论:石斛合剂对实验性2型糖尿病模型大鼠具有的降糖作用以及保护和修复胰腺组织的结构和功能.

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