学术投稿

4-(3-氯-4氟苯胺基)-6-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉的合成及抗肿瘤活性

邹敏;张长征;陈慧平;张小俊

关键词:合成, MTT法, 喹唑啉, 非小细胞肺癌, 抗肿瘤
摘要:目的 寻找高效低毒的靶向抗肿瘤化合物.方法 用N,N-二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯反应生成的亚胺盐与3-氯-4-氟苯胺亲核反应制得N'-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒,与2-氨基-4-甲氧基-5-氯丙氧基苯甲腈Dimroth重排,制得目标化合物,MTT法测目标化合物对HT-29、A549和HepG2的体外抗肿瘤活性.结果 目标化合物对HT-29、A549和HepG2的IC50(μmol/L)值分别为29.54、41.20、11.89.结论 该化合物对4种肿瘤细胞增殖显示出不同选择性抑制,其中对HepG2显示较强的抗肿瘤活性.
中国处方药杂志相关文献
  • 血塞通注射液联合中医治疗冠心病心绞痛的临床观察

    目的 观察在冠心病心绞痛治疗中应用血塞通与中药联合治疗的效果.方法 选取在本院治疗的冠心病心绞痛患者60例作为研究对象.随机分为对照组与观察组,各30例.对照组选用血塞通注射液治疗;观察组在此基础上口服中药方剂.结果 与对照组相比,观察组症状与心电图改善更为明显(P<0.05).结论 对冠心病心绞痛采用血塞通与中药方剂联合疗法效果显著,值得在临床推广应用.

    作者:周晶 刊期: 2017年第08期

  • 中西医结合治疗干眼病的疗效观察

    目的 探究与分析中西医结合治疗干眼病的疗效.方法 选取收治的90例干眼病患者,采取随机数字表法分为对照组(n=45)与观察组(n=45),对照组给予玻璃酸钠滴眼液滴眼,观察组在此基础上加用中药方剂,对比两组临床疗效、角膜荧光染色、泪液流量及泪膜破裂时间.结果 观察组总有效率明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).与治疗前相比,两组治疗后泪液流量、泪膜破裂时间、基础泪液均得到改善,观察组上述指标改善更加显著,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 采用中西医结合治疗干眼病的临床疗效显著.

    作者:闫丰华 刊期: 2017年第08期

  • 心电图ST-T改变对冠状动脉粥样硬化性心脏病的诊断价值

    目的 总结分析在冠心病诊断中心电图ST-T改变对临床诊断的应用价值.方法 以2013年4月~2016年8月期间接收的180例心电图ST-T改变患者为研究对象,所有患者均行冠状动脉造影检查,分析所有患者采用动脉造影检查和心电图ST-T改变之间的关系.结果 180例患者中,ST-T段动态变化的98例患者中确诊为冠心病的有64例(65.3%);在没有ST-T段动态变化的82例患者中确诊的有26例(31.7%),在冠心病确诊率方面存在明显差异(P<0.05),在确诊的90例冠心病患者中,多支病变和单支病变在ST-T改变方面存在差异性(P<0.05).结论 心电图ST-T改变在冠心病诊断中具有重要价值,不仅有助于冠心病的诊断,而且还能为多支病变诊断提供参考.

    作者:刘明珠 刊期: 2017年第08期

  • 骨化三醇冲击治疗血透患者继发性甲状旁腺功能亢进的研究进展

    继发性甲状旁腺功能亢进(以下简称继发性甲旁亢)是多种因素引发的甲状旁腺素升高性疾病,维持性血液透析治疗的慢性肾衰竭患者为该病高发人群.继发性甲旁亢对患者肾脏、心脏、肝脏均有明显的危害性,多数患者尿毒症迅速加重,因而需尽快采取对应的治疗措施控制病情进展.活性维生素D冲击治疗是继发性甲旁亢重要的治疗方法 ,其中骨化三醇冲击治疗是当前临床领域较为推崇的治疗方法 ,为此,本文针对骨化三醇冲击治疗血透患者继发性甲旁亢的研究进展进行综述.

    作者:王丽君 刊期: 2017年第08期

  • 高频超声与低频超声用于诊断急性阑尾炎的价值分析

    目的 分析高频超声与低频超声诊断急性阑尾炎的临床价值.方法 2013年8月~2015年10月经病理证实的120例急性阑尾炎患者,均进行低频超声及高频超声检查,并与病理诊断结果 做比较,分析高频超声与低频超声诊断急性阑尾炎的临床价值.结果 低频联合高频超声诊断急性阑尾炎的符合率为95.8%,高于高频超声诊断的88.3%和低频超声诊断的80.0%,比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 联合低频超声与高频超声检查,能够有效提高急性阑尾炎临床诊断的准确性.

    作者:于英;王宇 刊期: 2017年第08期

  • 中药川芎的鉴定及临床安全用药效果分析

    目的 探究中药川芎的鉴定及临床安全用药效果.方法 根据川芎的有效成分含量、产地、采集日期等对其进行鉴定,同时选取2015年6月~2017年1月收治的70例月经不调患者为研究对象,分为两组,每组35例,对照组患者采用西医常规治疗,观察组患者采用中药川芎进行治疗,对两组患者的临床治疗效果进行对比分析.结果 根据川芎的不同产地,可以将其分为东芎、云芎、抚芎、川芎,其采收时间、性状以及有效成分含量在不同程度上存在差异性,可以将其作为依据,对川芎进行鉴定;薄层色谱鉴定结果 显示川芎的主要活性成分包括阿魏酸、藁本内酯以及川芎嗪等;观察组的治疗总有效率为97.14%,显著高于对照组的71.43%,差异有统计学意义(P<0.05).结论 不同产地川芎的有效成分、性状存在一定程度的差异,其中有效成分含量高的为产地四川的川芎.采用川芎治疗月经不调患者,效果显著,且具有较高的安全性.

    作者:徐余松 刊期: 2017年第08期

  • 奈达铂或顺铂联合多西他赛一线治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察

    目的 探讨奈达铂或顺铂联合多西他赛一线治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性及安全性.方法 74例初治晚期NSCLC患者,随机分为试验和对照两组,试验组接受奈达铂+多西他赛(TN组)化疗,对照组接受顺铂+多西他赛(TP组)化疗,评价两组患者的疗效、无进展生存时间(PFS)、中位总生存时间(OS)和不良反应.结果 试验组与对照组患者的有效率(RR)分别为45.9%.和40.5%,疾病控制率(DCR)分别为81.1%和75.7%,两组在RR和DCR比较,差异均无统计学意义(P>0.05).TN组中位PFS为6.8个月,TP组则为5.2个月,TN组的中位为OS 11.5个月,TP组则为11.2个月,TN组的一年生存率为43.2%,TP组为37.8%,比较TN组、TP两组的PFS、OS、一年生存率,差异均无统计学意义(P>0.05).TN组中,血小板减少的发生率较TP组显著(P<0.05),TN组消化道反应发生率明显低于TP组(P<0.05).结论 奈达铂联合多西他赛一线治疗晚期NSCLC的疗效与顺铂联合多西他赛相似,但消化道反应小于顺铂联合多西他赛.

    作者:陆园园;喻杰;陈雪霞 刊期: 2017年第08期

  • 生物陶瓷材料iRoot SP糊剂在根管填充治疗中应用的疗效

    目的 探讨生物陶瓷材料iRoot SP糊剂在根管填充治疗中应用的疗效.方法 选取2015年7月~2016年11月接诊的根尖周炎、牙髓炎患者114例,并将其随机分为A组、B组与C组,每组38例.A组根管填充糊剂使用iRoot SP,B组根管填充糊剂使用Vitapex糊剂,C组根管填充糊剂使用氧化锌丁香油糊剂.比较三组患者即刻根充效果、1周及3个月后的临床疗效.结果 填充治疗后,A组、B组即刻根充效果比较无明显差异(P>0.05),A组、B组根充效果均高于C组(P<0.05);A组、B填充1周临床疗效比较差异无统计学意义(P>0.05),A组、B组填充1周后临床疗效均高于C组(P<0.05);三组患者填充3个月后临床疗效比较差异均无统计学意义(P>0.05).结论 在根管填充治疗中,应用iRoot SP糊剂的短期疗效较氧化锌丁香油糊剂高,和Vitapex糊剂相近,是一种较为有效可行的根管填充材料.

    作者:陈婷婷 刊期: 2017年第08期

  • 不同剂量地塞米松与左旋布比卡因、盐酸利多卡因混合液在肌间沟臂丛神经阻滞的麻醉效果

    目的 探究不同剂量地塞米松与左旋布比卡因、盐酸利多卡因混合液在肌间沟臂丛神经阻滞的麻醉效果.方法 选择2016年6月~2016年12月60例手术患者,采取随机的方式,分为对照组与观察组,对照组采取5 mg地塞米松(1 mL)+左旋布比卡因、盐酸利多卡因混合液进行麻醉,观察组采取10 mg地塞米松(2 mL)+左旋布比卡因、盐酸利多卡因混合液进行麻醉,对比两组患者阻滞时间、镇痛时间及不良反应发生情况.结果 观察组患者感觉阻滞起效时间、感觉阻滞持续时间、镇痛持续时间均优于对照组(P<0.05).观察组患者不良反应发生率3.33%,明显低于对照组(P<0.05).结论 采用大剂量地塞米松与左旋布比卡因、盐酸利多卡因混合液用于肌间沟臂丛神经阻滞时,能够有效缩短阻滞起效时间,且有效延长了镇痛时间,还有效地降低并发症的发生率.

    作者:何静;史文澄;祁富伟 刊期: 2017年第08期

  • 内镜下黏膜切除术治疗结肠息肉样病变的临床分析

    目的 综合分析内镜下黏膜切除术(EMR)治疗结肠息肉样病变的临床应用价值.方法 选取2015年7月~2016年8月收治的43例大肠息肉样病变患者作为研究对象.所有患者均行内镜下黏膜切除术,观察患者的临床疗效、息肉的病理类型、并发症发生情况,随访5个月后的复发率.结果 ①所有患者均顺利完成EMR手术,治愈率为93.02%(40/43);②病理类型:33例腺瘤性息肉(占76.74%)、9例炎性息肉(占20.93%)、1例增生性息肉(占2.33%);③术中出血2例,随访未见复发病例.结论 内镜下黏膜切除术治疗结肠息肉样病变患者是一种理想的治疗方式,具有操作简单和治愈率高等特点.

    作者:张皓 刊期: 2017年第08期

  • 雷贝拉唑联合替普瑞酮治疗慢性胃炎的临床效果

    目的 分析雷贝拉唑联合替普瑞酮治疗慢性胃炎的临床效果.方法 收集2015年5月~2016年11月治疗的96例慢性胃炎患者并均分为观察组和对照组48例,前者以替普瑞酮治疗,后者加用雷贝拉唑,比较两组治疗效果及不良反应.结果 两组治疗症状积分和胃黏膜生长因子受体阳性细胞(EGFR)水平指标较治疗前有明显改善,其中,观察组各症状积分较对照组低,EGFR水平较对照组高(P<0.05);对照组不良反应率4.16%,相较于观察组10.39%略低,但比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 在替普瑞酮基础上辅以雷贝拉唑治疗可有效提高患者慢性胃炎改善效率,增强胃黏膜修复功能,不良反应较少,安全性高.

    作者:彭理平 刊期: 2017年第08期

  • 超声在急性输尿管结石伴肾周积液中的诊断价值

    目的 探讨急性输尿管结石伴肾周积液的发生机制及彩超诊断价值.方法 在2014年7月~2016年3月期间共收治急性输尿管结石伴肾周积液患者76例,对所有患者的临床资料、超声图像特点和治疗方法 等进行回顾性分析.结果 在全部341例肾绞痛伴肾积水或输尿管扩张的患者中,肾周积液患者76例,发生率为22.28%.急性输尿管结石伴肾周积液的彩超诊断特点为肾脏上下极新月形液性无回声区形成,以下极尤为多见.对患者进行抗感染、碎石等治疗后,其临床症状出现不同程度的缓解,且患者肾周无回声区在7 d内自行吸收.结论 彩色多普勒超声不仅可及时检查出急性输尿管结石伴肾周积液,明确诊断,且也可作为治疗急性输尿管结石伴肾周积液的重要手段,临床应用价值广泛.

    作者:崔译允 刊期: 2017年第08期

  • 磁共振双回波稳态及T2-mapping序列在髋关节撞击综合征关节软骨退变早期的价值研究

    目的 分析评估磁共振双回波稳态和T2-mapping序列应用于髋关节撞击综合征关节软骨退变早期诊断中的临床价值.方法 根据随机原则,抽取2015年4月~2017年1月确诊为髋关节撞击综合征患者57例作为研究对象,所有患者均先后予以MR常规序列(FS-T2W1)检查、磁共振双回波稳态检查以及T2-mapping序列检查,回顾性分析入选对象的临床资料,对比以上三种方法 的诊断准确率.结果 57例患者中,36例为左髋关节损伤,21例为右髋关节损伤;T2-mapping影像学显示,软骨损伤患者的T2平均值为(44.21±1.49)ms,与正常软骨者相比有明显提升(t=13.75,P<0.05).57例患者经病理诊断软骨退变25例;T2-mapping序列和磁共振双回波稳态的诊断阳性率均高于FS-T2W1(χ2=5.49,4.90;P<0.05),T2-mapping序列和磁共振双回波稳态的阳性率对比差异无统计学意义(χ2=1.49;P>0.05).结论 磁共振双回波稳态与T2-mapping序列检查诊断髋关节撞击综合征关节软骨退变的早期诊断准确率基本一致,均可取得满意诊断效果,且T2-mapping序列可对关节软骨退变进行定量评估,对临床早期诊断有积极指导作用.

    作者:魏景欣;刘彪;郑进天;莫旭林;曹学胜;黄丽娣;郑菲 刊期: 2017年第08期

  • 完整结肠系膜切除术与传统根治术治疗结肠癌的疗效比较

    目的 比较传统根治术与完整结肠系膜切除术治疗结肠癌的疗效,探讨完整结肠系膜切除术治疗结肠癌的短期疗效与安全性.方法 选择2014年1月~2016年12月收治的32例结肠癌患者为观察组,选择同期我院收治的39例结肠癌患者为对照组,对照组行结肠癌传统根治术,观察组行结肠系膜切除术.比较两组的术中情况、术后恢复情况及术后并发症发生情况.结果 两组患者手术时间、术中出血量、术后排气时间、术后排便时间、住院时间及术后并发症发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);观察组清扫淋巴结总数目多于对照组(P<0.05);但两组Ⅰ期、Ⅱ期清扫淋巴结数目无显著差异(P>0.05),观察组Ⅲ期清扫淋巴结数目多于对照组(P<0.05);观察组Ⅲ期清扫阳性淋巴结数目多于对照组,但差异无统计学意义(P>0.05),观察组Ⅲ期清扫淋巴结阳性率高于对照组(P<0.05).结论 完整结肠系膜切除术治疗结肠癌可增加淋巴结清扫数目,但并不增加手术风险及术后并发症,术后短期疗效良好.

    作者:郑林 刊期: 2017年第08期

  • 经肛肠梗阻导管联合腹腔镜手术治疗结直肠恶性梗阻的研究

    目的 探究经肛肠梗阻导管联合腹腔镜手术治疗结直肠恶性梗阻的临床效果.方法 选取2016年1月~2017年1月行腹腔镜手术联合经肛肠梗阻导管治疗的88例结直肠恶性梗阻患者的病历资料进行回顾性分析,比较治疗前后的临床指标与生存质量.结果 治疗后,减压导管引流量、梗阻近端肠管大横径、腹腔内压力及腹围均较治疗前明显改善;治疗后,患者生存质量评分较治疗前明显提高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 结直肠恶性梗阻患者采用腹腔镜手术联合经肛肠梗阻导管进行治疗,可提高生存质量,改善临床症状.

    作者:王林 刊期: 2017年第08期

  • 药物治疗老年性阴道炎的研究进展

    老年性阴道炎好发于绝经后女性、长期哺乳女性,是临床易反复发作的老年妇科疾病,临床表现有尿痛、外阴瘙痒、积脓、阴道粘连等症状,给患者的心理、生活造成巨大的困扰.老年性阴道炎的病程较长,需要长期规范治疗,药物治疗是主要的治疗方法 .常用的药物有雌激素、消炎药、中药汤剂等,不同药物的作用机制、治疗效果有明显差异,因此明确临床治疗药物对老年性阴道炎的疗效,对老年性阴道炎患者治疗方案的选择有指导意义.

    作者:于姗姗 刊期: 2017年第08期

  • 连续性肾脏替代和间歇性血液透析治疗重症急性肾衰竭的效果比较

    目的 对比连续性肾脏替代与间歇性血液透析对重症急性肾衰竭的治疗效果.方法 选取2013年1月~2016年1月收治的100例重症肾衰竭患者作为研究对象,分为研究组与对照组,各50例.对照组采用连续性肾脏替代,研究组采用间歇性血液透析,对比两组患者治疗12个月后的尿素氮(BUN)、血清肌酐(Scr)、内生肌酐清除率(Ccr)指标以及存活率.结果 经治疗后,两组患者的BUN、Scr、Ccr指标均有所改善,相较于对照组,研究组各项指标改善程度明显较高,研究组患者的存活率也明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 对重症肾衰竭患者采用间歇性血液透析的治疗效果明显优于连续性肾脏替代治疗效果,具有临床应用价值.

    作者:赵蕾 刊期: 2017年第08期

  • 超声乳化加房角分离术治疗急性闭角型青光眼合并白内障的疗效评估

    目的 探讨白内障超声乳化吸除人工晶体植入联合房角分离术治疗急性闭角型青光眼合并白内障的临床疗效.方法 选取2015年10月~2016年9月期间收治的50例急性闭角型青光眼合并白内障患者作为研究组,给予白内障超声乳化吸除人工晶体植入联合房角分离术进行治疗;另选取50例作为对照组,给予青光眼与白内障联合手术进行治疗.比对两组患者经治疗后的临床疗效与并发症发生情况.结果 手术治疗后,研究组患者视力、眼压、房角开放度、中央前房深度均优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).研究组术后并发症发生率为12.0%;对照组发生率为34.0%,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对于急性闭角型青光眼合并白内障患者,采取白内障超声乳化吸除人工晶体植入与房角分离术进行联合治疗效果显著,可在临床中推广应用.

    作者:徐华 刊期: 2017年第08期

  • 神经元特异性烯醇化酶和胃泌素释放肽前体对小细胞肺癌的诊断价值

    目的 探讨神经元特异性烯醇化酶(NSE)和胃泌素释放肽前体(proGRP)对小细胞肺癌(SCLC)的诊断价值.方法 回顾性分析同期采用电化学发光法检测的45例小细胞肺癌患者及81例肺部良性疾病患者血清中NSE和proGRP水平.结果 NSE和proGRP在SCLC血清中的水平明显高于肺部良性疾病组,差异有统计学意义(P<0.05).以肺部良性疾病组为对照组,NSE、proGRP以及两者联合诊断SCLC的特异度分别为:80.2%、88.9%和69.1%,灵敏度分别为88.9%,66.7%和95.6%.NSE、proGRP以及两者联合诊断SCLC的ROC曲线下面积分别为0.951(95%CI:0.898~0.982),0.815(95%CI:0.736~0.879),0.951(95%CI:0.898~0.982).对于行依托泊苷联合铂剂化疗的SCLC患者,无病生存期(PFS)与NSE、proGRP cut-off值无明显相关性.结论 NSE和proGRP在鉴别小细胞肺癌与肺部良性疾病中发挥重要作用,proGRP特异度更高,与NSE联合运用能提高小细胞肺癌的检出率,具有良好的运用前景.

    作者:韦松;许林娟;徐叶红;王浩 刊期: 2017年第08期

  • 剖宫产术后子宫瘢痕妊娠行子宫动脉栓塞术的临床研究

    目的 探究子宫动脉栓塞术在剖宫产术后子宫瘢痕妊娠治疗中的应用效果.方法 随机选取在2014年3月~2017年3月期间收治的80例剖宫产术后子宫瘢痕妊娠患者为研究对象,并将其随机分为观察组(n=40)和对照组(n=40),其中对照组患者采用甲氨蝶呤治疗,观察组患者采用子宫动脉栓塞术治疗,对比观察两组临床效果.结果 观察组患者术中出血量(126±14)mL,明显低于对照组(357±65)mL,且观察组患者β-HCG恢复正常时间(24±5)h、住院时间(83±7)h,均明显短于对照组,差异均具统计学意义(P<0.05),观察组患者术后大出血发生率低于对照组的(5.0%vs.20.0%),且观察组患者再次手术率和人流综合征发生率均明显低于对照组(0.0%vs.7.5%、2.5%vs.10.0%),两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 剖宫产术后子宫瘢痕妊娠患者采用子宫动脉栓塞术治疗的临床效果显著,能够有效降低术后大出血发生率,且再次手术率较低.

    作者:曹三梅 刊期: 2017年第08期

中国处方药杂志

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主管:国家食品监督管理总局南方医药经济研究所

主办:国家食品监督管理总局南方医药经济研究所