学术投稿

番荔素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

苏文晶;肖瑶;张明珠;洪靖怡;季宇彬;王向涛

关键词:番荔素, 纳米混悬剂, 药效学, 乳腺癌, 4T1细胞
摘要:目的 制备高载药量番荔素纳米混悬剂(ACGs-NSPs),并研究其对小鼠乳腺癌4T1移植肿瘤的生长抑制作用,为强效抗肿瘤药物ACGs的临床应用提供可用注射剂型.方法 番荔素、TPGS、SPC(质量比7:5:2)采用超声-沉淀法制备ACGs-NSPs,并用动态光散射法测定ACGs-NSPs的粒径,透射电镜观察其形态;稳定剂TPGS、SPC组成比例对ACGs-NSPs的溶血性考察;透析法考察其体外释放;采用MTT比色法评价ACGs-NSPs对4T1细胞细胞毒性;建立4T1乳腺癌皮下小鼠肿瘤模型,以紫杉醇注射液(PTX)为阳性对照,考察不同剂量ACGs-NSps静脉注射给药对4T1肿瘤的抗肿瘤药效.结果 ACGs-NSPs为表面光滑的球形,平均粒径为(129.03±1.03) nm,多分散指数PDI为0.134±0.03,zeta为(-17.7±0.16)mV,HPLC法测得番荔素线性回归方程为Y=0.157 2X-0.363 2(R2=0.999),在5~200 μg/mL范围内显性关系良好,载药量高达(45.03±0.72)%;体外释放较为缓慢;MTT试验中,ACGs-NSPs对4T1乳腺癌的细胞毒性显著强于游离药物(IC50,3.221 μg/mL vs 4.464 μg/mL,P<0.05);4T1荷瘤小鼠的药效学实验中,ACGs-NSPs表现出剂量相关性的抑瘤作用,高、中、低剂量组(0.4、0.2、0.1 mg/kg)抑瘤率分别为76.09%、74.34%、42.03%;但高剂量组小鼠有死亡(3/10).结论 成功制备高载药量的ACGs-NSPs,且其对4T1乳腺癌有显著的抑制作用;从药效和小鼠存活率来看,0.2 mg/kg为合适的给药剂量.
药物评价研究杂志相关文献
  • 女贞子及其活性成分降血糖、调血脂、抗肥胖作用研究进展

    女贞子及其提取物具有降血糖、调血脂、抗肥胖作用,其活性成分主要有齐墩果酸、熊果酸、红景天苷、酪醇、女贞子苷等单体化合物.其通过保护β细胞和刺激胰岛素表达和分泌,以及对抗胰岛素抵抗产生拟胰岛素样作用,从而刺激各种组织细胞利用葡萄糖和脂质,促进骨、骨骼肌和棕色脂肪生长,平衡体内脂质、葡萄糖和能量的代谢,产生降低血糖、调血脂、抗肥胖的药理作用.

    作者:孙雅文;张明发;沈雅琴 刊期: 2016年第06期

  • 羊栖菜多糖促进生育相关基因表达提高果蝇生育力的研究

    目的 研究羊栖菜多糖(SFPS)对亲本果蝇生育能力的影响及其作用机制.方法 采用85℃热水煮提、乙醇沉淀、氯化钙去除褐藻胶等多种工序提取SFPS;以黑腹果蝇为模式生物,分别以对照(0%)、低(0.033%)、中(0.167%)、高(0.500%)4个浓度持续喂食15d,通过检测子代数量、体质量、每天羽化量评估不同浓度SFPS对果蝇生育能力的影响:荧光定量PCR(qRT-PCR)技术检测亲本果蝇生育和发育相关基因Vasa、Achi、Figla和子代果蝇mTOR的表达.结果 与对照组比较,喂食SFPS能显著性地提高雌蝇和雄蝇的生育力,并且对其子代果蝇体质量、羽化率和雌雄比例也有后续的促进作用,低和中浓度SFPS分别对母本和父本果蝇的生育力促进效果优;持续喂食SFPS后,亲本果蝇生殖发育相关基因在mRNA水平上显著提高;亲本喂食低、高浓度SFPS后,子代果蝇mTOR表达水平普遍升高,子代雌蝇变化更为显著.结论 SFPS通过调控果蝇生育相关基因的表达,提高亲本果蝇的生育能力,对子代果蝇的生长发育也有显著促进作用.

    作者:张亚;赵子慧;张旭;陈柳君;吴明江;陈培超 刊期: 2016年第06期

  • 活络效灵丹颗粒对大鼠的长期毒性试验研究

    目的 研究连续ig给予活络效灵丹颗粒对SD大鼠产生的毒性反应.方法 活络效灵丹颗粒高、中、低剂量(以生药计22.75、16.25、9.75 g/kg)连续ig给药26周,整个实验期间观察大鼠的一般状态,测定体质量和摄食量,分别于给药13、26周及停药恢复4周取部分大鼠进行血液学指标、血清生化学指标、脏器系数和组织病理学检查.结果 临床症状观察未见因给药引起的全身毒性反应,但高、中剂量组大鼠在给药中后期体质量增长缓慢,高剂量组大鼠在给药初期摄食量下降;血液学检查中,活络效灵丹颗粒可使血小板(PLT)水平、凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)增高,红细胞分布宽度(RDW)降低,原因与该药活血化瘀作用有关;血清生化学检查中,活络效灵丹颗粒可降低天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平,增加血糖(GLU)、总胆红素(TBIL)、碱性磷酸酶(ALP)和总胆固醇(CHO)水平;活络效灵丹颗粒可使肝脏、肾脏和肾上腺系数增高;停药后上述指标均可恢复至正常范围;组织病理学检查未见明显病变.结论 活络效灵丹颗粒(9.75~22.75 9生药/kg)对大鼠长期给药,未见明显毒性反应.

    作者:吴虓飞;高晓新;高阳;胡宇驰;曹春然 刊期: 2016年第06期

  • 圣曲红曲胶囊治疗颈动脉粥样硬化的疗效观察

    目的 研究圣曲红曲胶囊治疗颈动脉粥样硬化的疗效.方法 选择经彩色多普勒超声检出的120例颈动脉粥样硬化患者,随机分为2组,每组60例.治疗组口服圣曲红曲胶囊4粒/次,3次/d,连续服用24周;对照组口服辛伐他汀20 mg/d,连续服用24周,两组分别在治疗前、治疗中(第12周)检测血脂数据及检查颈动脉内膜中层厚度(IMT),在治疗后(第24周)检测氧化低密度脂蛋白(oxLDL)及IMT.结果 治疗组与对照组12周数据与治疗前比较,三酰甘油(TG)分别降低55.60%和47.62%,总胆固醇(TC)分别降低27.13%和23.95%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)分别降低28.18%和28.70%,以上三项数据两组间比较均无显著性差异;治疗组第12周数据与治疗前比较高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高46.79%,对照组HDL-C无显著变化,两组比较差异显著(P<0.05);与治疗前比较,治疗后两组oxLDL和IMT均显著降低,差异有统计学意义(P<0.05),两组间差异无统计学意义.结论 圣曲红曲胶囊不仅具有调脂作用,还能减轻颈动脉粥样硬化病变,消退颈动脉粥样硬化斑块和减轻炎症反应,具有稳定并逆转斑块的作用,逆转斑块的作用与辛伐他汀相当.

    作者:王建平;王星初;施兵 刊期: 2016年第06期

  • 注射用血塞通(冻干)对家兔下腔静脉血栓的抑制作用研究

    目的 观察注射用血塞通(冻干)对电刺激所致家兔下腔静脉血栓形成的影响,并对其作用机制进行探讨.方法 使用电刺激伴狭窄法制备家兔下腔静脉血栓模型,造模1h后,连续5天iv给予5、10、20 mg/kg的注射用血塞通(冻干)、sc给予100 U/kg的低分子肝素钠注射液,后一次给药1h后测定家兔出血时间和出血量,颈动脉取血分离血浆,试剂盒法检测活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)以及纤维蛋白原(FIa)水平,ELISA试剂盒法检测血浆内凝血因子FIIa、FXa、FXIa、抗凝血酶Ⅲ (ATⅢ)、凝血因子TAT、活化蛋白C(APC)、组织性纤维溶酶激活剂(t-PA)、纤溶酶原(PLG)、尿激酶原(PROUK)、胰蛋白酶(Trypsin)、6-酮前列腺素F1a (6-keto-PGF1a)和血栓素B2 (TXB2)水平;取血栓,测定血栓湿质量、干质量以及基质量.在血小板聚集实验中,制各家兔贫、富血小板血浆,分别以胶原(CG)、二磷酸腺苷二钠盐(ADP)和花生四烯酸钠(AA)为诱导剂,比浊法测定不同浓度血塞通对血小板聚集的影响.结果 家兔iv注射用血塞通(冻干)后,与模型组比较,血栓湿质量、干质量及基质量均显著降低,并具有一定的剂量依赖性;出血时间和出血量未出现明显增加,APTT、PT和TT也未出现明显变化;血浆内t-PA和6-keto-PGF1a水平显著增加,TXB2水平显著降低,其他指标没有明显变化.在血小板聚集实验中,血塞通可以剂量依赖性地抑制由AA诱导的血小板聚集.结论 注射用血塞通(冻干)具有良好的抑制下腔静脉血栓作用,且无明显出血副作用,作用机制与增强纤溶活性、抑制血小板聚集和血管收缩有关.

    作者:韩冰;郝春华;王维亭;张蕊;席文恭;徐向伟;葛一蒙;孙双勇;赵专友 刊期: 2016年第06期

  • RP-HPLC法测定金线莲中活性成分阿魏酸

    目的 建立测定金线莲中阿魏酸的定量方法,为金线莲及其相关产品的质量控制提供科学的方法.方法 采用RP-HPLC法,选用Lanbo-Kromasil-Ci8色谱柱;以甲醇-1%乙酸溶液(32∶68)为流动相;检测波长321 nm,体积流量1.0mL/min,柱温为25℃.结果 阿魏酸在36~1 080 ng与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9).平均加样回收率为99.7%,RSD=2.5%.结论 本法简便、快速、准确、重复性好,可作为金线莲质量控制的方法.

    作者:沈廷明;刘知远;吴仲玉;施小华;吴军军;黄春情;詹绪丹 刊期: 2016年第06期

  • 依达拉奉联合多巴丝肼片治疗血管性帕金森综合征疗效研究

    目的 观察多巴丝肼片联合依达拉奉治疗血管性帕金森综合征的临床疗效,以期为血管性帕金森综合征的治疗提供借鉴.方法 以入榆林市星元医院就诊的血管性帕金森综合征患者为研究治疗对象,将患者随机分为观察组与对照组,对照组以多巴丝肼片治疗,观察组在对照组基础上予以依达拉奉治疗,治疗20 d,观察治疗前后临床症状与体征,采用帕金森病评定量表(UPDRS)评价临床疗效.结果 共搜集患者60例,每组各30例,各组在年龄、性别、分级、UPDRS评分、危险因素等方面具有可比性.观察组患者显效17例,有效11例,无效2例,总有效率为93.33%;对照组患者显效12例,有效10例,无效8例,总有效率为73.33%.有效率比较,差异有显著性意义(P<0.05),说明观察组有效率明显高于对照组;两组患者治疗后的精神情绪行为、日常生活活动评分和运动功能评分较治疗前均有所降低(P<0.05),治疗后患者日常生活、行为精神情绪、运动检查等UPDRS评分的比较,差异有显著性(P<0.05),观察组UPDRS评分改善明显高于对照组.所有患者治疗前后一般体格检查及血、尿常规,肝肾功能,心电图均在正常范围内,未出现严重不良反应.结论依达拉奉联合多巴丝肼片治疗血管性帕金森综合征的临床疗效要优于单独使用多巴丝肼片,且具有良好的安全性.

    作者:贾振纲;党丽丽;李建军;陈强;尚宏亮 刊期: 2016年第06期

  • 注射用益气复脉(冻干)对环磷酰胺诱导小鼠免疫低下的改善作用

    目的 探索注射用益气复脉(冻干,YQFM)对环磷酰胺致免疫低下小鼠的影响.方法 ICR小鼠随机分为5组:对照组,模型组,注射用益气复脉高、中、低剂量(1417.00、708.50、354.25 mg/kg)组,尾iv给药,每天1次,连续6d,于第2天给药后,ip环磷酰胺100mg/kg制备小鼠免疫低下模型.尾iv印度墨汁检测小鼠炭廓清功能;检测小鼠脾脏指数;ip 5%鸡红细胞悬液检测血清溶血素水平;采用2,4-二硝基氯苯(DNCB)建立耳廓迟发型超敏反应模型,观察各组小鼠耳肿胀度的变化;动物血液分析仪测定小鼠白细胞数和骨髓有核细胞数变化.结果 与对照组比较,高、中、低剂量的YQFM均可显著促进免疫低下小鼠的炭廓清功能,显著增加脾脏指数、骨髓有核细胞数和白细胞数(P<0.05、0.01、0.001);高剂量可显著增加溶血素的生成(P<0.05);中、低剂量显著增强迟发型超敏反应(P<0.05、0.01).结论 YQFM可显著改善环磷酰胺导致的小鼠免疫低下,有望成为一种新的抗肿瘤辅助用药.

    作者:刘晓光;胡金芳;宋美珍;万梅绪;申秀萍;叶正良;鞠爱春 刊期: 2016年第06期

  • 孟鲁司特对儿童支气管哮喘肺功能及炎症因子水平的影响

    目的 研究孟鲁司特对儿童支气管哮喘的临床疗效、肺功能及炎症因子水平的影响.方法 选择2014年9月-2016年3月在铜川市妇幼保健院进行诊治的支气管哮喘患儿124例,随机分为观察组与对照组,每组62例.对照组给予常规吸入激素治疗,观察组在对照组基础上加用孟鲁司特钠咀嚼片.治疗3个月后,观察两组的疗效,进行日夜间症状评分,用酶联免疫吸附法测定血清中白介素(IL)-6、IL-8、核转录因子κB (NF-κB)的水平,用肺功能测试仪检测肺功能.结果 观察组的有效率为88.71%,明显高于对照组的62.90% (P< 0.05);治疗后,两组患儿的日夜间症状评分均明显降低(P<0.05),且观察组降低更为明显(P<0.05);治疗后,两组患儿的呼气流量峰值(PEF)、一秒钟用力呼气量(FEV1)、50%肺活量大呼气流速(V50)与25%肺活量大呼气流速(V25)均明显升高(P<0.05),且观察组升高更为明显(P<0.05);治疗后,两组患儿的IL-6、IL-8、NF-κB水平均明显降低(P<0.05),且观察组降低更为明显(P<0.05).结论 孟鲁司特对儿童支气管哮喘具有较好的临床疗效,能明显改善患儿的日夜间症状和肺功能,并降低IL-6、IL-8、NF-κB水平.

    作者:刘调侠;李延琴 刊期: 2016年第06期

  • 大剂量呋塞米持续静脉泵入对早期急性肾损伤伴急性肺水肿的临床疗效

    目的 研究大剂量呋塞米持续静脉泵入对早期急性肾损伤伴急性肺水肿的临床疗效.方法 选择2012年2月~2015年12月在陕西省人民医院进行诊治的早期急性肾损伤伴急性肺水肿患者180例,所有患者均先持续静脉泵入1~2 mg/min呋塞米,再按照患者尿量的多少调整呋塞米的用药剂量.分别在治疗前和治疗后6、12、24、48、72 h,观察并记录患者的血肌酐、血尿素氮、氧合指数、血钾、机械通气时间、pH值、预后情况和不良反应发生情况.结果 呋塞米用药剂量开始减少的时间平均为(12.15±3.12)h;呋塞米的应用时间平均为(46.31±4.89)h;治疗后各时间点患者的血肌酐、血尿素氮、氧合指数、pH值和血钾均与治疗前有明显差异(P<0.05),且治疗后各时间点上述观察指标均有明显差异(P<0.05);180例患者中,治疗后有161例肾功能恢复,占89.44%,呼吸困难的症状得到明显减轻,X线胸片发现肺水肿有明显好转,成功停止机械通气,机械通气时间平均为(35.28±11.37)h;在治疗过程中,180例患者血流动力学稳定,均未出现低血压、耳聋和耳鸣等不良反应.结论 给予大剂量呋塞米治疗早期急性肾损伤伴急性肺水肿,能明显增加尿量,改善肾功能、内环境紊乱和预后,提高救治成功率.

    作者:唐龙;陈新军;姜保周 刊期: 2016年第06期

  • 南京医科大学附属南京儿童医院104例热毒宁注射液致不良反应报告分析

    目的 探讨热毒宁注射液导致儿童不良反应(ADR)的一般规律及特点,促进临床合理用药.方法 对南京医科大学附属南京儿童医院2012年1月-2015年12月使用热毒宁注射液致104例ADR患者的性别、年龄、原患疾病、给药剂量、ADR发生时间、联合用药情况、ADR累及器官/系统及临床表现、转归等进行回顾性分析.结果 男性患儿发生ADR的比例相对较高,占55.77%;以单次给药剂量10mL发生率高,占35.24%;ADR出现时间多数在用药初期,用药30m in内发生的占66.34%;临床表现以皮肤及附件损害(38.89%)、全身性损害(30.15%)为主,经停药及对症治疗后均预后良好.结论 儿童是热毒宁注射液ADR的高发群体,临床使用应辨证施治、规范用药,加强用药监测,密切防范不良反应的发生.

    作者:王绚;张永;王珊珊;许静 刊期: 2016年第06期

  • 佐匹克隆与艾司唑仑治疗老年睡眠障碍的临床疗效比较

    目的 比较佐匹克隆与艾司唑仑治疗老年睡眠障碍的临床疗效.方法 选取陕西省人民医院收治的200例老年睡眠障碍患者,随机分为两组,艾司唑仑组(96例)给予艾司唑仑治疗,佐匹克隆组(104例)采用佐匹克隆治疗,通过对患者治疗2周的疗效,治疗前、治疗2周的SRSS评分、HAMA评分及不良反应情况进行记录,评价佐匹克隆与艾司唑仑治疗老年睡眠障碍的疗效.结果 治疗2周,佐匹克隆组与艾司唑仑组治疗睡眠障碍的有效率分别为95.2%和 90.6%,两组有效率相比,差异没有统计学意义.与治疗前相比,治疗2周,两组SRSS评分均明显降低(P<0.05),但两组间SRSS评分相比,差异没有统计学意义.与治疗前相比,治疗2周两组HAMA评分均有所降低(P<0.05),但佐匹克隆组HAMA评分与艾司唑仑组相比,差异没有统计学意义.治疗2周期间,佐匹克隆组不良反应发生率明显低于艾司唑仑组(P<0.05).结论 艾司唑仑和佐匹克隆对老年睡眠障碍均具有较好的治疗作用,但佐匹克隆不良反应少,且症状轻微,是短期治疗老年睡眠障碍的首选药物.

    作者:焦文文;刘娅萍;刘晓斌 刊期: 2016年第06期

  • 养心氏片上市后多中心安全性评价

    目的 明确养心氏片上市后大规模人群使用的安全性,识别其不良反应(ADR)的性质、特点、发生率和潜在的风险因素.方法 采用药物源性、多中心、回顾性、非对照临床试验,监测2012年9月1日-2013年8月31日9家临床研究中心所有使用养心氏片、且符合伦理学要求的患者,记录并分析所有ADR,以及ADR处理情况,统计Naranjo评分.结果 本次安全性评价共纳入3 002例患者,其中5人发生不良事件(ADE),主要为胃肠道、心血管和神经系统反应(包括口干、胃部烧灼、阵发性头痛和心悸),ADE发生率为0.17%.根据Naranjo评分运算法则,发现的ADR包括2例口干、1例心悸、ADR发生率为0.1%.结论 养心氏片的ADR为偶见,临床应用安全性较高.由于ADR的例数较少(3例),年龄、病程、西医诊断等因素对ADR发生率的影响有待进一步研究.

    作者:武红莉;王刚;闫充岱;陈明;迟路湘;唐学文;龙明智;顾宁;戈一芬 刊期: 2016年第06期

  • 曲美他嗪对扩张型心肌病患者NT-proBNP水平及心功能的影响

    目的 探讨曲美他嗪结合常规抗心衰疗法治疗扩张型心肌病的临床效果及对患者心功能的影响作用.方法 回顾性分析雅安职业技术学院附属医院心血管内科2013年5月-2014年9月治疗的109例扩张型心肌病患者的临床资料,其中62例患者采用常规抗心衰疗法治疗(常规组),47例患者加用曲美他嗪20 mg,3次/d(曲美他嗪组),两组患者均连续治疗3个月.采用NYHA标准对两组患者治疗结束后的心功能进行评价并进行比较;对比两组患者治疗前后的超声心动图指标的变化情况;对比两组患者治疗前后的血浆N末端脑钠肽前体(NT-proBNP)的变化情况.结果 治疗后曲美他嗪组患者的NYHA分级与常规组比较差异具有统计学意义,曲美他嗪组的Ⅰ级、Ⅱ级心功能患者率高于常规组(P<0.05).治疗前,曲美他嗪组和常规组患者的LVEF%、LVEDd、EDV、ESV、FS测定值差异无统计学意义;治疗后,曲美他嗪组患者的LVEF%、LVEDd、EDV、ESV、FS测定值显著的优于常规组患者(P<0.05).治疗前,曲美他嗪组和常规组患者的NT-proBNP水平差异无统计学意义;治疗后,曲美他嗪组患者的NT-proBNP水平显著的低于常规组患者(P<0.05).治疗后,曲美他嗪组患者的显效率42.55%高于常规组的27.42%、无效率4.26%低于常规值的14.52%,治疗后曲美他嗪组的疗效优于常规组(P<0.05).结论 曲美他嗪结合常规抗心衰疗法治疗扩张型心肌病能够进一步改善患者的心功能,降低NT-proBNP水平.

    作者:卫莉玲;庞羽 刊期: 2016年第06期

  • 稳心颗粒联合普罗帕酮治疗室性心动过速的临床疗效观察

    目的 观察稳心颗粒联合普罗帕酮治疗室性心动过速的临床疗效.方法 将200例室性心动过速患者随机分为观察组和对照组,每组各100例.对照组给予普罗帕酮,观察组给予稳心颗粒联合普罗帕酮,4周后观察治疗效果.结果 观察组总有效率(91.0%)显著高于对照组(80.0%),差异具有统计学意义(P<0.05).两组患者心率、血压、P-R间期和Q-T间期治疗前后比较,差异无统计学意义.两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义.结论 稳心颗粒联合普罗帕酮能够显著降低室性心动过速发作,提高治疗效果,安全性高,值得临床推广.

    作者:马仙红;邢巧莉 刊期: 2016年第06期

  • 缬沙坦联合赖诺普利对原发性高血压患者血脂和肾功能的影响

    目的 观察缬沙坦联合赖诺普利应用于原发性高血压患者治疗对其血脂和肾功能的影响.方法 选择攀枝花市中心医院于2014年1月-2015年3月收治的原发性高血压患者85例作为研究对象,按照配对分组法分为两组,对照组40例,给予赖诺普利治疗,观察组45例,给予缬沙坦联合赖诺普利治疗,均连续治疗12周,比较两组患者疗效,并测定两组患者血脂及肾功能进行统计学分析.结果 观察组总有效率为91.1%,显著高于对照组67.5% (P<0.05).治疗12周后,观察组总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平均显著低于对照组(P<0.05),高密度脂蛋白(HDL-C)水平显著高于对照组(P<0.05).观察组肌酐(Cr)、血尿素氮(BUN)水平均低于对照组(P<0.05).结论 缬沙坦联合赖诺普利治疗原发性高血压患者疗效较佳,具有较强调脂作用,并可延缓高血压所致的肾功能损害,具有重要临床价值.

    作者:周定;何祖国 刊期: 2016年第06期

  • 番荔素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

    目的 制备高载药量番荔素纳米混悬剂(ACGs-NSPs),并研究其对小鼠乳腺癌4T1移植肿瘤的生长抑制作用,为强效抗肿瘤药物ACGs的临床应用提供可用注射剂型.方法 番荔素、TPGS、SPC(质量比7:5:2)采用超声-沉淀法制备ACGs-NSPs,并用动态光散射法测定ACGs-NSPs的粒径,透射电镜观察其形态;稳定剂TPGS、SPC组成比例对ACGs-NSPs的溶血性考察;透析法考察其体外释放;采用MTT比色法评价ACGs-NSPs对4T1细胞细胞毒性;建立4T1乳腺癌皮下小鼠肿瘤模型,以紫杉醇注射液(PTX)为阳性对照,考察不同剂量ACGs-NSps静脉注射给药对4T1肿瘤的抗肿瘤药效.结果 ACGs-NSPs为表面光滑的球形,平均粒径为(129.03±1.03) nm,多分散指数PDI为0.134±0.03,zeta为(-17.7±0.16)mV,HPLC法测得番荔素线性回归方程为Y=0.157 2X-0.363 2(R2=0.999),在5~200 μg/mL范围内显性关系良好,载药量高达(45.03±0.72)%;体外释放较为缓慢;MTT试验中,ACGs-NSPs对4T1乳腺癌的细胞毒性显著强于游离药物(IC50,3.221 μg/mL vs 4.464 μg/mL,P<0.05);4T1荷瘤小鼠的药效学实验中,ACGs-NSPs表现出剂量相关性的抑瘤作用,高、中、低剂量组(0.4、0.2、0.1 mg/kg)抑瘤率分别为76.09%、74.34%、42.03%;但高剂量组小鼠有死亡(3/10).结论 成功制备高载药量的ACGs-NSPs,且其对4T1乳腺癌有显著的抑制作用;从药效和小鼠存活率来看,0.2 mg/kg为合适的给药剂量.

    作者:苏文晶;肖瑶;张明珠;洪靖怡;季宇彬;王向涛 刊期: 2016年第06期

  • 不同厂家雷公藤多苷片HPLC指纹图谱研究

    目的 建立雷公藤多苷片的高效液相指纹图谱,考察不同生产厂家的雷公藤多苷片的一致性,为更好的完善该制剂的质量评价奠定基础.方法 采用高效液相色谱法,Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱(0~70 min,35∶65→100∶0);体积流量1.0 mL/mim柱温30℃;检测波长218nm;进样量20 μL.结果 测定了7个厂家的指纹图谱,色谱图差距较大,提示不同厂家的雷公藤多苷片的化学成分不同或同成分但含量差别较大.确定了22个峰为雷公藤多苷片的共有峰,并利用主成分分析法(PCA)对指纹图谱进行处理,不同厂家的雷公藤多苷片可明显区分.结论 市售雷公藤多苷片的质量参差不齐,不同生产厂家雷公藤多苷片HPLC指纹图谱差异较大,该方法为更好地控制雷公藤多苷片的内在质量提供了有益的参考.

    作者:李晓红;刘姿;姜明燕 刊期: 2016年第06期

  • 补肾调冲方对卵巢早衰大鼠性激素水平及TNF-α、IFN-γ蛋白表达的影响

    目的 观察补肾调冲方对卵巢早衰模型大鼠血清促卵泡刺激素(FSH)、促黄体生成素(LH)、抗缪勒管激素(AMH)水平及卵巢组织肿瘤坏死因子-α(TNF-a)、干扰素-γ(IFN-γ)蛋白表达的影响.方法 60只SD雌性大鼠随机分为6组:对照组,模型组,补肾调冲方低、中、高剂量(以生药计24、12、6g/kg)组,结合雌激素片(阳性药)组,每组10只.除对照组外,其余各组均ig雷公藤多苷片造模14d,造模结束24 h后,给予相应药物治疗36d.给药结束后,酶联免疫吸附(Elisa)法检测大鼠血清FSH、LH、AMH水平,免疫组化法检测卵巢组织TNF-α、IFN-γ蛋白表达.结果 与对照组比较,模型组血清FSH、LH水平、卵巢TNF-α、IFN-γ蛋白表达均显著升高,AMH水平显著降低(P<0.05);与模型组比较,各给药组FSH、LH水平、卵巢TNF-α、IFN-γ蛋白表达均显著降低,AMH水平显著升高(P<0.01).结论 补肾调冲方可提高卵巢早衰大鼠卵巢储备能力,抑制卵泡封闭及黄体细胞凋亡,对卵巢早衰可能有治疗作用.

    作者:徐文君;高慧;李杨 刊期: 2016年第06期

  • 国产厂家与原研厂家卡托普利片的质量比较研究

    目的 对国产厂家与原研厂家生产的卡托普利片的质量进行比对研究.方法 按照《中国药典》第一增补本的方法对不同厂家的卡托普利片进行实验,测定二硫化物、溶出曲线、含量测定等项目,综合评定产品质量.结果 各厂家质量均符合标准规定.国产厂家在二硫化物、溶出曲线等项目与原研厂家存在差异性.结论 国内部分厂家与原研厂家质量存在差异,建议提高工艺水平,提高药品质量.

    作者:马平 刊期: 2016年第06期

药物评价研究杂志

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主管:天津市科技厅

主办:天津药物研究院 中国药学会