高立民；满其倩
目的 观察奥曲肽联合雷贝拉唑治疗非静脉曲张性上消化道出血的临床疗效,为非静脉曲张性上消化道出血的治疗提供借鉴.方法 选取在2010年4月到2013年6月以来西安市第九医院就诊的非静脉曲张性上消化道出血患者为研究对象,并根据治疗方式随机分为3组,奥曲肽组、雷贝拉唑组和联合组,观察患者临床疗效、生命体征、出血停止时间.结果 3组患者连续治疗5d后,出血时间奥曲肽组为(28±6)h,雷贝拉唑组为(26±5)h,联合组为(20±5)h,雷贝拉唑组短于奥曲肽组,联合组短于单独用药组,差异具有统计学意义(P＜0.05).血红蛋白奥曲肽组、雷贝拉唑组、联合组分别为(99±15)、(103±16)、(115±11) g/L,联合组与其他两组比较差异显著(P＜0.05).联合组患者白细胞明显下降,下降程度明显高于奥曲肽组和雷贝拉唑组,差异有统计学意义(P＜0.05).联合组临床症状改善情况明显优于奥曲肽组和雷贝拉唑组,黑便、呕血、发热病例数明显减少,差异有统计学意义(P＜0.05).总有效率比较,奥曲肽组为65.0％,雷贝拉唑组为85.0％,两组比较差异有显著性(P＜0.05),联合组总有效率为97.5％,与奥曲肽组、雷贝拉唑组比较,差异均有显著性(P＜0.05).治疗过程中联合组l例患者出现轻微恶心、呕吐症状,单药组患者无不良反应发生.结论 治疗非静脉曲张性上消化道出血,雷贝拉唑临床疗效优于奥曲肽,奥曲肽联合雷贝拉唑可明显增强止血效果.
作者：李萍；李武良 刊期： 2016年第02期
目的 研究蓬子菜活性成分香叶木苷抗急性血瘀作用及其作用机制.方法 采用Sc盐酸肾上腺素复合冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,ig给予不同剂量香叶木苷(45、90、180 mg/kg),阿司匹林为阳性药,应用血液流变测试仪、全自动血沉仪检测血液流变学指标:全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数;采用试剂盒法检测血浆炎症因子C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平.结果 与模型组比较,香叶木苷能不同程度降低全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数,明显改善血瘀大鼠血液流变学指标;显著降低炎症因子CRP、TNF-α和IL-1β水平.结论 香叶木苷有效改善急性血瘀大鼠血液流变学异常,减少炎症因子释放,从而治疗急性血瘀及静脉炎症,改善微循环.
作者：董坤；寇韩旭；宁馨；孙超；马英丽 刊期： 2016年第02期
目的 探讨奥曲肽联合普萘洛尔治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血的临床效果.方法 选择2010年1月-2014年5月在安康市中心医院诊治的肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血患者200例,根据随机数字表法分为治疗组和对照组各100例.对照组口服普萘洛尔治疗,治疗组在对照组治疗的基础上给予奥曲肽注射液治疗,治疗观察周期为7d.观察两组的止血时间和输血量,监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的变化.治疗结束后随访1年,比较患者的中位生存时间和1年生存率.结果 治疗组的止血时间与输血量分别为(21.56±3.12)h和(243.59±45.33) mL,明显少于对照组的(80.24±5.33)h和(529.45±92.45) mL(P＜0.05).两组治疗后血清ALT与AST水平都明显降低(P＜0.05),同时治疗后治疗组的ALT与AST水平也明显低于对照组(P＜0.05).随访至2015年5月,治疗组的中位生存时间与1年生存率分别为(47.44±6.44)个月与97.0％,而对照组分别为(34.98±5.29)个月与89.0％,治疗组比对照组要更优(P＜0.05).结论 奥曲肽联合普萘洛尔治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血能发挥更好的止血效果,可促进肝功能的恢复,延长患者的生存时间,有很好的应用价值.
作者：贺永锋；杨小翠；张健涛；郭联斌；马卫平；殷鹏飞；陈先社；郭文伟 刊期： 2016年第02期
丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要药效成分.近年来,丹皮酚由于具有多种药理活性越来越受到关注,如抑菌抗炎、解热镇痛、增强免疫力等.同时,丹皮酚抗肿瘤作用也成为近期的研究热点,包括对肝癌、结肠癌、胃癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用,其抗肿瘤机制主要有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、改善机体免疫力等.对丹皮酚抗肿瘤作用相关的研究结果进行了综述,探讨了其抗肿瘤的机制,为深入研究丹皮酚的药理作用提供依据.
作者：高立民；满其倩 刊期： 2016年第02期
目的 基于凝胶材料的吸水膨胀、溶蚀及凝胶对药物扩散的阻滞等影响亲水凝胶骨架片药物释放的关键因素,对国产和进口羟丙甲纤维素进行系统的比较研究.方法 采用称重法,考察不同来源羟丙甲纤维素的吸水膨胀、溶蚀等特性的异同;以盐酸二甲双胍、托拉塞米、布洛芬为模型药物,考察不同来源羟丙甲纤维素在不同浓度下对药物扩散所起的阻滞作用的差异.结果 国产羟丙甲纤维素吸水膨胀速率大于进口羟丙甲纤维素,而溶蚀速率小于进口羟丙甲纤维素;羟丙甲纤维素溶液对药物扩散的阻滞作用与溶液中羟丙甲纤维素浓度呈正相关,在较低浓度(5 mg/mL)时,国产羟丙甲纤维素与进口羟丙甲纤维素对3种模型药物的阻滞率相当,而在中等浓度(15 mg/mL)及高浓度(25 mg/mL)时,进口羟丙甲纤维素对3种模型药物的阻滞作用均小于国产羟丙甲纤维素.结论 相同型号的国产和进口羟丙甲纤维素的吸水膨胀、溶蚀及对药物扩散的阻滞等性质并不完全一致.
作者：黄紫玉；孟策；黎少志；韩颜；陈泊颖；任晓文 刊期： 2016年第02期
目的 探讨仙灵骨葆胶囊治疗绝经后骨质疏松(PMOP)性Colles骨折的临床疗效.方法 124例绝经后轻创伤性稳定型Colles骨折女患者随机分成治疗组与对照组,每组62例.两组给予相同的闭合手法复位、腕自由位小夹板前臂固定,治疗组po仙灵骨葆胶囊3粒/次,对照组po三七片3片/次,均2次/d,连服12周.于治疗后次日和第4、8、12周抽血检测血清碱性磷酸酶(ALP),治疗第6周拆除夹板拍摄X片观察骨痂生长情况,第12周观察残余肿胀、腕关节活动恢复等情况,比较两组的疗效及不良反应.结果 两组患者血清ALP、骨愈合X线评分和优良率、残余肿胀、腕关节功能恢复等情况比较,治疗组优于对照组,两组差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 仙灵骨葆胶囊治疗PMOP性Colles骨折的临床效果显著,可促进骨痂生长,安全性高,不良反应少,能较早进入功能锻炼,获得较为满意的功能恢复,可作为PMOP骨折治疗的理想选择.
作者：龙千里；姬芝栩；龙征忠；张臻福 刊期： 2016年第02期
水溶性是人参皂苷类化合物关键的物理化学性质,也是其药物研发过程中极为重要的问题之一.人参皂苷类药物具有良好的水溶性会有助于药效的发挥和药动学性质的改善,所以其水溶性提升方法的研究引起了人们的关注.通过查阅整理近十年的国内外文献,对人参皂苷类化合物水溶性提升的方法进行了综述,包括成盐、引入极性基团、降低不饱和度、氨基酸酯化、糖基化、二元酸酯化等化学方法,以及制成微球以及自微乳释药系统等物理化学方法,为该类化合物的进一步研发利用提供参考.
作者：周武喜；杨宁；赵余庆 刊期： 2016年第02期
目的 探讨疏肝解郁胶囊联合兰索拉唑和莫沙必利治疗伴有抑郁焦虑状态的功能性消化不良的临床效果.方法 选取2012年12月-2014年6月106例伴抑郁焦虑状态的功能性消化不良患者为研究对象,随机分成2组,对照组53例,予联合兰索拉唑和莫沙必利;观察组53例,在对照组的基础上加用疏肝解郁胶囊治疗,观察治疗后疗效、不良反应等指标变化情况.结果 疗效上,对照组痊愈率为24.53％、总有效率为79.25％,观察组痊愈率为39.62％、总有效率为94.34％,观察组在痊愈率和总有效率上显著优于对照组(P＜0.05);两组治疗后在抑郁、焦虑评分上均较治疗前显著下降,治疗前后比较差异显著(P＜0.05),治疗后观察组抑郁、焦虑评分显著优于对照组(P＜0.05);两组治疗后NOS较治疗前显著下降,5-HT较治疗前显著升高,治疗前后比较差异显著(P＜0.05),治疗后观察组5-HT、NOS显著优于对照组(P＜0.05);对照组睡眠障碍、头晕、便秘等不良反应发生率为58.49％,观察组睡眠障碍、头晕、便秘等不良反应发生率为20.75％,观察组显著低于对照组,两组比较差异显著(P＜0.05).结论疏肝解郁胶囊联合兰索拉唑和莫沙必利治疗伴有抑郁焦虑状态的功能性消化不良临床疗效满意.
作者：杨海云；李红阁；牛永利 刊期： 2016年第02期
目的 探讨藏紫菀总黄酮对高原缺氧小鼠抗氧化能力及细胞凋亡的影响.方法 采用常压密闭实验筛选藏紫菀总黄酮佳抗缺氧剂量;40只小鼠随机分为对照组、模型组、乙酰唑胺(200mg/kg)组和藏紫菀总黄酮(500mg/kg)组,模拟海拔8000m高原环境,减压缺氧12h,测定小鼠脑组织中的过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)活性,Western blotting法检测Nrf-2、SOD、Bcl-2和Bax蛋白表达.结果 常压密闭实验中,藏紫菀总黄酮500mg/kg剂量组小鼠的存活时间长,为佳给药剂量;与对照组比较,缺氧后小鼠脑组织中SOD、CAT、GSH和GSH-Px活性均显著降低,Nrf-2蛋白表达显著升高,SOD蛋白表达和Bc l-2/Bax比值显著降低(P＜0.01);经藏紫菀总黄酮预处理后,小鼠脑组织中SOD、CAT、GSH和GSH-Px活性均显著升高,Nrf-2、SOD蛋白表达和Bcl-2/Bax比值显著升高(P＜0.05、0.01).结论 藏紫菀总黄酮提高高原缺氧小鼠脑组织抗氧化能力,降低细胞凋亡.
作者：何蕾；马慧萍；景林临；蒙萍；贾正平 刊期： 2016年第02期
目的 观察并比较延胡索甲素(corydaline,Cor)与左旋延胡索乙素(1-tetrahydropalmatine,1-THP)抗吗啡躯体依赖和精神依赖的作用.方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、Cor组、1-THP组.连续递增sc吗啡9d后,纳洛酮促瘾,制备吗啡依赖大鼠催促戒断模型,促瘾前30 min ip Cor (40、80 mg/kg)或1-THP(5.0、10.0 mg/kg),观察大鼠戒断症状和体质量的降低;应用旷场实验,观察Cor(5、10 mg/kg)和1-THP (2.5、5.0 mg/kg)对吗啡诱导的大鼠自发活动的影响、对吗啡连续递增给药致大鼠行为敏化效应的影响,以及Cor(10、20、40 mg/kg)和1-THP(2.5、5.0、10.0 mg/kg)对大鼠自发活动的影响.结果 Cor (40、80 mg/kg)、1-THP (5.0 mg/kg)对吗啡催促戒断症状无显著改善作用,10 mg/kg 1-THP显著改善大鼠戒断症状(P＜0.05);Cor和1-THP对吗啡降低大鼠体质量效应有改善趋势,但差异不显著;Cor 40 mg/kg以下剂量、1-THP 10 mg/kg以下剂量对大鼠自发活动无显著影响;Cor(5、10 mg/kg)和1-THP (2.5、5.0 mg/kg)均可显著降低吗啡诱发的大鼠高活动性行为、行为敏化的形成(P＜0.05、0.01).结论 Cor和1-THP对吗啡所致的大鼠躯体依赖和精神依赖均有不同程度的调节作用,1-THP的起效剂量明显低于Cor.
作者：江维宁；吴纯启；陈瑛；董延生；王晓菲；王全军；江涛 刊期： 2016年第02期
目的 探讨卤米松乳膏联合青鹏软膏治疗局限性湿疹临床效果.方法 选取2012年1月-2013年1月150例局限性湿疹患者为研究对象,随机分成2组,对照组75例,予卤米松乳膏治疗,观察组75例,在对照组基础上加用青鹏软膏治疗,观察治疗后相关指标变化情况.结果 总疗效上,对照组痊愈率24％、总有效率81.34％,观察组痊愈率34.67％、总有效率90.67％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);症状积分上,两组治疗后瘙痒积分、皮损积分、丘疹积分、红斑积分较治疗前均明显下降,治疗前后比较差异均有统计学意义(P＜0.05),观察组治疗后在以上症状积分上较对照组治疗后改善更加明显,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);不良反应上,对照组不良反应总发生率为20％,观察组不良反应发生率为5.33％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);远期效果上,对照组复发率28％,皮损缩小面积为51％,症状积分为(3.12±0.53)分;观察组复发率6.67％,皮损缩小面积为71％,症状积分为(1.11±0.34)分,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 卤米松乳膏联合青鹏软膏治疗局限性湿疹近远期疗效满意.
作者：李雅琴；杨帆；刘孝兵 刊期： 2016年第02期
尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点.Lesinurad 是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗.主要介绍 Lesinuard 的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据.
作者：陈琛；刘宁宁；缪子敬 刊期： 2016年第02期
目的 观察金丝桃苷对实验动物中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统的影响.方法 以低、中、高剂量(12.5、60.0、300.0mg/kg)金丝桃苷ig给予BALB/c小鼠,观察小鼠的一般行为、自主活动、入睡只数、入睡时间和协调运动,考察其对小鼠中枢神经系统的影响;以低、中、高剂量(2、12、65 mg/kg)金丝桃苷对麻醉Beagle犬十二指肠给药,观察给药前后麻醉犬的呼吸频率、呼吸幅度、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均血压(MBP)、心率(HR)、Ⅱ导联心电图QT间期、QRS波群时间、PR间期、ST段偏移幅度等相关指标的变化,考察其对Beagle犬呼吸系统及心血管系统的影响.结果 与对照组比较,用药后各组小鼠中枢神经系统,Beagle犬呼吸幅度、呼吸频率、血压、心率、心电图均无明显变化.结论 金丝桃苷对小鼠中枢神经系统、Beagle犬呼吸系统及心血管系统均无明显影响,提示其不良反应小.
作者：艾国；王德文；黄正明；张海艇 刊期： 2016年第02期
阐述我国药品审评改革中药品技术转让政策带来的思考.分析药品注册申请过程中,科研机构、高校、企业等主体各阶段转让时机与策略的选择与面临的风险和利益.建议科研机构、高校、企业等各主体应结合政策、市场与自身特点选择适当的转让时机与策略.
作者：张颖；韩月；刘兰茹 刊期： 2016年第02期
目的 比较附子新型炮制品与传统炮制品中乌头碱类水平及强心作用,为附子炮制工艺改进提供药理学依据.方法 采用高效液相(HPLC)色谱法测定生附子及黑顺片、高温片、高压片、微波片4种附子炮制品及其煎煮液中6种乌头类生物碱水平;应用Langendorff大鼠离体心脏灌流法,测定附子4种炮制品对心率(HR)、左心室收缩压(LVSP)、舒张末压(LVEDP)、左心室内压变化速率(±dp/dtmax)的影响,分析其强心作用.结果 与生附子比较,附子经炮制后,毒性成分双酯型生物碱减低,单酯型生物碱逐渐增加;与黑顺片比较,高压片中生物碱得到大限度保留,单酯型生物碱水平高于黑顺片,双酯型生物碱水平较低,说明附子高压炮制是一种“低毒高效”的工艺;而高温片和微波片中单、双酯型生物碱水平均有所降低,其成分有一定的流失;4种炮制品煎煮液中6种生物碱溶出率与炮制品中生物碱水平呈正相关.与对照组比较,4种炮制品均能够显著升高离体大鼠心脏的HR、LVSP、±dp/dtmax,降低LVEDP,且呈一定剂量相关性;与黑顺片组比较,3种新型炮制品HR、LVSP、LVEDP、±dp/dtmax均差异不显著;在相同剂量下,高压片中HR、LVSP、±dp/dtmax值高,LVEDP值较低.结论 附子高压炮制工艺是一种“高效低毒”炮制工艺,且强心作用效果较好.
作者：贾雪岩；林华；沈玉巧；邓广海 刊期： 2016年第02期
非小细胞肺癌是威胁人类健康的重大疾病之一,目前尚缺乏根本的治疗方法.中药因具有整体治疗、有效提高患者生存质量和生存期等显著特点,在临床上治疗非小细胞肺癌,无论是与手术治疗、化学药物治疗、放射性治疗等联合使用,还是晚期非小细胞肺癌的维持治疗等方面均得到了广泛的应用.对近年来中药治疗非小细胞肺癌的临床应用及其抗肿瘤作用机制进行了概述,以期为中药治疗肿瘤的临床应用和中药抗癌新药的研发提供借鉴.
作者：成娅婷；田成旺；任涛；张铁军；冯霞 刊期： 2016年第02期
目的 在庆大霉素诱导大鼠急性肾损伤模型中评价尿肾损伤分子-1 (Kim-1)作为肾毒性生物标志物的诊断性能.方法 ip60和120mg/kg庆大霉素,每天给药1次,连续10d,制备大鼠急性肾损伤模型.在给药第2、4、8、11天,进行肾脏组织病理分析,检测尿液Kim-1、血清尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平.结果 病理学结果显示,庆大霉素组大鼠出现典型肾损伤变化,呈明显的剂量及时间相关性;与对照组比较,庆大霉素低、高剂量组尿液Kim-1浓度在给药第4天即开始出现显著升高(P＜0.05),增幅程度明显高于传统指标BUN和Cr,并且呈显著剂量和时间相关性;受试者操作特性曲线(ROC)结果表明,尿Kim-1的曲线下面积(AUC)明显优于BUN和Cr.结论 尿Kim-1的肾毒性诊断性能优于传统肾功能评价指标,可作为一种药物肾毒性的候选生物标志物.
作者：周晓冰；朱聪；屈哲；林志；王超；霍艳；汪巨峰；李波 刊期： 2016年第02期
动物实验证实熊果酸和齐墩果酸对多种原因的肾损伤及移植肾都有保护作用,包括药物(如马兜铃酸、阿霉素、庆大霉素、四氯化碳、环孢菌素等引起的)、高血糖、高血压、梗阻和缺血再灌注引起的肾损伤.熊果酸和齐墩果酸对正常和肾脏受损动物都有促进尿钠排出,提高肾小球滤过率和肌酐清除率的作用.熊果酸能抑制多种前列腺癌细胞和膀胱癌细胞增殖并诱导其凋亡;整体实验证实其可抑制小鼠前列腺癌发生和发展,防止睾酮引起大鼠良性前列腺增生;在较低浓度时能阻滞大肠埃希杆菌与尿路上皮细胞黏附,有望防止尿路感染发生.齐墩果酸可抑制尿钙排出和阻滞尿石形成.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2016年第02期
目的 建立离子色谱法(IC)检测坎地沙坦酯中乙酸的残留量.方法 使用IonPae AS11-HC分析柱(250 mm×4mm)、IonPac AG11-HC保护柱(50 mm×4 mm),洗脱液为1 mmol/L的KOH、抑制电流为3 mA,体积流量为l mL/min,柱温为30℃,进样体积为50 μL.结果 乙酸在0.062 5～5 μg/mL线性关系良好(r=0.999).检测限为0.78 ng.平均加样回收率为102.32％,RSD=3.65％.结论 此方法可以测定坎地沙坦酯样品中乙酸的残留,方法简单、准确度高.
作者：樊玉丹；李银峰；姜瑛；陈晓雨；靳朝东 刊期： 2016年第02期
目的 分析甘草锌颗粒联合酪酸梭菌活菌散治疗小儿迁延性腹泻的临床疗效,为小儿迁延性腹泻的治疗提供借鉴.方法 以入渭南市中心医院治疗的迁延性腹泻的患儿128例为研究对象,将患儿随机分为观察组和对照组,每组各64例.两组腹泻时给予去除病因、纠正脱水、电解质及酸碱平衡紊乱,对症支持治疗,在此基础上对照组口服酪酸梭菌活菌散,治疗组在对照组的基础上联合甘草锌颗粒,疗程为10d,观察大便次数及性状等疗效性.结果 第5天,观察组与对照组患儿迁延性腹泻的总有效率分别为48.44％和31.38％,经秩和检验,差异有显著性(P＜0.05).第10天,总有效率分别为93.75％和92.19％,经秩和检验,差异无显著性.观察组和对照组组内总有效率比较,差异有显著性(P＜0.05).观察组腹痛、腹胀、恶心、呕吐、食欲减退、饮食减少缓解时间与对照组相比,均短于对照组,经比较,差异有显著性(P＜0.05).治疗前两组患儿CD4+、CD8+细胞分数及其细胞比值比较,差异无显著性;治疗后,CD4+、CD8+细胞分数及其比值比较,观察组患儿CD4+及细胞比值明显高于对照组,观察组患儿CD8+及细胞比值明显低于对照组,差异有显著性(P＜0.05).结论 甘草锌颗粒联合酪酸梭菌活菌散治疗迁延性腹泻可改善患儿营养状况并纠正肠道菌群,缩短病程,提高机体免疫力.
作者：李莉；李艳 刊期： 2016年第02期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
