张明发；沈雅琴
水溶性是人参皂苷类化合物关键的物理化学性质,也是其药物研发过程中极为重要的问题之一.人参皂苷类药物具有良好的水溶性会有助于药效的发挥和药动学性质的改善,所以其水溶性提升方法的研究引起了人们的关注.通过查阅整理近十年的国内外文献,对人参皂苷类化合物水溶性提升的方法进行了综述,包括成盐、引入极性基团、降低不饱和度、氨基酸酯化、糖基化、二元酸酯化等化学方法,以及制成微球以及自微乳释药系统等物理化学方法,为该类化合物的进一步研发利用提供参考.
作者：周武喜；杨宁；赵余庆 刊期： 2016年第02期
目的 观察奥曲肽联合雷贝拉唑治疗非静脉曲张性上消化道出血的临床疗效,为非静脉曲张性上消化道出血的治疗提供借鉴.方法 选取在2010年4月到2013年6月以来西安市第九医院就诊的非静脉曲张性上消化道出血患者为研究对象,并根据治疗方式随机分为3组,奥曲肽组、雷贝拉唑组和联合组,观察患者临床疗效、生命体征、出血停止时间.结果 3组患者连续治疗5d后,出血时间奥曲肽组为(28±6)h,雷贝拉唑组为(26±5)h,联合组为(20±5)h,雷贝拉唑组短于奥曲肽组,联合组短于单独用药组,差异具有统计学意义(P＜0.05).血红蛋白奥曲肽组、雷贝拉唑组、联合组分别为(99±15)、(103±16)、(115±11) g/L,联合组与其他两组比较差异显著(P＜0.05).联合组患者白细胞明显下降,下降程度明显高于奥曲肽组和雷贝拉唑组,差异有统计学意义(P＜0.05).联合组临床症状改善情况明显优于奥曲肽组和雷贝拉唑组,黑便、呕血、发热病例数明显减少,差异有统计学意义(P＜0.05).总有效率比较,奥曲肽组为65.0％,雷贝拉唑组为85.0％,两组比较差异有显著性(P＜0.05),联合组总有效率为97.5％,与奥曲肽组、雷贝拉唑组比较,差异均有显著性(P＜0.05).治疗过程中联合组l例患者出现轻微恶心、呕吐症状,单药组患者无不良反应发生.结论 治疗非静脉曲张性上消化道出血,雷贝拉唑临床疗效优于奥曲肽,奥曲肽联合雷贝拉唑可明显增强止血效果.
作者：李萍；李武良 刊期： 2016年第02期
目的 探讨美沙拉嗪与柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的临床疗效.方法 将82例溃疡性结肠炎患者随机分为治疗组和对照组,治疗组42例,对照组40例.治疗组给予美沙拉嗪,对照组给予柳氮磺胺吡啶,治疗疗程均为6个月.比较两组的疗效和不良反应发生情况.结果 对照组临床总有效率67.5％,治疗组总有效率为83.3％,两组比较差异显著(P＜0.05).腹泻、腹痛、黏液血便,治疗组的总有效率分别为85.4％、86.8％和91.7％,对照组分别为78.9％、75.7％、73.5％.与对照组相比,治疗组腹泻、腹痛、黏液血便等疗效改善情况明显较好(P＜0.05);与对照组相比,治疗组不良反应发生率明显较低(P＜0.05).结论 美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎疗效确切,不良反应发生率低,值得临床推广.
作者：丁敏；亢锴 刊期： 2016年第02期
对近10年来中外期刊有关虎杖 Polygonum cuspidatum 的研究成果进行了检索,对从虎杖中分离并鉴定的化学成分及药理活性研究进展进行总结.虎杖中主要含有葸醌类、二苯乙烯类、黄酮类、香豆素类以及一些脂肪酸类化合物,具有多种药理作用,包括抗炎、抗病毒、抗菌、调血脂、抗血栓、改变血流变、扩张血管、保护心肌、抗氧化、抗肿瘤,改善阿尔茨海默病及预防艾滋病等.多年来对虎杖的研究成果证明了其应用前景和开发价值,为更好地利用该资源提供依据.
作者：时圣明；潘明佳；王文倩；王洁；陈常青 刊期： 2016年第02期
目的 分析甘草锌颗粒联合酪酸梭菌活菌散治疗小儿迁延性腹泻的临床疗效,为小儿迁延性腹泻的治疗提供借鉴.方法 以入渭南市中心医院治疗的迁延性腹泻的患儿128例为研究对象,将患儿随机分为观察组和对照组,每组各64例.两组腹泻时给予去除病因、纠正脱水、电解质及酸碱平衡紊乱,对症支持治疗,在此基础上对照组口服酪酸梭菌活菌散,治疗组在对照组的基础上联合甘草锌颗粒,疗程为10d,观察大便次数及性状等疗效性.结果 第5天,观察组与对照组患儿迁延性腹泻的总有效率分别为48.44％和31.38％,经秩和检验,差异有显著性(P＜0.05).第10天,总有效率分别为93.75％和92.19％,经秩和检验,差异无显著性.观察组和对照组组内总有效率比较,差异有显著性(P＜0.05).观察组腹痛、腹胀、恶心、呕吐、食欲减退、饮食减少缓解时间与对照组相比,均短于对照组,经比较,差异有显著性(P＜0.05).治疗前两组患儿CD4+、CD8+细胞分数及其细胞比值比较,差异无显著性;治疗后,CD4+、CD8+细胞分数及其比值比较,观察组患儿CD4+及细胞比值明显高于对照组,观察组患儿CD8+及细胞比值明显低于对照组,差异有显著性(P＜0.05).结论 甘草锌颗粒联合酪酸梭菌活菌散治疗迁延性腹泻可改善患儿营养状况并纠正肠道菌群,缩短病程,提高机体免疫力.
作者：李莉；李艳 刊期： 2016年第02期
目的 基于脂多糖(LPS)诱导大鼠肝脏损伤建立何首乌肝毒性模型,探究何首乌乙醇提取液(AEP)对大鼠细胞色素P450 (CYP450)酶主要亚型活性及蛋白表达的影响.方法 雄性SD大鼠100只,随机分为6组:对照组、LPS组、对乙酰氨基酚(APAP)组、(LPS+APAP)组、AEP组和(LPS+AEP)组.尾iv4 mg/kg LPS,2h后,按组别分别ig625 mg/kgAPAP和6g/kg AEP,每天1次,连续给药7d,每天观察大鼠体质量变化.在建模过程中,取第2、14小时和5、8天4个不同时间点,分别对各组别动物麻醉后取血,检测肝功能生化指标丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)活性;解剖,记录肝脏质量;苏木精-伊红(HE)染色进行组织病理学检查;试剂盒法测定肝细胞中细胞色素CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1活性的变化;提取肝脏蛋白,应用Western blotting法检测CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1蛋白表达情况.结果 与对照组比较,第2和14小时,LPS组、(LPS+APAP)组和(LPS+AEP)组ALT、AST和ALP活性显著升高;组织病理学检查发现,肝细胞灶状坏死,伴炎细胞浸润;给药后第8天,LPS组组织病理学检查正常,但(LPS+AEP)组可见显著肝细胞变性,局部慢性炎性灶.第8天,AEP组大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1的活性明显降低;Western blotting法检测发现,AEP能显著降低大鼠肝脏CYP1A2蛋白的表达,而对CYP2E1和CYP3A1蛋白表达没有显著影响.结论 经LPS诱导,AEP对SD大鼠产生明显的肝脏毒性,毒性的发生及LPS诱发的免疫作用与抑制CYP1A2、CYP2E1、CYP3A1的活性和抑制CYP1A2蛋白表达有关.
作者：谢丽华；樊星；吴纯启；井潇；李曼；董延生；韩刚；王全军；王茜莎 刊期： 2016年第02期
目的 研究联合使用复方甘草酸苷片和生长因子凝胶治疗面部激素依赖性皮炎的临床疗效.方法 选取延安大学成阳医院收治的面部激素依赖性皮炎患者共148例,随机分为对照组和观察组,每组各74例.其中对照组单独使用复方甘草酸苷片治疗;观察组联合使用复方甘草酸苷片和生长因子凝胶.两组均持续进行4周的治疗,每周测量患者皮损面积,记录患者治疗前后皮损面积和瘙痒程度的变化,并评价终临床疗效.结果 经过治疗后,观察组和对照组均可以显著降低皮损面积,与治疗前比较差异显著(P＜O.05、0.01).经过治疗后,患者临床症状积分和瘙痒评分均显著降低(P＜0.01),且观察组患者皮损面积、临床症状积分、瘙瘁评分均显著低于对照组(P＜0.05).经过治疗后,观察组的总有效率显著优于对照组,差异有统计学意义(p＜0.05).结论 联合使用复方甘草酸苷片和生长因子凝胶效果显著,可以在临床推广使用.
作者：陈小艳 刊期： 2016年第02期
丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要药效成分.近年来,丹皮酚由于具有多种药理活性越来越受到关注,如抑菌抗炎、解热镇痛、增强免疫力等.同时,丹皮酚抗肿瘤作用也成为近期的研究热点,包括对肝癌、结肠癌、胃癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用,其抗肿瘤机制主要有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、改善机体免疫力等.对丹皮酚抗肿瘤作用相关的研究结果进行了综述,探讨了其抗肿瘤的机制,为深入研究丹皮酚的药理作用提供依据.
作者：高立民；满其倩 刊期： 2016年第02期
目的 探讨藏紫菀总黄酮对高原缺氧小鼠抗氧化能力及细胞凋亡的影响.方法 采用常压密闭实验筛选藏紫菀总黄酮佳抗缺氧剂量;40只小鼠随机分为对照组、模型组、乙酰唑胺(200mg/kg)组和藏紫菀总黄酮(500mg/kg)组,模拟海拔8000m高原环境,减压缺氧12h,测定小鼠脑组织中的过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、还原型谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)活性,Western blotting法检测Nrf-2、SOD、Bcl-2和Bax蛋白表达.结果 常压密闭实验中,藏紫菀总黄酮500mg/kg剂量组小鼠的存活时间长,为佳给药剂量;与对照组比较,缺氧后小鼠脑组织中SOD、CAT、GSH和GSH-Px活性均显著降低,Nrf-2蛋白表达显著升高,SOD蛋白表达和Bc l-2/Bax比值显著降低(P＜0.01);经藏紫菀总黄酮预处理后,小鼠脑组织中SOD、CAT、GSH和GSH-Px活性均显著升高,Nrf-2、SOD蛋白表达和Bcl-2/Bax比值显著升高(P＜0.05、0.01).结论 藏紫菀总黄酮提高高原缺氧小鼠脑组织抗氧化能力,降低细胞凋亡.
作者：何蕾；马慧萍；景林临；蒙萍；贾正平 刊期： 2016年第02期
白藜芦醇是一种多酚类化合物,主要存在于葡萄、虎杖和花生等多种植物中,具有许多重要的生理活性,目前主要用于膳食补充剂、食品饮料和化妆品领域.药理研究发现白藜芦醇具有显著的降血尿酸和抗炎活性,有望开发为降尿酸和抗类风湿性关节炎的新药.就白藜芦醇体内外降血尿酸的药理作用、对痛风性炎症和类风湿性关节炎炎症的调节作用、以及对类风湿性关节炎滑膜细胞增殖抑制作用进行综述,为将其开发为降尿酸和抗痛风及治疗类风湿性关节炎的新药提供参考.
作者：刘顺；李赫宇；赵玲 刊期： 2016年第02期
目的 研究注射用苦参碱对阿霉素引起大鼠心脏重构的影响.方法 将52只大鼠随机分为:对照组、模型组、苦参碱(100 mg/kg)组,尾iv阿霉素制各心肌损伤模型,采用超声心动图检测大鼠心脏左心室舒张末期内径(LVEDd)、左室射血分数(LVEF)和缩短分数(FS);生理记录仪检测大鼠左心室舒张末期压(LVEPD)、收缩压(LVPS)、室内压大收缩/舒张速率(±dp/dtmax);称大鼠体质量,脊髓离断法处死大鼠,称大鼠心脏质量并计算心脏指数;试剂盒法检测大鼠心脏组织中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性以及丙二醛(MDA)水平;应用流式细胞术检测大鼠心肌细胞凋亡水平.结果 与模型组比较,苦参碱组大鼠LVEDd值显著降低、EF和FS值显著升高;LVEPD显著降低,LVPS、dp/dtmax及一dp/dtmax均显著升高;心脏指数、心肌细胞凋亡率显著降低;心肌细胞内GSH-Px、SOD活性明显升高,MDA水平显著降低.结论 注射用苦参碱减轻阿霉素引起的心肌细胞凋亡,改善心脏重构及心脏功能,可能与改善心肌细胞氧化应激水平有关.
作者：王燕琴；初而复；李欣；张明亮；卢均坤 刊期： 2016年第02期
目的 探讨疏肝解郁胶囊联合兰索拉唑和莫沙必利治疗伴有抑郁焦虑状态的功能性消化不良的临床效果.方法 选取2012年12月-2014年6月106例伴抑郁焦虑状态的功能性消化不良患者为研究对象,随机分成2组,对照组53例,予联合兰索拉唑和莫沙必利;观察组53例,在对照组的基础上加用疏肝解郁胶囊治疗,观察治疗后疗效、不良反应等指标变化情况.结果 疗效上,对照组痊愈率为24.53％、总有效率为79.25％,观察组痊愈率为39.62％、总有效率为94.34％,观察组在痊愈率和总有效率上显著优于对照组(P＜0.05);两组治疗后在抑郁、焦虑评分上均较治疗前显著下降,治疗前后比较差异显著(P＜0.05),治疗后观察组抑郁、焦虑评分显著优于对照组(P＜0.05);两组治疗后NOS较治疗前显著下降,5-HT较治疗前显著升高,治疗前后比较差异显著(P＜0.05),治疗后观察组5-HT、NOS显著优于对照组(P＜0.05);对照组睡眠障碍、头晕、便秘等不良反应发生率为58.49％,观察组睡眠障碍、头晕、便秘等不良反应发生率为20.75％,观察组显著低于对照组,两组比较差异显著(P＜0.05).结论疏肝解郁胶囊联合兰索拉唑和莫沙必利治疗伴有抑郁焦虑状态的功能性消化不良临床疗效满意.
作者：杨海云；李红阁；牛永利 刊期： 2016年第02期
目的 研究蓬子菜活性成分香叶木苷抗急性血瘀作用及其作用机制.方法 采用Sc盐酸肾上腺素复合冰水浴制备大鼠急性血瘀模型,ig给予不同剂量香叶木苷(45、90、180 mg/kg),阿司匹林为阳性药,应用血液流变测试仪、全自动血沉仪检测血液流变学指标:全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数;采用试剂盒法检测血浆炎症因子C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平.结果 与模型组比较,香叶木苷能不同程度降低全血黏度、血浆黏度、红细胞比容、血沉及红细胞聚集指数,明显改善血瘀大鼠血液流变学指标;显著降低炎症因子CRP、TNF-α和IL-1β水平.结论 香叶木苷有效改善急性血瘀大鼠血液流变学异常,减少炎症因子释放,从而治疗急性血瘀及静脉炎症,改善微循环.
作者：董坤；寇韩旭；宁馨；孙超；马英丽 刊期： 2016年第02期
目的 探讨芒果苷(MGF)预处理对大鼠心肌缺血再灌注(MI/R)损伤的保护作用及机制.方法 SD大鼠随机分为5组,即假手术组、模型组和MGF高、中、低剂量(40、20、10 mg/kg)组,采用结扎左冠脉前降支30 min再灌注2h的方法制备大鼠MI/R损伤模型,于术前7 d开始ig给药.采用比色法测定血清肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)活性,ELISA法测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)水平;染色法测定心肌梗死面积(MIS);取心肌匀浆,比色法测定髓过氧化物酶(MPO)活性.结果 与模型组比较,MGF高、中剂量组MIS、血清LDH活性显著降低(P＜0.05);MGF各剂量组血清CK活性、血清TNF-α和IL-1[β水平、心肌MPO活性明显降低(P＜0.05、0.01).结论 MGF预处理通过抑制中性粒细胞浸润,下调TNF-α和IL-1β表达,抑制炎症反应,发挥对MI/R所致心肌损伤的保护作用.
作者：徐丽；张元媛；曹军平 刊期： 2016年第02期
目的 研究如意珍宝片对血管性痴呆(VD)大鼠的保护作用.方法 采用改良双侧颈总动脉永久性结扎法制备大鼠VD模型,以Y迷宫为学习记忆评价指标,并测定VD大鼠脑内多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)3种单胺类神经递质水平.结果 如意珍宝片能显著的增加Y迷宫的正确次数和提高脑内3种单胺类神经递质水平.结论 如意珍宝片能提高VD大鼠学习记忆能力,升高脑内单胺类神经递质水平,从而改善大脑皮层的兴奋性,激活脑损伤后的学习记忆过程.
作者：陈维武；景小龙；刘静；田兴美；申秀萍 刊期： 2016年第02期
阐述我国药品审评改革中药品技术转让政策带来的思考.分析药品注册申请过程中,科研机构、高校、企业等主体各阶段转让时机与策略的选择与面临的风险和利益.建议科研机构、高校、企业等各主体应结合政策、市场与自身特点选择适当的转让时机与策略.
作者：张颖；韩月；刘兰茹 刊期： 2016年第02期
动物实验证实熊果酸和齐墩果酸对多种原因的肾损伤及移植肾都有保护作用,包括药物(如马兜铃酸、阿霉素、庆大霉素、四氯化碳、环孢菌素等引起的)、高血糖、高血压、梗阻和缺血再灌注引起的肾损伤.熊果酸和齐墩果酸对正常和肾脏受损动物都有促进尿钠排出,提高肾小球滤过率和肌酐清除率的作用.熊果酸能抑制多种前列腺癌细胞和膀胱癌细胞增殖并诱导其凋亡;整体实验证实其可抑制小鼠前列腺癌发生和发展,防止睾酮引起大鼠良性前列腺增生;在较低浓度时能阻滞大肠埃希杆菌与尿路上皮细胞黏附,有望防止尿路感染发生.齐墩果酸可抑制尿钙排出和阻滞尿石形成.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2016年第02期
尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点.Lesinurad 是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗.主要介绍 Lesinuard 的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据.
作者：陈琛；刘宁宁；缪子敬 刊期： 2016年第02期
目的 探讨仙灵骨葆胶囊治疗绝经后骨质疏松(PMOP)性Colles骨折的临床疗效.方法 124例绝经后轻创伤性稳定型Colles骨折女患者随机分成治疗组与对照组,每组62例.两组给予相同的闭合手法复位、腕自由位小夹板前臂固定,治疗组po仙灵骨葆胶囊3粒/次,对照组po三七片3片/次,均2次/d,连服12周.于治疗后次日和第4、8、12周抽血检测血清碱性磷酸酶(ALP),治疗第6周拆除夹板拍摄X片观察骨痂生长情况,第12周观察残余肿胀、腕关节活动恢复等情况,比较两组的疗效及不良反应.结果 两组患者血清ALP、骨愈合X线评分和优良率、残余肿胀、腕关节功能恢复等情况比较,治疗组优于对照组,两组差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 仙灵骨葆胶囊治疗PMOP性Colles骨折的临床效果显著,可促进骨痂生长,安全性高,不良反应少,能较早进入功能锻炼,获得较为满意的功能恢复,可作为PMOP骨折治疗的理想选择.
作者：龙千里；姬芝栩；龙征忠；张臻福 刊期： 2016年第02期
目的 探讨奥曲肽联合普萘洛尔治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血的临床效果.方法 选择2010年1月-2014年5月在安康市中心医院诊治的肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血患者200例,根据随机数字表法分为治疗组和对照组各100例.对照组口服普萘洛尔治疗,治疗组在对照组治疗的基础上给予奥曲肽注射液治疗,治疗观察周期为7d.观察两组的止血时间和输血量,监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的变化.治疗结束后随访1年,比较患者的中位生存时间和1年生存率.结果 治疗组的止血时间与输血量分别为(21.56±3.12)h和(243.59±45.33) mL,明显少于对照组的(80.24±5.33)h和(529.45±92.45) mL(P＜0.05).两组治疗后血清ALT与AST水平都明显降低(P＜0.05),同时治疗后治疗组的ALT与AST水平也明显低于对照组(P＜0.05).随访至2015年5月,治疗组的中位生存时间与1年生存率分别为(47.44±6.44)个月与97.0％,而对照组分别为(34.98±5.29)个月与89.0％,治疗组比对照组要更优(P＜0.05).结论 奥曲肽联合普萘洛尔治疗肝硬化食管胃底静脉曲张破裂后出血能发挥更好的止血效果,可促进肝功能的恢复,延长患者的生存时间,有很好的应用价值.
作者：贺永锋；杨小翠；张健涛；郭联斌；马卫平；殷鹏飞；陈先社；郭文伟 刊期： 2016年第02期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
