张彩霞；钟飞；胡雷；刘艳菊；徐德璐；葛鹏；兰天龙；周博宇
盐酸米诺环素软膏是一种新型的半合成四环素,近年来在口腔常见病的治疗和研究中备受关注.对其在慢性牙周炎、牙周牙髓联合病变、窦道型根尖周炎、智齿冠周炎、种植体周围炎、干槽症等临床治疗中的应用进行综述,为盐酸米诺环素软膏在口腔疾病治疗中的进一步推广应用提供依据.
作者：岳轩 刊期： 2018年第10期
氧化苦参碱具有镇静、催眠、降体温、抗癫痫、改善认知功能、保护脑神经和外周神经作用.其作用机制可能是激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子N型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成与释放,下调γ-氨基丁酸转运体-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸.A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能.γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体和蛋白激酶Cγ表达,从而下调电压门控钙离子L型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞钙/钙调素依赖性蛋白激酶Ⅱ/c-AMP反应元件结合蛋白通路,抑制炎症反应,产生中枢抑制和神经保护作用.
作者：张明发；沈雅琴 刊期： 2018年第10期
类风湿性关节炎(RA)是一种常见的慢性全身性自身免疫性疾病,其病情错综复杂,发病机制尚未完全明确,目前普遍认为个体遗传易感性、环境因素和失调的免疫反应与RA发病有关.主要就RA的发并机制及其治疗药物研发进展进行综述.
作者：张晓攀；李艳贞；李珊珊；罗俊永 刊期： 2018年第10期
随着多重耐药的病原体数量持续增加,寻找合适的抗生素替代药物的需求日趋迫切.抗菌肽作为微生物自身的防御武器,尽管还存在毒性高、稳定性低和生产成本高等限制其开发成药物的问题需要解决,但由于其具有广泛的抗菌谱、特殊的抗菌机制以及不容易产生耐药性还是受到广泛的关注.近年来,通过计算机辅助药物设计、化学合成等方式来规避劣势,开发抗菌肽药物,有望成为新一类用于临床的新型抗生素,并取代传统的抗生素成为新的抗感染治疗药物.
作者：康玮；王磊；荆宝琴；张金晓；熊思敏；申秀萍 刊期： 2018年第10期
目的 考察胡黄连苷Ⅱ (PSⅡ)对大鼠胆管结扎胆汁淤积模型的改善作用.方法 采用胆总管结扎建立大鼠胆汁淤积模型,另取10只大鼠只分离胆管不结扎,作为假手术组(0.5％ CMC-Na),50只胆管结扎大鼠随机分为5组:模型组(0.5％ CMC-Na)、熊去氧胆酸(UCDA) 100 mg/kg阳性药组和PSⅡ 80、40和20 mg/kg组,造模后各组连续ig给药7d.观察大鼠一般状况及体质量;试剂盒法检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、碱性磷酸酶(ALP)、谷氨酰转肽酶(GGT)、总胆红素(TBIL)、总胆汁酸(TBA)水平;取肝脏称质量,计算肝脏系数;试剂盒法测定肝脏组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性,匀浆上清液中髓过氧化物酶(MPO)活性.结果 与模型组比较,PSⅡ对模型大鼠一般状态和体质量无明显影响,可显著降低模型大鼠肝脏系数(P＜0.01、0.05):PSⅡ 80、40 mg/kg给药均可显著降低模型大鼠血清ALT、AST、ALP、GGT、TBIL水平,80 mg/kg对血清TBA也发挥显著降低作用(P＜0.01);PSⅡ 80、40 mg/kg给药均可显著升高肝脏SOD和CAT活性(P＜0.05、0.01),对肝脏GSH-Px活性未见明显影响,均可显著降低肝脏MPO活性(P＜0.05、0.01).结论 PSⅡ对于大鼠胆管结扎所致的胆汁淤积性肝损伤具有明显的改善作用,涉及的机制可能包括上调肝组织抗氧化酶活性及抑制炎性细胞活化和浸润.
作者：庄辉传；许锐；王涛；相芳 刊期： 2018年第10期
目的 研究谷氨酰胺联合比阿培南对老年重症肺炎患者血清肺表面活性蛋白的影响.方法 选择2012年1月-2017年12月在西安市第四医院进行诊治的232例老年重症肺炎患者,随机分为两组.对照组静脉注射比阿培南,观察组联合静脉滴注谷氨酰胺.两组均治疗7d.比较两组的住院时间、临床症状改善时间、血清肺表面活性蛋白水平和肺功能.结果 观察组的有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组的咳嗽消失时间、体温恢复正常时间、平均住院时间以及肺部X线吸收改善时间均明显短于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗后的血清肺表面活性蛋白A (SP-A)以及肺表面活性蛋白D(SP-D)水平均明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗后的FEV1、FVC、MEF25、PEF以及MWV50均明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 谷氨酰胺联合比阿培南对老年重症肺炎患者具有较好的治疗效果,其机制可能与升高血清肺表面活性蛋白水平,增强气道局部防御以及免疫调节功能相关.
作者：赵立群；李雅莉；徐灵彬；张娟妮；张洁 刊期： 2018年第10期
目的 系统评价康柏西普治疗黄斑水肿的疗效和安全性,为临床用药提供参考.方法 计算机检索Cochrane图书馆(The Cochrane Library)、PubMed、中国期刊全文数据库(CNKI)和万方医学网,收集康柏西普与对照组比较对黄斑水肿治疗的随机对照试验(RCT),提取相关资料并按照Jadad评分量表评价纳入研究质量,采用RevMan 5.3统计软件进行Meta-分析.结果 共纳入21项RCTs,合计1 337例患者.Meta-分析结果显示,与对照组比较,康柏西普显著提高患者随访1个月[MD=0.08,95％CI (0.05,0.12),P＜0.001],3个月[MD=0.09,95％CI (0.06,0.13),P＜0.001]和6个月[MD=0.07,95％CI(-0.02,0.17),P=0.12]佳矫正视力(BCVA)及治疗有效率[RR=2.15,95％CI (1.29,3.57),P=0.003];显著降低患者随访1个月[MD=-79.71,95％CI(-107.52,-51.91),P＜0.001]、3个月[MD=-61.12,95％CI(-82.42,-39.81),P＜0.001]和6个月[MD=-67.95,95％CI(-201.37,65.46),P=0.32]黄斑中心凹视网膜厚度(CMT);除随访6个月的CMT和BCVA与对照组比较没有统计学差异(P=0.12、0.32),其余指标与对照组差异具有显著的统计学意义.剔除治疗方案差异(单次玻璃体腔注药)的一项研究再做Meta-分析后,两组6个月CMT和BCVA与对照组比较具有统计学差异(P=0.01、0.001).不良反应方面,两组不具有统计学差异.结论 对于黄斑水肿患者,康柏西普短期内(3个月)比对照组更好的降低黄斑中心凹厚度、改善患者视力、提高治疗有效率,疗效可靠且耐受性好.
作者：李春杏；张亚同 刊期： 2018年第10期
目的 探讨尿激酶联合低分子肝素(LMWH)对脑梗死患者氧化应激相关指标的影响.方法 针对2015年1月-2018年1月在西安市杨凌示范区医院接受治疗的104例脑梗死患者进行回顾性分析,将采用LMWH治疗纳入对照组(n=52),采用尿激酶联合LMWH治疗纳入观察组(n=52),连续治疗7d.比较两组疗效,氨基末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、D-二聚体、氧化修饰低密度脂蛋白(Ox-LDL)、谷胱甘肽过氧物酶(GSH-Px)水平等相关因子水平及不良反应情况.结果 观察组总有效率为90.38％,高于对照组的73.08％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组NT-proBNP、D-二聚体、Ox-LDL、GSH-Px水平均无统计学差异.两组治疗后NT-proBNP、D-二聚体水平均显著下降(P＜0.05);同时观察组治疗后NT-proBNP、D-二聚体水平显著低于对照组(P＜0.05).治疗后两组Ox-LDL水平显著下降(P＜0.05);且观察组显著低于对照组(P＜0.05).治疗后两组GSH-Px水平显著上升(P＜0.05),且观察组显著高于对照组(P＜0.05).两组治疗后均出现皮下瘀斑等不良反应,两组差异无统计学意义.结论 尿激酶联合LMWH临床疗效显著,可有效降低NT-proBNP、D-二聚体及Ox-LDL水平,提高患者GSH-Px水平.
作者：赵玉燕；李世敬；山媛 刊期： 2018年第10期
目的 探讨塞来昔布辅助治疗对老年肺癌患者炎性介质及肺功能的影响.方法 选取2014年1月-2016年6月在新乡市中心医院进行诊治的130例老年非小细胞肺癌患者,按治疗方法分为观察组、对照组,各65例,对照组使用培美曲塞联合顺铂进行化疗,观察组在对照组治疗的基础上给予塞来昔布辅助治疗,两组治疗观察3个月.比较两组的疗效及毒副反应情况,比较两组治疗前后的炎症因子、肺功能并随访到2017年12月,记录患者生存期.结果 治疗后观察组与对照组的总有效率分别为72.31％和53.80％,观察组显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗期间观察组的皮肤反应、骨髓抑制、消化道反应等毒副反应与对照组相比无显著差异,所有毒副反应对症处理后好转.观察组与对照组治疗后的血清IL-2与IL-6水平较治疗前显著降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);观察组更明显,组间差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组的FEV1值较治疗前显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);观察组明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组与对照组的中位生存期分别为(13.44±2.12)个月和(11.94±3.19)个月,KM法分析显示观察组高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 塞来昔布辅助治疗老年肺癌患者能有效抑制炎性介质的释放,改善患者的肺功能,安全性好,从而有利于提高治疗效果与延长患者的生存期.
作者：李小丽；夏玉红；陈宏民；张瑞 刊期： 2018年第10期
目的 初步研究附子、红参不同比例配伍对大鼠肠道菌群的影响.方法 红参、附子分别采用8倍体积的70％乙醇加热回流提取2次,每次1h,制备醇提物.将15只SD大鼠随机分成A、B、C3组,每组5只,A组为附子醇提物单独给药组,给药量为0.415 g/kg,B、C组分别为附子、红参配伍比例1∶1(红参醇提物1.17 g/kg)和1∶2(红参醇提物2.34 g/kg)给药组,每天ig给药1次,连续给药7d.给药结束后,于第8天收集大鼠粪便,提取粪便中细菌的DNA,对粪便菌群的16Sr-RNA的V4区进行扩增,利用Miseq高通量测序平台进行基因序列的测定,利用Uparse software对序列进行分析,将相似性在97％以上的序列进行归并,生成分类操作单元(OTU);利用QIIME软件计算样品的菌群丰度指数(Ace、Chao1)、菌群多样性指数(Simpson、Shannon).结果 A组和B组的OTU数量较C组显著增多(P＜0.05);A组和B组Ace、Chao1指数为1 393、1 368和1 085、1 057,C组Ace和Chao1指数为889和884,A组和B组较C组显著增多(P＜0.05、0.01);厚壁菌门、拟杆菌们和变形菌门均为3组样品中的优势菌门;在属的水平上,C组中乳酸杆菌属和拟杆菌属含量较A组和B组增加.结论 红参与附子不同比例配伍可对大鼠肠道菌群产生显著的影响,随红参比例的增加,可能在一定程度上改善肠道的微生态环境.
作者：唐志丹；魏娟；欧阳慧子；何俊 刊期： 2018年第10期
目的 探讨醋酸亮丙瑞林微球联合炔雌醇环丙孕酮片对子宫内膜异位症患者疗效及复发率的影响.方法 选择汉中市中心医院2014年1月-2016年12月收治的83例子宫内膜异位症患者,根据随机数字表法,分为观察组(42例)与对照组(41例),对照组给予炔雌醇环丙孕酮片治疗,观察组在对照组基础给予醋酸亮丙瑞林微球治疗.两组均治疗3个月.观察对比两组临床疗效、治疗后1年内的复发率、治疗前后的性激素水平、Kupperman评分、主观症状评分及治疗期间的不良反应.结果 两组临床疗效对比无统计学意义,但观察组复发率明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗前,两组的促卵泡生成激素、促黄体生成激素、雌二醇水平、Kupperman评分及主观症状评分对比无统计学意义;治疗后,两组以上指标均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且观察组明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组不良反应对比无统计学意义.结论 醋酸亮丙瑞林微球联合炔雌醇环丙孕酮片治疗子宫内膜异位症疗效显著,可降低术后复发率、雌激素,改善临床症状,安全性较好.
作者：蒋春彦；蒋秋丽 刊期： 2018年第10期
目的 研究长期重复给予注射用酒石酸长春瑞滨胶束(NVB-m)对Beagle犬肝、肾毒性的影响,同时设同类市售注射用酒石酸长春瑞滨(NVB)进行毒性比较研究.方法 Beagle犬48只,按体质量、性别随机分为对照组、空白胶束组、NVB组和NVB-m 6、12、24 mg/m2组,每组8只.NVB组给予24 mg/m2剂量的NVB,空白胶束组给予相同浓度的空白胶束,对照组给予生理盐水,静脉给药.进行一般状态观察,称取Beagle犬体质量,取血检测血清生化指标,采集尿液检测尿常规,大体解剖称量肝、肾质量,计算脏器系数并做组织病理学检查.结果 一般症状检查可见,NVB组、NVB-m 12、24 mg/m2组在给药期间有食欲不振、食量减少甚至拒食等症状,随给药次数增加而减轻.动物体质量在试验期间未见明显异常.血清生化检查可见,与对照组比较,给药期间NVB组及NVB-m 6、12、24 mg/m2组天冬氨酸转氨酶(AST)、天冬氨酸转氨酶(ALT)、总胆红素(TBIL)升高,总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)降低,其中NVB-m 24 mg/m2组对动物TP影响较NVB组轻微;NVB组及NVB-m 24 mg/m2组动物ALT升高(部分组别部分时间差异显著P＜0.05、0.01),恢复期可恢复正常.尿生化检查、大体解剖及脏器质量检查、组织病理学检查未见明显异常.结论 NVB-m长期给药对Beagle犬有轻微肝毒性,主要表现为肝功指标异常;NVB-m对Beagle犬无肾毒性;NVB-m与NVB没有明显肝、肾毒性差异.
作者：张彩霞；钟飞；胡雷；刘艳菊；徐德璐；葛鹏；兰天龙；周博宇 刊期： 2018年第10期
目的 研究唑来膦酸联合阿法骨化醇治疗骨质疏松症的效果及其对骨转换、骨代谢功能的影响.方法 选择2015年1月-2017年12月在濮阳市中原油田濮东医院进行诊治的95例骨质疏松症患者,随机分为两组.对照组口服阿法骨化醇治疗,0.5 μg/次,1次/d.观察组联合静脉滴注唑来膦酸,5 mL唑来膦酸溶于100mL生理盐水中以恒定的速度进行静脉滴注.两组均治疗12个月.比较两组的临床治疗效果,检测两组骨转换指标、骨代谢指标,并统计两组不良反应情况.结果 观察组的有效率为91.48％,显著高于对照组的72.92％ (P＜0.05).两组治疗后的Ⅰ型胶原交联C-末端肽(CTX-1)均显著降低(P＜0.05),骨钙素(OC)显著升高(P＜0.05),且观察组较对照组变化更为显著(P＜0.05).两组治疗后的血清碱性磷酸酶、甲状旁腺素以及骨特异碱性磷酸酶等骨代谢指标均显著降低(P＜0.05),且观察组较对照组降低地更为显著(P＜0.05).观察组的不良反应发生率为6.38％,与对照组的4.17％相比无明显差异(P＜0.05).结论 唑来膦酸联合阿法骨化醇治疗骨质疏松症的效果明显优于单独使用阿法骨化醇,可以有效改善患者的骨转换和骨代谢状态,具有较高的临床参考价值.
作者：刘学君；杨媛芬；柴明如 刊期： 2018年第10期
2型糖尿病的发生率在全球范围内呈逐年增高趋势,已成为威胁人们健康和生命的非传染性疾病.埃格列净(Ertugliflozin,Steglatro(R))是钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,由美国辉瑞公司和德国默克公司合作研发,于2018年3月被美国FDA批准用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制,可单药治疗或与其他降血糖药物联合使用.对埃格列净的基本信息、药理学、用药注意事项和临床试验等进行介绍.
作者：万蒞 刊期： 2018年第10期
目的 建立同时测定对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、绿原酸、牛蒡苷含量的方法,旨在实现准确、高效、实用地控制维C银翘片的质量.方法 采用HPLC波长切换方法,色谱柱为DIONEX Acclaim C18(250 mm×4.6 mm,5μm,Dionex Bonded Silica Products),流动相为乙腈-含0.5％三乙胺的0.02 mol/L磷酸二氢钾(pH2.5)水溶液,梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长249 nm(0～10 min,检测对乙酰氨基酚)、327 nm(10～20 min,检测绿原酸)、264 nm(20～32 min,检测马来酸氯苯那敏)、280 nm (32～44 min,检测牛蒡苷).结果 对乙酰氨基酚、绿原酸、马来酸氯苯那敏、牛蒡苷分别在0.040～0.800、0.065～1.301、0.041～0.818、0.093～1.852 μg内与峰面积呈良好的线性关系(r＞0.999),平均加样回收率(n=6)分别为99.7％(RSD=1.4％)、100.4％ (RSD=1.2％)、100.5％ (RSD=1.3％)、99.4％(RSD=1.5％).对乙酰氨基酚、绿原酸、牛蒡苷采用2种方法测定,经t检验结果无显著性差异;马来酸氯苯那敏采用本文建立的方法测定,含量略高于药典方法.结论 本实验建立的含量测定方法与《中国药典》收载的方法比较,本方法检测结果可靠,且操作简单、环境友好、灵敏度高,符合方法学验证要求,可用于维C银翘片的质量控制.
作者：王鑫；赵硕；刘志杰；赵昕；温瑞卿；李东辉 刊期： 2018年第10期
目的 建立不同产地土贝母药材中皂苷类成分的特征图谱,并测定其中3种主要皂苷的含量,为该药材质量控制提供参考依据.方法 采用Thermo Hypersil GOLD aQ C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,进样量10 μL,柱温30℃,检测波长214nm,建立15批土贝母HPLC特征图谱,并进行相似度评价、主成分分析及聚类分析;采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水为流动相进行等度洗脱测定药材中3种皂苷类成分的含量.结果 建立的15批土贝母特征图谱共标定6个共有峰,相似度为0.845～0.98;主成分分析及聚类分析均将15批药材分为两类,与相似度评价结果一致;得到影响药材质量的3个皂苷成分(土贝母苷甲、乙、丙)并对其进行了含量测定,结果15批药材都符合药典含量限度的要求.结论 本研究所建立的HPLC特征图谱结合含量测定以及相似度评价,主成分分析,聚类分析等评价方法,可以全面、准确和有效地用于土贝母药材的质量评价.
作者：曾滟棱；谭宁；高艳；陆洋；杜守颖 刊期： 2018年第10期
目的 探究益生菌联合美沙拉嗪在治疗溃疡性结肠炎(UC)中的远期疗效.方法 选取2016年1月-2017年1月渭南市中心医院确诊并进行治疗的96例UC患者,按照随机数字表法将其均分为观察组和对照组,每组48例,其中对照组患者使用美沙拉嗪进行治疗,观察组在对照组基础上加用益生菌进行治疗,治疗前后测定两组血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素1β (IL-1β)及C反应蛋白(CRP)水平,对比两组治疗有效率,治疗第3、6个月对两组进行随访,对比复发率,第6个月测定两组血红蛋白、红细胞压积及白蛋白水平.结果 两组治疗前TNF-α、IL-1β及CRP水平无明显差异,与治疗前对比,治疗后两组TNF-α、IL-1β及CRP水平出现显著下降(P＜0.05),同时观察组TNF-α、IL-1β及CRP水平较对照组低,差异具有统计学意义(P＜0.05).观察组治疗有效率为93.75％,对照组为83.33％,差异具有统计学意义(P＜0.05).3个月随访观察组复发率为2.08％,对照组为8.33％;6个月随访观察组复发率为6.25％,低于对照组的18.75％,差异均具有统计学意义(P＜0.05).观察组血红蛋白、红细胞压积及白蛋白水平显著升高,而对照组则无显著变化,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 使用益生菌联合美沙拉嗪对UC进行治疗的方式切实有效,不仅能够提高治疗有效率,还能够改变其血清内炎症因子的含量,同时降低远期复发率,效果值得肯定,值得进行临床推广.
作者：刘利平；王旭霞 刊期： 2018年第10期
目的 探讨依那普利联合硝苯地平缓释片治疗原发性高血压的疗效及对血清氧化应激指标的影响.方法 以2014年3月-2017年5月延安市人民医院诊治的78例原发性高血压患者为研究对象.根据随机数字表法分为对照组和观察组各39例.所有患者入组后给予高血压综合治疗,对照组患者口服硝苯地平缓释片,观察组在此基础上口服依那普利片.分析对比两组的治疗总有效率和不良反应发生率,治疗前后的血压和氧化应激指标水平及氧化应激指标水平与收缩压(SBP)水平之间的关系.结果 治疗后两组的SBP和舒张压(DBP)均低于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且治疗后观察组的SBP和DBP均低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组的总有效率(94.87％)高于对照组(76.92％),差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后两组的超氧化物歧化酶(SOD)高于且丙二醛(MDA)和晚期蛋白氧化产物(AOPP)低于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P＜0.05);且治疗后观察组的SOD高于且MDA和AOPP低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).SOD水平与SBP水平呈负相关且MDA和AOPP水平与SBP水平均呈正相关(P＜0.05).两组的不良反应发生率分别为12.82％和15.38％,差异无统计学意义.结论 依那普利联合硝苯地平缓释片治疗原发性高血压疗效确切,较安全,并可改善氧化应激状态.
作者：李慧婷；贺继忠 刊期： 2018年第10期
目的 通过系统药理学方法探索裸花紫珠有效成分的药理作用机制.方法 运用文献搜索和TCMSP数据库,建立裸花紫珠活性分子数据库,通过对数据库中的120个分子从口服利用度、类药性分析等几个方面进行筛选,预测出有潜在活性的分子,并通过王永华教授团队研发的SYSDT以及WES技术进行靶标预测,进而通过药物-靶标预测模型Sys TD、Drug Bank数据库等构建靶标-疾病-通路网络图,并借助基因本位论(GO)分析裸花紫珠有效成分参与的生物学过程.结果 裸花紫珠中黄酮类化合物如木犀草素及其衍生物、甲基鼠李素和芹菜素等作用于较多的靶点,在裸花紫珠的药效中起着关键作用;其对炎症、癌症、心血管疾病、神经系统以及免疫系统均有影响,其中ABCB1、NOS3、MAPK14、PPARG、GSK3β、PTGS2等同时靶向治疗多种类型疾病和多种生物学通路.GO分析表明了裸花紫珠对炎症反应、凝血、血管生成、钙离子信号传导、血压等具有调节作用.结论 裸花紫珠黄酮类化合物在的药效中起关键作用,通过ABCB1、NOS3、MAPK14等靶点对炎症反应、凝血、血管生成、钙离子信号传导、血压等发挥调节作用.
作者：张力军；陈曦；冯世秀；王真真；苏东兰；易博；郭曲练 刊期： 2018年第10期
目的 建立hAhR介导的CYP1A1体外诱导活性评价模型,应用于体外快速筛选通过hAhR途径介导的对CYP1A1具有激活能力的药物.方法 利用双荧光素酶报告基因系统,将CYP1A1启动子序列插入报告基因质粒上游,构建pGL4.17-CYP1A1质粒,并与含有hAhR编码区序列的pcDNA3.1-hAhR表达质粒瞬时共转染HepG2细胞,pGL4.17-control、pcDNA3.1(+)分别为pGL4.17-CYP1A1、pcDNA3.1-hAhR的空载体,建立hAhR-CYP1A1报告基因模型;应用AhR的完全激动剂TCDD(2 nmol/L)验证该报告基因模型的可靠性,应用该模型考察人参皂苷Rf、Rc、Re、Rg1、Rb、Rd、Rh2和Rg3 (20μmol/L)通过hAhR途径对CYP1A1的诱导作用.结果 经验证,报告基因模型构建成功;人参皂苷Rf、Re、Rg1和Rc对AhR具有激活作用,其中与对照组比较,人参皂苷Rg1、Rc对AhR激活效应显著(P＜0.05、0.01),人参皂苷Rb、Rd、Rh2和Rg3对AhR无激活作用.结论 本研究建立基于hAhR的CYP1A1体外诱导活性评价模型,可为具有潜在CYP1A1诱导作用的目标化合物的筛选提供有效、快速的体外筛选手段,人参皂苷Rg1、Rc对AhR-CYP1A1激活效应显著.
作者：霍旺；张广平；孙佳；苏萍；李晗 刊期： 2018年第10期
药物评价研究杂志
主管:天津市科技厅
主办：天津药物研究院 中国药学会
